FÁRMACOS USADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA ISQUEMIA

MIOCÁRDICA

GRACIAS POR SU ATENCION.

CARDIOPATÍA ISQUÉMICA.

Enfermedad que afecta al corazón .

La denominacion CI se emplea para describir una insuficiencia cardiaca progresiva aparecida a raiz de una lesion miocardica isquemica.

Desequilibrio entre el aporte de oxígeno al miocardio (riego coronario) y la demanda de este tejido (consumo de oxígeno miocárdico).

Etiología (IC)• Obstrucción aterosclerótica de Arterias Coronarias:

(placas de ateroma en si mismas (mas común) formación de trombos sobre placas de ateroma.

1. Reducción Luz Vascular

2. Formación de Trombo.

3. Generación de vasos pasmo.

Factores de riesgo :HTA, Hipercolesterolemia( dislipemias) ,tabaquismo, diabetes mellitus, Postmenopausia, Obesidad.

FACTORES CONDICIONANTES

1.Reducción en el aporte de oxígeno.

a) alteraciones en los vasos coronarios.• Ateroesclerosis.• Trombosis, embolia.• Vaso espasmo.• Agregación plaquetaria.

b) alteraciones en la presión de perfusión coronaria.

 2. Aumento en la demanda de oxígeno.

a) factores hemodinámicos.

b) factores metabólico.s

LA IC SUELE REVELARSE COMO ALGUNO O VARIOS DE LOS SIGUIENTES SÍNTOMAS CLÍNICOS:

• Infarto de Miocardio: consiste en la destruccion del musculo cardiaco debida a una isquemia grave y prolongada.

• Cardiopatía isquémica Crónica: insuficiencia cardiaca progresiva a raíz de una lesión isquémica, ha habito un Infarto de miocardio (IM) previo.

• Muerte Súbita cardiaca.

• LA ANGINA DE PECHO ES EL SINTOMA MAS FRECUENTE DE LA ISQUEMIA MIOCARDICA

La angina de pecho: Se produce cuando el flujo coronario no satisface la demanda del miocardio, lo que constituye el infarto del miocardio

Tipos de angina:- angina estable o típica: se da en el 75% de los casos

con obstrucción coronaria, sucede durante el ejercicio y disminuye con el reposo.

- Angina de Prinz Metal o vasoespástica: es poco común de episodios anginosos que ocurren en reposo y se deben al espasmo arterial coronario

- Angina inestable: puede presentarse durante el reposo por espasmo vascular y puede progresar a IAM.

CONSECUENCIA DE UNA CARDIOPATIA ISQUEMICA PROLONGADA (IAM)

La primera acción debe estar encaminada a revertir las causas iniciales que produjeron el episodio isquémico, seguido de las intervenciones que podrían reducir la isquemia o el infarto. Buscando los siguientes efectos:

• a) Aumentar el suplemento de oxígeno (aliviando la obstrucción o aumentando la circulación colateral )

• b) Disminuyendo el consumo de oxígeno miocárdico. • c) Mejorar el metabolismo o proteger al miocardio de los

productos anormales de este.

INTERACCIÓN TERAPÉUTICA

TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO:

ANTIAGINOSOSNitratos Orgánicos.

ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO.

BLOQUEADORES B1 Y B2 (BETAADRENERGICOS)

Todos los antianginosos funcionan al mejorar el equilibrio entre el aporte y demanda miocárdica de oxigeno.

Los antianginosos proporcionan:

1. Tratamiento sintomático

2. Tratamiento terapéutico

3. Y reducción de muerte súbita

Actividad farmacológicas de los nitratos orgánicosAcción hemodinámicas.Acción sobre la circulación coronaria.Acción sobre los requerimientos miocárdicos de oxigeno.Acción antianginosos.

LOS ANTI ANGINOSOS

NITRATOS:

• Son esteres del acido nitroso con polialcoholes.• Su uso en tx de se inicio en 1867 cuando Lauder

Brunton observo que la inhalación de nitrito de amilo podía suprimir la angina de pecho.

