SUSTANCIAS

HCl 0.1N Solución de yodo 0.1 N Agua destilada

UNIVERSIDAD TÉCNICA DE MACHALAUNIDAD ACADEMICA DE CIENCIAS QUÍMICAS Y DE LA SALUD

CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIALABORATORIO DE CONTROL DE MEDICAMENTOS

Profesor: Bioq. Farm. Carlos García MSc.Alumno: Irma Jeanneth Ochoa Toro Curso: Quinto Paralelo: “A”Grupo N°: 3 Fecha de Elaboración de la Práctica: 6 de Junio del 2015Fecha de Presentación de la Práctica: 13 de Junio del 2015

PRÁCTICA N° 1

Título de la Práctica: CONTROL DE CALIDAD EN (forma farmacéutica SOLIDA)Tema: Dosificación de DipironaNombre Comercial: NovalginaLaboratorio Fabricante: LABORATORIO SANOFI AVENTISPrincipio Activo: Dipirona sódicaConcentración del Principio Activo: 500 mg.Forma Farmacéutica: Solida

OBJETIVO DE LA PRÁCTICA

Determina la cantidad de principio activo que se encuentra presente en la tableta Novalgina.

MATERIALES

Vaso de precipitación Espátula Mortero Papel para realizar las pesadas Soporte universal Pinza de nuez Bureta Mandil Guantes Mascarilla descartable Zapatones descartables Gorro descartable

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EQUIPO

Balanza analítica

PROCEDIMIENTO

1. Desinfectar el área de trabajo para realizar el control de calidad del producto; tener limpios y secos los materiales que se utilizaran en la práctica.

2. Proceder a equiparse adecuadamente con mandil, guantes, mascarilla, gorro y zapatones para así evitar contaminar la formula a efectuarse el control de calidad.

3. Pesamos 10 tabletas de Dipirona 4. Sacamos peso promedio, posteriormente se reduce a polvo fino en un mortero,

evitando perdida considerable de muestra5. Seguidamente se procede a pesar un valor equivalente cantidad de polvo que

contenga 200mg de principio activo (Dipirona) y disolverlo en 30ml de HCl 0.1N6. Luego se titula con una solución de yodo 0.1N hasta que se produzca una coloración

amarilla que indica el punto final de la titulación.7. Si la muestra es liquida mida una alícuota volumétrica apropiada para la solución.8. referencia: 1ml de solución de yodo al 0.1N se equivale a 16,67mg. de Dipirona y los

parámetros referenciales son de 90 al 110%.9. Una vez realizado el control de calidad se limpia y desinfecta el área de trabajo; se lava

y seca los materiales utilizados y se quitara el equipo de protección.

GRÁFICOS

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Pesar 10 tabletas Triturar hasta polvo fino Pesar 200mg de P.A.

CÁLCULOS:Peso promedio

1. 0.56g2. 0.54g3. 0.56g4. 0.56g5. 0.55g6. 0.55g7. 0.55g8. 0.56g9. 0.55g10. 0.55g

2.25 gr es la suma de los pesos, que divido da 0.552 g

Transformando a mg. da:

0.552 g1000mg

1g=552m

Cantidad de gr de polvo presente en los 200mg de principio activo:

552mg polvo 500mg p .ax 200mg p .a

x=220mgde polvo

Transformar en gramos para realizar la pesada:

xg=220mg( 1 g1000mg )=0.22 gde polvo

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Colocar 30ml HCl, junto con el polvo

Titulación con solución de yodo

Volumen teórico que se necesita en los 200mg de piridona

1ml 16.67mgdipironax 200mg plipirona

x=11.99mlconsumo teorico

Concentración real

11.99ml consumo teoricox1.0063=12.0655ml volumenexacto

Miligramos que se encuentra en los 11,6ml obtenidos en la practica

1ml I 16.67mgdipirona16.1ml x

x=201 ,1318mgdippiridona

Porcentaje del principio activo contenido en la tableta

200mg p .a 100 %201.1318 .mg p .a x

INTERPRETACION

La Novalgina si cumple con los parámetros establecidos de la farmacopea de calidad, que son de 90 al 110%.es decir su calidad del medicamento es óptima para salir a su distribución ya que el valor obtenido es 100.5659 %.

