C:\Cema\Fcocinetica Fcodinamia 05

$: C:\Cema\Fcocinetica Fcodinamia 05$
. Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto

La relación entre la dosis de una droga recibida por el paciente y la utilidad de esa droga para tratar la enfermedad, se describe en los campos básicos de la farmacología.

FARMACOCINETICA

FARMACODINAMIA


LA FARMACOCINETICA

Estudia desde el punto de vista dinámico y cuantitativo, los fenómenos de absorción, distribución, biotransformación y eliminación de los fármacos. Estos factores junto con la dosificación, determinan la concentración del fármaco en los lugares de acción y la intensidad de sus efectos en función del tiempo. Su estudio es fundamental para una adecuada administración de los fármacos.

FASE Administración

BIOFARMACEUTICA

Forma disponible para la absorción

FASE FARMACOCINETICA

Forma disponible para la acción

FASEFARMACODINAMIA

FARMACO PRESCRITO

DESINTEGRACION DE LA FORMA FARMACEUTICA

DISOLUCION DEL PRINCIPIO

ACTIVO

INTERACCION

FAMACO - RECEPCION

EFECTO

ABSORCION , METABOLISMO,

DISTRIBUCION, EXCRECION

FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA

Absorción Concentración EFECTOS: Fijación Sérica DeseablesDistribución del IndeseablesMetabolismo fármaco Excreción . Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto

LUGAR DE ACCION RECEPTORESLigados Libres

RESERVORIOSDE LOS TEJIDOS

Libre Ligados

CIRCULACION SISTEMICA

Droga ligada

Droga libre

Metabolitos

BIOTRANSFORMACION

ABSORCION EXCRECION

PROCESO FARMACOCINETICOForma Farmacéutica

Liberación Lugar de Absorción

Absorción

Distribución Metabolismo Metabolismo

Metabolitos Distribución Metabolitos en plasma en tejido

Excreción excreción Orina Metabolitos

en orina

PLASMA


ABSORCION I. ConceptoII. Factores que modifican

1. Solubilidad 2. Concentración 3. Area de absorción 4. Peso molecular 5. Circulación sang.6. Grado de ionización 7. p ka


DISTRIBUCION

Libre Ligada a proteínas


METABOLISMO Activo FARMACO No polar FASE I

Oxidación Reducción HidrólisisDescarboxilación

+- Activo METABOLITOS mas polar FASE II

conjugación con Ac. GlucoronicoAc. SulfúricoAc. AcéticoGlutaminaGlicocola

Inactivo METABOLITOS CONJUGADOSPolar

BIODISPONIBILIDAD

A. Efecto de primer paso hepático

B. Solubilidad de la droga

C. Inestabilidad química

D. Naturaleza de la formulación de la droga.


ELIMINACION Paso del fármaco del medio interno al exterior RENAL: Filtración glom. Drogas PM < 69, 000

Secreción activa: Ac. y Bases Orgánicas Reabsorción pasiva: Drogas liposolubles

BILIARPULMONAR:Anestésicos volátiles, mentolSALIVAL: IodurosGASTRICA: MorfinaINTESTINAL : FenitoinaCUTANEA: Arsénico, Ioduros, BromurosLACRIMAL: IodurosGLAND. MAMARIA : Etanol, Nicotina, Morfina

ULTRAFILTRACION SECRECION TUBULAR

REABSORCION

RIÑON

HEPATOCITO VIASBILIARES

CIRCUITO ENTEROHEPATICO REABSORCION

GLANDULASALIVAL

PULMONES

. Dr Manuel Palomino. Dr Manuel PalominoYamamotoYamamoto

LO QUE EL MEDICAMENTO LE PUEDE LO QUE EL MEDICAMENTO LE PUEDE

HACER AL ORGANISMO (PACIENTE).HACER AL ORGANISMO (PACIENTE).


ESTUDIA EL ESTUDIA EL MECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCION

Y LOS EFECTOSY LOS EFECTOS DE LOS DE LOS

MEDICAMENTOS EN LOS SERES VIVOS.MEDICAMENTOS EN LOS SERES VIVOS.


MECANISMO DE ACCION

EFECTO


MECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION

ES EL EVENTO O COMPONENTE

MOLECULAR CUANDO EL

MEDICAMENTO SE UNE A UNA

ESTRUCTURA BIOLOGICA, PARA

LOGRAR UN EFECTO.. Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto

MECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION

(Dependiente de receptor)

FARMACO

(Independiente de receptor)

ESPECIFICO

INESPECIFICO


EFECTO FARMACOLOGICOEFECTO FARMACOLOGICO

ES LA EXPRESION QUE PODEMOS EVIDENCIAR ES LA EXPRESION QUE PODEMOS EVIDENCIAR POR NUESTROS SENTIDOS O POR POR NUESTROS SENTIDOS O POR INSTRUMENTOS. INSTRUMENTOS.

