Farmacologa de glndula tiroides
Introduccin
Hormonas tiroideas
Antitiroideos
Otros
Hormonas tiroideas Diferencias entre T3 y T4SecrecinUnin a protAfinidad R nuclearVM
Sntesis de Hormona tiroidea
Conversin perifrica/Metabolismo
40%
40%
Deyonidasas
Eje Hipotlamo-Hipfisis-Tiroides
Efectos fisiolgicos principales de hormonas tiroideas
Efectos cardiovasculares hormona tiroidea
Efectos cardiovasculares hormona tiroidea
Patologa mdica tiroidea
Asociada a 2 condiciones
Hormonas tiroideasIndicaciones de tratamiento
Usos teraputicos
Levotiroxina sdica:
T4Oral (parenteral)SintticoBiodisponibilidad aprox 80%Consideraciones en absorcin
Hormonas tiroideas
Factores que afectan biodisponibilidad de levotiroxina
Hormonas tiroideasLiotironina:
T3Oral (parenteral)Absorcin casi completaMenos fisiolgicoIndicacin:Situaciones especiales (inicio rpido terminacin rpida)
Usos clnicosHipotiroidismoPrincipal indicacins XIX: extracto de tej oveja1914 - 1927Objetivos de tx: sxs y bioqumicoMejora sx vs bioqumicaLevotiroxina 1.6 ug/kg (100 ug-125ug)Titulacin?Dosis en pacientes cardipatas
Usos clnicosCa tiroides
Tx supresivoPapel de TSH
T3 para radioablacin
Supresin de acuerdo a riesgo
Otras indicacionesHipotiroidismo subclnicoTratar o no tratar?Riesgo CV (TSH >10 mU/L)Evidencia?A quines?Ndulos tiroideos: estatus TSHEmbarazoRequerimientos de dosisTBGDeyonidasa 3Coma mixedematoso
Terapia combinadaCombinacin T3/T44:1VM T3Evidencia?
Hormonas tiroideasDosis de inicioPac sin riesgo - Tx supresinAdultos mayores Riesgo CV
Valoracin respuestaTiempo: 6 semSustitutiva vs supresiva
Efectos adversos:Exceso - Similar a hiperfuncin
Dosis inadecuadasCV: HT diastlica, disfx endotelial
Hormonas tiroideas
Frmacos antitiroideos y otros utilizados en hipertiroidismo
Tratamientos para hipertiroidismo
TionamidasSoluciones de yoduroYodo radioactivoBeta bloqueadoresGlucocorticoides
TionamidasPropiltiuracilo MetimazolCarbimazol
Mecanismo de accin: (-) TPOAccin inmunolgicaInhibicin de conversin perifrica
Mecanismo de accin de tionamidas
Tionamidas farmacologa bsicaPropiltiouraciloAbsorcin rpida, incompletaUnin prot: 75%VM 1.5 horasTID - QIDEliminacin renalPaso por placenta: bajoConc leche materna: bajaMetimazolAbsorcin completaNo unido a protVM 4-6 horasQDEliminacin renalPaso por placenta: bajo(mayor)Conc leche materna: (mayor)
Tionamidas: Usos clnicoEnfermedad de Graves: Tx definitivo o con yodoMetimazol: 15-40 mg/daPTU: 100 mg/tidRespuesta clnica: sintomtica y monitoreo (tipo de lab)Duracin tx? - Remisin?
Tormenta tiroidea: PTU vs metimazol.Dosis altas
Preoperatoriamente: objetivo: reducir complicaciones eutiroidismo
Embarazo
Tiroiditis?
YodurosTx ms antiguoSolucin de yoduro de potasio, solucin de Lugol
Mec de accin: inhibicin de organificacin y liberacin de hormonas (Efecto W-C)Escape
Inhibicin liberacin de hormona
Disminuyen vascularidad y dimensiones de la gld
YodurosUsos clnicos: resp rpidaPrequirrgico: 1 sem a 10 dasCrisis tirotxicas junto a antitiroideosProteccin
Dosis:2-6 gotas Lugol (8 mg por gota)1-2 gotas sol yoduro de potasio (50 mg por gota)
Efecto adverso ppal: hipersensibilidadDrogas con contenido de yoduros
Yodo radioactivo (I131)Istopos ms usados: 131 y 123Usos dxs y txsI123 Emisor gamma. VM 12 hrs. Uso dxI131 Emisor gamma-beta. VM 8 das. Uso dx
Mec accin: incorporado totalmente y rpidamente completamente, accin beta a nivel de coloide
Efecto cesa 2 meses
Usos clnicosHipertiroidismo: gld aumentadaUso previo de yoduros*AntitiroideosDosis 7000-10000 rads/gramo tejidoSxs mejoran 2-3 meses1 dosis: 80%
Tx ablativo Ca tiroides, metstasisValorar suspensin de tx supresivoVentajas - Desventajas
Yodo radioactivo (I131)
Bloqueadores betaTratamiento sintomticoBloqueo adrergico
Conversin perifrica de T4
Propranolol: 20-40 mg tid/qid*Atenolol 50-100 mg*Glucocorticoides
****************Beneficios sobretodo en ca de alto riesgo
*TSH levemente alta, con T4 libre normal sin sxs. Ms comn con prev 15% y ms en ancianosAlta prevalenciaQuienes: hipercolesterolemia, deficit cognitivo. ACS positivos, TSH altaCochrane metanalisis no demostr beneficio en morbimortalidad CV
A quienes: TSH >10; riesgo CV alto;Acs positivos; embarazo
Embarazo: TBG aumenta por estrgenos, deyonidasa 3 en placenta y paso a fetoDosis 30-50% (2 pastillas mas por sem)
Coma mixedematoso: alta mortalidad 60%. Hipotiroidismo no tratado + precipitante mdico o drogas. Hipotermia, letargico, depresin respiratoria, bradicardia, hiponatremiaTx IV 250-500 ug seguido de 50-100 ug*Tiroides desecada animal, equivale a 80 ug***************
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