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Analgésicos

Analgésicos

Son medicamentos que calman o eliminan el dolor aumentando el umbral del dolor.

El dolor

Es una sensación que se describe a menudo como un proceso penetrante o destructivo de los tejidos o como una reacción emocional o corporal.

Vía ascendente del dolor

La mayor parte de las neuronas medulares que reciben los impulsos procedentes de los nociceptores aferentes primarios envían sus axones al tálamo contralateral que ocupa la sustancia blanca anterolateral de la médula espinal, el borde externo del bulbo raquídeo y la porción lateral de la protuberancia y el mesencéfalo.

Vía ascendente del dolor

El haz espinotalámico resulta esencial para conducir las sensaciones dolorosas del ser humano; su interrupción provoca un déficit permanente de la discriminación del dolor y de la temperatura.

Los axones del haz ascienden a varias regiones del tálamo, a partir de aquí se extiende a zonas amplias de la corteza cerebral, que intervienen en el dolor.

Clasificación de los analgésicos

Opioides No esteroideos

(AINES)

Analgésicos opioides

Los péptidos opioides endógenos son los ligandos naturales para receptores opioides.

Receptores: mu, sigma y kappa.

En SNC actúan en el asta posterior de la médula espinal. Los receptores mu que se libera presinápticamente de vías descendentes que parten de los centros mesencefálicos.

Acciones farmacológicas Agonistas

Dependen de su unión a los receptores opioides y de su capacidad para bloquearlos o estimularlos. Estos son:

Analgesia (Morfina, Tramadol y Fentanilo).

Mejora del estado de ánimo (euforia) y somnolencia.

Reducen la diuresis y pueden provocar retención urinaria.

Acciones farmacológicas Agonistas

Antitusivos: Estimulación de receptores de receptores bulbares localizados en los centros de la tos (Codeína y Dextrometorfano).

Antidiarreicos: Regulan la motilidad, el tono, las secreciones gastrointestinales y disminuye el peristaltismo (Papaverina y Loperamida).

Acciones farmacológicas Agonistas

Producen adición, tolerancia y dependencia.

Hipotermia: Desequilibrio hipotalámico en el control de la temperatura.

Convulsiones a dosis altas.

Disminuyen los escalofríos (Meperidina).

Coadyuvantes de la anestesia.

Clasificación de los opioides

De acuerdo a su naturaleza se clasifican en: o Naturaleso Semisintéticoso Sintéticos

De acuerdo a su unión a receptores:o Agonistas (Morfina)o Agonistas-antagonistas (Pentazocina)o Antagonistas (Naloxone).

Reacciones adversas

Frecuentes: Agudos: náuseas, vómitos, somnolencia, inestabilidad y

confusión. Crónicos: estreñimiento, náuseas y vómitos.

Esporádicos: Sequedad de boca, inquietud, prurito, alucinaciones y

mioclonías.

Infrecuentes: Depresión, respiratoria e infrecuencia.

Antiinflamatorios no esteroideos

Son medicamentos no narcóticos usados para el dolor y la inflamación.

Actúan mediante inhibición de las enzimas sintasas de prostaglandinas llamadas comúnmente cicloxigenasas:

Isoforma 1 (COX-1) presente en todos los tejidos.

Isoforma 2 (COX-2) propia del tejido inflamatorio.

Antiinflamatorios no esteroideos

Todos los compuestos de esta categoría poseen propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas.

La inhibición de la COX-1 plaquetaria es acumulativa duran toda la vida de la plaqueta, por tal motivo la inhibición del tromboxano A2, que depende de la COX-1 plaquetaria es acumulativa con dosis repetitivas principalmente de la aspirina.

Clasificación de antiinflamatorios no esteroideos

Inhibidoresde la COX-1

Ácido acetilsalicílico Ácido mefenámico Acetaminofén Dipirona Ibuprofen y Diclofenac Piroxicam y Meloxicam Indometacina

Inhibidoresde la COX-2

Selectivos: CelecoxibNo selectivos: Meloxicam

Niveles de efectos adversos

Gastrointestinales Cardiovasculares Renales SNC Hematológicos Pulmonares Uterino Hepáticos Inmunológicos Vasos sanguíneos

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