Actividad Orientadora 4.Medicamentos empleados en enfermedades por micobacterias.Tuberculosis. Durante siglos la tuberculosis fue considerada una enfermedad acecina, hace unos 40 aos se desarrollaron y utilizaron nuevos frmacos para su tratamiento y paso a ser una enfermedad fcilmente curable. Hoy en da no es as debido al fenmeno de la resistencia y su asociacin con la infeccin por el VIH, la Organizacin Mundial de la Salud estima que mil millones de personas se infectaran en el periodo 2000 - 2020 y que habr 35 millones de muertos.

Quimioterapia Antituberculosa. Los objetivos de la quimioterapia antituberculosa han sido clsicamente dos:

Eliminacin rpida de los bacilos y

Prevencin de las recadas Ante esta perspectiva cada vez ms preocupante los frmacos de primera lnea son: Isoniacida

Rifampicina

Etambutol Piracinamida

Recordaras que el micobacterium tuberculoso hace rpida resistencia a la monoterapia siendo necesaria la asociacin de estos frmacos de primera lnea.La Isoniacida. Fue descubierta en 1952, la misma acta al inhibir la biosntesis de cidos miclicos que son constituyentes fundamentales de la pared basilar.

Reacciones Adversas. Las reacciones adversas mas frecuentes con el uso de la Isoniacida son: Reacciones de hipersensibilidad como:

Fiebre y erupciones cutneas

Neuritis perifricas por agotamiento de la piridoxina, puede prevenirse con la administracin de vitamina B6. Es mas frecuente en Acetiladores lentos: Ancianos, Alcohlicos y Diabticos. Hepatotoxicidad con aumento de transaminasas e Ictro ms frecuente en Acetiladores rpidos.

Interacciones Medicamentosas. La Isoniacida prolonga la vida media de la Rifampicina en Acetiladores lentos al interferir con su metabolismo.Disminuye el metabolismo de antiepilpticos como: Fenitona, Carbamacepina y Etosuximida, lo que aumenta su concentracin plasmtica y provoca mayor toxicidad. Usos teraputicos. La Isoniacida es el frmaco antituberculoso ms utilizado en todo el mundo, se administra por va oral o parenteral a razn de 5 mg/kg de peso corporal. Rifampicina. La Rifampicina es un antibitico semisintetico derivado del streptomyces mediterrneo, tiene una accin bactericida potente sobre los bacilos tuberculosos en crecimiento rpido, lento e intermitentes, acta al inhibir a la RNA polimerasa DNA dependiente de los bacilos tuberculosos y suprime la iniciacin de la cadena en la sntesis de RNA pero no su elongacin.

Reacciones Adversas. Este frmaco produce reacciones indeseables frecuentes como: Trastornos gastrointestinales

Anorexia dolores gstricos

Nauseas

Vmitos

Flatulencias

Diarreas

Colorea de rojo secreciones corporales como: la orina, las heces, el esputo, la saliva, el sudor y las lagrimas.

Dao heptico con Ictericia

Hipersensibilidad como fiebre, prurito y erupciones cutneas.Interacciones Medicamentosas. La Rifampicina es un potente inductor del sistema microsomal por lo que disminuye la vida media de frmacos utilizados en el tratamiento de SIDA como los inhibidores de la proteasa Indinavir, Saquinavir y Ritonavir y de los inhibidores de la transcriptasa inversa y no nucleosidos Delavirdina y Nevirapina, disminuye los niveles plasmticos de estrgenos - Anticonceptivos orales, Fenitona, Sulfonilureas y Warfarina.Usos teraputicos. La Rifampicina es til en el tratamiento de la tuberculosis, en infecciones por micobacterias atpicas y la lepra.

Se utiliza en el tratamiento de infecciones por meningococos y en la meningitis por hemofilos influenzae junto con antibiticos beta lactamicos vancomicina.

Es til adems en algunas endocarditis y osteomielitis producidas por estafilococos.Etambutol. El Etambutol es un quimioterapico bacteriosttico que suprime el crecimiento de la mayora de las cepas de micobacterium tuberculoso resistente a isoniacida y estreptomicina cuyo mecanismo de accin aun es desconocido, se ha propuesto que inhiben la incorporacin de cidos miclicos a la pared celular de la micobacteria y la sntesis de uno o mas metabolitos afectando el metabolito celular y la sntesis de ARN.

Reacciones Adversas. Los efectos indeseables mas frecuentes que acompaan a su uso son:Neuritis ptica retrobulbar con disminucin de la agudeza visual y perdida de la habilidad para diferenciar el rojo del verde, es dosis dependiente y reversible usualmente, los pacientes con dao renal son mas susceptibles.

Usos Teraputicos. El Etambutol se emplea en el tratamiento de la tuberculosis y otras infecciones por micobacterias, es eficaz en caso de recada y tambin cuando aparece resistencia a isoniacida y Rifampicina.

Piracinamida. La Piracinamida es un anlogo de la nicotinamida de origen sinttico con accin sobre bacilos intracelulares y mecanismo de accin desconocida.

Reacciones Adversas. Las reacciones indeseables mas frecuentes son: Dao heptico variable que puede llegar a ser severo cuando se emplea a altas dosis y por tiempo prolongado.

Artralgias y crisis de gota por acumulacin de uratos.

Usos Teraputicos. Es importante en los tratamientos de corta duracin y cuando aparece resistencia a varios frmacos. No se debe administrar Piracinamida a pacientes con disfuncin heptica.

Lepra. Se calcula que unos once millones de personas padecen de lepra en el mundo, la mayora en frica, Asia y zonas de Sudamrica, los regimenes teraputicos con mltiples frmacos que inicio la organizacin mundial de la salud en 1982 ha mejorado el pronstico de la enfermedad.

Los Frmacos De Primera Lnea son: Dapsona Rifampicina

ClofaciminaDapsona. Es un medicamento de origen sinttico relacionado son las sulfamidas que se empleo por primera vez para el tratamiento de la lepra en la dcada del 40, es bacteriosttico o bactericida en dependencia de la dosis frente al micobacterium leprae. Actan en forma similar a las Sulfonamidas interfiriendo con la sntesis del cido flico, con el uso prolongado son frecuentes hemlisis que se presentan con dosis elevada y es mas frecuente en pacientes con dficit de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa, metahemoglobinemia, reacciones alrgicas y dermatitis.

Usos Teraputicos. Es el frmaco ms efectivo frente al Micobacterium leprae, se emplean el tratamiento de:

Dermatitis herpetiforme. Paludismo resistente ante los antipaldicos habituales.Activa frente a formas eritrociticas del plasmodium falciparum.Clofacimina. La Clofacimina es bactericida leve frente al micobacterium leprae y los efectos antileprosos se observan a las 6 y 7 semanas de tratamiento.Acta al unirse a la guanina del ADN bacteriano y causa inhibicin del crecimiento de la bacteria.Reacciones Adversas

Como pigmentacin rojiza negrusca de la piel, mucosas y secreciones corporales mas intensas en la zona de inyeccin Sequedad de la piel especialmente en los miembros inferiores: Ictiosis, Rash, y Prurito,. Trastornos digestivos como: clicos, diarreas, vmitos, dolor epigstrico y nauseas Orientadora 5

Medicamentos utilizados en el tratamiento de la hipertensin arterial y la insuficiencia cardiaca.

Medicamentos De Primera Lnea. En la semana anterior estudiaron los medicamentos de primera lnea utilizados en el tratamiento de la tuberculosis y la lepra, su espectro mecanismo de accin reacciones indeseables ms importantes y principales interacciones medicamentosas.

La presin arterial es el resultado de dos factores totalmente opuestos: el gasto cardiaco y la resistencia vascular perifrica, estos parmetros fisiolgicos dependen de la frecuencia cardiaca, contractilidad, volumen sistlico, volumen sanguneo, todo esto influenciado por la actividad del sistema nervioso simptico.

Hipertensin Arterial. Sin dudas la hipertensin arterial puede considerarse una entidad nosolgica bien definida y de valor pronostico incuestionable, las consecuencias medicas de no tratarlas da lugar a un riesgo tres veces superior de padecer enfermedad coronaria, fallos cardiacos y accidentes cerebrovasculares, as, lo que se pretende mejorar con la teraputica antihipertensiva no es solo disminuir las cifras de tensin arterial sino controlar este riesgo.

Frmacos Antihipertensivos. Son muchos los frmacos utilizados en el tratamiento de esta entidad pero sin duda los ms utilizados por haber demostrado eficacia y seguridad en estudios controlados son los siguientes:

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA).

Captopril

Enalapril

Diurticos

Tiazidas: Hidroclorotiacida y Clortalidona

De asa: Furiosemida

Ahorradores de potasio: Espironolactona

Adems tenemos:

Bloqueadores beta adrenrgicos (BB):

Atenolol

Propanolol Metropronol

Labetalol

Bloqueadores de los canales de calcio (BCC):

Dihidropiridinas: Nifedipina

No Dihidropiridinas: Dialteazem, Verapamilo

Otros:

Losartan Metildopa

Hidralacina

Prazosin

Diurticos. Los diurticos son tiles en la hipertensin arterial por su capacidad de reducir el volumen plasmtico y el gasto cardiaco como consecuencia de su efecto natriurtico, todos son eficaces en el tratamiento de esta afeccin pero los ms ampliamente utilizados son las Tiazidas como: Hidroclorotiacida y clortalidona.

Reacciones Adversas. Los efectos adversos mas importantes de las tiazidas derivan de su accin renal as tenemos:

Hipotensin

Hipopotasemia

Alcalosis metablica

Hiponatremia

Deshidratacin

Dislipidemia

Intolerancia a la glucosa

Impotencia

Se deben evitar las dosis altas en la Diabetes mellitus y la insuficiencia renal crnica

Las tiazidas pierden eficacia en la insuficiencia renal moderada y avanzada Usos Teraputicos Diurticos. Los tres grupos de diurticos se emplean en el tratamiento de la hipertensin arterial y en otras situaciones clnicas que presentan retencin de lquidos y edemas, como insuficiencia cardiaca congestiva donde se utiliza la Furosemida y Espironolactona, Sndrome nefrtico, Diabetes inspida donde se utiliza las Tiazidas, Hiperaldosteronismo secundario las Espironolactona, Edema y Ascitis por enfermedades hepticas.

Tiazidas En La Hipertensin Arterial. Las tiazidas son tiles en hipertensos de la raza negra, obesos, hipertensin arterial sistlica aislada en ancianos y reducen la incidencia de enfermedad cerebrovascular, estos medicamentos se contraindican en la Gota.

