POLVO / definición

• Dispersión homogénea de partículas sólidasdiscretas, provenientes de materialesrelativamente secos y que tienen unadimensión máxima de menos de 1000micrómetros.

Helman josé. Farmacotecnia Teórica y práctica. Ed.

Continental.México D.F. 1982

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014 1

POLVO / definición

• Masas de sólidos secos triturados cuyaspartículas aisladas exhiben una muy diferenteforma y tamaño en dependencia del procesode obtención y trituración.

• Darr Alfred. Tecnología Farmacéutica. ED. Acribia. Berlín 1979.

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014 2

CARACTERISTICAS DE LOS SOLIDOS DE

INTERES FARMACEUTICO

1. ESTADO CRISTALINO : AMORFO, CRISTALINO o MIXTO.

El sólido amorfo es un estado sólido de la materia, en el que las partículas que

conforman el sólido carecen de una estructura ordenada.

En los sólidos cristalinos los átomosestán dispuestos de manera regular y ordenada formando redes cristalinas.

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014 3

CARACTERISTICAS DE LOS SOLIDOS DE INTERES

FARMACEUTICO

2.- FRACTURAS SUPERFICIALES (Pureza,método de cristalización etc.), que generauna homogeneidad dentro del cristal quese refleja en el comportamiento de lapartícula, disminución del tamaño y en elmezclado.

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014 4

CARACTERISTICAS DE LOS SOLIDOS DE INTERES

FARMACEUTICO

3.- IMPUREZAS : solvente, intermediariode síntesis, productos de descomposición,modifican el comportamiento de lapartícula amorfa o del cristal.

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014 5

OPERACIONES UNITARIASEN LA FABRICACION DE

FORMAS SOLIDAS

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014

• FRAGMENTACION: Conjunto de operaciones que tienen como finalidad realizar la división de cuerpos sólidos.

• En Farmacia se denomina pulverización.

*molienda, obtención de granos de tamaño inferior a 500 µm.

1.- Reducción del Tamaño de Partícula

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014

• Dotar a los sólidos de una granulometría similar

para evitar la segregación en las mezclas.

• Incrementar la superficie específica de las

partículas para mejorar la Biodisponibilidad.

• Dotar de esfericidad a las partículas para

mejorar su manipulación.

OBJETIVOS

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014

• Aumentar la velocidad de disolución de un solido

en un liquido.

• Asegurar la distribución homogénea de

fármacos en formas farmacéuticas solidas con

dosificación baja.

• Aumentar la posibilidad de dispersión del solidoen un liquido.

OBJETIVOS

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014

El mezclado es una operación farmacéuticacuyo objetivo fundamental es conseguir lamáxima interposición entre varioscomponentes y una distribución lo máshomogénea posible de los mismos.

• OBJETIVOS :DISTRIBUCIÓN HOMOGÉNEA

APARIENCIA CONCRETA

COMPORTAMIENTOS TECNOLÓGICO

Y BIOFARMACÉUTICO CONCRETOS

2.-MEZCLA

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014

Operación mediante la cual se elimina agua yotros solventes o sustancias volátiles de un cuerposólido.

Todo proceso de secado requiere de unintercambio de calor.

3.-SECADO

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014

OBJETIVO

• Aumentar la precisión en la dosificación del principioactivo, mejorando el grado de mezcla.

• Mejorar la fluidez de las partículas.

• Aumentar la capacidad de unión entre laspartículas.

• Aumentar la densidad aparente de la mezcla depolvos.

Métodos

• Granulación Húmeda.

• Granulación Seca

4.-AUMENTO DE TAMAÑO DE PARTÍCULASGRANULACIÓN

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014

PROPIEDADES BASICAS DE LOS POLVOS

PROPIEDADES DE LAS PARTICULAS SÒLIDAS

INDIVIDUALES

ESPACIOS VACIOS ENTRE PARTICULAS

PROPIEDADES DE LAS COLECCIONES DE

PARTICULAS

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014 13

A.- PROPIEDADES DE LAS PARTICULAS SÒLIDAS

• FORMA

• TAMAÑO

• DENSIDAD

• AREA DE SUPERFICIE

• ESTRUCTURA CRISTALINA

• DUREZA

• POROSIDAD

• TEXTURA SUPERFICIAL

• FRAGILIDAD

• POLIMORFISMO inactivación, absorción modificada, solubilidad, Biodisponibilidad

• TAMAÑO DE PARTICULA (Digoxina por cambio de proveedor con menor tamaño Partícula -hemorragias)

• DUREZA (Escala Mohs)

• TEXTURA SUPERFICIAL (porosas y no porosas). Alta cohesión, fricción y bajo flujo.

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014 14

B.- ESPACIOS VACIOS ENTRE LAS PARTICULAS

A

CB

A B

C DD

A AAA

Cerrado ( 25% de espacios vacíos)Relleno cerrado

Abierto 48% de espacios vacíosRelleno abierto

Relleno al azar (estadístico)

Densidad empacada- Densidad sueltaDensidad empacada

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014 15

C.-COLECCIÒN DE PARTICULAS

• Distribución de tamaño de partícula

• Área de superficie

• Cohesión : adherencia (naturaleza química y tamaño de partícula), fricción (carga electrostática y de quimiosorciòn). Angulo de reposo.

