Bases Farmacologicas de La Terapia Anti Paras It Aria

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TERAPIA ANTIPARASITARIA

ANTIPARASITARIO IDEALO BaratoO Seguro a dosis altas cuando se O O O O

administra una dosis. Estable bajo condiciones de uso. Efectivo en erradicar las parasitosis. Baja tasa de resistencia. Amplio espectro contra todas las formas y etapas del parasito.

AGENTES ANTIPARASITARIOS Principio bsico de accin antiparasitaria.O Identificar diferencias en la bioqumica o biologa

parasitaria y del husped, que permiten el empleo como blancos quimioteraputicos selectivos. Quimioterapia antiparasitaria O Mtodo efectivo eficiente y barato. O Evolucin hacia drogas seguras de amplio espectro. O Avances en parasitosis intestinales.O Poco todava en hemato-histoparasitosis O Problema bsico: RESISTENCIA.

TRATAMIENTO PARA PARASITOSIS INTESTINALES

ASCARIASISLas drogas mas efectivas son: Pamoato de pirantel Mebendazol Flubendazol Albendazol O Son alterativas: Levamisol piperazina

TRICOCEFALOSISLas drogas mas utilizadas son: Mebendazol Flubendazol Oxantel/pirantel albendazol

UNCINARIASISO Las drogas de eleccin son: Pamoato de pirantel La asociacin oxantel/pirantel Mebendazol Flubendazol Albendazol

ESTRONGILOIDIASISO La droga es: O La Ivermectina (uso en humanos) O Tiabendazol (efectivo pero requiere un

tratamiento mas largo, es mal tolerado y solo se obtiene formulacin veterinaria) O Albendazol (parcialmente efectivo de 5-10 das).

OXIURIASISO El tratamiento de eleccin es: Mebendazol Flubendazol Albendazol O Como alternativa existe : piperaxina

TENIASIS Y OTRAS CESTODIASISO La droga recomendada es: O Praziquantel

AMIBIASISO Amibiasis intestinal: se utilizan 2 drogas:O Nitroimidazoles (Parsitos en tejidos ) y derivados

dicloro acetamidicos ( luz intestinal). O Droga alternativa en los tejdos la Dehidrometina. O Drogas luminales el diyodo hidroxiquin y la quinfamida. O Amebiasis intestinal asintomtica las dicloroacetamidas.

GIARDIASIS

O Las drogas utilizadas son:O Nitroimidazoles (tienen la ventaja y la eficiencia de

dosis nica o tratamiento en pocos das). O Albendazol: parcialmente til en tratamientos de 5 das.

BALANTIDIASIS

O Por la poca frecuencia de esta parasitosis no hay

tratamientos concluyentes. O Experiencias limitadas recomiendan nitroimidazoles.

ANTIHELMINTICOS

PRINCIPALES GRUPOS DE FARMACOS ANTIHELMINTICOSO Benzimidazoles O Imidazotiazoles (levamizole)-tetrahidropirimidinas

(morantel-pirantel). O Ivermectinas y milbemicinas O Praziquantel

ANTIHELMINTICOS DE AMPLIO ESPECTRO

ALBENDAZOL-MEBENDAZOLO Actan sobre nematodos intestinales tanto en la

OO O O

etapa adulta como en la larvaria, y en huevos de ascaris y trichuris. Albendazol es activo tambin en: Neurocistiscercosis y echicococcus. En estrongiloides es de segunda eleccin luego de Tiabendazol o Ivermectina. Filariasis linftica en combinacin con dietilcarbamazina o ivermectina. Parcialmente activa contra Trichomonas y Giardia.

BENZIMIDAZOLESO Mecanismo de accin: Inhibicin de la fumarato reductasa.

Alteracin de la glicolisis. Desacoplamiento de la fosforilacion oxidativa. Inhibicin de la fosforilacion de b-Tubulina.