RESULTADOS

Mediante cálculos determinamos que el porcentaje de la dipirona es de 100.5659 % presentes en la Novalgina

CONCLUSIÓN

Se pudo verificar mediante titulación y los respectivos cálculos que la tableta de Novalgina se encuentra dentro de los parámetros normales, el cual es apto para el consumo.

RECOMENDACIONES

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x=100 .5659 %

Utilizar la protección adecuada como son guantes, mascarilla, mandil y zapatones para evitar la contaminación al producto farmacéutico.

Realizar correctamente las pesadas para obtener buenos resultados y no resultados erróneos.

CUESTIONARIO

Que efectos causa la dipirona sobre el organismo?

La dipirona tiene un efecto antiespasmódico mediante una inhibición directa sobre el músculo liso periférico, que disminuye su excitabilidad.Efecto antipirético se basa en la inhibición de prostaglandinas a nivel central. Además posee una acción de inhibición de la síntesis y/o liberación de pirógeno endógeno (interleuquina-1).tiene un efecto antiinflamatorio que se deriva de su inhibición de prostaglandinas proinflamatorias a nivel periférico, de la inhibición de la quimiotaxis de los neutrófilos en el sitio de inflamación e inhibición de los factores proinflamatorios de los macrófagos.

Que acción tiene la Farmacocinética de la dipirona?

La absorción intestinal es muy rápida y casi total, no es prácticamente detectable en sangre después de la administración oral, solo sus metabolitos son encontrados o reconocidos. Se distribuye uniforme y ampliamente, casi no hay ligadura a proteínas y esta dependerá de la concentración de sus metabolitos. La dipirona y sus metabolitos se fijan de manera muy débil a las proteínas plasmáticas.

¿Qué efectos adversos provoca la Dipirona?

Los efectos adversos de este fármaco dependen de la interacción con el organismo ya que en algunos casos puede causar agranulocitosis, anemia aplástica, reacciones cutáneas severas, hipotensión, broncoespasmo, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, diaforesis, anafilaxia.

Cual es la composición de la Novalgina?.

Cada tableta contiene 300 mg de metamizol sódico y 66,04 mg de lactosa.

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GLOSARIO

Piridona: Compuesto orgánico cuya fórmula química es C5H5NO. Debido a su estructura puede establecer interacciones entre moléculas del mismo tipo mediante enlaces de hidrógeno dando lugar a dímeros.

Inhibición.- Dificultad o imposibilidad de una reacción química, especialmente un catalizador, para transcurrir a su velocidad norma

Prostaglandina- Nombre genérico de ciertas hormonas derivadas del ácido prostanoico que poseen gran número de funciones bioquímicas y fisiológicas.

Quimiotaxis.- es un tipo de fenómeno en el cual las bacterias y otras células de organismos uni o pluricelulares dirigen sus movimientos de acuerdo con la concentración de ciertas sustancias químicas en su medio ambiente.

DIPIRONA (METAMIZOL SÓDICO)

Es un derivado pirazolónico, que tiene propiedades antipiréticas, antitérmicas, analgésicas y antiinflamatorias relacionadas en parte con su capacidad para inhibir las prostaglandinas. Ejerce su efecto terapéutico en el SNC (encéfalo y médula espinal) y a nivel periférico (nervios, sitio de inflamación). En el SNC activa las neuronas de la sustancia gris periacueductal, produce una señal que inhibe la transmisión del estímulo nociceptivo proveniente de la médula espinal. Interfiere con la participación del glutamato en la nocicepción a nivel central e inhibe la producción de prostaglandinas. Además de las acciones de la dipirona en la región supraespinal, sobre las neuronas que envían información a la médula para inhibir la transmisión del estímulo doloroso, también tiene acciones directas sobre las neuronas espinales.

Los mecanismos de acción implicados en este efecto son probablemente el aumento de la síntesis de óxido nítrico y una interferencia con los efectos nociceptivos del glutamato. A nivel periférico ejerce su efecto analgésico también por estimulación de la síntesis de óxido nítrico, a partir de L-arginina. Además, tiene una acción inhibitoria de la síntesis de prostaglandinas, que si bien no es tan evidente como en el SNC, contribuye al efecto analgésicoglobal.Tiene un efecto antiespasmódico mediante una inhibición directa sobre el músculo liso periférico, que disminuye su excitabilidad. Este efecto también se deriva en parte de un aumento del óxido nítrico, que estimula la producción de GMP cíclico intracelular y tiene como resultado un efecto relajante para el músculo liso. También se ha observado una

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acción inhibitoria de la dipirona sobre las neuronas que inervan las estructuras con músculo liso, inhibiendo la liberación de los mediadores. Este efecto antiespasmódico se ha visto incluso en el esfínter de Oddi.

