DRA. ELIZABETH BLANCO ZABALA

FARMACOS ANTIPARASITARIOS

TIPOS DE PARASITOSIS

Hay dos tipos principales de parásitos intestinales:

helmintos y protozoos.

Los helmintos gusanos pluricelulares , visibles a simple

vista en sus etapas adultas.

Los protozoos tienen una sola célula.

SINTOMAS - PARASITOSIS

Los parásitos pueden vivir en los intestinos durante años sin

causar síntomas.

Dolor abdominal o Diarrea.

Náuseas o vómitos.

Gases o hinchazón abdominal.

Disentería.

Sensación de cansancio

Pérdida de peso.

PROTOZOOARIOS

Parte I

PRINCIPALES PROTOZOOS

CLASE GENERO

Sarcodina

Mastigophora

(flagelados)

Ciliphora

Sporozoa

Entamoeba

Acanthamoeba

Leishmania

Dientamoeba

Trypanosoma

Giardia

Trichomonas

Balantidium

Plasmodium

Toxoplasma

Pneumocystis

Cryptosporidium

AMEBIASIS

Amebiasis en general es causada por Entamoeba

Hystolytica.

Se adquiere al ingerir los quistes que se encuentran en

alimentos o agua contaminados con material fecal.

La infección por amebas puede ser asintomática o puede

causar síntomas que pueden ser leves o severos.

AMEBIASIS

En forma de trofozoítos

viven en el colon.

Los trofozoitos pueden

cruzar la pared intestinal y

migrar hacia:

- hígado

- pulmones

- cerebro en donde van a

formar abscesos.

CLASIFICACION DE AMEBICIDAS

Amebicidas tisulares: emetina, cloroquina (paludismo,

abceso amebiano hepatico)

Amebicidas intestinales y tisulares: metronidazol, tinidazol,

secnidazol.

GIARDIASIS

Producida por la Giardia lamblia

Flagelado mas común del tracto GI.

Se transmite por contacto con agua o superficies

contaminadas.

Produce a menudo intolerancia a la lactosa.

Fcos metronidazol y tinidazol.

TRICHOMONIASIS

La trichomonas vaginalis es la responsable de esta

enfermedad transmitida en general por contacto

sexual y que afecta tanto a mujeres como a hombres.

Originan vaginitis, uretritis y prostatovesiculitis.

Farmaco de eleccion metronidazol.

BALANTIDIASIS

Está producida por el Balantidium coli, que infecta el

íleon terminal y el ciego.

El tratamiento se realiza con tetraciclina y como

alternativas el metronidazol.

LEISHMANIASIS

Es una enfermedad con diversas formas según la especie de Leishmania responsable y los órganos afectados:

visceral (L. donovani)

mucocutánea (L. braziliensis)

y cutánea (L. tropica, braziliensis, mexicana).

Los fármacos utilizados son:

a) antimoniato de meglumina.

b) Rifampicina

c) Cotrimoxazol

d) Metronidazol

LEISHMANIASIS

TRIPANOSOMIASIS

La tripanosomiasis sudamericana o enfermedad de

Chagas es transmitida por contaminación fecal de T.

cruzi.

La terapéutica es difícil porque los fármacos tienen

una pobre relación riesgo/eficacia:

- el benznidazol, análogo del metronidazol, es bastante

tóxico.

TRIPANOSOMIASIS

MALARIA O PALUDISMO

Está causada por cuatro especies de Plasmodium: P.

falciparum, P. vivax, P. ovale y P. malariae.

Todos provocan la enfermedad pero el P. falciparum es

el más agresivo.

CICLO BIOLOGICO

MALARIA

Es transmitida por picadura del mosquito

hembra Anopheles.

El mosquito inyecta los esporozoitos y se

albergan en las células hepáticas, donde se

desarrollan como esquizontes tisulares

primarios, hasta que maduran en

merozoitos tisulares, proceso que dura 8-21

días según la especie y es asintomático.

Esta multiplicación asexuada se denomina

esquizogonia.

Los merozoitos invaden los hematíes y se

desarrollan en trofozoitos o esquizontes

sanguíneos.

CICLO BIOLOGICO

MALARIA

El hematíe infectado se rompe y libera los

parásitos que infectan nuevas células.

Después de varios ciclos eritrocíticos, algunos

trofozoitos se desarrollan en gametocitos.

Los fcos son cloroquina y quinina.

TERAPEUTICA FARMACOLOGICA

METRONIDAZOL

Actividad Antiinfecciosa

Protozoos:

entamoeba histolytica,

trichomonas vaginalis

Giardia lamblia.

Bacterias ( anaerobios)

Bacteroides Fusobacterium,

Clostridium

Peptococcus

Campylobacter fetus

Gardnerella vaginalis.

METRONIDAZOL

MECANISMO DE ACCIÓN

El metronidazol es captado por los protozoos sensibles.

Estos microorganismos reducen intracelularmente al

metronidazol a su forma activa.