• Se utilizan: NITROGLICERINA, DINITRATO DE ISOSORBIDA Y 5 MONONITRATO DE ISOSORBIDA.

• En condiciones fisiológicas, el endotelio libera oxido nitrico, que se difunde a las células musculares lisas coronarias y ejerce un efecto vasodilatador.

En condiciones normales los nitratos actuarían como donadores de ON.

Causarían una vasodilatación sistémica y coronaria.

Por ello los nitratos se les denomina VASODILATADORES.

Provocan relajación directa de la musculara lisa, pero carecen de acciones sobre la musculatura esquelética y cardiaca.

MECAMISMO DE ACCION

Nitrato de amilo (nitrato de isoamilo)inh: 0.3ml, inhalado.

Nitroglicerina ( trinitrato de glicerilo)

T: 0.3 a 0.6mg según se requiera.

A: 0.4 mg en aerosol según se requiera.

C: 2.5 a 9 mg dos a cuatro veces al dia.

B: 1mg cada tres a cinco hrs.

U: 2.5 a 5cm(1 a2 pul),por vía topica cada 4 a8 hrs.

D: un disco(2.5 a 5 mg)por 12 a 24 h/dia.

IV: 5 ug/min.

Dinitrato de isosorbide(ISORDIL, SORBITRATE)

T:2.5 a 10 mg cada 2 o 3 hrs

T(M): 5 a10 mg cada 2 o3 hrs.

T(O): 5 a 40 mg cada 6 hrs.

C: 40 a 80 mg cada 8 a 12 hrs. Isosorbide -5-mononitrato

T: 10 a 40 mg 2 veces al día.

C: 60 a120mg al día.Tetranitrato de eritritilo

T: 5 a 10 mg según se requiera.

T(O):10mg 3 veces al día.

• Alta liposoluble.• Se absorben por cualquier via.• Se puede administrar sublingual, oral,

bucal, intravenosa, intrarterial, inhalada, intradermica.

• Por vo tanto la nitroglicerina como dinitrato de isosorbide sufren una rápida biotransformacion vascular, por lo que su biodisponibilidad es pobre.

FARMACOCINÉTICA

• Por via sublingual su acion es mas rapida, es la via de eleccion caso de infarto o angina.

• La nitroglicerina se use a las proteínas 60%.• Vida media es los 1-4 minutos.• Se elimina por via renal.• El dinitrato se elimina por via renal.• El 5 mononitrato de isosorbida tiene una biodisponibilidd

de 100%.

FARMACOCINÉTICA

25-50% cefeleas frontales. Frio. Hipotension ortostatica. Nitroglicerina sublingual puede producir el sindrome de

Bezold-Jarish bradicardia e hipotension. Dermatitis exfoliativas. Nauseas, vomitos dolor abdominal. Tx prolongados <1% metahemoglobinemia y anemia

hemolitica. Px anginosos la supresion brusca puede causar el

sindrome de retirada(ht, angin,vasoespasmo coronario e incluso infarto).

REACCIONES ADVERSAS

La incidencia más frecuente relacionada con la dosis es: El enrojecimiento de la cara y cuello, cefalea, náuseas y vómitos, taquicardia e hipotensión ortostática.

Menos frecuentes son: piel enrojecida y dolorosa (forma tópica de nitroglicerina). De incidencia rara es la metahemoglobinemia, la visión azulada y el rash cutáneo.

Hipersensibidad.HipotensiónShockHipovolemiaInfarto de miocardioDebe administrarse con precaución en

ancianos, px anémicos, hipotiroidismo, hipertensión endocraneana, pericarditis constrictiva, infarto de ventrículo derecho.

CONTRAINDICACIONES.

Potencia la accion de vasodilatadores, diureticos, alcohol, fenotiacinas.

Las preparaciones iv de nitroglicerina son absorbidas por el plastico debe administarse en vidrio.