Precauciones. Debemos tener cuidado al indicar estos frmacos en las Dislipidemias ya que en dosis altas aumentan los niveles de LDL Colesterol, Colesterol total y triglicridos.

En la insuficiencia renal moderada y avanzada que como sealamos las tiazidas pierden eficacia y solo la Furosemida puede utilizarse en estos pacientes.

Te recomendamos que durante el estudio independiente revises el mecanismo de accin y las acciones farmacolgicas de los diurticos en el libro de texto y materiales complementarios que se encuentran en el Cd de la asignatura.

Interacciones. Las interacciones medicamentosas pueden ser una de las causas de respuesta inadecuada al tratamiento por lo que te recomendamos que revises siempre las interacciones de relevancia clnica para cada grupo farmacolgico, la interaccin mas importante es la que se produce entre diurticos tiazidicos y betabloqueadores, pues mientras los primeros provocan la eliminacin de agua y sodio aumentan la actividad plasmtica de renina, acciones que son contrarestadas por los beta bloqueadores al retener agua y sodio pero disminuir la actividad plasmtica de renina.

La interaccin mas temida es la que se produce al asociar una Tiazida con Quinidina, la hipopotasemia causada por la primera precipita la prolongacin del intervalo QT pudiendo desarrollar una taquicardia ventricular polimorfa y desembocar en una fibrilacin ventricular letal.

Betabloqueadores. Los betabloqueadores son considerados frmacos de primera lnea en el tratamiento de la hipertensin arterial en pacientes que no tengan contraindicacin a estos medicamentos.

Por lo estudiado en farmacologa general recordaras su utilidad en esta indicacin, te recomendamos que durante el estudio independiente revises su mecanismo de accin y acciones farmacolgicas y la comprenders mejor.

Betabloqueadores. Los betabloqueadores pueden tener actividad selectiva o no sobre el receptor beta, tiene actividad selectiva sobre el receptor beta 1:

Atenolol

Metoprolol Bisoprolol

Son inespecficos para el receptor beta:

Propanolol

Nadolol

Timolol

Reacciones Adversas. Los efectos indeseables mas frecuentes de estos medicamentos son:

Bradicardia. Por el bloqueo de receptores beta 1 cardiacos, hipotensin, astenia, frialdad de extremidades.

Broncoconstriccion en especial los no selectivos.

Hipertensin de rebote.

Dislipidemia

Intolerancia a la glucosa

Efectos sobre el sistema nervioso central como Insomnio, pesadillas provocadas fundamentalmente por los antagonistas inespecficos de los receptores beta como el PropanololUsos Teraputicos. Los betabloqueadores se utilizan como hipotensores, antianginosos y antiarrtmicos, por lo que se prefieren en aquellos pacientes hipertensos con cardiopatas isqumicas y taquiarritmias, son tambin eficaces en la hipertensin arterial acompaada migraa o hipertiroidismo.

Contraindicaciones. Se contraindican en el asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crnica, bradicardia, bloqueo auriculo ventricular grado 2 y 3, enfermedad vascular perifrica, diabetes mellitus, estas dos ultimas contraindicaciones son relativas.

Interacciones. En cuanto a las interacciones de los betabloquiadores podemos sealar que no se asociaran a bloqueadores de los canales de calcio como verapamilo y diltiazem por el peligro de bradicardia extrema y bloqueo auriculo ventricular, algunos frmacos aumentan la eficacia de betabloquiadores como diurticos e inhibidores de la encima convertidora de angiotensina (IECA), cimetidina y quinidina.

Disminuyen la eficacia de los betabloquiadores, los antiinflamatorios no esteroideos, anticidos y alimentos.

Bloqueadores De Los Canales De Calcio. Los bloqueadores de los canales de calcio son considerados medicamentos de segunda lnea en el tratamiento de la hipertensin arterial por no haber demostrado en estudios controlados una disminucin importante de la morbilidad y mortalidad por complicaciones de la hipertensin arterial y se prescriben en aquellos pacientes que no toleran los medicamentos de primera eleccin.

Estos se clasifican en bloqueadores de los canales de calcio de tipo:

Dihidropiridinas como la: Nifedipina, Nicardipina, Amlodipina y Nimodipina

No Dihidropiridinas como el: Verapamilo, Diltiazem

Los frmacos de este grupo provocan vasodilatacin, disminucin de la resistencia vascular perifrica y de la tensin arterial. Te recomendamos revises durante el estudio independiente su mecanismo de accin y acciones farmacolgicas.

Reacciones Adversas. Las reacciones indeseables de los bloqueadores de los canales de calcio como la Nifedipina son:

Edema de las extremidades inferiores

Cefalea

Hipotensin

Taquicardia

Palpitaciones y

Rubor facial secundario a su accin vasodilatadora

Los efectos adversos mas frecuentes del Verapamilo y Diltiazem pueden ser:

Bradicardia

Bloqueo Auriculo ventricular y

Estreimiento

Usos Teraputicos. Estos medicamentos se prescriben en la hipertensin arterial, cardiopata isquemica, verapamilo y diltiazem, adems son tiles en el tratamiento de las taquiarritmias, de forma general se recomiendan en hipertensos con asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC), migraa, taquicardia supraventricular en la que se deben prescribir los bloqueadores de los canales de calcio no dihidropiridinicos

Interacciones. Las interacciones ms frecuentes de los bloqueadores de los canales de calcio las podemos dividir en frmacos o sustancias que aumentan la eficacia de bloqueadores de los canales de calcio como:

Jugo de toronja

Cimetidina

Claritromicina

Eritromicina

Y frmacos que disminuyen la Eficacia de los bloqueadores de los canales de calcio como:

Rifampicina

Difenilhidantona Fenobarbital Y otros inductores de las enzimas hepticas.

Los bloqueadores de los canales de calcio dihidropiridinicos como la Nifedipina asociados a los betabloqueadores pueden ser causas de hipotensin marcada si no se utilizan las dosis correctas y como sealamos previamente los bloqueadores de los canales de calcio no dihidropiridinicos como Verapamilo o Diltiazem no deben prescribirse junto a los betabloqueadores por el riesgo de bradicardia y bloqueo auriculo ventricular.

Cuando estudiamos los mediadores qumicos y los medicamentos relacionados con estos conocimos la utilidad del captopril y de otros de su grupo en el tratamiento de la hipertensin arterial, recordaras que estos frmacos inhiben la actividad de la enzima convertidora de angiotensina que transforma la angiotensina 1 en angiotensina 2 que es un poderoso agente vasoconstrictor.

Acciones Farmacolgicas. La disminucin de la formacin de angiotensina 2 por los inhibidores la enzima convertidora de angiotensina provoca:

Disminucin de la actividad nerviosa simptica

Vasodilatacin

Aumento de los niveles de bradicinina

Disminucin de la secrecin de aldosterona lo que provoca una disminucin en la retencin de sodio y agua.

En consecuencia reducen la tensin arterial Reacciones Adversas. En cuanto a las reacciones adversas de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina recordaras que la tos es una de las ms frecuentes, sobretodo con el captopril al impedir la degradacin de las quininas, muchas veces requiere la suspensin del tratamiento o cambio a otro miembro del grupo, tambin puede ocurrir hiperpotasemia, hipotensin, erupcin cutnea y edema angioneurotico.

Usos Teraputicos. Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina estn indicados en la hipertensin arterial y la insuficiencia cardiaca congestiva, son los medicamentos de eleccin en el tratamiento del paciente hipertenso con insuficiencia cardiaca, diabetes mellitus, disfuncin ventricular izquierda y neuropata diabtica.

Contraindicaciones. Estos frmacos se contraindican en el:

Edema angioneurotico por inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.

Insuficiencia renal anrica.

Embarazo.

Hiperpotasemia.

Estenosis bilateral de la arteria renal.

Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina aumentan la eficacia de diurticos y otros antihipertensivos y disminuyen la eficacia de medicamentos como los antiinflamatorios no esteroideos.

Antagonistas De Receptores De Angiotensina. Son considerados frmacos de segunda lnea en el tratamiento de la hipertensin arterial, estn indicados en aquellos pacientes que no toleran los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina sobre todo por la aparicin de tos o que presentan alguna contraindicacin a los mismos.

Reacciones Adversas. Son similares a los de los IECAs excepto la tos, las interacciones de estos frmacos son similares tambin a los de estos medicamentos.

Durante el estudio independiente debes revisar las caractersticas farmacolgicas de este grupo Sndrome De Insuficiencia Cardiaca. Conociste el sndrome de insuficiencia cardiaca caracterizado por un conjunto de sntomas y signos consecuencia del deterioro de la funcin contrctil de los ventrculos que provocan un fallo de bomba del corazn y se traduce en una disminucin del gasto cardiaco, estn expuestos a este sndrome la mayora de los pacientes cardiacos y en particular los que padecen de enfermedad coronaria, hipertensin arterial, valvulopatias o miocardiopatias, es un grave problema sociosanitario cuya prevalencia aumenta progresivamente con la edad, es causa frecuente de ingreso hospitalario, discapacidad y mortalidad en la poblacin. Observa la figura y recordemos que ocurre en un paciente con insuficiencia cardiaca como consecuencia de la reduccin del volumen minuto.

En la insuficiencia cardiaca incluso asintomtica tiene lugar la activacin de diversos sistemas neurohumorales y predominan los que producen vasoconstriccin arteriovenosa, retencin hidrosalina y efectos proliferativos, sistema nervioso simptico, sistema renina angiotensina - aldosterona, vasopresina y endotelinas, a largo plazo la vasoconstriccin arteriovenosa aumenta la pre y postcarga, la retencin hidrosalina facilita la aparicin de edemas y signos de congestin pulmonar y el aumento de la frecuencia cardiaca genera la aparicin de taquiarritmias e incrementa las demandas miocrdicas de oxigeno y la isquemia cardiaca que es la principal causa de insuficiencia cardiaca.

Todos estos efectos deprimen aun ms la funcin ventricular y la perfusin cardiaca En la actualidad el inters se ha centrado en la activacin patolgica de los mecanismos neurohumorales que caracterizan esta enfermedad, se ha comprobado su relacin con el empeoramiento de la funcin ventricular y la capacidad funcional, la progresin de la insuficiencia cardiaca y un aumento de la morbilidad y mortalidad, los avances en el conocimiento de los mecanismos fisiopatologicos de esta enfermedad han determinando la reevaluacin de las opciones de tratamiento farmacolgico lo que ha orientado hacia el uso de frmacos como los inhibidores de la IECA que pasaron a ser los medicamentos de eleccin relegando a otros como los Cardiotnicos que se consideraban de primera lnea.

