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Terapéutica Antiinfecciosa

Diagnóstico Clínico de infección bacteriana (80% faringitis virósicas)

Identificación bacteriológica

Test de sensibilidad-Antibiograma(en discos o placas y por turbidimetría)

Farmacología de los agentes antimicrobianos

ATB objeto de análisis y escrutinio minuciosos

Decidir ante: Síntesis ininterrrumpida nuevos agentes

Actividad antimicrobiana ampliada

Mejores perfiles Farmacocinéticos

Mejores perfiles de seguridad

Problema creciente de Resistencia

Mayores costos

DECIDIR

Número de ATB disponiblesMétodos administración (vías-fcia)Normas restrictivas: con agentes

Amplio espectroMuy costosos

IMIPENEM - QUINOLONAS E.V.

Consideraciones administración ATB

EFICACIA

SEGURIDAD

Efectos adversos

Aparición bacterias RESISTENTES

COSTOS

EFICACIAACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

Unión a algún sitio “blanco” en las bacterias e interrupción de alguna función celular esencial para ella

Concentración y permanencia en sitio de infección

Marcadores indirectos de actividad microbiológica: CIM – CBM

Actividad “in vitro” – “in vivo” COMPLEJA

ANTIBIÓTICOS

Sustancias elaboradas por microorganismos (hongos,

bacterias) que actuando sobre otros

microorganismos son capaces de suprimir su crecimiento y

multiplicación o provocar su lisis y destrucción.

QUIMIOTERÁPICOS

Productos de la síntesis o

semisíntesis química en el laboratorio bioquímico

farmacológico, capaces de suprimir el crecimiento y

multiplicación o provocar la lisis o destrucción de

microorganismos infecciosos

AGENTES BACTERIOSTÁTICOS

Inhiben el desarrollo

y multiplicación de los microorganismos, pero no los

destruyen.

Para erradicar la infección requieren la

actividad del sistema inmunológico (Actividad de

macrófagos y polimorfonucleares)

Ej: Sulfonamidas,

Tetraciclinias, Cloramfenicol.

AGENTES BACTERICIDAS

Provocan la lisis y muerte

de microorganismos.

Ej: Penicilinas, Cefalosporinas,

Polipeptídicos.

Pacientes neutropénicos necesitan dosis bactericidas

CLASIFICACIÓN GENERAL DE ANTIMICROBIANOSANTIBACTERIANOS

I- BETA LACTAMICOSPenicilinas CefalosporinasMonobactams Carbapenems

II- AMINOGLUCOSIDOSPrototipo: Gentamicina

III- AZUCARES COMPLEJOSPrototipo: Clindamicina

IV- POLIPEPTIDICOSPrototipo: Polimixina

V- RIFAMICINAS Prototipo: Rifampicina

VI- TETRACICLINASPrototipo: Clortetraciclina

VII- AMFENICOLESPrototipo: Cloramfenicol

VIII- MACROLIDOSPrototipo: Eritromicina

IX-GLUCOPEPTIDOSPrototipo: Vancomicina

X- MISCELANEOSEspectinomicina, Virginiamicina, Capreomicina, Cicloserina, Fosfomicina, Novobiocina, Linezolida.

XI- QUIMIOTERAPICOS ANTIBACTERIANOSSulfonamidas, Trimetoprim, Nitrofurano Derivados de Naftiridina y Quinolonas

CLASIFICACIÓN GENERAL DE ANTIMICROBIANOS ANTIMICOTICOS

XII- ANTIFUNGICOS

Anfotericina BImidazoles :Ketoconazol, fluconazol, itraconazol

Griseofulvina

Fluocitosina

Nistatina

Terbinafina

CLASIFICACIÓN GENERAL DE ANTIMICROBIANOS ANTIVIROSICOS

Infecciones no HIV Aciclovir, Famciclovir, Ganciclovir, Oseltamivir, Zanamivir

Infecciones HIV ANÁLOGOS DE DIDEOXINUCLEÓSIDOS Inhiben transcriptasa inversa viral a. AZT o Azidotimidina o zidovudina b. ddA o dideoxiadenosina c. ddC o dideoxicitidina o zalcitabina d. ddI o dideoxiinosina o didanosina Interfiere con retrotranscriptasa viral Ribavirina

