Nuevos antidiabéticos orales

Dr. Benjamin Franco Ahumada.

Objetivos:

1. Identificar la medicación oral disponible.

2. Comprender el mecanismo de acción de los diferentes antidiabéticos orales.

3. Describir las ventajas y desventajas de la medicación disponible.

La verdadera ignorancia no es la ausencia de conocimiento, Sino el hecho de rehusarse a adquirirlos.

Karl Popper

Medicación oral disponible

1. Sensibilizadores de la insulina :a) Biguanidas

b) Glitazonas (TZD)

2. Secretogogos de Insulina a) Sulfonilureas b) Meglitinidas

Medicación oral disponible

3. Moduladores del sitema de las incretinasInibidores de la Dipeptidil Peptidasa 4 (DPP4)

4. Inhibidores de la alfa Glucosidasa

Medicación oral disponible.

5. Inhibidores del cotransportador Sodio glucosa 2 (SGLT2)

6. Agonistas Dopaminergicos

7. Resinas de intercambio

8. Peptido Similar al Glucagon tipo 1 (GLP1)

Fisiopatología de la DM2

ADA GUIDELINES OF THERAPHY

Metformina Mecanismo de accion:

Metformina

Eficacia » A1C: 1-2%

Ventajas: € , Kg, No causa hipoglucemia, MORTALIDAD

METFORMINAEfectos adversos: Gastrointestinales.Vitamina B12, Acidosis Lactica

Contraindicaciones: GFR: ≤ 30

Descontinuar en estudios con contraste IV.

TIAZOLIDINEDIONAS OGLITAZONAS

GLITAZONASEFICACIA: A1C (1-1.5%)

EFECTOS ADVERSOS:Edema, Kg, CA VEJIGA .

CONTRAINDICADO:ICC, Hepatopatias. Fracturas.

Sulfonilureas

SULFONILUREAS

Sulfonilureas Metabolismo.

Eficacia (A1C): 1-2%.

€

Efectos Adversos: Kg/HIPOGLUCEMIA

Precaucion: Ancianos/ Funcion Renal Alterada.

(SI SE PIERDE LA COMIDA SE PIERDE LA DOSIS )

Meglitinidas

Meglitinidas

Eficacia: A1C: 1-1.5%

Vida Media : 60 – 90 min

MeglitinidasEfectos adversos = Kg / Hipoglicemias

Contraindicado: Fallo renal o Fallo Hepatico

NO COMES NO HAY PASTILLA

¿ Cuando usar las meglitinidas? ……..€

Inhibidores de la alfa glucosidasa

- Acarbosa –Miglitol - Eficacia A1C: 0.5-1%

- Efectos secundarios : GI- -Precauciones

Incremento de las transaminasas, -Contraindicaciones

alteraciones GI.

Inhibidores de la Dipeptidil Peptidasa4I-DPP4

IDPP-4

Eficacia A1C: .5-1%

Ventajas: menor riesgo de hipoglicemia.

IDDP-4Efectos Secundarios:

Reacciones de hipersensibilidadBullous Penfigoide

InfeccionesObstruccion Intestinal

Incremento en niveles de Trigliceridos…….

Contraindicadas :ICC

INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR SODIO GLUCOSA 2 ( SGLT2)

SGLT2

Eficacia : A1C: 0.5-1%

Ventajas : BP/ Kg

Mortalidad – Empaglifozina

1. Disminucion de la mortalidad causada por enfermedad cardiovascular

(disminución de un 38%)

2. Disminucion de las hospitalizaciones por insuficiencia cardiaca (35%) en personas con diabetes de tipo 2 (DM2) y riesgo elevado de padecer

acontecimientos cardiovasculares.

SGLT2

Contraindicaciones

GFR: ≤ 60 ( Dapaglifozina )

GFR: ≤ 45 ( canaglifozina /empaglifozina)

SGLT-2

Efectos Adversos: Infecciones urinarias, hipotensión, hipoglicemia, Incremento del LDL , Incremento de la creatinina

Anormalidades Electrolíticas. Hepatotoxico.

Precauciones: Dapaglifozina-Empaglifozina (cáncer de vejiga ) Canaglifozina ( / Fracturas/ EVC )

Cetoacidosis Diabetica Euglicemica.

SGLT-2Recomendaciones…

1. Empaglifozina: Enfermedad cardiovascular y no cumplan objetivos con Metformina y LSM

2. Tercera opción cuando : A) 2 agentes orales fracasen y la administración de insulina no sea una opción.

B) 2 agentes orales y los (GLP- 1) estén contraindicados.

3. Pacientes con Metformina los cuales no quieren inyectarse y en los cuales el factor obesidad sea determinante .

Colesevelam

EFICACIA : A1C: 0.5% .

LDL: 20% .

Welchol Efectos Adversos : Gastrointestinales

Aumento de Trigliceridos······························

Whelchol

Contraidicado :

Alcohol

Fe, ACO, Levotiroxina

Bromocriptina (cicloset)

Mecanismo de acción ……….

Reduce: A1C : 0.5 %

Dosis : 0.8 mg por la mañana con la comida.

BROMOCRIPTINA

Efectos Adversos: Nausea , vomito Mareo

Hipotensión, sincope, Fatiga, Alteraciones en la prolactina.

Precauciones: Antihipertensivos.

GLP-1Peptido Similar al Glucagon tipo 1

GLP-1

Eficacia : A1C: 1- 1.5%

Kg : 1-1.5kg

GLP-1Efectos Adversos :

( Gastrrointestinales )Pancreatitis, Insuficiencia Renal, Falla Renal Aguda.

Cefalea

Contraindicaciones : Gastroparesia ,

GLP-1Exenatida 0.5 mg SC cada 12 horas.

2mg SC cada 2 semanas.

Liraglutida 1.2/1.8mg SC cada 24 horas

Albiglutida 30/50 mg semanal

Antony DeSantis ;Sodium Glucose – co transporter 2 inhibitors for the treatment of type Diabetes mellitus. Up to date. Sep 2015

Iwamoto Y, Kosaka K, Kuzuya T, et al. Effects of troglitazone: a new hypoglycemic agent in patients with NIDDM poorly controlled by diet

therapy. Diabetes Care 1996; 19:151. Nolan JJ, Ludvik B, Beerdsen P, et al. Improvement in glucose tolerance

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Towards better in patient care: drugs to avoid in 2016. Rev. Prescrire international 2016 /volumen 25 No. 170

Igual que un día bien aprovechado produce un dulce sueño,

una vida bien aprovechada causa una dulce muerte .

Leonardo Da Vinci (1452-1519)