Su evidente efecto antipirético se basa en la inhibición de prostaglandinas a nivel central. Además posee una acción de inhibición de la síntesis y/o liberación de pirógeno endógeno (interleuquina-1). El metamizol no solo es capaz de disminuir la temperatura corporal, del mismo modo protege del daño neuronal causado por la fiebre alta y prolongada. Su acción antitérmica es por influencia sobre el centro termorregulador en el hipotálamo, que favorece la termólisis mediante los mecanismos de irradiación, convección y evaporación.La dipirona tiene un efecto antiinflamatorio que se deriva de su inhibición de prostaglandinas proinflamatorias a nivel periférico, de la inhibición de la quimiotaxis de los neutrófilos en el sitio de inflamación e inhibición de los factores proinflamatorios de los macrófagos. En las dosis usadas terapéuticamente predominan sus efectos analgésico, antipirético y antiespasmódico sobre el efecto antiinflamatorio.

Forma farmacéutica Tableta

Denominación común internacional

metamizol sódico.

Composicióncada tableta contiene 300 mg de metamizol sódico y 66,04 mg de lactosa.

Categoría farmacológica

Antipirético (Categorías farmacológicas) Antiinflamatorio no esteroideo (Categorías

farmacológicas) Analgésico (Categorías farmacológicas)

Farmacocinética La absorción intestinal es muy rápida y casi total, no es prácticamente detectable en sangre después de la administración oral, solo sus metabolitos son encontrados o reconocidos. Se distribuye uniforme y ampliamente, casi no hay ligadura a proteínas y esta dependerá de la concentración de sus metabolitos. La dipirona y sus metabolitos se fijan de manera muy débil a las proteínas plasmáticas. Alcanza una concentración máxima de 1 a 1,5 h por VO. Se hidroliza por mecanismos enzimáticos en el intestino y se transforma en metilaminoantipirina, el cual es el primer metabolito detectado en sangre. La metilaminoantipirina se metaboliza en el hígado a aminoantipirina.

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La vida media de eliminación es alrededor de 7 h y los metabolitos son totalmente eliminados en la orina: 71 % de la dosis administrada son encontrados o reconocidos entre las 0 y 24 h, así como 18 % entre 24 y 48 h.

Indicacionesdolor agudo posoperatorio o postraumático, dolor cólico. Fiebre (resistente a otros antitérmicos).

Contraindicaciones

hipersensibidad a pirazolonas. Antecedentes de reacciones alérgicas (rinitis, urticaria o asma) inducida por ácido acetilsalicílico u otros AINE. Antecedentes de agranulocitosis por medicamentos y anemia aplásica. Infantes menores de 3 meses o con un peso inferior a 5 kg, debido a la posibilidad de trastornos de la función renal. Insuficiencia hepática o renal grave. Úlcera péptica activa.

Precauciones

E: categoría de riesgo C/D (primer y tercer trimestres, respectivamente). Utilizar en el segundo trimestre solo previa valoración del balance beneficio/riesgo.LM: se excreta en la leche materna, evitar la lactancia durante 48 h después de su administración.Niños: debe utilizarse en casos severos y cuando otras medidas hayan resultado ineficaces o el paciente sea intolerante a otros agentes antipiréticos. Deberá administrarse durante períodos cortos. Se recomienda estricto control clínico en niños menores de 1 año.

Adulto mayor: vigilar efectos adversos.Asma crónica: reacciones de broncospasmo. Situaciones de colapso circulatorio (HTA, IMA): puede agravarse por hipotensión y taquicardia. Deficiencia de G6PD: aumenta el riesgo de hemólisis. Porfiria: exacerba la enfermedad. Ante la aparición de fiebre, ulceración bucal o cualquier otro síntoma premonitorio de agranulocitosis se deberá suspender de inmediato el tratamiento y realizar un hemograma. Cuando se use de forma ininterrumpida y prolongada, deberán realizarse controles hemáticos periódicos. Este producto contiene lactosa.