INHIB. NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA NEVIRAPINE(Viramune) FOSCARNET DELAVIRDINE

INHIBIDORES DE LA PROTEASA SAQUINAVIR INDINAVIR

CLASIFICACIÓN GENERAL DE ANTIBACTERIANOS

I- BETA LACTAMICOS Penicilinas Cefalosporinas Monobactams Carbapenems

II- AMINOGLUCOSIDOS: Gentamicina

III- AZUCARES COMPLEJOS : Clindamicina

IV- POLIPEPTIDICOS: Polimixina

V- RIFAMICINAS : Rifampicina


VI- TETRACICLINAS: Clortetraciclina

VII- AMFENICOLES : Cloramfenicol

VIII- MACROLIDOS : Eritromicina


IX- MISCELANEOS: Espectinomicina, Virginiamicina, Vancomicina, Teicoplanina, Cicloserina, Fosfomicina, Novobiocina, Linezolida.

X- QUIMIOTERAPICOS ANTIBACTERIANOS: Sulfonamidas Sulfonamidas + Trimetoprim Nitrofuranos Derivados de Naftiridina y Quinolonas

ANTIBIÓTICOSMecanismo de Acción

Inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana: Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenems, Monobactams, Vancomicina, Teicoplanina, Anitifúngicos (Clotrimazol, Fluconazol, Itraconazol).

Afectan la membrana celular bacteriana: Interfieren con la permeabilidad y ocasionan pérdida de material intracelular: Polimixina, Antifúngicos (Nistatina, Anfotericina B).


Inhiben la síntesis proteica:

-Inhiben Subunidad Ribosomal 50 S: Cloramfenicol, Macrólidos, Azúcares Complejos, Espiramicina, Virginiamicina.

-Inhiben Subunidad Ribosomal 30 S: Aminoglucósidos, Espectinomicina, Tetraciclinas.


Afectan el metabolismo de ácidos nucleicos: -Inhiben RNA Polimerasa: Rifamicinas (rifampicina).

- Inhiben la DNA girasa: Quinolonas

Inhiben la síntesis del ácido fólico bacterianoSulfonamidas, Trimetoprima, Pirimetamina, Sulfonas.

SEGÚN SU ESPECTRO ANTIBACTERIANO

1. PRIMARIAMENTE EFECTIVOS CONTRA COCOS Y BACILOS GRAM + : Penicilinas, Cefalosporinas 1º generación, Lincomicina, Clindamicina, Vancomicina

2. PRIMARIAMENTE EFECTIVOS CONTRA BACILOS GRAM - : Aminoglucósidos, Aztreonam, Polimixinas.

SEGÚN SU ESPECTRO ANTIBACTERIANO.

3. AMPLIO ESPECTRO: Efectivos contra bacilos Gram + y Gram –

Penicilinas Espectro ampliado, Cefalosporinas últimas generaciones,

Cloramfenicol,Tetraciclinas, Sulfametoxazol-Trimetoprima.