Tratamiento. Usos de frmacos como los inhibidores de la IECA que pasaron a ser los medicamentos de eleccin relegando a otros como los Cardiotnicos que se consideraban de primera lnea.

Sin olvidar el tratamiento no farmacolgico que se aplica a todos los pacientes y se considera tan importante como los medicamentos nos referiremos al tratamiento farmacolgico que incluye frmacos de probada eficacia,

Clasificacin. Basado en los mecanismos fisiopatologicos descritos se clasifican en:

Medicamentos que reducen la precarga y el volumen intravascular hay tenemos a los:

Diurticos: De asa: Furosemida

Tiazidicos: Hidroclorotiacida

Ahorradores de potasio: Espironolactona

Medicamentos que inhiben los mecanismos neurohumorales activados en la insuficiencia cardiaca, IECA como el captopril, enalapril, lisinopril.

Antagonista del receptor de la angiotensina 2: Losartan o Vasaltn

Bloqueadores de receptores betaadrenergicos: Carvedilol, Bisoprolol.

Medicamentos que aumentan la fuerza de contraccin del corazn como los glucsidos cardiacos cuyo representante fundamental es la digoxina.

Clasificacin. Por ultimo se incluyen en esta clasificacin medicamentos utilizados en diferentes situaciones clnicas que acompaan a la insuficiencia cardiaca:

Vasodilatadores como: Hidralacina, Dinitrato de isosorbide

Antiarrtmicos como la Amiodarona

Inotrpicos no glucsidos como la Dobutamina

Anticoagulantes como la Warfarina

Hipolipemiantes como las Estatinas

IECAs En Insuficiencia Cardiaca. Los beneficios neurohumorales y hemodinmicas de los IECAs en la insuficiencia cardiaca estn dados por la vasodilatacin inicial mediada por las bradicininas que disminuyen las poscarga, mejora el vaciamiento del ventrculo izquierdo y aumenta el gasto cardiaco, con el tratamiento a largo plazo se produce un efecto antitrofico que impide la remodelacin cardiovascular, proceso que ocurre despus de un evento inflamatorio, toxico o isquemico, los efectos beneficiosos de los IECAs son independientes de los niveles de angiotensina 2 como se ha podido comprobar en pacientes con disfuncin ventricular sintomticas en los cuales no se ha activado el sistema renina angiotensina.

Si el paciente que padece de insuficiencia cardiaca continua con sntomas a pesar de recibir un IECA y un diurtico se recomienda aadir la Digoxina.

A continuacin abordaremos las principales caractersticas farmacolgicas de estas.

Glucsidos Cardiacos. Los glucsidos cardiacos tienen estructura qumica similar y se encuentran en diversas plantas especialmente en las hojas de la Digitalis lanata y de la Digitalis purprea por lo que tambin se les denomina glucsidos digitlicos o simplemente digitlicos de ellos solo se utiliza actualmente en la insuficiencia cardiaca la digoxina.

Mecanismo De Accin. La digoxina se fija de manera especifica y con alta afinidad a la ATPasa Na/K dependiente o bomba de sodio, el bloqueo de la enzima conduce a un incremento progresivo de la concentracin intracelular de sodio y a una reduccin de la concentracin intracelular de potasio, este aumento de la concentracin intracelular de sodio activa la entrada de calcio que se intercambia por el sodio a la vez que disminuye la salida de calcio, el resultado es un aumento de la concentracin de calcio a la altura de las protenas contrctiles durante la sstole lo que explicara el incremento de la contractilidad, el aumento de la concentracin de calcio intracelular no solo es responsable del aumento de la contractilidad si no tambin de algunos signos cardiacos de la intoxicacin digitlica como los Pospotenciales tardos o el acortamiento de la duracin del potencial de accin cardiaco ya que el aumento de la concentracin de calcio intracelular activa una corriente de salida de potasio.

Acciones Farmacolgicas. Como resultado de este mecanismo de accin las acciones farmacolgicas de la digoxina son:

Aumentan la contractilidad cardiaca, su principal accin farmacolgica.

Tiene acciones electrofisiolgicas como disminuye la frecuencia sinusal, aumenta el automatismo, prolonga el desarrollo refractario del nodo auriculo ventricular, acorta la duracin del potencial de accin y de los periodos refractarios auricular y ventricular.

Deprime la excitabilidad y la velocidad de conduccin.

Posee adems acciones neurohumorales como: aumenta el tono vagal, inhibe el tono simptico y reduce la actividad de la renina plasmtica.

Usos Teraputicos. La Digoxina esta indicada en la insuficiencia cardiaca por disfuncin sistlica ligera a moderada sintomtica (asociado a un diurtico y ha un IECA) y para controlar la frecuencia ventricular en pacientes con fibrilacin auricular, es un medicamento con estrecho margen de seguridad que puede provocar reacciones adversas.

Reacciones Adversas: Intoxicacin digitlica. La que se potencia por la interaccin con otros medicamentos.

Durante el estudio independiente debes revisar la farmacocintica, reacciones adversas ms frecuentes y las interacciones de este frmaco.

Plantas medicinales. Las plantas medicinales que pueden ser tiles en estas enfermedades son:

Con efecto diurtico:

Citrus spp (Naranja agria, dulce y limn)

Coccus nucifera (coco)

Zea mays (maz)

Orthosiphon aristatus (T de rion) Tamarindus inidica (tamarindo)

Lepidium virginicum (mastuerzo)Te recomendamos indagar en tu comunidad sobre otras plantas con actividad sobre el sistema cardiovascular.

Orientadora 6

Medicamentos utilizados en el tratamiento de la cardiopata isqumica y las arritmias cardiacas.La cardiopata isqumicaEst condicionada por unas series de factores de riesgos como el tabaquismo, la obesidad la HTA, la Dislipidemia, y el sedentarismo, los cuales son modificables mediantes de estilos de vida saludable.

Existen otros factores de riesgos no modificable como la edad, el sexo masculino la diabetes mellitus, antecedentes de familiares de enfermedad coronaria prematura o la presencia de esta enfermedad. La reduccin de la morbilidad y mortalidad por esta causa puede lograrse mediante la eliminacin o control de estos factores de riesgos.AntianginosoEl principal sntoma de la cardiopata isqumica es la angina de pecho definida como dolor o presin o malestar generalmente torcico atribuible a isquemia mesocardica transitoria, asociado principalmente con enfermedad coronaria obstructiva; la complicacin ms seria es el IMA, constituyendo una de las principales causas de muerte en el mundo existen tres tipos de angina:

La angina de esfuerzo provocada por el ejercicio y asociada aterosclerosis.

La angina de reposo asociadas a vasos espasmos coronario.

La angina inestable implica la evolucin complicada de la placa ateroesclertica aunque sea cual sea la causa existe siempre un desequilibrio entre el aporte y las demandas de oxigeno del miocardio

Tratamiento Farmacolgico

El principal objetivo del tratamiento farmacolgico es aumentar el aporte o disminuir las demandas de oxigeno del miocardio y conseguir disminuir el riesgo de infarto y la muerte.En segundo lugar prevenir la recurrencia de sntoma y mejorar la calidad de vida de estos pacientes.Clasificacin

Los frmacos antianginoso se clasifican teniendo en cuenta su accin sobre la isquemia en:

Frmacos hemodinmicos que incrementan el aporte y reducen los requerimientos miocardicos de oxigeno:Nitratos: Nitroglicerina, y Dinitrato de isorsobide

Betabloqueadores: propanolol, Atenolol, Metroprolol

Bloqueadores de los canales de calcio: Nifedipina, Amlodipina, Verapamilo y Diltiazem.

Frmacos metablicos como l: Niconrandilo, Trimetazidina.

Los betabloqueadores y los bloqueadores de los canales de calcio fueron tratados ya como frmacos antihipertensivos. Nota: revisar en el libro de texto y materiales del CD su efecto como frmacos antianginoso.

Los frmacos antianginoso ms utilizados para el control de los sntomas agudos y el tratamiento de mantenimiento de la enfermedad son los nitritos.Nitritos(Mecanismos de accin

Los mismos actan al liberar el radical libre oxido ntrico de la pared vascular este estimula a la guanilatociclasa formndose el GP cclico dependiente de quinasa esto provoca la desfoforilacin de las cadenas de misionas con la consiguiente vasodilatacin.Accin farmacolgica:Los cambios hemodinmicos ocurridos son los ms importantes en su efecto antianginoso y provocan venodilatacin reduciendo la precarga, disminuyen la resistencia vascular perifrica por vasodilatacin arterial reduciendo tambin la poscarga, la disminucin del retorno venoso y la presin arterial reducen la tensin intramiocardica y las necesidades de oxigeno del corazn, reducen el trabajo del corazn y las demandas de oxigeno del miocardio.Vasodilatacin retorno venoso

Arteriolar y venosa precarga

RVP tensin intramiocardica

Poscarga

Trabajo del corazn

En los vasos coronarios provocan dilatacin de los mismos y redistribucin del flujo coronario desde la regin epicardiaca hacia el sub endocardio adems tienen un efecto antiagregante plaquetario los que les confiere tambin utilidad como frmacos antianginoso.Reacciones adversa:Los principales efectos adversos son derivados de su accin vasodilatadora como: la cefalea que aparece entre el 25 y 50 % de los pacientes tratados su intensidad y duracin pueden obligar a suspender el tratamiento la misma disminuye o desaparece entre una y dos semanas.

Adems puede aparecer Rubor, Vrtigo, Nerviosismo, taquicardia, mareos, sudoracin, debilidad, hipotensin ortostatica y la tolerancia a los nitritos frecuente y que puede llevar a cabo cambios en la frecuencia de administracin.