• Flujo : libre ( reloj de arena) y cohesivo (lidocaína), intermedio . Humedad y estática

• SegregaciónTECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014 16

PULVERIZACION/

FRAGMENTACION

Es una operación

consistente en la reducción

del tamaño de partícula de

una droga, principio activo o

excipiente.

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014 17

OBJETIVOS DE LA PULVERIZACION

• Dotar a los solidos de una granulometría similar para

evitar la segregación en las mezclas.

• Incrementar la superficie específica de las partículas

para mejorar la Biodisponibilidad.

• Aumentar la velocidad de disolución de un solido en un

liquido.

• Asegurar la distribución homogénea de fármacos en

formas farmacéuticas solidas con dosificación baja.• Aumentar la posibilidad de dispersión del solido en un

liquido.

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014 18

CARACTERISTICAS A CONSIDERA EN EL MATERIAL A DIVIDIR

Características físicas

• Punto de Fusión.

• Estructura de la partícula.

• Sistema cristalino.

• Dureza y friabilidad o

capacidad de erosión del

producto.

• Contenido acuoso del

sólido

Características químicas

• Abrasividad.

• Corrosividad.

• Oxidabilidad.

• Higroscopicidad.

• Inflamabilidad.

Características

toxicológicas

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014 19

• ETER para moler el ALCANFOR

• ALMENDRAS Y VAINILLA en presencia se azúcar

• Gotas de aceite para moler el ESPERMA DE BALLENA

• Se adicionan entre 0,01-0,1%

EJEMPLOS DE ADYUVANTES O INTERMEDIARIOS UTILIZADOS EN LA PULVERIZACION

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014

CLASIFICACION DE EQUIPOS

1. División por compresiónMolino de rodillos

2. División por percusiónMolino de martillosMolino de púasMicronizador

3. División por percusión y fricciónMolino de bolas

4. División por corte y fricciónMolino de CuchillasMolino coloidal

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014 21

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014 22

POR PERCUSIÓN Y FRICCIÓN

Tamaño de partícula de 10-50 micrómetros

MOLINO DE BOLAS

• Recipiente cilíndrico rotatorio (metálico o cerámico), Carga de bolas (acero inoxidables):elemento activo, se desplaza por efecto de la rotación

Tamaño de partícula de 10-50

micrómetros

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014

POR PERCUSIÓN

MOLINOS DE MARTILLO50 – 100 micrómetros.

Se efectúa pulverización a alta velocidad (3.000-7.000 rpm.).

El aparato tiene aspecto circular y

consta de un tamiz con tamaño de

orificio de 50-100 μm que

envuelve un sistema compuesto

por un rotor con brazos (dos o

más) que giran a gran velocidad y

cuyos extremos tienen forma de

martillo, tienen dos sentidos de giro, extremo puntiagudo del martillo empleado para dividir productos vegetales o extremo plano para pulverizar por golpe.

MOLINOS DE MARTILLO

50 – 100 micrómetros.

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014

POR APLASTAMIENTO<MOLINO DE RODILLOSTamaño de partícula ≅ 100 μm

Velocidad: 50- 300 rpm.

•

MOLINO DE RODILLOS

Tamaño de partícula ≅ 100 μm Velocidad: 50- 300 rpm.

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014

MOLINO COLOIDAL

• El molino coloidal tiene como función

principal la de triturar, moler o refinar los

componentes de una mezcla húmeda,

logrando como resultado

una dispersión -homogenización fina, con

tamaños de partículas cercanos a la

micra

Tamaño partícula final:0.2 – 0.001 μ

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014 26

MICRONIZADOR

Tamaños hasta de 50 micrómetros

micronización de sólidos termolábiles.

• La pulverización en los micronizadores se logra por impacto de las partículas entre sí y contra las paredes del aparato impulsadas por un chorro de aire a alta presión.

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014

SELECCION DEL DISPOSITIVO

PULVERIZADOR

• Forma de las partículas

• Formación de finos a que da origen

• Relación de reducción (admiten partículas por debajo

de un tamaño mínimo y producen partículas por encima

de un tamaño mínimo)

• Cantidad de masa a tratar

• Costo del proceso y del mantenimiento del equipo

• Características del material: Dureza

Elasticidad de la superficie

Porosidad

Humedad

TermolabilidadTECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014

28

TAMICES

Tamización

Operación unitaria quetiene por objeto separar lasdistintas fracciones de unamezcla pulverulenta ogranulado en función de sutamaño.

EquipoTamizadorTamices: Recipiente con base agujereada o malla, con aberturas de dimensiones determinadas y especificas.

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014 29

TAMICES

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014 30

BIBLIOGRAFIA

• Genaro, Alfonso. 20 ed. Remington. The Science and

Practice of Pharmacy. Chapter 88. Philadelphia College of

pharmacy and science. Philadelphia. pp. 1546.

• Helman, José. Farmacotecnia Teoría y práctica. 1982. ed.

Continental. México. 1ra ed. 1980. Tomo II pp.1639-1643

• Glatt Labortecnic S.A. Gestión de la calidad en el

desarrollo y fabricación industria de medicamentos.

Barcelona, enero de 2001.

• Voigt, Rudolf H. Tratado de Tecnología Farmacéutica. Ed.

Acribia. Zaragoza. España. 1982. pp. 405 - 414

TECNOLOGIA FARMACEUTICA I - 2014 31