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7/17/2019 Alcaloides Del Tejo Autoguardado 1ewa
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Clase 18 de julio
Alcaloides del tejo
(EL TEJO es un arbusto) se usan bastante el más usado es el paclitaxel derivado del tejo ( planta) Y el doxotaxel derivado sintetico producen alteraciónSe unen a la racción ! de los micro túbulos ( tubulina )"ediante enlaces covalentes
e i"pide su poli"eri#acion in$ibiendo la "itosis i%ual &ue los alcaloides de la vinca
Otros posibles mecanismos
• 'nductor de epresión %nica de T*+, ala - anticuerpo "onoclonal.
• /adiosencibili#ante0 onde se una a$2 va tener "a3or eecto deradiación
• Antian%io%enico de"ostrado en c4ncer de "a"a dentro del tu"or se
or"a vasos san%u2neosFarmacocinética
• Se administra por vía endovenosa• Metabolismo hepático y excreción biliar
• Se distribuye en todos los tejidos
• La toxicidad hematológica es mayor con el doxotaxel. Producedepresión de medula osea producción de leucositos casi cero
• Por eso se utiliza el paclitaxelToxicidad
• La toxicidad neurológica en el 50% de casos y es a predominio
neurológico produciendo de cuadros desde una simlpe neuropat!a
"asta demencia#
• /eacciones de $ipersensibilidad relacionados al anillo taano "as con
el paclitael caracteri#ados por bradicardia5 $ipotensión5 broncoconstricción para evitar este se debe ad"inistrar corticoides 3 anti 61antes 3 despus de la ad"inistración0
• $ndicaciones terapéuticas se utilian en el cáncer de ovario engordas
poco a poco
• &áncer de ovaria y de mama mon'as # en personas 'óvenes #
• &áncer de cuello uterino promiscuas# la persona (ue se "ace sacar la
mama tb se le debe de sacar el ovario
• &áncer del pulmón microcitico y no macrocitico células grandes # la
mas )recuente es la adenocarcinoma
• &ancer de prostata
&*+,TOT-&$.*/
-1$2*O/ - &*+,TOT3-T* *&4+$.*T* derivado de la planta#se tiene al
• $1$.OT-&*. O &T, 66
• TO,OT-&*. es el mas utiliado
+-&*.$/+O - *&&$O.
*ctúa sobre la topoisomerasa $ es una enima (ue repara el *. # in"ibe
la reparación celular
• La unión de la topoisomerasa $ con el *. produce aumento de
)uera de torsión alterando los procesos de reparación en )ase / y
789
&O+,L-:O - ,L*T$.O se tiene al&$,L*/T*T$.O
&*1;O,L*T$.O
O<*,L*T*T$.O
*ccion similar a agentes al(uilantes
$n"ibición de replicación y transcripción
+ayor actividad en )ase / *ctividad mutagenica = carcinógena y
teratogena
&isplatatino > el mas .-F1OTO<$&$* OTOTO<$&$*
&*1;O,L*T$.O menor toxicidad
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• Bloquen la captación de glucosa y conducen a la depleción delas reservasde glucógeno.
• Parálisis• Muerte del helminto y es arrastrado por el peristaltismo• Congénere del mebendazol, como él, posee actividad nematocida y
cestocida.• Se usa en monodosis: De todos los benzoimidazoles es de elección del
doctor.
Farmacocinética:• Absorción y Distribución:
o Se absorbe poco en el tracto GI aprox 15 a 20 %, el resto seconcentra con las heces,que aumenta con grasas
o su actividad antihelmíntica es ejercida principalmente en dichotracto.
o Se une a proteínas en 70% su vida media es de 8-9 horaso Llega a alcanzar concentraciones plasmáticas 15-50 veces
superiores a las del mebendazol (elección en cirugías)• Metabolismo:
o Hepático por las enzimas flavina mono- oxigenasa y citocromop450.
o Metabolito: albendazol Sulfóxido (activo: actua inhibiendo a latubulina)
o
Se excreta por vía renal• Reacciones Adversas:o Gastrointestinales a dosis normales: un triste cólicoo Con dosis múltiples y tratamientos prolongados puede causar:
Trastorno hepático: revisar la función hepática del paciente.LeucopeniaAlopecia
Dosis:
• Única de 400 mg frente a A. lumbricoides y E. vermicularis• Su eficacia es del 100% a dosis de 300 mg 2 veces por dia por 3
dias.• en la estrongoloidiosis no complicada 300- 400 mg 2 veces por día
por 3 días.• En Hidatidosis 10 mg/ día por 18 dias, 2- 3 ciclos, con intervalos de
2 semanas.• Viene en pastillas de 200mg.
Indicaciones:
• Estrongoloidiosis
• Teniasis• Cisticercosis: equinococus granulosus• Hidatidosis quística y alveolar• Larva migratoria cutánea y visceral• Triquinosis
Padrax = piperacida ya no se usa, la estudiamos por historia delPerú.
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Cuadros infecciosos, de cualquier origen, antes de aplicar una quimioterapis
uno de be de estar seguro que el paciente esta sano, sin gripe sin tbc, que no
tenga VIH, sin hepatitis. Evitar las visitas de pacientes agripados, que estén
enfermos. A los pacientes les aparece candidiasis sistémica, herpes
generalizado.
Fiebre, fiebres centrales de 40, 39.
CLAS'+'CAC'O* C/O*OLO='CA E LA TO'C'A E LA ;7'9'OTE/A<'A
TO'C'A '*9E'ATA0, Se presenta de $oras a d2as
Hemesis: trat. Ondasentron(trat.de elección) , pero se puede dar
metoclopramida, diniminidrato, corticoides, derivados de las fenotiacinas.
Reacción anafilácticas: trat. Adrenalina, corticoides
Insuficiencia renal aguda: trat. Líquido, agua.
T0 </ECO0, d2as a se"anas
Leucocitos bajos: al 4to 5to dia
Alopecia
Mucocitis: irritación de las mucosas
T0 /ETA/AA0, se"anas a "eses
Neuropatía
Miocardiopatía
Ototoxicidad
T0 TA/'A0, "as de a@os
Esterilidad: varones y mujeres principalmente con los antimetabolitos.
Todos los quimioterapicos son potencialmente CARCINOGENOS
principalmente leucemias.
El %rupo "as %randes son LOS A=E*TES AL;7'LA*TES? con
Mostazas nitrogenadas
BlefaranCiclofosfamida
Cloranbucilo
*'T/OS7/'AS
Metilnitrosurias: estreptosocina, clorosotocitina
Cloroetilnitrosurias: carbustina, fotemustina
OT/OS?
Dacarbacina Hidroxiurea
Busulfan
A*T'!'OT'CO A*T'T79O/ALES
IDARUBICINA
ACTINOMICINA B
BLEOMICINA
MITOMICINA C
E/'GAOS E LA <LA*TA
INHIBIDORES DE FASE M
PAQUITAXEL
TOPOISOMERASA 1 TOPOMECAN
EPITOPODOS
TEMIPOSIDO
A*T'9ETA!OL'TOS
METOTREXATO
ALOPURINOL
MERCAFTOPURINA
ANALOGOS DE LAS PIRIMIDINAS
DERIVADOS DEL PLATINO: CISPLATINO, CARBOPLATINO,
OXAPLATINO
OT/OS?
TERAPIA BIOLOGICA: ANTICUERPOS MONOCLONALES