Efecto Sedante.pptx (2)
Transcript of Efecto Sedante.pptx (2)
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
1/37
Práctica No. 4
“Determinación experimental de la dosi50 (DE50) sedante en ratones.”
Equipo 3
Baltazar Olivares XimenaGómez Rodríguez VianeyPadilla Garfias Francisco Javier.Rodríguez Cristóbal Estefani
Ruiz Rubio Frida Alejandra
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
2/37
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
3/37
Disponible en
http://ocw.uv.es/ciencias-de-la-salud/farmacologia-clinica-aplicada-a-la-enfermeria/lecfarmacodinamia.pdf Consultado el 22/03/2016
http://ocw.uv.es/ciencias-de-la-salud/farmacologia-clinica-aplicada-a-la-enfermeria/leccion2.farmacodinamia.pdfhttp://ocw.uv.es/ciencias-de-la-salud/farmacologia-clinica-aplicada-a-la-enfermeria/leccion2.farmacodinamia.pdfhttp://ocw.uv.es/ciencias-de-la-salud/farmacologia-clinica-aplicada-a-la-enfermeria/leccion2.farmacodinamia.pdf
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
4/37
Potencia y Eficacia
Disponible en: http://es.slideshare.net/botetillo/farma-basica Revisado el 30/03/16
http://es.slideshare.net/botetillo/farma-basica
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
5/37
Potencia yEficacia
Disponible en: http:
//slideplayer.es/slide/121575/
Revisado el 30/03/16
http://slideplayer.es/slide/121575/http://slideplayer.es/slide/121575/http://slideplayer.es/slide/121575/http://slideplayer.es/slide/121575/http://slideplayer.es/slide/121575/
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
6/37
Potencia relativaSe refiere a una comparación de las cantidades
requeridas de dos fármacos (un fármaco de
referencia y un fármaco de ensayo) )para
producir el mismo efecto definido. La cantidad
necesaria del fármaco de referencia se divide
entre la cantidad necesaria del fármaco de
prueba para llegar a la relación de potencia.
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
7/37
Farmacodinamia
Efectos bioquímicosy fisiológicos de
los fármacos y sus
mecanismos de
acción.
Definición proporcionada en clase por elDr. Andrés Navarrete.Esquema: http://es.slideshare.
net/farmacologiabasicafucs/inotropicos-
15953766
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
8/37
características de Pentobarbital y etanol
-Pentobarbital sódico. Disponible en http://www.rxlist.com/nembutal-drug.htm Consultado el 22/03/2016-Etanol estructura. Disponible en http://www.uprm.edu/biology/profs/rios/biomoleculas_
files/frame.htm Consultado el 22/03/2016
http://www.uprm.edu/biology/profs/rios/biomoleculas_http://www.rxlist.com/nembutal-drug.htm
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
9/37
Etanol en el organismo● Absorción rápida
● Presenta usos en escleroterapia, dolor crónico ysevero y espasticidad. Posee propiedades como
rubefaciente, astringente, hemostático y
anhidrótico.
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
10/37
PentobarbitAL SÓDICO EN EL ORGANISMO
Inhibidor noselectivo del SNC
Perteneciente a los
barbitúricos
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
11/37
Objetivos-Determinar la Dosis Efectiva 50 sedante del pentob
el etanol en ratones (ICR).
-Determinar la potencia relativa del efecto sedante
etanol y pentobarbital.
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
12/37
¿Cuánto es más potente elpentobarbital con respecto al etanol?
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
13/37
HIPÓTESIS- Se requerirá una menor dosis de pentobarbital
respecto a la dosis de etanol (DE50) para pro
efecto sedante.
Basándonos en lo anteriormente mencionado, el pent
tendrá una mayor potencia relativa sobre el et
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
14/37
METODOLOGÍA
PENTOBARBITAL
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
15/37
Dosis Administradas de Pentobarbital
CONTROL
2.5
5
10
15
30
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
16/37
METODOLOGÍA
ETANOL
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
17/37
Dosis Administradas de Etanol
CONTROL
500
1000
2000
2500
3000
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
18/37
modelo del cilindro de exploración
El ratón presenta unamarcada tendencia
tigmotáxica, es decir, a
desplazarse con su cuerpo en
contacto físico con paredes y
objetos
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
19/37
modelo del cilindro de exploración
Se utiliza el modelo de vidrio porqueuna forma de medir el efecto sedante esmidiendo la exploración de los ratonesen el número de levantamientos, por lo
que a mayor efecto sedante laexploración disminuye. Además los
ratones no identifican que es vidrio.
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
20/37
RESULTADOSResultados de Pentobarbital.