O Dosis :

Depende del parsito a tratar: Albendazol O 200 mg (2 comp dosis nica para Oxiurasis y Ascaridiasis). 200 mg (2 comp al dia por 3 dias para Tenias) Mebendazol O 100 mg (1 comp x 2 x 3 dias para Ascaris y Trichuriasis). O 100 mg (2 comp x 2 x 4 dias para Teniasis)

FLUBENDAZOL La absorcin es muy poca Se elimina por materia fecal a los 3 das siguientes. Efectos embriotoxicos y teratgenos. O Tricofefalosis y uncinariasiis curacin de mas de 80

%. Dosis: 300 mg/dia x dos das. O Ascaris: curacin 94 % y reduccin de huevos 99.9 %. Presentacin: comprimidos de 300-500 mg y Suspensin: 100 mg x 5 ml.

PAMOATO DE PIRANTELO Antihelmntico de amplio espectro.O Produce parlisis espstica. O Inhibe colinesterasa. O No tiene efecto contra Trichuris (oxantel si). O Poca absorcin intestinal. O No usar en conjunto con Piperazina. O Seguro en mayores de 2 aos. O Dosis para Ascaris y Oxiuriasis: 10 mg/kg DU.

Para Uncinariasis: la dosis se prepite x 3 dias. O Presentacion: tabletas 250 mg y suspensin 250 mg /5 ml.

PAMOATO DE OXANTELO Anlogo de pirantelO Es una metilpirimidina. O No es efectiva en Ascaris, pero si en

Tricocefalosis. O La dosis para Tricocefalosis es: 10 mg/kg en dosis nica. O Cuando la Tricofecalosis es severa se debe repetir la dosis al da siguiente.

PIRANTEL/OXANTELO Efectiva contra Ascaris, Oxiuros, Uncinarias yO O O O

o O

Tricocefalos. Medicamente bien tolerado. No teratgeno. Se puede dar dosis nica desde los 6 meses de edad. Presentacin: tabletas 100 mg de c/u de las sustancias y suspensin: 250 mg de cada una de las sustancias x 5 ml. Dosis : nios y adultos es de 10-20 mg/kg en una sola toma. En infecciones severas de Uncinarias o Tricocefalos se recomienda repetir la dosis por 3 das.

TIABENDAZOLo Rpida y potente absorcin en el intestino.o Accin contra nematodos tisulares o Efectiva para estrongiloidiasis a las dosis de 25

mg /kg al da en 3 tomas x 3 dias. o Ha sido retirada del mercado. o Produce intolerancia, vomito, diarrea, dolor abdominal. Cefalea somnolencia.

PRAZICUANTELO De eleccin en infecciones por Cestodos, trematodos y O O O O O O O O

echinococcus (con abendazol). Se absorbe rpidamente en el intestino. Se elimina a travs de la mucosa GI y en la orina. Mecanismo de accin: Acta lesionando la membrana de los helmintos. Alternativa del Albendazol. Bien tolerado y baja toxicidad. Dosis: 5-10 mg/kg DU. En Hymenolepiasis 15-25 mg/kg DU. Presentacion: comprimidos 150 mg para teniasis.(Cesol) 600 mg para cisticercosis (cisticid)

PRAZICUANTEL (Cisticid)O Cisticercosis o alternativa para Tenia.O Tabletas 500 mg. O Se administra durante 15 das. O 50 mg/Kg/dia en 2 o 3 dosis. O Si hay sospecha de nuevos quistes , se repite

despus de 3 semanas.

IVERMECTINAO En la actualidad es reconocida su eficacia en

la filariasis humana. O Tiene una poderosa actividad microfilaricida frente a Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Loa loa y Mansonella ozzardi, si bien no llega a matar las formas adultas, podra ordenarla conjuntamente con Albendazol O Es microfilaricida tambin frente a Onchocerca volvulus, siendo el frmaco de eleccin hoy da en las infecciones drmicas y oculares

