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FÁRMACOS ANTIMANIACOS ESTABILIZADORES DEL ANIMO JONATAN SANCHEZ ZAMUDIO

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FÁRMACOS ANTIMANIACOS

ESTABILIZADORES DEL ANIMO

JONATAN SANCHEZ ZAMUDIO

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TRASTORNO BIPOLAR

Período de dos o más semanas con ánimo bajo y/o

anhedonia y cuatro síntomas depresivos más que

pueden consistir en:

Alteraciones del apetito y/o del peso

Insomnio o hipersomnio

Agitación o enlentecimiento

Fatiga o disminución de la energía

Sentimientos de inutilidad o culpa

Indecisión o dificultades en la atención-concentración

Ideas o conductas suicidas y que previamente haya

presentado un episodio maníaco o uno mixto

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CRISIS MANÍACA

Su forma pura se asocia con:

incremento de la actividad psicomotriz

extroversión social excesiva

menor necesidad de dormir

impulsividad y afección de la capacidad de juicio

estado de ánimo expansivo, a veces irritable y a veces

eufórico

En la manía grave, puede haber ideas delirantes y

paranoides, indistinguibles de las asociadas a la

esquizofrenia.

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EPIDEMIOLOGIA

En la Encuesta Nacional de Epidemiología

Psiquiátrica en México se encontró que la

prevalencia del trastorno bipolar tipo I a lo largo de

la vida es, en este país, de 1.3 ± 0.2%; en el último

año de 0.9 ± 0.1% y en el último mes de 0.4 ±

0.1%.

Rev. Salud Mental, Vol. 27, No. 5, octubre 2004

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ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO

Los estabilizadores del ánimo son fármacos

que reducen la frecuencia y la severidad de

los episodios maníacos, hipomaníacos,

depresivos o mixtos de los pacientes con

trastorno bipolar; no exacerban otros

síntomas del estado de ánimo, sino que

previenen la aparición de nuevos episodios

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ANTIMANIACOS(LITIO)

Siglo XIX usado para tratamiento de la

gota

1949 inicio del uso de sales de litio en

psiquiatría

Cade, en Australia, fue el primero en

administrar carbonato de litio en

pacientes maniacos en 1949

1970 uso para tratamiento de las

manías en E.U.A

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PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Implicación en el metabolismo de aminas

biógenas implicadas en la fisiopatología de

trastornos emocionales.

Inhibición de noradrenalina y dopamina

Aumento de la descarga de serotonina, sobre

todo en el hipocampo

Aumento de la receptación de catecolaminas a

nivel presinaptico e inhibición de las mismas

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MECANISMO DE

ACCIÓN

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ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y ELIMINACIÓN

Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo en un

plazo aproximado de 8 hrs.

Se distribuye por el liquido intersticial para luego

pasar a los tejidos

Solo el 50% pasa la barrera hematoencefalica

El 95% se elimina por la orina

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ADMINISTRACIÓN

Se administran entre 600 y 1200 mg de carbonato

de litio diariamente, iniciando con la dosis más baja

Se aumenta la dosis de litio en 150 o 300 mg hasta

lograr una concentración plasmática de 0.8 mEq/L .

Litheum ® Frasco con 50

comprimidos de 300 mg

Carbolit ® Caja con 50

comprimidos de 300 mg de

300 mg

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REACCIONES TOXICAS Y EFECTOS ADVERSOS

La intoxicación aguda por litio puede

provocar:

Vomito, diarrea, temblor burdo, poliuria,

polidipsia, aumento de peso, ataxia y

convulsiones

La intoxicación severa puede provocar:

Confusión mental, hiperreflexia, disartria,

convulsiones, signos neurológicos de pares

craneales y focales, que pueden progresar a

coma y muerte.

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VALPROATO DE SODIO/VALPROATO DE

MAGNESIO/

ÁCIDO VALPRÓICO

En 1882, Burton en ESTADOS UNIDOS sintetizo el

ac. valproico y lo utilizo como disolvente organico

1963 Meunier en Francia, primero en utilizar como

anticonvulsivante

En 1994, el valproato correspondía a 25% de los

tratamientos utilizados en el trastorno bipolar

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MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe la activación repetida y sostenida,

inducida por la despolarización de las

neuronas corticales o de la medula espinal

Esto es por la recuperación prolongada de

los canales de Na+, a partir de la

inactivación.

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ADMINISTRACIÓN DEL VALPROATO

La dosis de valproato debe ser suficiente

para obtener un nivel sérico de 40 a 150

mcg/mL.

Se recomienda que los niveles séricos sean

mayores a 45 mcg/mL, pues de otra forma

no se puede esperar un efecto

antidepresivo, pero inferiores a 125

mcg/mL, para que los efectos secundarios

no sean tan intensos.

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PRESENTACIÓN

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EFECTOS SECUNDARIOS

Los efectos secundarios inmediatos, más

importantes son: náusea, molestia

gastrointestinales, somnolencia y temblor.

El efecto tardío más frecuente es el

aumento o la pérdida de peso

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CARBAMACEPINA

Descubierta por el químico Walter Schindler

en Basilea, Suiza, en 1953.

Inicialmente para tratar la neuralgia del

trigémino en 1962

Antiepiléptico en el Reino Unido en el año

1965

1972 aprobado por la FDA

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CARBAMACEPINA

Se utiliza en el tratamiento del trastorno bipolar

para sustituir al carbonato de litio o bien como

fármaco coadyuvante de éste y del valproato en los

pacientes que no responden completamente al

tratamiento.

La dosis que se requiere varía y puede oscilar

entre 600 y 1200 mg/día, pero deben utilizarse

como guía los niveles séricos de 5 a 12 mcg/mL).

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PRESENTACIÓN

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MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe la activación repetida y sostenida,

inducida por la despolarización de las

neuronas corticales o de la medula espinal

Esto es por la recuperación prolongada de

los canales de Na+, a partir de la

inactivación.

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EFECTOS ADVERSOS

Somnolencia, vértigo, ataxia, diplopía y visión

borrosa.

Otros: nausea, vomito y reacciones de

hipersensibilidad

Toxicidad aguda: hiperirritabilidad, convulsiones,

depresión respiratoria, estupor o coma.

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LAMOTRIGINA

Bloquea la entrada de sodio a las neuronas

Ha resultado útil a dosis desde 50 hasta

200 mg, con tasas de respuesta de 50 a

60% de los pacientes con depresión bipolar

Es especialmente efectiva contra las fases

depresivas y el litio contra las fases

maníacas.

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DOSIS Y EXCRECIÓN

Se recomienda iniciar con 25 mg al día e

incrementar la dosis paulatinamente a lo largo de 6

a 8 semanas

La administración puede hacerse en dos dosis a lo

largo del día, se une en un 50% a las proteínas, y

en un porcentaje muy alto se elimina, junto con su

metabolito inactivo, por el riñón

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EFECTOS SECUNDARIOS

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PROFI LAXIS DE LOS EPISODIOS MANÍACOS

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LITIO VS LAMOTRIGINA

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BIBLIOGRAFÍA

Rev. Salud Mental, Vol. 27, No. 5, octubre 2004

Goodman y Gildman las bases farmacológicas de

la terapéutica, 9ª edición. Ross J. Baldessarini, ´´

fármacos y tratamiento de los trastornos

psiquiátricos ´´