Los bloqueadores betas (accin Farmacolgica)Como el propanolol y el Atenolol son frmacos de primera eleccin en el tratamiento de la cardiopata isqumica los cambios hemodinmicas eficiosos en la angina estn dados

Por la reduccin de las necesidades de oxigeno del miocardio al inhibir de manera competitiva las acciones de la catecolaminas sobre los receptores Beta I cardiacos, disminuyen la frecuencia cardiaca, disminuyen la conduccin auriculoventricular, disminuyen las fuerza de contraccin del miocardio y producen disminucin de la presin arterial. Son frmacos de primera eleccin en el tratamiento de la angina estable donde aumenta la tolerancia al ejercicio y disminuyen el consumo de nitroglicerina. En la angina inestable, en el infarto agudo del miocardio y en la prevencin secundaria del infarto. Contraindicaciones: Con la suspensin brusca de estos frmacos puede aparecer exacerbacin de la crisis de angina e infarto agudo del miocardio por lo que se deben retirar gradualmente. Se contraindican en la angina variante de prinzmetal ya que agravan el vaso espasmo como consecuencia del predominio de la actividad de receptores alfa en los vasos coronarios al estar bloqueados los receptores Beta.Bloqueadores de canales de calcio: todos los frmacos del grupo de los Bloqueadores de canales de calcio son eficaces en el tratamiento de la cardiopata isqumica estos disminuyen la entrada de calcio a travs de los canales lento dependientes de voltajes al musculo liso vascular y al musculo y tejido de conduccin elctrica del corazn e impiden la participacin del calcio en el mecanismo contrctil.Efectos Hemodinmicos: Disminucin de la resistencia vascular perifrica, disminucin de la presin arterial, disminucin de la presin sistlica ventricular, lo que lleva a una disminucin de la poscarga y a una disminucin de las necesidades miocardicas de oxigeno. Por otro lado se produce una disminucin de la resistencia vascular coronaria lo que se traduce en un aumento del aporte de oxigeno al miocardio. Las plaquetas juegan un papel primordial en la gnesis en las enfermedades tromboembolicas al estimular localmente los factores de la coagulacin sangunea lo que refuerza a un mas la agregacin plaquetaria por tantos los frmacos antiagregante plaquetario son de gran valor teraputicos en estas enfermedades y contribuyen de manera importante en la disminucin de la mortalidad por estas enfermedadesAntiagregante Plaquetario: Son un grupo de compuestos cuyo principal objetivo es evitar la activacin de las plaquetas se clasifican segn su mecanismo de accin en:

Inhibidores de la ciclooxigenasa donde en encontramos al cido acetil saliclico

Antagonista para el receptor para el ADP como la Ticlopidina y Clopidogrel

Otros como: Antagonistas de la glicoprotenas IIb / IIIa

Inhibidores de la activacin plaquetaria

Inhibidores de la tromboxano sintetasa y receptores de tromboxano.

De ellos los ms utilizados son:

Acido acetil saliclico y la Ticlopidina.Mecanismo de Accin:El Acido acetil saliclico aspirina inactiva irreversiblemente a la enzima ciclooxigenasa mediante un proceso de acetilacin, recordaras que esta enzima cataliza la conversin de acido araquidonico en endoperoxido cclicos de esta forma se impide la sntesis del tromboxano A2, que es un poderoso vasoconstrictor y agregante plaquetario.Como las plaquetas no pueden sintetizar nuevas protenas por ser clulas a nucleadas el efecto de la aspirina persiste el tiempo de vida de la plaqueta; sea mientras persiste en la circulacin.La Ticlopidina ejerce su efecto antiagregante al interferir con la activacin plaquetaria mediada por ADP como consecuencia del bloque del ADP a su receptor en las plaquetas el resultado neto de tales acciones es el bloqueo de la agregacin plaquetaria y la retraccin del cogulo.Efectos indeseables:Los efectos indeseables de la aspirina a las dosis empleadas como antiagregante plaquetario son los trastornos gastrointestinales como dolor epigastrio, acides y nauseas. Con menor frecuencia se produce sangramiento digestivo todo esto es el resultado de la inhibicin de la sntesis de prostaglandina cito protectoras de las clulas de la mucosa gstrica. Se ven con ms frecuencia en ancianos y en pacientes con trastorno de la coagulacin.Ticlopidina Efectos indeseables: La Ticlopidina puede provocar nausea y diarreas, erupciones cutneas maculopapulares y urticaliformes, hemorragias leves en un 5% y severas en 1% de los pacientes, neutropenia severa pero reversible en el 1% de los casos, aumento de los niveles de colesterol srico sin alterar la relacin HDL VDL.Utilidad clnica:Los antiagregante plaquetarios tienen una indicacin comn la prevencin de los accidentes tromboticos en el sector arterial de esta forma estn indicados:

Enfermedades cerebro vasculares como la isquemia cerebral transitoria

Prevencin secundaria de la enfermedad cerebrovascular

En enfermedades cardiovasculares como la angina inestable

prevencin primaria del infarto del miocardio

prevencin secundaria de enfermedad coronaria

post operatorios de puentes coronarios

vlvulas cardiacas protsicas

enfermedades renales como

mantenimiento de la permeabilidad de fistulas arteriovenosa

Reduccin de la progresin de enfermedad glomerular

En todas estas indicaciones es el acido acetil saliclico aspirina el medicamento de eleccin.Teraputica de la trombosis: El abordaje teraputico de la trombosis comprende el control de los factores de riesgo, el tratamiento del trombo establecido ya sea quirrgico o frmacos finobriliticos y la prevencin con antiagregante plaquetarios o anticoagulantes que abordamos recientemente.

Los frmacos finobriliticos o tromboliticos se comportan como activadores del sistema fibrinolitico la caracterstica ms importante que debe buscase con estos medicamentos es la fibrinoespecificidad en su accin y atendiendo a esta caracterstica se clasifican en tres grandes grupos:

1. Agente inespecficos o fibrinolitico: actan tanto en la cercana del trombo como en el resto de la circulacin sangunea como: Estreptoquinasa, Uroquinasa.

2. Agente de especificidad intermedia: estn ms tiempo en contacto con el trombo pero no significa ausencia total de activacin sistmica como la Anistreplasa.

3. Agentes especficos o tromboliticos propiamente dicho: que son los que estimulan el proceso fibrinolitico solo donde hay fibrina es decir en el trombo y no en la circulacin sistmica; aqu tenemos el activador tisular del plasminogeno recombinante y la pro- Uroquinasa.

Efectos indeseables:Las reacciones indeseables ms frecuente de la terapia tromboembolitica es la hemorragia que puede ser por dos factores la lisis de la fibrina en el trombo fisiolgico en sitios de dao vascular y por el estado ltico sistmico como resultado de la formacin sistmica de plasmina produciendo fibrinogenolisis y destruccin de otros factores de la coagulacin 5 y 8.La hemorragia cerebral es la ms importante apareciendo en 4 de cada 1000 paciente tratados observndose con ms frecuencia en mujeres de bajo peso, hipertensos, casos de accidentes vasculares previos y en los ancianos.Otras reacciones adversa son las reacciones alrgicas fundamentalmente con estreptoquinasa y Uroquinasa debido a su origen natural y la hipotensin ortostatica que puede aparecer con cualquiera de los miembros del grupo.Usos teraputicos: Los medicamentos fibrinolitico son utilizados fundamentalmente en:

Infarto agudo del miocardio

Tromboembolismo pulmonar

Trombosis venosas profunda

Recordando que la precocidad en su administracin es clave para un buen resultado teraputico por lo que su eficacia se reduce despus de ms de doce hora de iniciado el proceso tromboticos.Cualquier alteracin en la gnesis o en la conduccin de los impulsos elctricos que se desencadenan y extiende desde los miositos provocara una arritmiaAntiarritmicos:Los antiarritmicos son un grupo heterogneos de sustancia con propiedades electrofisiologcas que le permiten suprimir los trastornos del ritmo cardiaco. En la actualidad continan siendo el tratamiento de eleccin en la mayora de los pacientes arritmias aunque con diversas estrategias con elctricas y quirrgicas pueden reemplazarlos en determinados grupos de pacientes.Clasificacin:Hasta hoy se mantiene la clasificacin propuesta por Vaughan William en 1984 pese a varios intentos frente a encontrar otras ms tiles a la hora de orientar el tratamiento son:

Antiarritmicos de la clase I los bloqueadores de los canales de sodio

Clase Ia como la quinidina, procainamida, Disopiramida.

Ib como la lidocana, mexiletina, Difenilhidantoina

Ic como la propafenona, flecainida.

Clase II bloqueadores beta adrenrgico como Atenolol, propanolol, Metroprolol.

Clase III los bloqueadores de los canales de potasio como la Amiodarona y sotalol.

Clase IV los bloqueadores de los canales de calcio como verapamilo y Diltiazem.Otros antiarritmicos:Otras drogas antiarritmicas no incluidas en esta clasificacin son: Atropina, Isoprenalina, Adenosina, Cloruro de magnesio, Adrenalina, Digoxina y cloruro de calcio.Usos Teraputicos: Los antiarritmicos de la clase Ia pueden indicarse en el flutter y fibrilacin auricular es este caso la quinidina cuando otros frmacos no se toleran o estn contraindicados. En las taquicardias o arritmias ventriculares en el IMA la procainamida puede utilizarse como droga de segunda lnea.Los antiarritmicos de la clase Ib se indican en el tratamiento agudo de arritmias ventriculares particularmente de origen isqumico, como en el post infarto del miocardio y en este caso la lidocana es el medicamento de eleccin; en las arritmias por digital se puede utilizar la fenilhidantoina.Los antiarritmicos de la clase Ic pueden indicarse en la fibrilacin auricular de reciente comienzo; en las taquicardias por reentrada intrainodal y en el sndrome de Wolff Parkinson White sino es posible hacer la hableacion con catter; en la taquicardia ventricular sostenida con peligro para la vida. Recordemos que la propafenona y la flecainida miembro de este grupo aumentan la mortalidad en paciente con cardiopata isqumica, infarto previo alteraciones estructurales por lo que su uso est contraindicado en estos pacientes. Los antiarritmicos de la clase II los betabloqueadores se indican en las taquiarritmias supraventriculares, arritmias no sostenidas en el IMA, y arritmias ventriculares sostenidas asociados con otros antiarritmicos.Los antiarritmicos de la clase III se destaca la Amiodarona que puede utilizarse en arritmias ventriculares y supra ventriculares, provoca reacciones adversa de importancia pero su administracin no se asocia aumento de la mortalidad. Se utiliza en el fluter y fibrilacin auricular en arritmias ventriculares sostenidas y no sostenidas, en las taquicardias supraventriculares, en la angina variante complicada por arritmias ventriculares graves.

Los antiarritmicos de la clase IV los bloqueadores de los canales de calcio se indican en las taquicardias supraventriculares por reentradas y en el fluter y fibrilacin auricular.

El empleo de este grupo de frmacos requiere tener presente sus riesgos y beneficios. Los frmacos antiarritmicos pueden reducir los sntomas relacionados con la arritmia, algunos reducen la mortalidad a largo plazo en pacientes asintomticos comprobados para los betabloqueadores.Dentro de los riesgos estn los efectos adversos relacionados con altas concentraciones Efectos adversos no relacionados con altas concentraciones.Efectos adversos potenciados por la combinacin con otras drogas o el estado del coraznOrientadora 7

Teraputica Del Dolor.Medicamentos Para El Dolor. Existen bsicamente tres grupos de medicamentos que se utilizan en el alivio del dolor:

Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Que actan por un mecanismo fundamentalmente perifrico al impedir la sntesis de prostaglandinas de la serie E.