IVERMECTINA (Quanox)o Es una lactona macrociclica. o Se absorbe bien por va oral, con un tiempo mximo

oo

o o

oo

de unas 4 horas. Acta sobre nervios y clulas musculares del parsito. Es metabolizada ampliamente y su semivida es de unas 12 horas, apenas es excretada por las heces y la orina. Droga de eleccin en la estrongiloidiasis. Presentacin: gotas al 0.6 %. Dosis 1 gota/kg. Efectivo tambien para Ascaris, Uncinarias y

PIPERAZINAO Es el mas antiguo

O Efectivo contra Oxiuros y AscarisO Bajo costo y buena tolerancia. O Desencadena en los helmintos parsis flcida, y se

OO O O

eliminan vivos por peristaltismo. Droga de preferencia en obstruccin intestinal. Dosis: 50 mg/kg/dia de 3-5 das para Ascaris y 7 das para Oxiuros. Se absorbe activamente y se elimina por el rin. Esta contraindicado en insuficiencia renal y heptica y en pacientes epilpticos.

ANTIPROTOZOARIOS

ANTIPROTOZOARIOSO Amebicidas de lumen intestinal o de contacto O Derivados dicloroacetamidicos.(Teclozan (flamonox),

O

etofamida (Kitnos). Derivados yodados (Yodoquinol o diyodohidroxiquinoleina) Quinfamida Amebicidas tisulares Emetina y deshidroemetina Cloroquina Amebicidas intestinales y tisulares-antigiardia 5-Nitroimidazoles (tinidazol, Metronidazol ornidazol y secnidazol) Antigiardia

MANEJO DE AMEBIASISO Amebiasis crnica, no disentrica y

asintomtica. Portador de quistes: Amebicida de lumen intestinal. Amebiasis intestinal. Metronidazol Abscesos hepticos Metronidazol

AMEBICIDAS INTESTINALES Y TISULARES-ANTIGIARDIA

METRONIDAZOLO Mecanismo de accin:O Metabolismo en la clula blanco formando radicales

nitro anionicos. O Destruccin de protenas, cidos nucleicos y lpidos. O Inhibicin de la sntesis con dao del DNA (mutagenico).

METRONIDAZOLO Cintica Excelente absorcin oral Tiempo intermedio: 8 horas Buena penetracin a tejidos corporales incluyendo

LCR. Excrecin renal. Interacciones Produce reaccin si existe alcohol.

TERAPIAO Amebiasis: Nios: 30-50 mg/kg/dia. Adultos:

Amebiasis intestinal: 500-750 mg 3/ da x 5-10 das. Absceso heptico: 500-750 mg 3 veces da x 5-10 das. O Giardiasis: Nios: 15 mg/kg/dia. Adultos: 750 mg/dia

TINIDAZOLO se absorbe en el intestino. O alcanza rpidamente concentraciones sanguneas. O permanece en los tejidos mas tiempo.

O efectos colaterales pocos.O se elimina por la bilis y la orina. O Atraviesa la placenta y reacciona con el alcohol. O Dosis: adultos: 2 gr al da despus de una comida.

O

nios: 60 mg/kg/da (UD) por 2 a 3 das. O Presentacin: comprimidos 500 mg y de 1 gr. Suspensin: 200 mg/ml.

ORNIDAZOLO Elevada concentracin sangunea en 1 a 2 horas. O Eliminacin lenta por orina y heces. O Actividad carcinognica. O Atraviesa la placenta y reacciona con el alcohol. O Dosis recomendada para amibiasis intestinal y

Giardiasis: 1500 mg despus de comer, por 3 das. O Presentacin: comprimidos 500 mg, ampollas por va venosa 1 gr x 6 ml.

SECNIDAZOLo Rpida absorcin y concentracin elevada en tejidos eno o o o

o o

10 minutos y una hora despus de una dosis oral. Eliminacin mas larga. Dosis nica. Iguales contraindicaciones que el metronidazol. Dosis recomendada para amebiasis y Giardiasis. Nios: 30 mg/kg. Adultos: 2 gr una sola toma despus de la comida. Efectos: sabor metlico, sntomas gastrointestinales leves. Presentacin: comprimidos 1 gr, 500 mg y 250 mg, suspensin 500-750 mg en 30 ml.