DOSIS (mg/kg) LEVANTAMIENTOS VALOR USAD
0.0 7 23 66
2.5 18 21 43
5.0 40 21 14
10.0 34 39 16
15.0 27 19 36
30.0 55 49 13
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
21/37
DETERMINACIÓN DEL %EFECTO
DOSIS LEVANTAMIENTOS %NOEFECTO
%EFEC
0.00 44.00 100.00
2.50 43.00 97.73
5.00 30.00 68.18 3
10.00 16.00 36.36 6
15.00 19.00 43.18 5
30.00 13.00 29.55 7
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
22/37
Modelo linealDOSIS
(mg/kg)
EFECTO
0.00 0.00
2.50 2.27
5.00 31.82
10.00 63.64
15.00 56.82
30.00 70.45
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
23/37
Modelo Lineal-Logarítmico (Semilogarítmico)
DOSIS(mg/Kg)
LOGDOSIS EFECTO
0.00 0.00
2.50 0.40 2.27
5.00 0.70 31.82
10.00 1.00 63.64
15.00 1.18 56.82
30.00 1.48 70.45
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
24/37
Modelo de HillDOSIS
(mg/Kg)
EFECTO E/EMAX-E LOGDOSIS LOG
(E/EMAX-E)
0.00 0.00
2.50 2.27 0.02 0.40 -1.63
5.00 31.82 0.47 0.70 -0.33
10.00 63.64 1.75 1.00 0.24
15.00 56.82 1.32 1.18 0.12
30.00 70.45 2.38 1.48 0.38
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
25/37
Y se ajusta A: SEMILOGARÍTMICOEl modelo matemático al que mejor se ajustan los
poder determinar la DE50 es al SEMILOGARÍTMICO, graficar los datos se obtiene el valor de r2 más c
con un valor de 0.88
%EFECTO = 62.806 Log(dosis) - 14.667
DE50 = 10.70 mg/Kg
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
26/37
Resultados de etanol.
DOSIS (mg/Kg) LEVANTAMIENTOS PROMEDIO
0 23 29 29 2
500 57 31 34 3
1000 37 26 57 2
2000 6 35 17 1
2500 11 2 6
3000 22 7 41
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
27/37
Determinación del %EfectoDOSIS LEVANTAMIENTOS %NO
EFECTO
%EFECT
0.00 29.00 100.00 0
500.00 32.00 110.34 -10
1000.00 26.00 89.66 10
2000.00 12.00 41.38 58
2500.00 8.00 27.59 72
3000.00 7.00 24.14 75
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
28/37
Modelo LinealDOSIS
(mg/kg)
%EFECTO
0.00 0.00
1000.00 10.34
2000.00 58.62
2500.00 72.41
3000.00 75.86
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
29/37
Modelo Lineal-LogarítmicoDOSIS
(mg/kg)
LOG(dosis) %EFECTO
0.00 0.00
1000.00 3.00 10.34
2000.00 3.30 58.62
2500.00 3.40 72.41
3000.00 3.48 75.86
DOSIS
(mg/Kg)
%EFECTO E/Emax-E L
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
30/37
Modelo de Hill(mg/Kg)
0.00 0.00
1000.00 10.34 0.12
2000.00 58.62 1.42
2500.00 72.41 2.62
3000.00 75.86 3.14
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
31/37
Y los datos se ajustan a: Lineal-LogarítmicoEl modelo matemático al que mejor se ajustan los
poder determinar la DE50 del pentobarbitaSEMILOGARÍTMICO, porque al graficar los datos se
valor de r2 más cercano a 1 con un valor de 0.983
%EFECTO = 143.59 Log(dosis) - 418.69
DE50 = 1836.9 mg/Kg
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
32/37
Curva Dosis- Respuesta
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
33/37
Potencia Relativa
Á
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
34/37
ANÁLISIS DE RESULTADOS
La validez del modelo del cilindro exploratoriopruebas de los fármacos sedantes ha sido bien esEn este modelo el número de levantamientos d
decrecer al incrementar la dosis de los fármacosCon base en lo anterior y de acuerdo a los experimentales obtenidos, se observa que no se los resultados deseados.
- Baker, L.J. & Jones, T. (1978). Effect of ethanol preexposure on ethanol-induced conditioned taste aversion, Joumal of Studies on Alcohol, pág. 39-46
- Navarrete, A et. al. (2009). Sedative activity of some plants used in Mexico to treat insomnia, Rev. Latinoamer. Quím. 37/3, pág. 248, 249
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
35/37
Por lo que el error lo atribuimos a:❖ Diferentes observadores.
❖ Apreciación subjetiva.❖ Errores acumulativos del proceso.
❖ Un grupo pequeño de ratones.
❖ Falta de experiencia.
❖ Variabilidad biológica.
❖ Factores ambientales.❖ En el caso del etanol el efecto que tiene a peq
dosis.
❖ La memoria del ratón.
❖ Previo uso del animal.
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
36/37
Basándonos en el gráfico “CURVA DOSIS - RESPUESTA”
observar que el pentobarbital es más potente que elpuesto que se necesita una menor dosis para llegar del efecto.
Esto se debe a que a pesar de que los dos sedantes la misma manera al tener GABA A en la subunidad alf
etanol hace que los canales por donde pasa el ion Cpermanezcan menos tiempo abiertos, que cuando se adel pentobarbital.
- Baker, L.J. & Jones, T. (1978). Effect of ethanol preexposure on ethanol-induced conditioned taste aversion, Joumal of Studies on Alcohol, pág. 39-46
- Navarrete, A. et. al. (2009). Sedative activity of some plants used in Mexico to treat insomnia, Rev. Latinoamer. Quím. 37/3, pág. 248, 249
-
8/18/2019 Efecto Sedante.pptx (2)
37/37
CONCLUSIONES.Se obtuvieron las DE50 sedante del pentobarbital sódico y etanol
modelos lineal, semilogarítmico y modelo de Hill.
Con los resultados obtenidos y comparando la DE50 de pentoba
(10.70 mg/kg) y etanol (1836.9 mg/Kg) podemos observar que el pen
más potente que el etanol puesto que se necesita una menor DE50.
respecto a la potencia relativa, el pentobarbital es 171.67 vece
que el etanol.
Por lo que, se aceptan las hipótesis planteadas.