Hipnoanalgsicos. Que actan como frmacos agonistas de receptores especficos a nivel del SNC.

Anestsicos locales. Que actan como estabilizadores de membranas potencialmente excitables e impedir la conduccin del impulso nervioso.

Dolor. Clasificacin. Es importante que recuerdes como se clasifica el dolor, pues es precisamente lo que te orienta hacia el tipo de frmaco que se debe utilizar, existen varias formas de clasificarlo, as tenemos:

Dolor Nociceptivo. El dolor es proporcional al dao tisular.

Dolor Neuroptico. En el existe dao perifrico o en el SNC, como en:

Neuralgia del trigmino.

Radiculopatias.

Neuropatas perifricas.

Dolor Idiomtico. Donde la percepcin del dolor es exagerada con relacin al proceso patolgico que presenta, denominado tambin dolor psicosomtico.

Dolor Clasificacin Segn La Intensidad: El dolor se clasifica en:

Leve. Molestia que no interfiere con la vida diaria.

Moderado. Donde la actividad diaria es algo limitada.

Severo. Con limitacin extrema de la actividad diaria, o inmovilizacin. Dolor. Segn La Forma De Presentacin:

Agudo. De comienzo sbito y generalmente de corta duracin.

Crnico. Dura semanas o meses, puede ser recurrente, y se asocia a enfermedades crnicas, como el cncer.

AINEs Clasificacin. Los antiinflamatorios no esteroideos se clasifican de acuerdo a su estructura qumica en:

AINEs cidos:

Salicilatos: cido acetilsaliclico.

Pirazolona: Metamizol o dipirona.

Indolactico: Indometacina.

Propionico: Naproxeno e ibuprofeno.

Oxicams: Piroxican y melioxican.

Otros: Ketorolaco, diclofenaco, etodolaco.

AINEs No cidos:

Sulfoanilidas: Nimesulida.

Alcanonas: Nabumetona.

Paraaminofenol: Paracetamol

Acciones Farmacolgicas. Por sus acciones farmacolgicas caractersticas, son quizs los medicamentos ms utilizados en el mundo, as:

Interfieren la respuesta inflamatoria y disminuyen los sntomas asociados, por lo que se usan en diversos trastornos msculo esqueltico.

Alivian el dolor de baja a moderada intensidad.

Poseen un efecto techo para la analgesia, por lo que el aumento de la dosis teraputica no provoca un alivio del dolor.

Disminuyen la fiebre.

A bajas dosis, tienen efecto antiagregante plaquetario. Accin que no comparten todos los antiinflamatorios no esteroideos de igual manera, y reviste especial inters teraputico para el cido acetilsaliclico. Mecanismo De Accin. De forma general, las acciones de los antiinflamatorios no esteroideos, estn mediadas por:

Inhiben la ciclooxigenasa (COX). Esta existe en dos formas:

COX -1, constitutiva, que se expresa en tubo digestivo, rin, endotelio vascular, y plaquetas.

COX -2, o inducible, que se expresan ante un proceso inflamatorio, y las prostaglandinas que generan son mediadores de la inflamacin y la fiebre.

Accin Analgsica. Su capacidad de impedir la sntesis de prostaglandinas de la serie E, a nivel perifrico, impide la activacin o sensibilizacin de los nocireptores, ms recientemente se ha propuesto un efecto analgsico central, por inhibicin de la ciclooxigenasa neural, al impedir la sntesis de prostaglandinas E2.

Accin Antiinflamatoria. La inflamacin produce sntomas caractersticos, como dolor, calor, rubor, tumefaccin. Provocado por la liberacin de mediadores, como Histamina, Serotonina, Bradikinina, Prostaglandinas, Tromboxano, y Leucotrienos entre otros. Estos frmacos disminuyen la inflamacin, al inhibir a la ciclooxigenasa, responsable de la biosntesis de Prostaglandinas.

Accin Antipirtica. La fiebre surge como un trastorno de los mecanismos homeostticos del organismo al elevar el punto de control de la temperatura en el hipotlamo, durante la fiebre se liberan:

Interleuquinas.

Interferon.

Factores de crecimiento.

TMF alfa, llamados Pirgenos endgenos, que estimulan la sntesis de prostaglandinas E2, lo que promueve aumento de los niveles de AMP cclico aumentando la temperatura corporal.

Los AINEs suprimen esta respuesta, al impedir la sntesis de prostaglandinas E2.

Reacciones Adversas. Los antiinflamatorios no esteroideos comparten una capacidad elevada de producir reacciones indeseables de intensidad, y gravedad diversas de las cuales no son concientes los consumidores, son frecuentes los efectos menores entre un 15 y 25 %, como: Pirosis, Dispepsia, Gastritis, Dolor gstrico, Diarreas, y Estreimiento, puede aparecer lesin de la mucosa gstrica, y duodenal causando erosiones y ulceras por endoscopia en el 40% de los pacientes que consumen antiinflamatorios no esteroideos por tres meses.

Puede aparecer hemorragias y perforacin de ulceras, puede reducir la funcin renal en pacientes que tengan comprometida la funcin renal, como en la insuficiencia cardiaca congestiva, glomerulonefritis, cirrosis heptica, y ascitis.

Provocan retencin de agua y potasio.

Nefropata analgsica crnica.

Fenmenos de hipersensibilidad, como Angioedema y Shock anafilctico. Trastornos hematolgicos menos frecuentes, como: Agranulocitosis y anemia aplstica, Episodios hemolticos en pacientes con dficit de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa.

Interacciones. Estos frmacos interactan con varios medicamentos, se deben evitar las combinaciones de AINEs entre si, ya que aumentan el riesgo de toxicidad.

Interfieren con los efectos antihipertensivos de: Diurticos, Betabloquiadores, Inhibidores de la encima convertidora de angiotensina (IECA), y otros antihipertensivos.

No se deben administrar con; Heparinas, Anticoagulantes orales u otros antiagregantes plaquetarios como la Ticlopidina, por el peligro de hemorragias, al desplazar a estos frmacos de su unin a protenas plasmticas sobre todo la Aspirina.

Contraindicaciones. Estos frmacos se contraindican en:

El embarazo, ya que aumenta el riesgo de abortos espontneos e Hipertensin pulmonar persistente del recin nacido.

Insuficiencia renal aguda.

Asma inducida por aspirina.

Discrasias sanguneas.

Alergias a los AINEs

Shock anafilctico.

Usos Teraputicos. Son frmacos con un amplio uso en la poblacin incluso sin control medico, ya que se expenden en la mayora de los pases sin recetas medicas, se utilizan en el tratamiento del:

Dolor de ligero a moderado. Como cefaleas tensinales, dolores radiculares de causa tumoral, dentarios, otitis o sinusitis.

Dolor postoperatorio o posparto de intensidad ligera o moderada.

Dismenorrea. Sobre todo los derivados del acido propionico, como el Ibuprofeno.

Dolor oncolgico. Constituyen el primer escaln en la escalera teraputica del dolor.

Se prescriben como antiagregantes plaquetarios en la prevencin primaria y secundaria del infarto agudo del miocardio, sobre todo el cido acetilsaliclico.

Analgsicos Opioides. Constituyen un grupo de frmacos que se caracterizan por poseer afinidad selectiva por los receptores opioides, como consecuencia de la activacin de estos receptores causan analgesia, as, como otros efectos subjetivos que tienden a favorecer la farmacodependencia.

Clasificacin. Los frmacos opioides se clasifican en:

Agonistas totales: Son frmacos de una alta eficacia y comprenden:

Morfina

Codena

Metadona

Fentanil

Agonistas Parciales: Tienen una eficacia menor sobre los receptores opioides, pudiendo ser desplazados de su sitio de accin por los agonistas totales como la: Pentazocina.

Miscelneos: Como el Tramadol, con una dbil accin agonista sobre receptor miu.

Antagonistas. Que actan bloqueando al receptor y no producen ningunas de las acciones de los agonistas, como, la Naloxona.

Acciones Farmacolgicas. Las principales acciones farmacolgicas de este grupo son:

Accin analgsica potente, produciendo cambios en el estado de nimo y somnolencia.

Deprimen la respiracin por disminucin de la respuesta del centro respiratorio al CO2.

Disminucin o abolicin del reflejo tusgeno.

Constriccin pupilar (Miosis), por efectos centrales sobre el ncleo oculomotror.

Liberacin de histamina.

Disminuyen la motilidad intestinal al disminuir la actividad propulsiba del intestino delgado y grueso.

Aumentan el tono y la presin del tracto biliar.

Nuseas y vmitos, por estimulacin de las zonas quimiorreceptoras de disparo emtico vulvar.

Alteraciones endocrinas y del SNC.

Alivio marcado de la disnea, del edema agudo del pulmn, por disminucin de la percepcin de la falta de aire,

Disminucin de la ansiedad del enfermo y reduccin de la pre y postcarga. Reacciones Adversas. Existe una gran variacin interindividual, con relacin a las reacciones adversas inducidas por opioides, por eso el mdico debe monitorearlas y tratar profilcticamente aquellas que son inevitables.

Constipacin y sedacin. Son las reacciones ms frecuentes con el uso crnico.

La Constipacin tiende a empeorar con el tiempo, como consecuencia de la inhibicin de la peristaltis, se recomienda aumentar fibra diettica y un laxante suave.

La Sedacin. Es un fenmeno transitorio al cual desarrollan tolerancia la mayora de los pacientes.

Depresin respiratoria. Quizs la reaccin adversa ms seria de la morfina, aparece a los 7 minutos de la inyeccin intravenosa, 30 minutos de la intramuscular, y 90 minutos de la subcutnea.

Nuseas y vmitos. Por aumento del tono y la presin biliar,

Su uso durante el parto puede suprimir las contracciones uterinas.

La intoxicacin por opiceos. Se caracteriza por pupilas puntiformes y depresin respiratoria, su tratamiento consiste en el soporte de la funcin respiratoria y cardiovascular. Reacciones Adversas. Todos los analgsicos opioides producen tolerancia, pero su desarrollo tiene un lmite y siempre es posible alcanzar dosis analgsicas eficaces,

La dependencia psicolgica es otra reaccin adversa frecuente, asociada al uso de opioides, su aparicin puede reducirse si se lleva un control adecuado, y nunca debe considerase un obstculo para establecer un tratamiento analgsico crnico.