DERIVADOS DICLOROACETAMIDICOS (AMIDAS)O Se absorben parcialmente en el intestino.

O No tiene accin terapeutica en tejidos.O Acta sobre trofozoitos-no en quistes. O No se conocen contraindicaciones. O Efecto secundario: flatulencia.

TECLOZAN (FALMONOX)O Dosis recomendada:O Adultos y mayores de 8 aos: 500 mg c/12h, 3

veces. O En nios 3-8 aos: 50 mg 3 veces al dia x 5 dias O En nios de 1-3 aos: 25 mg 3 veces al dia x 5 dias. O Presentacion: comprimidos 500 mg y suspensin 50 mh x 5 ml.

ETOFAMIDA (kitnos)O Dosis: Se recomienda 500 mg 2 veces al da x

3 das para adultos. O Nios: 200 mg 3 veces al da x 3 das. O Presentacin: comprimidos de 500 mg y suspensin con 100 mg x 5 ml

DERIVADOS IODADOS (hidroxiquinoleinas halogenasas)O Se usan pocoO Actividad sobre trofozoitos en la luz intestinal, no en los O

OO O O O

tejidos. El iodoclorohidroxiquin posible causa de sndrome mielopatia ptica aguda. El diyodohidroxiquin no lo han relacionado con este sndrome. Dosis:: Adultos: 650 mg e veces al dia por 20 das Nios 4-12 aos la dosis es de 5 ml por da x 20 das. Presentacin: tabletas de 650 mg y suspensin con 210 mg/ml. Efectos secundarios: cefalea, malestar leve aumento de tiroides, leves efectos GI.

QUINFAMIDA (Amenide)o Es una tetrahidroquinolona de accin nicamente o o o o o

o

luminal Contraindicada en el embarazo. Produce alteraciones neuropatas. Presentacin: tabletas 100 mg y suspensin 50mg/5ml. Dosis: Adultos: 100 mg c/8 horas (3 tab dosis total). Nios 7-9 aos 100 mg c !2/h (2 tab o 2 cuchar dosis total) Menores 5 aos: 1 cucharadita c 12/h (2 cuch dosis total)

AMEBICIDAS PARENTERALES CON ACCION UNICA TISULAR

CLORHIDRATO DE EMETINAO Cuando se inyecta se deposita en los tejidos.O Se elimina lentamente O Efectos secundarios: dolor en el sitio de inyeccin, O O

OO

nauseas y diarrea. Efectos txicos cardiovasculares y neuro musculares No se encuentra comercialmente en Colombia. Dosis: 1-1.5 mg/kg/dia por 6-10 das. Presentacin: ampollas de 30 mg en 1 ml y 60 mg en 2 ml.

TRATAMIENTO PARA HELMINTIASIS TISULARES

TRIQUINOSISO Tratamiento sintomtico del dolor y la inflamacin

con analgsicos y corticoides. O El tiabendazol tiene accin directa sobre los parsitos. O Se han utilizado tambin albendazol y flubendazol.

FILARIASISO Se ha utilizado Dietilcarbamazina por via oral.O Dosis: 2mg/kg 3 veces al dia x 12 dias. O Frecuentes reacciones alergicas. O Ivermectina Quanox : dosis: gotas 0.6% 1 0 2

gotas x Kg. O Albendazol 400 mg y 6 mg/kg de dietilcarbamzina DU. O El tratamiento de la elefantiasis es quirrgico.

ONCOCERCOSISO Uso de ivermectina (Quanox). dosis: gotas 0.6% 1 0O O O

OO

2 gotas x Kg. Mata las microfilarias Reaccin inmediata hipotensin postural. En 3 das puede observarse cefalea, prurito, erupcin cutnea, mialgias, edemas. La suramina mata las filarias adultas. Administracin IV al 10 % dosis semanal iniciando 3.3 mg/kg y aumenta 3 mg semanal hasta alcanzar 16.7 mg/kg la 6 semana. Es una droga muy toxica. La nodulectomia es un tratamiento complementario.

