FARMACOS

ANTIFLAMATORIOS

ESTEROIDEOS

CORTICOIDES

CORTICOIDES NATURALES

La corteza suprarrenal sintetiza toda clase de

hormonas esteroideas :

Zona fasciculada: los glucocorticoides cortisol y

corticosterona

Zona glomerulosa: los mineralocorticoides

aldosterona y desoxicorticosterona

Zona reticular: las hormonas gonadales

deshidroepiandrosterona, androstenodiona y

testosterona.

MECANISMO DE ACCION

Unión glucocorticoide-receptor (citoplasma).

Se une al ADN (nucleo)

Estimula la transcripción de ARN mensajero a ARN ribosomal.

Activa o inhibe el funcionamiento de procesos enzimáticos celulares.

MECANISMO DE ACCION

Inhiben las cascada

araquidonica.

Inhibe la formacion de

autocosanoides

presentes en el

proceso inflamatorio.

Inhibe la fosfolipasa

A2.

CLASIFICACION DE FCOS

Betametasona

Deflazacort

Prednisona

Prednisolona

Metilprednisolona

Hidrocortisona

Dexametasona

Beclometasona

Clobetazol

Diflorasona

Diflucortolona

Fluprednileno

Budesonide

USO TOPICO-ORAL USO INHALATORIO

ACCIONES METABOLICAS

Almacenamiento de glucogeno en hígado y

musculo.

Redistribuye la grasa en cuello y tronco.

Aumentan los niveles de trigliceridos y glucosa.

ACCIONES

HIDROELECTROLITICAS

Disminuye la capacidad para excretar agua.

Edema

ACCION CARDIOVASCULAR

Acción hipertensora.

Además aumenta la contractilidad y el gasto

cardiaco.

ACCION

MUSCULOESQUELETICA

catabolismo proteico en los musculos.

aumenta el catabolismo de la matriz osea.

Perturba la absorción de Ca al inhibir la acción de la

vitamina D.

Favorece la reabsorción osea y da lugar a la

osteoporosis.

ACCION SOBRE OTRAS

HORMONAS

Bloquea la liberación de la hormona de

crecimiento.

ACCION ANTIINFLAMATORIA

E INMUNODEPRESORA

Ejercen una poderosa acción antiinflamatoria.

Inhiben el acceso de los leucocitos al foco

inflamatorio.

Suprimen la producción o los efectos mediadores

químicos de la inflamación.

ACCION EN EL SNC Y

DERMATOLOGICA

Euforia

Insomnio

Intranquilidad

Ansiedad

Depresión

Psicósis.

Disminuye el tejido

conectivo dérmico.

Disminuye la síntesis de

glucosaminoglicanos y

altera su composición.

Inhiben la producción de

colágeno.

Retarda el crecimiento del

pelo.

DEXAMETASONA

La dexametasona no tiene prácticamente actividad

mineralcorticoide y por lo tanto no puede ser usada

en el tratamiento de la insuficiencia adrenal.

La dexametasona es considerada el corticoide de

elección para tratar el edema cerebral ya que es el

que mejor penetra en el sistema nervioso central.

La dexametasona es unas 20 veces más potente que

la hidrocortisona y 5 a7 veces más potente que la

prednisona.

Es uno de los corticoides de acción más prolongada.

DEXAMETASONA

ABSORCION

Se absorve muy rapido por VO. Ademas de

administra por VIV, VIM, Voft, VD y Vintrarticular,

DISTRIBUCION

Bicompartimental. UPP baja. Atraviesa BP/BHT.

ELIMINACION

Hepatico

Renal .

t1/2 de eliminacion 36-54 h.

DEXAMETASONA

Dermatitis de contacto

Osteoporosis

Atrofia de la piel

Hipopigmentación

Estrías

Mialgia

Dificultad de

cicatrizacion.

Nerviosismo

AINEs (toxicidad por

salicilatos)

Antidiabeticos orales

Furosemida, tiazida, ac.

Etacrinico (hipokalemia).

REACCIONES

ADVERSAS INTERACCION

BETAMETASONA

La betametasona y sus derivados son

glucocorticoides sintéticos que se utilizan como

agentes inmunosupresores y anti-inflamatorios.

Este fármaco tiene una pequeña actividad

mineralcorticoide y se debe utilizar con un

mineralcorticoide en el tratamiento de la

insuficiencia adrenal.

Los derivados tópicos de este corticoide se utilizan

como anti-inflamatorios en el tratamiento de

dermatosis que responden a los corticoides.

BETAMETASONA

ABSORCION

Se administra por VO, mientras que el fosfato sódico

de betametanosa se puede administrar por VIV, VIM.

VInh, Voft, VD.

DISTRIBUCION

Bicompartimental

ELIMINACION

Hepatico/pulmonar/piel

Renal .

t1/2 35-54 h.

BETAMETASONA

Dermatitis de contacto

Foliculitis

Atrofia de la piel

Hipopigmentación

Estrías

Mialgia

Dificultad de

cicatrizacion.

Neuritis optica

AINEs

Antidiabeticos orales

Furosemida, tiazida,

(hipokalemia).

REACCIONES

ADVERSAS INTERACCION

PREDNISONA

La prednisona es uno de los corticoides más

utilizados en la clínica.

Se trata de un fármaco activo por vía oral que se

metaboliza en el hígado a prednisolona, la forma

activa.