Reacciones adversas Ocasionales: erupciones exantemáticas, broncospasmo, urticaria,

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oliguria o anuria, proteinuria y nefritis intersticial.Raras: reacciones de hipersensibilidad, rash cutáneo, urticaria, conjuntivitis, irritación de mucosa del tracto respiratorio y ataque de asma, agranulocitosis (síntomas: comienzo o persistencia de fiebre, alteraciones en mucosa con presencia de dolor especialmente en la boca y la faringe), anemia aplásica, leucopenia, trombocitopenia; reacción anafiláctica y disnea (más frecuentes por vía parenteral; no son dosis-dependiente). La agranulocitosis no está relacionada con la dosis, puede ocurrir con el suministro de una dosis mínima, por ejemplo una tableta, de ahí que sea imprevisible. En estos casos debe descontinuarse la medicación inmediatamente.Muy raramente: shock, síndromes de Stevens-Johnson y de Lyell. En pacientes con fiebre alta y/o después de una inyección demasiado rápida puede existir un descenso de la tensión sin signos de hipersensibilidad, que es dependiente de la dosis.

Sujeto a vigilancia intensiva

No

Interacciones

clorpromazina: puede producirse hipotermia severa si se administran de forma concomitante. Ciclosporina: disminuye su concentración. Alcohol: incrementa el efecto de la dipirona. Anticoagulantes cumarínicos: riesgo de hemorragia por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas. Potencia en dosis elevadas los efectos de algunos depresores del SNC. Metotrexato: posible potenciación de su toxicidad por disminución de su aclaramiento renal.

PosologíaVO, adultos y niños mayores de 12 años: 500-575 mg c/6-12 h. No sobrepasar los 2 400 mg (8 tabletas/día).

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

Medidas generales.

Información básica al paciente

Todo paciente que ingiere este medicamento debe conocer que ante la aparición de fiebre, angina y/o ulceraciones bucales debe haber una detención inmediata del medicamento. La presencia

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de agranulocitosis necesita el tratamiento en el medio hospitalario. No administrar por tiempo prolongado.

Nivel de distribución En toda la red de farmacias

Regulación a la prescripción

no posee.

Clasificacion VEN Medicamento esencial

Laboratorio productor Empresa laboratorio Farmacéutico MEDSOL.

Código ATC N02BB02

Dosis diaria Definida 6 g

BILBLIOGRAFIA O WEBGRAFIA:

http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ID=299http://www.ecured.cu/index.php/DipironaNovalgina. VademecumFarmaceutico. Quick Med.Ecuador.2013(consultado 10 de junio del 2014).Disponible en:http://www.edifarm.com.ec/edifarm_quickmed/pdfs/productos/Novalgina_0jxv1uo3.pdf

AUTORIABioq. Farm. Carlos García MSc.

FIRMA DE RESPONSABILIDAD

Irma Jeanneth Ochoa Toro

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ANEXOS

medicamento que se realizo el control de calidad (dipirona)

Datos de la práctica

PROBLEMAA partir de un medicamento como es el caso de tabletas cuyo peso es de 0.52 g y su contenido declarado es de 500 mg de principio activo, para su análisis se peso 450 mg de polvo o muestra, el cual se lo disolvió en HCl y para valorarlo se utilizó una solución de yodo 0.1 N CON UNA K DE 0.9942, obteniendo un consumo práctico de 12.2 ml de viraje.Determinar el % teórico, el consumo teórico, consumo real y % real.Como referencia tenemos que 1 ml de sol yodo 0.1 N equivale a 16.67 mg de P.A.Calidad adecuada van de 90 – 110 %

POLVO A TRABAJAR450 mg ------------ 500 mg de p.a X ---------- 200 mg X= 180 mg de p.a

12.2x 0.9942 = 12.1292 CR

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CONSUMO TEORICO1 ml de I 0.1N --------- 16.67 mg de p.a X -------- 200 mg p.a X= 11.99 mg de p.a

PORCENTAJE REAL200 mg p.a ----------100%203.374------------XX= 101.687 %

1ml de I 0.1N --------16.67 mg de p.a 12.2 ml------------ XX= 203.374 mg de p.a

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