ANGIOSTRONGILOSISO No existe tratamiento especifico

antiparasitario contra la angiostrongilosis abdominal y la meningoencefalitis eosinifilica. O La prevencion es dificil por tener mecanismos de infeccion variados u muy ocasionales.

CISTICERCOSISO La medicacin sintomtica se hace con

esteroides, anti convulsionantes y derivaciones quirrgicas del LCR. O Tratamiento con praziquantel a la dosis de 50 mg/kg/dia, en 3 tomas x 15 das. O Albendazol 15mg/kg/dia en 2 dosis x 15 das.

HIDATIDOSISO El tratamiento quirrgico extrae los quistes

completos. O En la forma poliquistica el tratamiento es albendazol 15 mg/kg7dia (400 mg 2 veces al da) x 1 mes administrado por 3 a 4 ciclos con 15 das de intervalo entre un ciclo y otro.

ESQUISTOSOMIASISO Oxamniquine es un derivado dela

quinoleina efectivo contra s. mansoni dosis: 10-20 mg/kg por via oral DU. O El praziquantel en dosis 40 mg/kg DU.

FASCIOLASISO Tratamiento es el Triclabendazol en dosis

de 20 mg/kg en un solo dia, repartido en 2 mitades con 12 horas de intervalo, despus de comidas.

TRATAMIENTO DE PROTOZOOSIS HEMATICAS Y TISULARES

MALARIAEn el tratamiento de la malaria es necesario tener en cuenta: O La especie de plasmodium. O La etapa del ciclo de vida. O Susceptibilidad dela cepa del parasito a la droga. Existen 2 curaciones: Curacin clnica: desaparicin manifestaciones clnicas, que se consigue por la eliminacin de las formas eritrociticas. Curacin radical: eliminacin del parsito con prevencin de recadas posteriores.

MALARIAO Las principales drogas antimalaricas son :O 4-Aminoquinolonicas (cloroquina, amodiaquina) O 8-Aminoquinolonicas (primaquina) O Diguanidas (proguanil,clorproguanil,cicloguanil)

O Diaminopirimidina (pirimetamina)O Sulfas (sulfadoxina, sulfalene,sulfonas) O Antibioticos(tetraciclina, doxicilina, clindamicina,

minociclina) O Carbinoles (quinina,mefloquina, halofantrina) O Lactonas sesquiterpenicas (artemisina,artemeter) O Acridinas (mepacrina,floxacrina)

Plasmodium vivax y ovaleO Estas dos especies tienen en comn la presenciaO O

O O

de hipnozoitos. Tratamiento es: Cloroquina 1500 mg VO en 3 das. 1 da 600 mg ,2 y 3 dia 450 mg.(desaparicin de las parasitemia asexuada). Difosfato de primaquina 15 mg diarios x 14 das.(tratamiento formas hepticas). En nios: cloroquina VO 10 mg/kg 1 dia y 7.5 mg/kg 2 y 3 dia y primaquina 0.3 mg/kg/dia x 14 dias.

Plasmodium malariaeO Cloroquina 1500 mg VO en 3 das. 1 da 600

mg ,2 y 3 dia 450 mg.(desaparicin de las parasitemia asexuada).

Plasmodium falciparumInfeccin por p. falciparum no complicada. Prasitemias menor 100.000 parasitos x mm3 Combinacin de sulfadoxina 1500 mg y primetamina 75 mg. Nios: 25 mg/kg de sulfadoxina y 1 mg/kg de primetamina. Estas dos drogas se deben administrar con amodiaquina o cloroquina por tiempo prolongado. Si hay gametos se administra aminoquinolina 45 mg en adultos y nios 06 mg/kg. DU.