4. ESPECTRO SELECTIVO O DIRIGIDO: Carbenicilina, Piperacilina, Mezlocilina, Ticarcilina

ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS

PENICILINAS

Son bactericidas, de primera elección en numerosas infecciones, escasos efectos

adversos y costo relativamente bajo

Clasificación penicilinas

GRUPO PENICILINA G: Bencilpenicilina o penicilina G (sales

sódicas o potásicas Benzilpenicilina Procaína Benzilpenicilina Benzatina

ÁCIDO RESISTENTES (uso oral) Fenoximetilpenicilina o Penicilina V

Clasificación Penicilinas

GRUPO PENICILINAS PENICILINASA- RESISTENTE o

ANTIESTAFILOCOCOS

Oxacilina Cloxacilina

Dicloxacilina Nafcilina Meticilina

Clasificación penicilinas

GRUPO DE ESPECTRO AMPLIADO : AMINOPENICILINAS

Ampicilina Amoxicilina

GRUPO PENICILINAS DE ESPECTRO DIRIGIDO Carbenicilina

Ticarcilina Mezlocilina Piperacilina

MECANISMO ACCIÓN

Unión covalente con PBP (proteínas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmática que sirven para la última fase de síntesis de proteoglicanos que forman la pared BACTERIANA.

Se inhibe la transpeptidación, se inhibe síntesis de peptidoglicano, resultando en la formación de una pared bacteriana defectuosa y la célula muere por lisis

RESISTENCIA

Inactivación del ATB por ßlacta-masas (+común, + 100 ßlactamasas)

Modificación del sitio de unión PBP

Acceso difícil del ATB al sitio de unión PBP

Presencia de una bomba de egreso

Estructura penicilina

Haga clic para modificar el estilo de texto del patrón– Segundo nivel– Tercer nivel

Cuarto nivel– Quinto nivel

Penicilinas Naturales Penicilinas G y V

Haga clic para modificar el estilo de texto del patrón Segundo nivel Tercer nivel

Cuarto nivel Quinto nivel

GRUPO PENICILINA G

Actividad antibacteriana contra: Cocos Gram (+): Neumococos, Estreptococos, Estafilococos

Bacilos Gram (+): Listeria monocitogenes

Anaerobios: Clostridium

GRUPO PENICILINA G

Cocos Gram (–): Neisserias: Gonococo, Meningococo Espiroquetas: Treponema Pallidum

Susceptibles a hidrólisis por betalactamasas del estafilococo y de

bacilos G -

GRUPO PENICILINA G

USOSInfecciones por estreptococo beta hemolítico

Sífilis

Infecciones por anaeróbios (+): periodontales, pulmonares

Penicilina G: Administración: Acido lábil (no V.O.), se usa

por vía intravenosa para infecciones graves (endocarditis bacteriana) o intramuscular (benzatínica)

Ventajas: bajo costo, fácil administración, excelente penetración a los tejidos e índice terapéutico favorable .

Desventajas: degradación por el ácido gástrico, destrucción por las betalactamasas bacterianas, y su asociación con el desarrollo de reacción alérgica.

Formas de Presentación de la Penicilina G

Penicilina G cristalina Na o K

Penicilina G procaínica (mezcla molar igual de penicilina y procaína). Adm. IM. es potencialmente más alergénica que la penicilina G cristalina

Penicilina G benzatínica cuando se requieren niveles de penicilina por periodos prolongados de tratamiento: sífilis temprana o latente, tratamiento para celulitis estreptocóccica o faringitis, y profilaxis contra estreptococos betahemolíticos

Penicilina VFenoximetilpenicilina



Penicilina V

Resiste la degradación por el ácido gástrico.

Administración oral, alejada de los alimentos (1 a 2 horas antes)

Indicadas primariamente para infecciones no graves que involucren la garganta o tejidos blandos

Grupo Penicilinas Penicilinasas - Resistentes



GRUPO PENICILINAS PENICILINASA- RESISTENTE o ANTIESTAFILOCOCOS

Oxacilina- V.O

Cloxacilina – V.O

Dicloxacilina – V.O

Nafcilina – V.O

Meticilina- Vía parenteral

Prototipo: Dicloxacilina

Este grupo de penicilinas poseen una cadena

lateral que inhibe la acción de la penicilinasa

y por consiguiente previenen la apertura del

anillo betalactámico.

Meticilina: nefrotóxica

GRUPO PENICILINAS PENICILINASA- RESISTENTE o ANTIESTAFILOCOCOS

Penicilinas semisintéticas, resistentes a la penicilinasa de estafilococos.

