ABSORCIÓN DE FÁRMACOS

1. Liberación2. Absorción3. Distribución4. Metabolismo5. Eliminación

ABSORCIÓN DE FÁRMACOS

El traslado de un fármaco desde el

sitio de su aplicación hasta la sangre a

través de la membrana celular

El traslado de un fármaco desde el

sitio de su aplicación hasta la sangre a

través de la membrana celular

Estructura de la membrada

Regulamiento de la permeabilidad

Traslado del fármaco por la membrana:

•T. Pasivo: difusión, gradiente, liposolubilidad (hasta alanzar equilibrio dinámico)

•T. Activo: ATP (es saturable)

Proteínas de Transporte TransmembranarioEs el modo físico químico para el transporte del fármaco:

•ABC: agrupa 100 miembros asociados al ATP, Glucoproteína P (P – gP )

•MF: transportan quinidina, verapamilo, folatos, metrotexato y nucleóditos.

FACTORES QUE MODULAN LA ABSORCIÓN

Concentración en un lado del fármaco

Más liposoluble, más e absorbe

pH = pKa + log (base) ⁄ (ácido)

Más pequeña es la molécula, más rápido se absorbe

Mayos superficie, mayor absorción (Intestino 70m2)

Estructuras con mayor riego, absorberán más al fármaco

Ácidos débiles no se ionizan en pH bajo, bases débiles se ionizan a valores altos

Mayor tiempo, mayor absorción

El fármaco debe atravesar la barrera celular

ABSORCIÓN DE FÁRMACOS SEGÚN EL SITIO DE DEPÓSITO

BIODISPONIBILIDAD

La absorción oral de un fármaco decae en relación con su forma farmacéutica:1.Solución2.Suspensión3.Cápsula4.Comprimido5.gragea

Fracción del fármaco inalterado que llega a la sangre o sitio de acción después de un tiempo determinado en comparación con

un estándar

Cuando un estándar se administra por vía intravenosa la biodisponibilidad se llama ABSOLUTA , y RELATIVA si el estándar

se administra por la misma vía que la droga de ensayo

Cuando un estándar se administra por vía intravenosa la biodisponibilidad se llama ABSOLUTA , y RELATIVA si el estándar

se administra por la misma vía que la droga de ensayo

ÁREA TÓXICAÁREA TÓXICA

ÁREA TERAPÉUTICAÁREA TERAPÉUTICA

PERÍODO TERAPÉUTICO

PERÍODO TERAPÉUTICOCo

ncen

trac

ión

Plas

máti

caLA biodisponibilidad no es un indicador de efectividad; es un test de calidad biológica que mide el rendimiento de una forma farmacéutica

MEDICIÓN DE LA BIODISPONIBILIDAD

Loa valores se expresan en mg ⁄ ml ⁄ hora

Factores que modulan la Biodisponibilidad

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS

Gracias…