Los inhibidores 5 fosfodiesterasa (viagra, cialis, tadalafilo, vardenafilo) inhiben la degradacion del GMPc y aumentan sus niveles en las celuls musculares lisas de los cuerpos cavernosos del pene, estos farmacos son vasodilatadores potente cuando se combina con nitratos se pude disminuir la presión sistólica hasta 25mmhg

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Las principales interacciones con otras drogas se resumen a continuación:

Atenúan su efecto:

acetilcolina

histamina

noradrenalina

Intensifican el efecto hipotensor:

alcohol

antihipertensivos

opiáceos

vasodilatadores

• La administración repetida conduce a tolerancia es decir a reducción de la intensidad y duración de los efectos.

• Aparece con cualquier nitrato.• Es cruzada• No depende de la dosis• Su aparición es rápida con dosis alta• Es mínima cuando se administra por via sublingual.

TOLERANCIA.

Síndrome de supresión de nitratos orgánicos.

La suspensión de estos medicamentos debe realizarse con cuidado en razón de la dependencia a ellos.

Después de una respuesta aguda a los nitratos (cefalea, palpitaciones, hipotensión, trastornos gastrointestinales) viene la adaptación. La supresión brusca del medicamento da por resultado angina no relacionada con el esfuerzo ni con las emociones.

• Tx y profilaxis de angina de esfuerzo y reposo• La nitroglicerina por via sl es farmaco de eleccion en angina

de pecho, esfuerzo o reposo

• Angina inestable• Son fármacos de elección asociados con

betabloqueadores, calcioantagonistas y antiagregantes.

• Insuficiencia cardica• Reduce la precarga y los signos de congestión pulmonar.

• Infarto de miocardio• Asociada a hipertensión arterial y congestión pulmonar.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

• La nitroglicerina por vía intravenosa se utiliza• Controlar la hipertensión arterial que aparece

durante la cirugía cardiaca.• Controlar la hipertensión pulmonar que aparece

en pacientes con insuficiencia respiratoria.• Suprimir la angina pecho recurrente y

persistente en px con angina inestable o infarto de miocardio

OTRAS INDICACIONES.

Son unos medicamentos cuyo efecto principal es producir vasodilatación de las arterias al bloquear los canales de entrada del calcio a las células.

El calcio mantienen el tono de las fibras musculares de los vasos, lo que en algunos casos produce hipertensión.

Al bloquear estos canales, “relaja” las fibras musculares

ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO

1.-Dihidropiridinas NifedipinaAmiodipinanimodipina nicardipina felodipina nisoldipina

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO

2.-Benzodiazepinas

Diltiazenm

3.-FenilalqilaminasVerapamil

MECANISMO DE ACCIÓN

En musculo cardiaco En musculo liso

Vasodilatacion↓ Inotropismo↓ Cronotropismo↓ Conductibilidad

↓ Espasmo esofágico ↓ Motilidad GI↓ Contracción de

uréteres↓ Contracción de vejiga

Propiedades del farmaco

Dosificación

Los bloqueadores beta-adrenérgicos son tratamiento de primera línea en los pacientes con angina estable crónica de esfuerzo; ya mejoran la tolerancia al ejercicio, alivian los síntomas, reducen la gravedad y la frecuencia de crisis de angina, y aumentan el umbral anginoso.

Como el atenolol, que bloquean los receptores beta-adrenérgicos en el corazón, y en consecuencia reducen la frecuencia cardíaca, la contractilidad miocárdica y el consumo de oxígeno, sobre todo durante el ejercicio.

3. BLOQUEADORES BETAADRENÉRGICOS

BLOQUEADORES BETA-ADRENERGICO

• Asma bronquial• Angina vasoespastica• EPOC• Insuficiencia cardiaca (solo en jovenes)

CONTRAINDICACIONES

Efectos colaterales de los fármacos antianginosos

AntianginosoHipotensiónBochornosCefalalgia

Disfunción delventrícuo izq.

BradicardiaBloqueo AV

Síntomasgastroenterales

Broncoespasmo

Beta-bloqueadores

0 ++ +++ + +++

Nitratos +++ 0 0 0 0

Diltiazem + + + 0 0

Nifedipina +++ 0 0 0 0

Nicardipina +++ 0 0 0 0

Verapamil + 0 0 0 0