Activa contra estafilo y estreptococos.

Inactivas contra enterococos, bacterias

anaeróbicas y cocos y bacilos G-

Grupo Penicilinas de Espectro Ampliado



GRUPO PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO AMINOPENICILINAS

Semisintéticas, retienen el espectro de las penicilinas y tienen actividad mejorada contra bacilos Gram-: Inactivadas por la penicilinasa

Ampicilina

Amoxicilina


Amoxicilina: absorción por vía G.I. más

rápida y completa que Ampicilina.

Los alimentos no interfieren con su

absorción.

Ventaja: puede administrarse cada 8 hs


Usos

Infecciones urinarias: E.coli, Proteus mirabilis

Infecciones tracto respiratorio: otitis, sinusitis, agudizaciones bronquitis crónica: neumococos, H.influenza

Shigellosis, Enterococo, (ampi), salmonella, listeria, anaerobios

Penicilinas de espectro dirigido



PENICILINAS DE ESPECTRO DIRIGIDOANTIPSEUDOMONAS

Carboxipenicilinas

Acción: Antipeseudomonas y enterobacterias: E. coli-proteus-enterobacter

Carbenicilina

Ticarcilina

PENICILINAS DE ESPECTRO DIRIGIDOANTIPSEUDOMONAS

UreidopenicilinasMayor actividad contra PSEUDOMONASKlebsiella y anaerobios Gram (+):Fusobacteri–Peptoestreptococos-Clostridium

Mezlocilina

Piperacilina

Se usan por vía parenteral. Infecciones graves

INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS



Inhibidores betalactamasas

• ACIDO CLAVULÁNICO

• TAZOBACTAM

• SULBACTAM

Inactivadores “suicidas”

E.I: La combinación de inhibidores de betalactamasas con antibióticos betalactámicos es bien tolerada. Los efectos adversos en aproximadamente 10% de los pacientes. Gastrointestinales: (+ frecuentes) diarrea, nauseas y vómitos, flatulencia, distensión abdominal, gastritis, estomatitis , ↑ transaminasas

El uso de inhibidores de ßlactamasa + ATB ß lactámicos debe realizarse en forma científica y racional, solo en infecciones causadas por productores de ß lactamasas. Son agentes de reserva, de gran utilidad en infecciones muy específicas.

Ácido clavulánico

Amoxicilina + ácido clavulánico

otitis media, sinusitis, infecciones del tracto

respiratorio inferior, causadas por H. influenzae y B.

catarralis productoras de betalactamasas.

Tazobactam

Piperacilina + Tazobactamvía i.v. Útil en infecciones

hospitalarias respiratorias (neumonías),

intraabdominales, obstétricas - ginecológicas, en infecciones graves de

piel y tejidos blandos y en osteomielitis producida por agentes

multirresistentes

Sulbactam

Ampicilina + sulbactamuso parenteral - infecciones graves de piel,

infecciones ginecológicas e intraabdominales , infecciones respiratorias, infecciones de huesos y articulaciones, infecciones del SNC (meningitis),

infecciones urinarias y para la profilaxis quirúrgica.

Otras combinaciones: + Cefalosporinas

FARMACOCINÉTICA

Absorción V.O.: variable-depende de estabilidad en medio ácido y unión a proteínas (adm. alejadas de las comidas: 1 h antes o 2 después)

Absorción vía parenteral: completa y rápida. Grandes dosis por vía endovenosa (E.V.)

Formas especiales absorción retardada (P. Benzatínica) niveles sanguíneos y tisulares bajos por períodos prolongados. Infec. Strep. Beta hemolítico - sífilis

FARMACOCINÉTICA

Distribución corporal amplia.

No penetran la pared de las células

Niveles mas bajos que los

plasmáticos en SNC, próstata y ojos.

