anticonvulsivos

download anticonvulsivos

of 2

Transcript of anticonvulsivos

  • 1

    CONVULSIONES

    Es una alteracin temporal de la conducta o conciencia y

    se caracteriza tipicamente por inconciencia y

    movimientos espasmdicos generalizados y graves por

    un mal funcionamiento cerebral de todos los msculos

    corporales que duran varios minutos. Este tipo de

    trastorno por lo general se denomina convulsin

    generalizada. En otros casos la convulsin puede ser

    simplemente caracterizada por un breve lapso de

    perdida de la conciencia sin prdida de la compostura.

    ANTICONVULSIVOS Los frmacos anticonvulsivos se han diseado para

    modificar la excitabilidad neuronal responsable de

    las crisis. Actan sobre los canales ionicos con el fin

    de favorecer la inhibicin sobre la exitacion y asi

    evitar o prevenir las crisis.

    Estos frmacos pueden actuar sobre los canales de

    sodio o pueden actuar sobre el sistema GABA.

    Clasificacin

    a) Antiepilpticos

    clsicos de primera

    generacin:

    fenobarbital, fenitona,

    etosuximida y

    primidona.

    b) Antiepilpticos

    clsicos de segunda

    generacin:

    carbamazepina,

    valproato y

    benzodiazepinas.

    c) Nuevos

    antiepilpticos:

    felbamato, gabapentina,

    lamotrigina y

    vigabatrina.

    d) Otros antiepilpticos:

    acetazolamida, ACTH y

    corticoides, estiripentol,

    eterobarbo,

    fosfenitona,

    oxcarbazepina,

    tiagabina, topiramato,

    remacemida y

    zonisamida.

    Figura 1. Carbamazepina

    CARBAMAZEPINA

    CARACTERSTICAS FSICAS Y QUMICAS

    Derivado tricclico del Iminostilbeno. Es similar de manera

    estructural a frmacos psicoactivos, como laImipramina, la

    Clorpromazina y la Maprotilina, compartiendo algunas

    caractersticas con la Fenitoina, el Clonazepam y el

    Fenobarbital.

    Estructura qumica de la carbamazepina. La

    absorcin de este tipo de medicamento es lenta y variable,

    pero se absorbe casi por completo en el Tracto

    gastrointestinal. Tiene una alta unin a protenas (entre el

    55% y el 59% en nios y 76% en adultos), por lo que tiene

    mltiples interacciones medicamentosas. Se metaboliza en

    el Hgado, generando el Metabolito carbamazepina-10, 11-

    epxido, el cual posee una actividad anticonvulsionante,

    antidepresiva y antineurlgica. Su eliminacin se realiza

    por va renal (72%). meses. En el caso de antineurlgico, su

    inicio vara entre 24 y 72 horas.

    TOXICIDAD Y SNTOMAS DE

    TOXICIDAD

    Aguda: dosis mnima letal conocida:

    Adultos: >60

    aguda: dosis mximas conocidas con

    supervivencia: Adultos: 30 g, Nios: 10 g,

    Nios pequeos: 5g

    Sntomas

    Respiracin irregular, taquicardia,

    hipertensin., trastornos de la

    conciencia, nausea y vomitos, anuria u

    oliguria. Son frecuentes las alteraciones

    neuromusculares (agitacin, temblores,

    convulsiones, ataxia, vrtigo, trastornos

    psicomotores o de la conciencia, incluso

    coma profundo)); cardiovasculares

    (taquicardia, hipotensin, hipertensin,

    eritema de la cara, trastornos de la

    conduccin.

    ANTICONVULSIVANTES

  • 2

    TRATAMIENTO

    El tratamiento de la intoxicacin por la

    carbamazepina se basa en el soporte de las

    funciones vitales (producir el vmito, irrigando

    el estmago), el empleo de carbn activado y

    laxantes.

    Se puede usar un tratamiento con

    hemoperfusin prolongada

    MTODOS DE DETECCIN

    Se usan mtodos deteccin como el

    inmunoensayo por polarizacin de

    fluorescencia para muestras de orina y

    suero o plasma y el mtodo multi

    inmunoensayo ascendente (AMIA) para

    muestras de orina principalmente.

    Cromatografa de gases y con

    espectrofotometra de masas muestras

    bioogicas como orina y suero humano.

    CLONAZEPAN

    CARACTERSTICAS FSICAS Y QUMICAS

    Nombre qumico es 2H-1,4 benzodiazepin-2-ona-5-(2-clorofenil)-1,3-dihidro-7nitro, Su estructura est compuesta por tres anillos: un anillo benceno, un anillo diazepnico heptagonal y un anillo C.

    El clonazepam es una benzodiazepina que acta en general como depresores del sistema nervioso central (SNC), y produce todos los niveles de depresin de este, desde una leve sedacin hasta hipnosis o coma en dependencia de la dosis.

    El clonazepam se absorbe rpida y completamente tras la administracin oral. Las concentraciones plasmticas mximas de clonazepam se alcanzan en 1-4 horas. La vida media de absorcin es alrededor de 25 minutos. Es liposoluble y puede alterarse con la exposicin a la luz.

    TOXICIDAD Y SNTOMAS DE TOXICIDAD DEL CLONAZEPAN

    Las benzodiacepinas ocupan el primer lugar entre los agentes medicamentosos responsables de

    intoxicaciones agudas.

    Las benzodiacepinas son frmacos que poseen un margen de seguridad teraputica amplio, la

    intoxicacin con ellas rara vez constituye una condicin grave; cuando es producto de la de la

    combinacin con otros frmacos puede constituir un riesgo alto.

    Entre los sntomas de intoxicacin se presentan sedaccion, pupila miotica, disartria , ataxia, en

    algunos casos hipoxia, agresin, excitacin, psicosis o deterioro neurolgico, siendo nios y

    ancianos mas susceptibles, Inmovilidad prolongada por inconsciencia puede generar

    rabdomilisis o escaras, fiebre persistencia, Insuficiencia renal, trombocitopenia, atelectasia

    completa del pulmn derecho.

    REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS

    Catafau, Serra; Bosque, Quiles. antiepilpticos en el manejo del dolor neuroptico. 3ed. Editorial medica panamericana.

    Madrid 2008.

    Flores, Jess. Farmacologa Bsica. 3 Ed; MASSON; Espaa: 1998.

    Goodman and Gilman. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. 11 Ed; McGraw Hill: Colombia: 2006.

    Lorenzo, P[et.al.]. farmacologa bsica y clnica/ Velzquez. 18 Ed; Mdica Panamericana. Madrid. 2008.

    Figura 2. Clonazepan

    MTODOS DE DETECCIN Y TIPO DE

    MUESTRA

    Mtodo analtico por cromatografa lquida de alta

    resolucin para muestras como saliva y

    inmunoensayo por polarizacin de fluorescencia

    para muestras de sangre

    TRATAMIENTO

    Un agonista competitivo del receptor de

    benzodiacepinas es usado como antdoto

    en caso de intoxicacin: la flumazenilo; Sus

    efectos inician en 1-2 minutos y persisten

    por 1-5 h dependiendo, en caso de no

    obtenerse respuesta se suministran bolos

    de 0.3 mg hasta un mximo de 3 mg en

    adultos y 1 mg en nios.