POR FARMACOS QUE NO SE UNEN A POR FARMACOS QUE NO SE UNEN A RECETORES (ANTIACIDOS, MANITOL).RECETORES (ANTIACIDOS, MANITOL).

POR FARMACOS QUE SE UNEN A POR FARMACOS QUE SE UNEN A RECEPTORES.RECEPTORES. . Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto

RECEPTOR RECEPTOR

ES UNA ESTRUCTURA MOLECULAR ES UNA ESTRUCTURA MOLECULAR

COMPLEJA Y ESPECIFICA QUE PUEDE COMPLEJA Y ESPECIFICA QUE PUEDE

RECONOCER EL FARMACO Y PRODUCIR RECONOCER EL FARMACO Y PRODUCIR

UN EFECTO FARMACOLOGICO.UN EFECTO FARMACOLOGICO.


RELACION CUANTITATIVA DOSIS – EFECTO RELACION CUANTITATIVA DOSIS – EFECTO

SELECTIVIDADSELECTIVIDAD


RECEPTORES RECEPTORES ACOPLADOS A CANAL IONICO ACOPLADOS A CANAL IONICO ESTRUCTURA ESTRUCTURA RECEPTOR NICOTINICO, GABARECEPTOR NICOTINICO, GABA

ACOPLADOS A PROTEINAS GACOPLADOS A PROTEINAS G ESTRUCTURA ESTRUCTURA SUBTIPOS SUBTIPOS

• GS : ADENICICLASAGS : ADENICICLASA• GI : ADENICICLASAGI : ADENICICLASA• GO : CANALES IONICOS GO : CANALES IONICOS • GP :FOSFOLIPASA CGP :FOSFOLIPASA C

FUNCIONALIDAD FUNCIONALIDAD

RECEPTORESRECEPTORES

ACOPLADOS A ACTIVIDAD ENZIMATICA ACOPLADOS A ACTIVIDAD ENZIMATICA

ESTRUCTURA ESTRUCTURA

ACTIVIDAD TIROSINA -QUINASA ACTIVIDAD TIROSINA -QUINASA

RECEPTOR DE INSULINA , FCNRECEPTOR DE INSULINA , FCN

CITOSOLICOS CITOSOLICOS

ESTRUCTURA ESTRUCTURA

ESTEROIDESESTEROIDES . Dr Manuel Palomino Yamamoto. Dr Manuel Palomino Yamamoto

LA UNION ENTRE UN FARMACO Y SU LA UNION ENTRE UN FARMACO Y SU

RECEPTOR SE BASA EN EL PRINCIPIO DE LA RECEPTOR SE BASA EN EL PRINCIPIO DE LA

LLAVE – CERRRADURA.LLAVE – CERRRADURA.

DEBE EXISTIR :DEBE EXISTIR :

AFINIDADAFINIDAD ( interacción química F-R) ( interacción química F-R)

ACTIVIDAD INTRINSECAACTIVIDAD INTRINSECA (Capacidad de (Capacidad de

activar R) activar R)

AFINIDAD AFINIDAD ACTIVIDAD ACTIVIDAD INTRISECA INTRISECA

AGONISTA AGONISTA

ANTAGONISTAANTAGONISTA


• DOSIS EFECTIVA 50DOSIS EFECTIVA 50

• DOSIS TOXICA 50DOSIS TOXICA 50

• INDICE TERAPEUTICOINDICE TERAPEUTICO


FACTORES QUE INTERVIENEN EN LOS FACTORES QUE INTERVIENEN EN LOS EFECTOS DE MEDICAMENTOSEFECTOS DE MEDICAMENTOS

DIAGNOSTICO EQUIVOCADO DIAGNOSTICO EQUIVOCADO

INCUMPLIMIENTO DEL REGIMEN POR ELINCUMPLIMIENTO DEL REGIMEN POR EL

PACIENTEPACIENTE

SELECCION INADECUADA DE LA DOSIS SELECCION INADECUADA DE LA DOSIS

COEXISTENCIA DE OTRAS COEXISTENCIA DE OTRAS ENFERMEDADES NO DIAGNOSTICADAS ENFERMEDADES NO DIAGNOSTICADAS

USO DE OTROS AGENTES USO DE OTROS AGENTES (INTERACCIONES)(INTERACCIONES)

VARIABLES GENETICAS O VARIABLES GENETICAS O AMBIENTALES QUE MODIFIQUE LA AMBIENTALES QUE MODIFIQUE LA ENFERMEDAD ENFERMEDAD

ACCIONES INTRINSECAS DEL ACCIONES INTRINSECAS DEL FARMACO NO COINCIDA POR EL FARMACO NO COINCIDA POR EL MEDICOMEDICO


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