Mejora con meninges inflamadas

FARMACOCINÉTICA

Excreción: mayoría por vía renal

90% por secreción tubular

PROBENECID: altera la sec. tubular

También por saliva y leche materna

Vida media: 30-60 minutos

REACCIONES ADVERSASReacciones de Hipersensibilidad: rash

máculopapular o urticarial, fiebre, broncoespasmo, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens- Jhonson y anafilaxia

Irritación local y el dolor en el sitio de la inyección .

Diarrea, náuseas y vómitos Meticilina y Nafcilina pueden causar

granulocitopenia (en niños)Meticilina puede causar nefritis

Efectos Adversos

Raros: anemia hemolítica, convulsiones, diátesis hemorrágica, agranulocitosis, colitis pseudomembranosa, reacciones neurológicas, hepatitis

Seguridad en embarazo e insuficiencia renal

RAM graves: Penicilina benzatínica Efectos adversos graves no inmunológicos a Penicilina BZ, por inyección intraarterial accidental en pacientes pediátricos (3 reportes). Efecto adverso conocido, grave, predecible y evitable.

La administración intravascular accidental, o cerca del paquete vasculo nervioso, puede producir complicaciones con daño neurovascular y/o compromiso de la circulación en sitio prox. o distales de la inyección. En Argentina fue reportado otro caso de necrosis del recto, vegiga neurogénica y déficit neurológico en el territorio ciático-poplíteo externo, como consecuencia de una inyección intraraterial accidental de penicilina benzatínica en un niño de 6 años de edad .También se ha descripto mielitis transversa, con parálisis permanente, gangrena que requirió amputación de dedos y porciones más proximales de extremidades y necrosis alrededor del sitio de la inyección.

Penicilina Benzatínica

ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS

CEFALOSPORINAS

Son bactericidas, de segunda elección en numerosas infecciones, escasos efectos

adversos y costo elevado

MECANISMO ACCIÓN

Unión covalente con PBP (proteínas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmática que sirven para la última fase de síntesis de proteoglicanos que forman la pared.

Se inhibe la transpeptidación, se inhibe síntesis de peptidoglicano y la célula muere

Autolisinas: enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA

1. Inactivación del ATB por ßlactamasas (+común, + 100 ßlactamasas)

. ßlactamasas de stafilococos aureus, H.influenza y E. coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinas

. ßlactamasas producidas por pseudomonas, enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinas.

. Metalo- ßlactamasas: hidrolizan carbapenems

RESISTENCIA

2. Modificación del sitio de unión PBP

Esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el ßlactamico)

RESISTENCIA

3. Acceso difícil del ATB al sitio de unión PBP

El acceso difícil ocurre con los G-( por la impemeabilización de la

membrana externa o regulación de las porinas)

4. Presencia de una bomba de egreso

Clasificación cefalosporinas

Cefalosporinas de primera generación: (1964- 1969)Vía oral: Cefradina, Cefalexina Cefadroxilo

Vía parenteral: Cefalotina Cefapirina ,Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generación: (1970-79)Vía oral:Cefaclor, Cefuroxima Cefatrizina, Cefprozil, Loracarbef

Vía parenteral: Cefamandol,Cefuroxima

CEFAMICINAS: Cefoxitina Cefotetan

Clasificación cefalosporinas

Cefalosporinas de tercera generación: (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G –

Vía oral: Cefixima, Ceftibuten, Cefpodoxima

Vía parenteral: Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftizoxima, Ceftazidima, Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generación: (1995-97)

Vía oral: Cefpirome Vía parenteral: Cefepime (im o iv)

Primera generación

Cefazolina, cefalotina, cefalexina: Streptococo pyogenes

S. aureus y otros G+ (excepto cepas meticilino resistentes)

También E.coli, Proteus, Klebsiella

Anaerobios de la cavidad bucal (no B.fragilis)

Segunda generación

Cefuroxima, cefaclor Más activas que 1ª c/E.Coli

Cubren además: H.Influenzae, Moraxella

La actividad c/neumococo y S.aureus varía entre los ≠ fármacos (cefuroxima si, las otras no)

Cefoxitina (*) actividad agregada c/B. fragilis y otros bacteroides

Tercera generación

Se han obtenido de la modificación química de la estructura ß-lactámica fundamental

Lo cual incrementa su afinidad por las PBP e intensifica actividad contra bacterias G (-)

Aumenta la Resistencia a las ß-lactamasas bacterianas

Prolonga su vida media y disminuye la toxicidad.