Interacciones. Opioides. El efecto de los opioides puede disminuir con el consumo de inductores enzimticos como el tabaco y los barbitricos, tal es el caso de la: Meperidina, Codena, y Metadona.

Muchos frmacos potencian el efecto analgsico de estos medicamentos, como:

Los AINEs y los anestsicos locales.

Inhibidores de receptores para el cido glutmico como: Carbamacepina, Gabapentina, Fenitona, Valproato.

Inhibidores gabargicos como: Benzodiacepinas, Baclofeno, y Valproato.

Inhibidores de la Mao (IMAO) e inhibidores de la recaptacin de serotonina como: La Sertralina y la Fluoxetina.

Contraindicaciones. Las contraindicaciones de estos frmacos son relativas por lo que se debe valorar la relacin Beneficio/Riesgo ante la administracin de los mismos, esto se contraindican en pacientes con hipersensibilidad a los opioides:

Asma

Trauma craneal

Hipertensin endocraneana

Individuos con trastornos de la funcin heptica y renal.

Ciruga de vas biliares o despus de anastomosis quirrgicas del tracto gastrointestinal.

Embarazo. Usos Teraputicos. Se usan en el alivio del dolor moderado y severo, caracterstico de las enfermedades terminales como el cncer.

Para el alivio del dolor del preoperaotirio, para disminuir la ansiedad.

Inducir la anestesia, o disminuir dosis del anestsico, utilizado.

Postoperatorio de hemorroides.

Tratamiento sintomtico de la diarrea, despus de haber determinado la causa sobre todo la Loperamida y el Difenoxilato. Tratamiento de la tos, aunque esta conducta ha disminuido en los ltimos tiempos la codena es de utilidad en la tos no productiva.

Infarto agudo del miocardio.

Edema agudo del pulmn, por su accin vasodilatadora, al disminuir la pre y la postcarga.

Anestsicos Locales. Los anestsicos locales son compuestos que bloquean de manera reversible, selectiva y temporal la conduccin del impulso en cualquier parte del sistema nervioso a dosis teraputica, sin afectar otros tejidos.

Estos se clasifican segn su estructura qumica en derivados de los:

steres: Cocana, Procana, Benzocana.

Amidas: Lidocaina, Bupivacaina, Mepivacaina, y Dibucana.

Reacciones Adversas. La toxicidad de estos frmacos afecta fundamentalmente el sistema nervioso, y es consecuencia de la alta concentracin plasmtica, alcanzada y su rpido paso al cerebro, debido a su gran liposolubididad, por lo que se puede observar: Nauseas y vmitos, Temblores, Convulsiones, Coma, Depresin respiratoria.

En el aparato cardiovascular: Hipotensin, Arritmias, Insuficiencia cardiaca, y paro cardiaco. Otros como: Dolor, Ardor, Entumecimiento.

Son infrecuentes las reacciones alrgicas ms comunes, con los preparados de tipo steres, y pueden tener localizacin drmica, provocar crisis asmatiforme o anafilaxia.

Interacciones. La Procana y Tetracana, inhiben competitivamente la accin de Sulfonamidas y cidos Paraminosalicilico.

Los anestsicos locales de tipo ester, no deben asociarse con anticolinestersicos, ya que la acetilcolinesterasa, es la enzima que metaboliza a estos anestsicos pudiendo provocar acumulacin y aumentar su toxicidad.

La procana no debe asociarse con digitalicos ya que puede producir toxicidad cardiaca, tampoco se asociara con succinilcolina, pues compiten por el mecanismo de degradacin.

La cocana no debe asociarse con adrenalina, ya que potencia su efecto al bloquear el mecanismo de captacin 1.

Contraindicaciones. Los anestsicos locales se contraindican en pacientes con hipersensibilidad a estos medicamentos, sobre todo los de tipo ester por lo que se recomienda utilizar otro de estructura qumica diferente tipo Amida.

Se deben utilizar con precaucin y a dosis menores, en pacientes con dao heptico.

Deben utilizarse con cuidado en pacientes con alteraciones miocrdicas graves o anemias severas por el peligro de hipotensin arterial.

La adrenalina que se asocia a los anestsicos locales, debe utilizarse con sumo cuidado en pacientes con cardiopatas isquemica o hipertensin arterial grave.

Anestsicos Locales. Los anestsicos locales deben permitir su asociacin con vasos constrictores, como la adrenalina, ya que disminuye la velocidad de absorcin del anestsico, Localizan el medicamento en el sitio deseado.

Disminuyen la toxicidad sistmica.

Prolongan e intensifican la accin de la anestsica.

Se contraindican en pacientes con antecedentes de reacciones alrgicas.

Usos Teraputicos. Los anestsicos locales estn indicados en la:

Anestesia superficial de piel y mucosas.

Anestesia infiltrativa.

Anestesia de troncos nerviosos.

Anestesia Epidural y peridural.

Anestesia raqudea o espinal.

Arritmias ventriculares, particularmente de origen isquemico, la Lidocaina.

Motivo De Consulta Mdica. La cefalea o dolor de cabeza es uno de los sntomas mas comunes y por consiguiente un motivo frecuente de consulta mdica.

La migraa comprende un nmero cada vez mayor de forma de presentacin que van de ataques peridicos caractersticos, hasta una variedad que persiste a diario, se considera que afecta del 10 al 15 % de la poblacin, y constituye una enfermedad incapacitante y de manejo teraputico difcil que va ms all del simple uso de analgsicos para el alivio del dolor.

Tratamiento. El tratamiento de la migraa debe ser individualizado teniendo en cuenta los:

Sntomas de cada paciente

Caractersticas del frmaco o los frmacos que se seleccionen.

Pudiendo elegirse un tratamiento Abortivo, Preventivo o Ambos.

El tratamiento abortivo debe emplearse cuando los ataques agudos son poco frecuentes, menos de dos ataques al mes, este es eficaz y no existen contraindicaciones.

El tratamiento profilctico, debe emplearse de modo individualizado, cuando aparecen con una frecuencia superior a 3 crisis al mes.

Tratamiento Abortivo. Los frmacos para el tratamiento abortivo son:

Derivados Ergticos: Tartrato de Ergotamina y Dihidrogotamina.

Agonistas de receptores 5HT1 (Triptanos): Sumatriptn, Rizatriptn, Naratriptn.

Analgsicos: cido Acetilsaliclico y Acetaminofn, combinados con cafena, vasoconstrictores, sedantes o analgsicos opioides, como la codena y el propoxifeno.

Antiemticos y Procinticos: Metoclopramida y Domperidona.

Fenotiacinas: Clorpromacina y Prometacina, por su efecto sedante y antiemtico.

Tratamiento Profilctico. En algunos pacientes es necesario un tratamiento profilctico, ningn compuesto ha resultado eficaz en ms de un 60 a 70 % de los pacientes tratados, pero deben valorarse de 6 a 12 semanas antes de considerarlo ineficaces.

Los frmacos recomendados son:

Betabloqueadores sin actividad simptico-mimtica intrnseca:

Propanolol

Atenolol

Metroprolol

Nadolol

Antidepresivos:

Amitriptilina

Bloqueadores de los canales de calcio:

Flunarizina

Nicardipino

Verapamilo

Antiserotoninrgicos:

Metisergida

Ciproheptadina

Pizotifeno

Antiinflamatorios no esteroideos:

cido acetilsaliclico

Naproxeno

Derivados Ergticos. Constituyen frmacos de segunda lnea en el tratamiento de la migraa, sus acciones farmacolgicas son mltiples y complejas, ya que interactan con un variado nmero de receptores, por lo que se comportan como Agonistas Inespecficos, aunque su accin en la migraa esta relacionada con su efecto agonista sobre receptores 5HT1, 1B, y 1D, producen vaso constriccin arterial y venosa y bloqueo de la inflamacin neurgena de la duramadre.

Efectos Indeseables. El Tratamiento con ergotaminas se acompaa de:

Nauseas y vmitos por estimulacin de centros emticos del sistema nervioso central.

Debilidad en las piernas.

Dolores musculares.

Hormigueos y adormecimientos de los dedos de las manos y pies.

Dolo precordial.

Taquicardia o bradicardia.

El tratamiento crnico suele acompaarse de tolerancia, dependencia, cefalea crnica diaria y cefalea de rebote, por lo que se recomienda prescribir siempre dosis adecuadas para evitar estas reacciones.

Interacciones. Su asociacin con cafena aumenta el grado y la velocidad de absorcin, el Sumatriptn y los beta bloqueadores pueden potenciar los efectos adversos vasculares.

Precauciones y Contraindicaciones.

No deben tomarse dentro de las 24 horas que siguen a la administracin de Sumatriptn, por sus efectos aditivos.

Se contraindican en nios y embarazadas.

Enfermedad vascular perifrica.

Cardiopata coronaria. Hipertensin arterial.

Fallo heptico o renal.

Hipertiroidismo.

Sepsis.

No se recomienda su uso en la migraa complicada.

Triptanos. Los triptanos estn relacionados estructuralmente con la serotonina y constituyen los frmacos de primera eleccin, en el tratamiento de la migraa moderada a severa, los mismos se comportan como agentes agonistas selectivos de relectores 5HT1 con mayor afinidad por los subtipos 1B y 1D, tambin bloquean el desarrollo de inflamacin neurogenica de la duramadre.

Efectos Indeseables. Los efectos adversos relacionados con el uso de triptanos son:

Escasos, transitorios y relacionados con la dosis, la mayora de los pacientes refieren:

Dolor leve.

Prurito o ardor en el sitio de la inyeccin.

Mareos.

Sensacin de pesadez en la cabeza.

Opresin torcica

IMA

Los efectos cardiovasculares constituyen la mayor preocupacin con el uso de estos frmacos, su empleo en forma de spray nasal produce aleaciones del gusto, irritacin local, y nauseas.

Interacciones. No debe utilizarse Sumatriptn dentro de las 24 horas posteriores al uso de otro triptano o de ergotamina, no se recomienda utilizar simultneamente triptanos e inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina, ya que puede aparecer:Debilidad.

Fatiga.

Hiperreflexia.

Incoordinacin. Debe mediar un periodo de aproximadamente 2 semanas entre el uso de inhibidores de la IMAO y 1 triptano.

Usos Teraputicos. El Sumatriptn por va subcutnea, es considerado el tratamiento ms efectivo para la migraa moderada a severa, debido a que produce en un corto periodo alivio del dolor en el 82 % de los pacientes a diferencia de otros triptanos, su ergotamina que solo es efectiva en el 54% de los pacientes y con la desventaja de la corta duracin de accin.

