L INCOSAMIDAS

Comprende dos antibióticos: la Lincomicina y su derivado clindamicina. Son antibióticos de espectro reducido y se caracterizan por que, a diferencia de la mayoría de antibióticos de este grupo, son bacteriostáticos.

L INCOMIC INA

ORIGEN Y QUIMICA: Se obtiene a partir de cultivos de actinomicetos, el Streptomyces lincolnensis. Es un azúcar complejo no aminoglucósido. Se le considera un tioazúcar por contener azufre

ESPECTRO DE ACCION:

© S. aureus, S. neumoniae, estreptococos grupo A y otros (excepto enterococo), bacteroides, fusobacterium, estrepto anaerobios, clostridium perfringens y tetanii.

© Puede producir severa colitis pseudomenbranosa © Solo para infecciones queue no pueden ser tratadas adecuadamente por otros agentes. © Dosis: oral 600 - 1200 mg dosis diaria, en infecciones severas 1800 mg diarios. © Parenteral: IM 1.2 - 2.4 g diarios. IV 1.8 - 3.0 g diarios

No se utiliza para el tratamiento de meningitis ni infecciones por Clostridium difficile

MECANISMO DE ACCION: Se unen a la unidad 50S, compiten con el cloranfenicol por el sitio de unión al ribosoma y su acción bacteriostática es similar: inhiben la formación de las uniones peptídicas, pero además producen una rápida destrucción de los polirribosomas.

INDICACIONES:

© ITR alto y bajo, Iinfecciones estafilocócicas, ionfecciones por anaerobios (bacteroides gragilis).

RAM: Entre los efectos adversos más frecuentes se pueden mencionar diarreas y erupciones cutáneas. El tratamiento con este antibiótico debe suspenderse si se desarrolla enterocolitis psudomembranosa por Clostridium difficile.

CLINDAMICINA

La Clindamicina es un derivado clorado de la Lincomicina, y se administra por vía oral. Este antimicrobiano alcanza concentraciones plasmáticas de 2-3 µg/ml (dosis oral 150 mg) y se distribuye por muchos tejidos y líquidos del organismo pero no alcanza concentraciones terapéuticas en LCR.

FARMACOCINETICA: Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal y no se inactiva en el jugo gástrico. Los alimentos no afectan su absorción. Se distribuye ampliamente y con rapidez en la mayoría de los líquidos y tejidos, excepto en el líquido cefalorraquídeo; alcanza concentraciones elevadas en hueso, bilis y orina. Atraviesa con facilidad la placenta. Su unión a las proteínas es muy elevada. Se metaboliza en el hígado y algunos metabolitos pueden tener actividad antibacteriana. En los niños aumenta la velocidad del metabolismo. Se elimina por vía renal, biliar e intestinal. Se excreta en la leche materna.

INDICACIONES.© Tratamiento de infecciones óseas por estafilococos;© Infecciones genitourinarias, gastrointestinales y neumonías por anaerobios; Se utiliza especialmente en el

tratamiento de infecciones por Bacteroides y otros anaerobios como Fusobacterium, Peptococcus y Clostridium difficile y tetani.

© Septicemias por anaerobios, estafilococos y estreptococos; © Infecciones de piel y tejidos blandos por gérmenes susceptibles.

DOSIFICACIÓN. Tomas de 600mg a 900mg cada 6 a 8 horas.

REACCIONES ADVERSAS.© Náuseas, vómitos, colitis seudomembranosa, hipersensibilidad, bloqueo neuromuscular, aumento reversible de

las transaminasas hepáticas, trombocitopenia y granulocitopenia.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS.

Debe administrarse con cuidado en pacientes con enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada con antibióticos (puede producir colitis seudomembranosa), y en presencia de disfunción hepática y disfunción renal severa. Se debe utilizar con precaución en lactantes menores de un mes y en pacientes atópicos con asma y alergia. Puede existir sensibilidad asociada con otras lincomicinas.

INTERACCIONES.© Se debe controlar con cuidado al paciente cuando se usa simultáneamente clindamicina con anestésicos

hidrocarbonados por inhalación o bloqueantes neuromusculares, ya que se puede potenciar el bloqueo neuromuscular, ocasionar debilidad del músculo esquelético y depresión o parálisis respiratoria.

© La administración junto con antidiarreicos adsorbentes puede disminuir de forma significativa la absorción de clindamicina por vía oral.

© El cloranfenicol y la eritromicina pueden desplazar a la clindamicina de su unión a las subunidades 50 S de los ribosomas bacterianos o impedir esa unión y antagonizar de esta manera sus efectos.

© In vitro es físicamente incompatible con la ampicilina, la fenitoína, los barbitúricos, la aminofilina y el gluconato de calcio y magnesio.

CONTRAINDICACIONES. Hipersensibilidad a las lincosaminas.