Es cuatro veces más potente y muestra una

duración de acción intermedia entre la de la

hidrocortisona y la dexametasona.

Al tener sólo una pequeña actividad

mineralcorticoide, no se utiliza para tratamiento de

la insuficiencia adrenal.

PREDNISONA

ABSORCION

Se administra por VO rápidamente alcanzándose los

máximos niveles en sangre en 1-2 horas.

DISTRIBUCION

Bicompartimental. UPP>90%

ELIMINACION

Hepatico

Renal .

PREDNISONA

Osteoporosis

Necrosis osea

Retraso de crecimiento

Debilidad muscular

Dificultad de cicatrizacion.

Urticaria

Estrias

Psicosis

Depresion

Inhiben el metab. de pred.

Barbituricos

Fenitoina

Rifampicina

Neostigmina

Diureticos

Anticoagulantes orales

antagonizados.

REACCIONES

ADVERSAS INTERACCION

DEFLAZACORT

El deflazacort es un glucocorticoide usado como

antiinflamatorio e inmunosupresor.

Posee un 70% de la actividad de la prednisona, pero

muestra un perfil de seguridad diferente como

consecuencia de su reducida actividad sobre el

metabolismo óseo.

Se utiliza en el tratamiento de la artritis

reumatoide y otras enfermedades inflamatorias.

DEFLAZACORT

ABSORCION

Se administra por VO.

DISTRIBUCION

Bicompartimental. UPP 40%

ELIMINACION

Plasmatico (esterasas)/hepatico

Renal 70%/ biliar 30%

DEFLAZACORT

Osteoporosis

Retraso de crecimiento

Debilidad muscular

Dificultad de

cicatrizacion

Psicosis

Inhiben el metab. de pred.

Barbituricos

Fenitoina

Rifampicina

AINEs

Neostigmina

Diureticos

Digoxina

Metformina

REACCIONES

ADVERSAS INTERACCION

BUDESONIDE

La budesonide tiene una potente actividad

glucocorticoide mientras que su actividad

mineralocorticoide es débil.

La budesonida permite la administración una vez al

día.

La budesonida también posee una alta actividad

antiinflamatoria tópica pero baja actividad

sistémica.

La budesonida oral ha demostrado ser equivalente

a la prednisolona en el tratamiento de la

enfermedad de Crohn, .pero con un menor número

de reacciones adversas.

BUDESONIDE

ABSORCION

Se administra por Vihn. VNasal u por VO.

DISTRIBUCION

Bicompartimental. UPP 88%

ELIMINACION

Hepatico

Renal

t1/2 95h

BUDESONIDA

Tos

Rinitis

dolor abdominal

Dispepsia

Gastroenteritis

Dolor de cabeza

Candidiasis oral

Inhiben el metab. de bude.

Ketoconazol

Eritromicina

Fluconazol

Fluoxetina

Itraconazol

Nelfinavir

REACCIONES

ADVERSAS INTERACCION

APLICACION TERAPEUTICA

Asma bronquial

Procesos inflamatorios

Picaduras de insectos.

Urticaria.

Dermatitis.

Insuficiencia suprarenalaguda/cronica.

REACCIONES ADVERSAS

Óseos : Osteoporosis, fracturas de huesos.

Dérmicas: Acné, adelgazamiento de la piel, estrías.

Oculares: Cataratas.

Cardiovasculares : Hipertensión, arritmias,

arteritis.

Metabólicas : Cara de luna llena , supresión de

crecimiento , aumento de apetito y peso , diabetes.

Psiquiatricas: Depresión, irritabilidad.

CRITERIOS DE SELECCION

Son tres los parámetros que permiten diferenciar entre sí

los numerosos corticoides comercializados:

- Potencia

- Duración de acción

- Y actividad mineralcorticoide.

POTENCIA

La potencia no es un factor que deba tener demasiada

influencia en la elección de un corticosteroide.

La dosis se ajustan para las diferentes actividades.

A las dosis terapéuticas usuales todos los corticoides

tienen el mismo efecto y deben considerarse

equivalentes.

DURACION DE ACCION

Deben seleccionarse productos de acción corta o larga:

En tratamiento de urgencia o en casos agudos:

responden mejor a varias dosis divididas durante el

día que a un corticosteroide de larga duración.

En tratamiento cronico: artritis reumatoide o la colitis

ulcerosa, donde en muchas ocasiones es imposible

controlar la sintomatología con tratamientos

intermitentes y precisan de administración diaria

ACTIVIDAD MINERALOCORTICOIDES

Por lo general, cuando se utilizan por el efecto

antiinflamatorio o inmunosupresor, es preferible que el

compuesto elegido tenga la menor actividad

mineralcorticoide posible.

PRINCIPIO

ACTIVO

DOSIS DIARIA

USUAL (mg)

DURACCIÓN DE

ACCIÓN

ACTIVIDAD

MINERAL-

CORTICOIDE

Betametasona 0,6-7,2 Larga Nula

Cortisona 20-300 Corta Media

Deflazacort 6-90 Larga Nula

Dexametasona 0,75-9 Larga Nula

Fludrocortisona 0,05-0,2 Intermedia Alta

Hidrocortisona 20-240 Corta Media

Metilprednisolona 4-48 Intermedia Nula

Parametasona 2-24 Larga Nula

Prednisolona 5-60 Intermedia Baja

Prednisona 5-60 Intermedia Baja

Triamcinolona 4-60 Intermedia Nula