Analgsicos. Los analgsicos solos o combinados son frmacos tiles en el tratamiento de la migraa leve a moderada, diversos estudios demuestran que el cido Acetilsaliclico y el Ibuprofeno son ms efectivos que el Acetaminofn, tambin se ha demostrado que la asociacin de Cafena con cido Acetilsaliclico y Acetaminofn, es ms eficaz que cuando se administran solos.

Son eficaces tambin otros antiinflamatorios no esteroideos como:

Indometacina.

Naproxeno. Ketorolac.

Diclofenaco. Se deben administrar solo en los momentos iniciales de la crisis y la asociacin con metocroplamida mejoran su absorcin.

Plantas Medicinales. Se reporta el uso de las plantas medicinales en afecciones del sistema ostiomioarticular, como:

Antiinflamatorios de piel y mucosas:

Allium sativum (Ajo)

Matricaria recutita (Manzanilla)

Salvia officinalis (Salvia).

Plantago major (Llantn)

Orientadora 8

Psicofrmacos y antiepilpticos.Tratamiento Del Dolor. En la semana anterior estudiamos los grupos farmacolgicos utilizados en el tratamiento del dolor, las diferencias en las indicaciones de antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), Hipnoanalgsicos, y Anestsicos locales; basadas en el tipo de dolor y las caractersticas del medicamento, as, como los frmacos de primera eleccin en el tratamiento de la migraa.

Psicofrmacos. Son aquellas drogas que afectan o interfieren con los procesos psquicos y son de utilidad en el tratamiento de las enfermedades psiquiatricas, en este tema abordaremos los psicofrmacos empleados en el tratamiento de los trastornos mas frecuentes tal es el caso de: Antipsicticos, Ansiolticos e Hipnticos, Antidepresivos y Psicoestimulantes.

Antipsicticos. Los Antipsicticos o Neurolpticos son los frmacos utilizados en el tratamiento de la Esquizofrenia y otros trastornos psicticos, el advenimiento de estos medicamentos en 1952 significo una revolucin en la psicofarmacologa y permiti abandonar otros medios teraputicos de dudosa eficacia utilizados hasta la fecha.

Clasificacin. Existen varias formas de clasificarlos y te proponemos las siguientes:

Derivados de fenotiacinas:

Clorpromacina

Tioridazina

Trifluoperazina

Flufenacina

Derivados de la Butirofenonas: Haloperidol.Otros tambin conocidos como Atpicos:

Risperidona

Clozapina

Quetiapina

Antipsicticos. Como recordaras estos frmacos producen un bloqueo inespecfico de receptores dopaminrgicos D2.

A continuacin te presentamos las acciones farmacolgicas ms importantes de este grupo:

Acciones Farmacolgicas:

Efecto sedante al que se desarrolla tolerancia y es ms frecuente con los menos potentes como la Clorpromacina.

Control de sntomas, primero actan sobre la Excitacin, Inquietud y Agresividad, despus sobre los afectivos como la Depresin y Ansiedad y por ltimo en los de la esfera perceptiva y cognoscitiva, Alucinaciones, Delirios y Trastornos del pensamiento.

Provocan el denominado Sndrome Neurolptico caracterizado por:

Enlentecimiento psicomotor

Indiferencia afectiva

Quietud emocional.

Aparece con dosis elevada de los Antipsicticos ms potentes, en la corteza disminuyen el Umbral convulsivo y pueden empeorar una Epilepsia, en especial las fenotiacidas menos potentes como la Clorpromacina.

En los ganglios bsales producen reacciones extrapiramidales:

Distonas

Parkinsonismo

Acatisia

Dicinisia tarda

Que se explican por el antagonismo de los receptores dopaminrgicos D2, los atpicos como la Clozapina tienen baja afinidad por este receptor y es baja la frecuencia de estos efectos, en el hipotlamo aumentan la secrecin de prolactina (Excepto la Clozapina).

En el tallo cerebral deprimen el centro vasomotor y accin antiemtica por el bloqueo de receptores dopaminrgicos D2.

En sistema nervioso autnomo, actividad anticolinrgica que al igual que la sedacin es ms notable con los menos potentes.

Bloqueo de receptores: Alfa 5HT2 y H1.

Depresin cardiaca directa.

Efecto antiarrtmico.

Hipotensin ortoststica.

A nivel renal: Dbil efecto diurtico.

Reacciones Adversas. Los efectos adversos ms importantes son extensin de sus acciones farmacolgicas y son los ms frecuentes, se puede presentar:

Visin borrosa.

Sequedad de la boca.

Otros efectos anticolinrgicos.

Cefalea.

Insomnio.

Vrtigos.

Convulsiones.

Trastornos extrapiramidales:

Hipertensin ortosttica.

Tolerancia y dependencia fsica.

Interacciones. La Clorpromacina potencia el efecto de depresores centrales, como Alcohol, Anestsicos, Sedantes, Hipnticos, y Antihistamnicos. Aumentan el efecto de los analgsicos por lo que se han empleado en el clico nefrtico o como premedicacin anestsica.

Inhiben las acciones de los agonistas dopaminrgicos como la L dopa.

Usos Teraputicos.

Su principal indicacin es la Esquizofrenia, adems.

Se han utilizado en la Depresin psictica y mana asociado a otros medicamentos.

Psicosis inducidas por alcohol.

Como antiemticos (Fenotiacinas).

Dolor crnico.

Anestesia.

Corea de Huntington. (Haloperidol)

Precauciones. Estos frmacos se utilizan con precaucin en la Epilepsia, Enfermedades hepticas, Glaucomas, Depresin, Ancianos, Lactancia, Cardiopatas y Retiro de alcohol o barbitricos.

Ansiedad. La ansiedad puede ser una emocin normal aunque en ocasiones por su intensidad o repercusin sobre la actividad de la persona se convierte en el sntoma principal de diversos trastornos psiquitricos.

En su tratamiento se emplean los frmacos Ansiolticos que alivian o suprimen el sntoma de ansiedad, en la actualidad se prefieren las Benzodiacepinas por la eficacia y seguridad demostrada.

Clasificacin. Los ansiolticos pueden clasificarse en:

Benzodiacepinas como:

Clonacepan

Alprazolan

Diacepan Clorodiacepxido

No Benzodiacepinas: Zopiclona

Zolpiden

Barbitricos cmo el Fenobarbital

Otros:

Paraldehdo

Hidrato de cloral

Meprobamato

Difenhidramina

Estos ltimos desplazados por otros medicamentos ms eficaces.

Acciones Farmacolgicas. Las Benzodiacepinas tienen accin:

Sedante

Ansioltica

Hipntica (Poseen esta accin Nitracepan, Flunitracepan, Fluracepan, Midazolan).

Anticonvulsivante (Fundamentalmente Clonacepan, Loracepan, y Diacepan intravenoso para la convulsin aguda)

Relajante muscular

Anestesia (Como inductores).Reacciones Adversas. Las reacciones adversas ms frecuentes de este grupo son extensin de sus acciones farmacolgicas como la: Sedacin, Somnolencia, Mareos y la Ataxia; Adems producen disminucin de la capacidad de Atencin y concentracin. Se manifiestan principalmente durante la primera semana de tratamiento.

Provocan Efectos Paradjicos que son ms frecuentes en nios y ancianos, ocasionalmente pueden causar confusin y se relaciona con un aumento del riesgo de cadas y fracturas, labio leporino y sndrome de abstinencia en el recin nacido cuando se utilizan durante el embarazo, frmacodependencia que constituye su principal limitacin, son medicamentos con amplio margen de seguridad por lo que rara vez son letales aun en sobredosis.

Interacciones. Las interacciones son pocas y de escasa importancia clnica, dentro de las ms importantes tenemos:

Se potencia la depresin del sistema nervioso central cuando se asocian con:

Antihistamnicos Antidepresivos triciclitos

Barbitricos

EtanolProlongan los efectos del diacepan:

Ertitromicina

Isoniacida

Omeprasol Inhiben el metabolismo heptico de las benzodiacepinas, pueden entonces aumentar su toxicidad:

Cimetidina

Anticonceptivos orales

Fluconazol

Fluoxetina Usos Teraputicos. El anlisis de sus acciones farmacolgicas nos permite predecir sus principales indicaciones:

Se emplean como Ansiolticos, las de tiempo de vida medica prolongado como: Clorodiacepxido, diacepan.

Hipnticos. Que deben indicarse 1 o 2 horas antes de dormir, y las ms utilizadas son: Nitracepan, y Flunitracepan.

Anticonvulsivos: Clonacepan, Diacepan, Loracepan.

Relajantes musculares: Diacepan.

Premedicacin anestsica: Midazolan, diacepan.

Contraindicaciones. Son con contraindicaciones absolutas de las Benzodiacepinas la:

Miastenia grave

Hipersensibilidad

Hipercapnia

Glaucoma de ngulo estrecho

Hepatopatas con cambios enzimticos

Barbitricos. Los barbitricos como:

Fenobarbital

Pentobarbital

Tiopental

Han sido desplazados por las Benzodiacepinas motivado por que:

Carecen de especificidad de accin sobre el SNC.

Tienen un ndice teraputico ms bajo que las benzodiacepinas.

Tolerancia es ms frecuente.

El peligro de abuso es mayor.

Poseen un nmero considerable de efectos adversos e interacciones medicamentosas.

Efectos cerebrales centrales son ms pronunciados.

Insomnio. Se caracteriza por la existencia de trastornos nocturnos que incluyen:

Latencia prolongada para el comienzo del sueo.

Disminucin de su duracin.

Numerosos despertares.

El hipntico ideal, es un frmaco que deber inducir sueo en forma rpida y predecible, sin dejar secuelas, ni provocar dependencia o rebote.

Los frmacos empleados para el tratamiento farmacolgicos del insomnio y la ansiedad son los mismos, las diferencias sern solo en cuanto a dosis y duracin del tratamiento.

Depresin. Un elevado nmero de pacientes en la atencin primaria presenta sntomas depresivos:

Es dos veces ms frecuente en mujeres que en hombres.

Puede ser para muchos pacientes una enfermedad de por vida.

Tratamiento. El tratamiento se orienta a la reduccin de sntomas y signos y a restablecer el funcionamiento normal del individuo.

Antidepresivos. Los antidepresivos mas utilizados en teraputica son:

Antidepresivos Triciclicos:

Imipramina

Amitriptilina

Desipramina

Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina:

Fluoxetina

Sertralina

Fluvoxamina

Antidepresivos Atpicos o nuevos antidepresivos:

Maprotilina

Bupropin

Trazodona

Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO):

Nialamida (reemplazados por los anteriores y reservados para pacientes que no responden a estos)

Antidepresivos Triciclicos. Los antidepresivos triciclicos o clsicos han sido los ms utilizados y sus efectos farmacolgicos son:

A nivel del SNC:

Aumentan el estado de nimo en pacientes deprimidos, luego de 2 a 3 semanas de uso en que se manifiestan los efectos teraputicos.