Espectro AntibacterianoAmpliado contra G (-)

Cubren mejor E.coli, H.influenzae y Moraxella

Enterobacterias: E.coli, klebsiella, morganella, proteus, probidencia,serratia, acinetobacter

Excepción: Enterobacter cloacae, propensión a generar R

Ceftriaxona: N.gonorreae

Ceftazidima y Cefoperazona: únicas activas c Pseudomonas

Espectro AntibacterianoAmpliado contra G (-)

Gram (+): menor que las de 1er o 2da generación

Cefotaxima es la + activa del grupo

c/S.aureus Meticilino Sensible y S.pyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona: c/neumococo

Actividad Anaerobia variable

Tercera Generación

La resistencia puede ser inducida rápidamente

durante la terapéutica por desrepresión

cromosómica de bacterias prod. ßlactamasas

Logran concentraciones terapéuticas en casi

todos los líquidos corporales, incluyendo LCR.

Cuarta generación

Comparable a las de 3ª generación

Un poco > resistencia a ßlactamasas

Util en infecciones nosocomiales con acinetobacter.

Cefepima : perfil similar a ceftazidima.

NO tienen indicación en APS

Farmacocinética1ª generación: oral y parenteral (i.m.), eliminación renal. Intervalo dosis varía de acuerdo al fármaco (6-8hs)

2ª generación:V. Oral y parenteral, eliminación renal Intervalo: variable 8-24 hs En gral. Las cefalosporinas son de rápida eliminación y t ½

corta

3ª generación: Oral y parenteral, eliminación renal (excepto ceftriaxona= 50% por bilis). Vida ½: 1 a 2 hs

Ceftriaxona (5 a 10 hs) 1dosis/díaIntervalo: oral= cada 12-24 hs

Usos clínicos 1ªgeneración

Rara vez son de 1ª elección. Streptococo pyogenes, S. aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes),También E.coli, anaerobios de la cavidad bucal (no B.fragilis)

V.oral: pueden usarse en Inf.T.Urinario, inf.menores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos . NO en inf.graves.

Cefazolina(parenteral) de elección para profilaxis quirúrgica

(las de 2ª o 3ª no tienen ventajas y + caras)

Usos clínicos 2ª generación

Más activas que 1ª c/E.Coli, cubren además, H.Influenzae, B.catarralis:

Sinusitis, Otitis e I:T:U bajo

CEFOXITINA: p/anaerobios (B.fragilis) diverticulitis, peritonitis.


Infecciones graves por gérmenes resistentes

Son de utilidad en Meningitis por neumococo, meningococo, H.influenzae y G- susceptible

Neumonías de origen comunitario

Indicadas en neutropénicos febriles

Sepsis Intra-Abdominal en combinación con Metronidazol

Enfermedades Venereas: CEFTRIAXONA: Gonorrea

4ª generación: = que 3ª


Ceftazidima y Cefoperazona

cuando se sospecha Infección Grave por

Pseudomona Aeruginosa:

infecciones hospitalarias, incluidas Neumonías e

Infecciones Urinarias post-instrumentación, Trat.

