INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS PROTEICA

PONELO AHÍ FIGURA 44-1 DEL KATZUNG

Clasificación

Bactericidas Estreptograminas

Bacteriestaticas

Tetraciclinas

Macrolidos

Clindamicina

Cloranfenicol

Linezolida

TETRACICLINASClortetraciclina, Oxitetraciclina, Tetraciclina, Demeclociclina, Metaciclina, Doxiciclina, Minociclina

Mecanismo de acción

Farmacoci - nética y que tipo es

Indicación Efecto adverso

Contraindi -cación

Mecanismo de resistencia

Se unen de manera reversibles a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano y bloquea la unión de aminoacil-tRNA al sitio aceptor en el complejo mRNA impide la acción de a.a. al péptido en crecimiento

• Via oral, VI• Absorcion

30%,60 a 70%, 95 a 100%

• absorbe en porción superior del ID

• Se altera con los alimentos

• Excretan por bilis y orina

• Bacterioestatico y amplio espectro

En infecciones Mycoplasm

a pneumoniae

Clamidias Rikettsiosis Espiroketas Ulcera

péptica Vibriones Peste,

tularemia, brucelosis

• Gastrointestinales

• Estructuras óseas y dientes

• Toxicidad hepática y renal

• Toxicidad hitica local

• Fotosensibilización

• Reacción vesti

• bulares

Embarazo

Alergia Porfiria Lupus

eritematoso sistémico

1. Alteración de la entrada o incremento de la salida de la bomba proteica de transporte activo

2. Protección de ribosomas por la producción de proteínas que interfieren con la unión de tetraciclinas al ribosoma

3. Inactivación enzimática

Eritromicina, Claritromicina, AzitromicinaMACROLIDOS

Farmaco Mecanismo de acción

Farmacoci- nética y que tipo es

Indicación Efecto adverso

Contraindi- cación

Mecanismo de resistencia

Eritromicina

Se une al ARN ribosómico de la fracción 50S que bloquea la reacción de translocación del aminoacilo y formación de complejos de inicio

• Via oral, VI • Absorcion

amplia • Alimentos

interfieren• Vida media

15 h • Met.

Hepatico • Eliminacion

bilis orina y heces

• Neumonia extrahospitalaria

• Infecciones por especies de pertusis

• Especies de corynebacterium

• clamidias

• Gartrointestinales

• Toxicidad hepatica

• Embarazo• Enfermeda

d hepatica grave

1. Disminucin de la permiabilidad de la menbrana celular

2. Produccion de esterasas que hidrolizan los macrolidos

3. Modificacion del sitio de union ribosomico por mutacion cromosomica

Claritromicina

• Vida media 6h

• M. leprae • Toxsoplasm

a gondii• Estafilococ

os • Estreptoco

cos

Azitromicina

• Vida media 68h

• Bacterioestaticos espectro reducido

CLINDAMICINAMecanismo de acción

Farmacocinética y que tipo es

Indicación Efecto adverso

Contraindicación

Mecanismo de resistencia

Se une al ARN ribosómico de la fracción 50S que bloquea la reacción de translocación del aminoacilo y formación de complejos de inicio

• Vía oral, IV• Vida

media 2.5h

• Penetra todos los tejidos

• Met. hepático

• Excreta en la bilis y orina

• Bacteriostático

• Infecciones de la piel y tejidos blandos por estreptococos y estafilococos

• Infecciones por anaerobios

• Diarreas • Nauseas • Exantema• A veces

ocurre alteraciones en el hígado y neutropenia

• Embarazo• Neonatos • Enfermed

ad hepática

1. Una mutación del sitio receptor del ribosoma

2. La modificación del receptor por una metilasa de expresión constitutiva

3. Inactivación enzimática de la clindamicina