Actan como hipnticos en deprimidos con trastornos del sueo.

A nivel SN Autnomo:

Potencian las acciones de las aminas pigenas al bloquear su recaptacin.

Son antagonistas de receptores: Muscarinicos, Adrenrgicos, Histaminicos H1, y Serotoninrgicos.

En el aparato cardiovascular:

Tienen marcados efectos que pueden ser de riesgo para la vida en caso de sobredosis.

Raciones Adversas. Las acciones farmacolgicas descritas explican parte de las reacciones adversas de los antidepresivos triciclicos, son frecuentes los:

Efectos anticolinrgicos como:

Boca y piel secas.

Visin borrosa.

Exacerbacin del glaucoma de ngulo estrecho. Constipacin.

Retencin urinaria.

Taquicardia.

Efectos cardiovasculares:

Hipotensin postural a la que se desarrolla tolerancia.

Arritmias.

Depresin miocrdica.

Inversin o aplanamiento de onda T en el electro cardiograma.

Al igual que otros frmacos pueden causar: Tolerancia y Dependencia.

Intoxicacin aguda reviste importancia y entraa riesgo para la vida

Interacciones. La interaccin de antidepresivos triciclicos con IMAO desencadena graves efectos que pueden llegar hasta el coma.

Potencian la accin del alcohol y otros depresores del sistema nervioso central.

Sus efectos pueden potenciarse si se administran conjuntamente con: Fenitona, Aspirina, Fenotiacinas, Anticonceptivos hormonales, y otros Esteroides.

Finalmente los Barbitricos y el tabaquismo activan su metabolismo por induccin enzimtica.

Usos Teraputicos. Los antidepresivos triciclicos son efectivos en la:

Depresin grave.

Trastornos de pnico.

Control de la diuresis en nios mayores de 6 aos y

Tratamiento del dolor neuroptico. Contraindicaciones. Son contraindicaciones absolutas de los antidepresivos triciclicos:

Infarto agudo del miocardio.

Insuficiencia cardiorrespiratoria.

Feocromocitoma. Uso de depresores cardiacos.

Alteraciones de la conduccin cardiaca.

Se evitaran o utilizaran con precaucin en el glaucoma y la insuficiencia cardiaca congestiva No se utilizaran en el embarazo por los reportes de muerte intrauterina, malformaciones y bajo peso al nacer.

Fluoxetina. La Fluoxetina es el antidepresivo ms indicado dentro de los inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina y posee ventajas sobre los antidepresivos clsicos como se utiliza:

Dosis nica diaria.

Efectos depresores cardiacos mnimos.

Bajo riesgo de hipotensin postural.

Menor riesgo mortal en caso de sobredosis.

Depresin. En la depresin se recomienda prescribir tratamiento individualizados atendiendo a las caractersticas del paciente y la enfermedad, por ejemplo, se indica:

Imipramina, para la enfermedad depresiva mayor.

Amitriptilina, en la depresin mayor, ansiedad e insomnio.

Fluoxetina, en la depresin mayor del paciente con edad avanzada o epilepsia. Psicoestimulantes. La Anfetamina, Dextroanfetamina, y Metilfenidato, son frmacos que pertenecen al grupo de los psicoestimulantes, tienen un uso limitado en la prctica mdica motivado fundamentalmente por la farmacodependencia que acompaa su uso, en la actualidad su principal indicacin es el tratamiento del trastorno por dficit de atencin e hiperactividad en los nios.

Psicoestimulantes. Acciones Farmacolgicas. Los psicoestimulantes producen un marcado efecto en la funcin mental y el comportamiento, provocan:

Excitacin y Euforia.

Reducen la sensacin de fatiga.

Aumentan la actividad motora.

Aumentan el rendimiento intelectual.

Elevan la tensin arterial.

Pueden provocar Arritmias.

Psicoestimulantes. Mecanismo De Accin. Estos medicamentos son aminosimpaticomimeticas de accin mixta que actan liberando Noradrenalina, Dopamina, y 5 Hidroxitriptamina de las terminales adrenergicas, as, como estimulando directamente receptores adrenrgicos y triptaminrgicos.

Psicoestimulantes. Reacciones Adversas. Son frecuentes el:

Insomnio.

Terrores nocturnos.

Irritabilidad.

Nerviosismo.

Intranquilidad.

La euforia que puede ir seguida de fatiga y depresin. Sequedad de la boca.

Anorexia.

Dolor abdominal.

Cefalea y

Vrtigo.

A nivel cardiovascular: Taquicardia y Aumento de la tensin arterial.

Alteraciones de la libido e impotencia

Psicoestimulantes. Contraindicaciones. Estos frmacos se contraindican en:

Hipertensos severos

Hipertiroidismo

Glaucoma

Agitacin e Hiperexitabilidad.

Deben evitarse en el Embarazo y la lactancia materna, son considerados categora de riesgo C en el embarazo.

Epilepsia. La Epilepsia, es un trastorno del sistema nervioso central caracterizado por la repeticin de episodios sbitos y transitorios de fenmenos anormales de origen motor, sensorial, autnomo o psquico. Entre en un 0,5 y 1 % de la poblacin mundial padece la enfermedad, es ms frecuente en menores de 20 aos del sexo masculino de ah la importancia de estudiarlos con accin anticonvulsivante.

Las Epilepsias se clasifican en:

Parciales:

Simples complejas y Secundariamente generalizadas y

Generalizadas como:

Crisis de ausencia y

Crisis clnicas que son las ms comunes.

Tratamiento Farmacolgico. El tratamiento farmacolgico de las epilepsias es imprescindible para el control de los sntomas, los frmacos ms empleados en el mundo hoy en da son:

Carbamacepina

Difenilhidantona

Valproato

Etosuximida

Estos medicamentos son capaces de controlar la crisis por incremento de la transmisin Gabaergica.

Impedir la excitabilidad neuronal al inhibir los canales de sodio dependiente de voltaje o impedir la activacin de los canales de calcio dependiente de voltaje.

Nuevos Antiepilpticos. Existen otros antiepilpticos nuevos introducidos en la dcada del 90 y aun se busca su lugar exacto en la teraputica por lo que se prescriben solos en aquellos pacientes con epilepsias de difcil control, ya que su relacin beneficio, riesgo, costo hasta ahora no es superior a la de los antiepilpticos clsicos, as, tenemos como ejemplos a la:

Vigabatrina

Felbamato

Gabapentina

Mecanismo De Accin. Frmacos como la:

Carbamacepina

Difenilhidantona

Valproato

Lamotrigina

Alteran la excitabilidad de la membrana a travs su accin sobre los canales de sodio dependientes del voltaje que llevan a la parte interna de la membrana la corriente necesaria para la generacin del potencial de accin, por lo que su accin de bloqueo impide la excitacin de las clulas que emiten impulsos nerviosos repetidos.

Carbamacepina. La Carbamacepina, es sin dudas el antiepilptico ms utilizado por su eficacia reconocida en la mayora de los tipos de epilepsia.

Reacciones Adversas que puede provocar se dividen en:

Reacciones Agudas como:

Estupor. Coma.

Convulsiones.

Visin borrosa que se desarrolla tolerancia aproximadamente en 12 horas.

Reacciones Crnicas como:

Retencin de lquidos.

No produce efectos en la conducta ni en el rendimiento intelectual.

Interacciones. La Carbamacepina es un potente inductor de las encimas microsomales hepticas y aceleran el metabolismo de muchos frmacos, como la Fenitona, Anticonceptivos orales, Warfarina y Corticoesteroides, pero de manera general no se recomienda combinarla con otros antiepilpticos.

Difenilhidantona. La Difenilhidantona a pesar de ser unos de los antiepilpticos ms antiguos aun sigue siendo til en algunos tipos de epilepsia, pero sus efectos indeseables sin duda limitan su utilizacin estos pueden ser:

Reacciones Adversas. Agudos:

Mareos

Nuseas Vmitos

Dao heptico

Hipersensibilidad

Crnicos:

Deterioro intelectual

Osteomalacia Anemia megaloblstica

Linfadenopatia

Hiperglicemia

Hiperplasia gingival

Teratogenico Interacciones. Los Salicilatos, Fenilbutazona, Valproato desplazan a las Fenitoinas de su unin a protenas plasmticas lo que aumenta su concentracin plasmtica y su eliminacin provocando efectos impredecibles.

Aumenta el metabolismo de los anticoagulantes orales, lo que hace que disminuya su tiempo de vida media en el organismo.

Valproato. El Valproato posee un complejo mecanismo de accin que le confiere utilidad en diversos tipos de epilepsia.

Reacciones Adversas. Los efectos indeseables ms frecuentes y graves son:

Anorexia

Nuseas

Vmitos Sedicin

Ataxia

Temblor

Alopecia

Hepatitis fulminante

Pancreatitis aguda

Mecanismo De Accin. La Etosuximida bloquea de manera especfica el canal de calcio de tipo T que parece intervenir en las descargas rtmicas asociadas a las crisis de ausencia.

Etosuximida. La Etosuximida, es un frmaco de probada eficacia en el tratamiento de las crisis de ausencia que incluye dentro sus principales efectos indeseables.

Sntomas parkinsonianos

Fotofobia

Inquietud

Agresividad

Ansiedad

Alteracin de la conducta

Incapacidad para concentrase

Trombocitopenia

Anemia aplstica

Suspensin brusca agrava la crisis.

Te recomendamos que durante el estudio independiente revises el mecanismo de accin las caractersticas farmacocinticas e interacciones de los medicamentos ms utilizados en el tratamiento de las epilepsias.

Plantas Medicinales. Se reporta el uso de las plantas medicinales en afecciones del sistema nervioso como:

Sedante:

Masticara recutita (manzanilla)

Passiflora incarnata (pasifloria)

Justicia pectoralis (tilo)

Antidepresivos:

Hypericum perforatum (hierba de San Juan)

Estimulantes:Coffea arabica (caf)

Zingiber officinale (jengibre)

Repblica Bolivariana de Venezuela

Ministerio Popular para la Educacin Universitaria

Aldea Bolivariana: Gilberto Rodrguez Ochoa Villa de Cura Estado Aragua

Profesor:

Participante:

Dra: Vania

Flores, Josefina C.I V- 17.044.874

Agosto, 2013

Necesidades de O2

Demandas de O2

PAGE 39