Empírico Neutropénico Febril

Conviene combinar con un segundo agente antipseudomonas

(aminoglucósido, quinolona, aztreonam)

Efectos indeseables cefalosporinas

Similares a todos los ß lactámicos Diarrea: es el + frecuente, todas las de

amplio espectro por v.o. pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad, queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

Hipersensibilidad: Indice de RAM cruzadas entre ßlactámicos 5-10%. Rash - Fiebre

Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas, algunas de 2ª s/todo cefaclor

Efectos indeseables cefalosporinas

Similares a todos los ß lactámicos

Pseudolitiasis biliar: ceftriaxona, se elimina 50% por bilis, alterando la calidad de la bilis, pudiendo asociarse a imágenes ecográficas que confunden con litiasis biliar

Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana, ↑selección cepas resistentes (* nosocomios con las de 3ª)

CARBAPENEMS

IMIPENEM

MEROPENEM

ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM

ß-lactámico de amplio espectro y alta potencia.

Inhibe el desarrollo del 90% de las bacterias de importancia

clínica.


Se une a PBP1 PBP2 y PBP3

Se administra cada 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibiótico)


Espectro antibacteriano Bacterias aerobias

Gram+: a)Muy susceptibles: Streptococo pn., Strep.A y B, Stafilococo aureus

b) Medianam.suscept.: Enterococos (MIC 3ug/ml)

c) Resistentes: S.aureus meticilino resistente.


Espectro antibacteriano Bacterias aerobias

Gram-:

Neisserias meningitidis, gonorreae y H.influenzae (MIC 0,2ug/ml- tanto ßlactamasas + como -)

Enterobacteriacea: E.c.,K,Salmonella, Shigella, Citrobacter,Y.enterocolítica, Enterobacter (MIC 1ug/ml) Proteus (MIC 2-4ug/ml) Pseudomona aeruginosa (MIC 5ug/ml) combinar con tobramicina

P.maltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible).


Espectro antibacteriano Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictos

Bacteroides fragilis y otros bacteroides, fusobacterium Cocos anaerobios Gram+ (MIC 1ug/ml) Cl.perfringes (MIC 4ug/ml)

Cl.dificcile resistente


Efectos adversos:

NáuseasDiarreaVómitosHipersensibilidadSuperinfección Convulsiones

IMIPENEM usos clínicos

Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empírico en personas que recibieron múltiples antibióticosInfecciones polimicrobianas: aerobios, anaerobios, Gram -, Infecciones intraabdiominales, tejidos blandos, osteomielitis.Infecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumonías. Infec.a pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropénicos febriles

NO USAR IMIPENEM: infecciones de la comunidad , profilaxis quirúrgica, infecciones por Stafilococos meticilino resistentes, infecciones a P. no aeruginosa

IMIPENEM usos clínicos

NO USAR IMIPENEM:

infecciones de la comunidad profilaxis quirúrgica infecciones por Stafilococos

meticilino resistentes infecciones a P. no aeruginosa

ERTAPENEMMed Lett Drugs Ther 44, 25-26.2002

Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

Menos dosis/ día que piperacilina-tazobactam, ticarcilina/ clavulánico

Útil en infecciones por anaerobios. Opción adecuada p/tratamiento domiciliario NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la

neumonía de la comunidad. A diferencia de imipenem y meropenem, NO es

activo c/ Pseudomona y Acinetobacter, NO debería usarse para el tratamiento empírico de las infecciones nosocomiales

MONOBACTAMS: AZTREONAMEspectro antibacteriano Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea: E.Coli, Proteus mirabilis-vulgaris, Kelbsiella pn, Salmonella, Shigella, Morganella morganii – Providencia

-Neisseria: meningitidis- gonorreae

-Haemophilus influenzae

-Pseudomona aeruginosa

MONOBACTAMS: AZTREONAM

Si se compara con AG el AZTREONAM es efectivo en condiciones anaeróbicas , pH ácido y en abscesos

No produce nefrotoxicidad.

En neonatos y niños de 3 meses a 2 años penetra al LCR. Útil en pacientes con hemodinamia inestable, la cual predispone a nefrotoxicidad con AG.

En infecciones mixtas se puede combinar con: eritromicina, clindamicina, metronidazol, penicilina, vancomicina.

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