Plasmodium falciparumInfeccin por p. falciparum no complicada pero resistente: O Si existe resistencia al esquema anterior. O Se administra sulfa-primtamina y quinina. O Sulfato de quinina vo 10 mg/kg c/8 h x 3-5 dias Infeccin por p. falciparum resistente a los medicamentos anteriores. O Mefloquina 15 mg/kg c/8h. O Quinina: 10 mg/kg C/8h x 7 dias, con clindamicina 300 mg c/12h x 14 dias. O Quinina: 10 mg/kg C/8h x 7 dias, con tetraciclina 250500 mg c/6h x 14 dias.

TOXOPLASMOSISO Primetamina 50-75 mg diarias x 3 dias, luego 25

OO O

O

diarios 2-4 semanas, se deben administrar simultaneamente sulfadiatazina 500 mg 4-6 veces al dia (2-3 g). Trisulfapirimidina x 1 mes Puede producir cambios megaloblasticos, anemia aplastica. En embarazadas es con espiramicina 3 g al da. En pacientes con SIDA el tratamiento se da por 4-6 semanas despus de la desaparicin de los sntomas.

LEISHMANIASIS (Tegumentaria Americana)O Antimoniato de N-metilglucamina VI con dosis de 20O O

O O

mg de Sb/kg diarios x 20 dias en las formas cutneas y 28 das en las formas mucocutaneas. Presentacin: ampollas 5 ml 1.5 g sal antimonial con 85 mg de antimonio. Isetionato de pentamidina es la alternativa para los casos resistentes. Dosis 4 mg/kg/dia VP, 4 dosis dias alternos. Anfotericina B se utiliza en las formas mucocutaneas. Iv 5-10mg/kg hasta 50 mg. En casos extremos acudir a ciruga.

LEISHMANIASIS (Botn de oriente)O Son las mismas drogas de la

leishmaniasis tegumentaria Americana

TRIPANOSOMIASIS (Enfermedad de Chagas o Tripanosomiasis Americana)O No hay drogas que garanticen la curacin O Las siguientes drogas solo sirven para matar los

O O O OO

parsitos circulantes. Benznidazol 5-7 mg/kg/dia c/8-12 h En los casos agudos 30-60 das En la forma indeterminada 60 das y dosis mayores. Nifurtimox dosis nios: 15-20 mg/kg/dia, en adolescentes 12.5-15 mg/kg/dia x 60-90 das. El control del tratamiento se hace por xenodiagnostico y estudios serolgicos.

TRIPANOSOMIASIS RANGELIO No existen drogas efectivas. O Los mecanismos inmunolgicos controlan

la infeccin.

Tripanosomiasis AfricanaO Suramina intaramuscular o intravenosa.O Para los casos con compromisos neurolgicos

se puede utilizar triparsamida, arsenical pentavalente que penetra la barrera hematoencefalica. O Mel B compuesto arsenical trivalente. O Ambas drogas son toxicas y requieren cuidados especiales para su administracin.

ENFERMEDADES PRODUCIDAS POR AMIBAS DE VIDA LIBREO Las drogas antiamibiasis conocidas no tienen ninguna

O O O O O

accin en esta enfermedad, muy pocos casos han tenido curacin. Anfotericina B dosis 0.25 mg/kg/dia VV. 1 mg/kg/dia va intraventricular.(Naegleria) Tratamiento se debe iniciar de inmediato. Sulfas (Acanthamoeba). Queratitis ha tenido xito tratamiento tpico con propamidina isethionato al 0.1 % conjunto con dibromopropamidina al 0.15 %, la primera tambin debe combinarse con Neomicina.

TRATAMIENTO PARA PROTOZOOS GENITALES

TRICHOMONIASISO El tratamiento debe hacerse tanto en elO

OO O

hombre como en la mujer. Secnidazol : comprimidos de 1 mg para usar 2 en una sola dosis para adultos. Tinidazol: 2 comprimidos de 1 mg DU. Metronidazol: 2g (4 comp)DU va oral o 250 mg 3 veces al da x 7 das. Ornidazol: 3 com 500 mg DU. Para la infeccin aguda o 2 com diarios x 5 das en las formas crnicas.