Inhiben la síntesis de acidos nucleicos.

FARMACOCINETICA

Absorcion

Por VO se absorbe muy bien. Se administra por VO, VI,

VVy VD .

Distribucion

Se distribuye por todo el organismo. Atraviesa bien la

BHE, BP y se encuentra en la leche.

Eliminacion

hígado y renal

REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES

Nauseas

Sabor metalico

Anorexia

Molestias abdominales

Diarrea

Sequedad de boca

Tromboflebitis.

Anticoagulantes orales.

Alcohol

APLICACIONES TERAPÉUTICAS

Infec. parasitarias.

Infecciones bacterianas

por anaerobios

Acne rosacea.

Vaginitis.

Peritonitis.

abscesos en el pulmón.

Abcesos hepático

Meningitis.

Septicemia.

Gastroenteritis

Inf. Helicobacter p

Profilaxis postoperatorias causadas

por bacterias anaerobias,

especialmente en cirugía colónica,

gastrointestinal y ginecológica.

TINIDAZOL

El tinidazol, es un medicamento derivado del

nitroimidazol usado como agente antiparasitario

protozoario como el caso de la tricomoniasis,

amebiasis y giardiasis.

También para tratar o prevenir una variedad de

infecciones bacterianas, incluyendo el Helicobacter

pylori.

TINIDAZOL

FARMACOCINÉTICA

ABSORCION

Es completamente absorbido por VO.

DISTRIBUCION

Se distribuye ampliamente, encontrándose

concentraciones similares a la plasmática en bilis, leche

materna, LCR, saliva, BP y otros tejidos.

ELIMINACION

Hígado y orina.

REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES

Pérdida del apetito

Mareos

sabor metalico

Fatiga

Vómitos

dolor de cabeza

Picazón repentina

dificultad para respirar

Convulsiones

Similar al metronidazol.

APLICACIONES TERAPÉUTICAS

Absceso hepático amebiano.

Amebiasis intestinal

Giardiasis.

Tricomoniasis urogenital.

Infeccion por bacterias anaerobias

Profilaxis postoperatorias causadas por bacterias

anaerobias, especialmente en cirugía colónica,

gastrointestinal y ginecológica.

SECNIDAZOL

El secnidazol es eficaz sobre las formas quisticas y

trofozoiticas de la ameba.

El secnidazol es un derivado sintético de nitroimidazoles.

Vida media larga (mayor de 24 horas), por lo cual una

sola dosis es suficiente para el tratamiento de las

parasitosis.

SECNIDAZOL

FARMACOCINÉTICA

ABSORCION

Se absorbe muy bien por VO en el tubo digestivo

ppalmente.

DISTRIBUCION

Bicompartimental . Se distribuye altamente en LCR,

saliva y otros tejidos.

ELIMINACION

Hígado

Renal y heces.

APLICACIONES TERAPÉUTICAS

Amebiasis hepatica.

Amebiasis intestinal

Giardiasis.

Tricomoniasis urogenital.

REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES

Nauseas

Epigastralgia

sabor metalico

Urticaria

Parestesia

Polineuritis

Disulfiram.

Warfarina (aumento del

efecto).

Alcohol (efecto

disulfiram).

MEGLUMINA

Con actividad leishmanicida.

Mecanismo de accion desconocido pero considerado

como un potente inhibidor de las enzimas glucoliticas

del parasito.

MEGLUMINA

FARMACOCINÉTICA

ABSORCION

Se absorbe por VIM, VIV

DISTRIBUCION

Tricompartimental . Deposito extravascular.

ELIMINACION

Escaso metabolismo hepatico.

Renal.

CLOROQUINA

El fármaco de elección en el tratamiento de un ataque

clínico de la malaria.

Actúa de manera rápida intraeritrocítico, donde inhibe

la degradación de la hemoglobina (esquizonticidas).

Este proceso se lleva a cabo en unas 2 horas.

CLOROQUINA

FARMACOCINETICA

ABSORCION

Por VO es buena, puede aumentar administrada con la

comida; alrededor del 30%

DISTRIBUCION

Se fija intensamente a los tejidos, tricompartimental.

ELIMINACION

Muy lenta después de una administración diaria durante 4

semanas puede encontrarse restos del fármaco en la orina

durante meses y años.

Metabolismo hepatico y excreción urinaria.

QUININA

Quinina es un alcaloide que se obtiene de la corteza

de la quina.

Es un esquizonticida hemático eficaz frente a las

formas eritrocíticas, por inhibir la hemopolimerasa del

parásito.

En la actualidad su empleo queda superado en gran

parte por la cloroquina por ser menos tóxica.

QUININA

FARMACOCINETICA

ABSORCION

Por VO/VIV, por un ciclo de 7 dias.

DISTRIBUCION

Alta UPP. Bicompartimental.

ELIMINACION

Hepatico/renal

REACCIONES ADVERSAS

Molestias GI

Hemoglobinuria

Edema de parpados