ANTIBIÓTICO-TERAPIA Y USO

RACIONAL DE

MEDICAMENTOS.

Diana Catalina Arias S.

Medicina

VII Semestre.

BASES

CIENTIFICAS.

• (Koch, 1876; Pasteur, 1861).

• microorganismos específicos con enfermedades precisas.

• siglo xx

• Antimicrobianos.

• Farmacóforo.

• Proteínas y vías fisiológicas bacterianas.

• Proteína Única.

Síntesis paredes, membranas,subunidades ribosómicas 30s y 50s, Ácidos nucleicos, Topoisomerasa, Ac. Fólico.

CLASIFICACION ANTIBIÓTICO.• la clase y el espectro de microorganismos que

destruye.

• la vía bioquímica que interfiere.

• la estructura química de su Farmacóforo.

BASES FARMACOCINÉTICAS.

• Penetración de los antimicrobianos en los compartimientos anatómicos.

BarrerasHidrofóbico, hidrofilico.

Órgano blanco.Transportadores de membrana.

Coeficiente octanol/Agua.

VARIABILIDAD.

• Lewis Sheiner. 1977.

• Múltiples pacientes con un mismo fármaco.

• Variabilidad entre una y otras ocasiones.

• El mismo paciente con el mismo fármaco.

• Variabilidades pueden ser demostradas.

Peso.Genética.

Talla.Edad.

BASES: DOSIS Y POSOLOGÍA.• Harry Eagle. 1950.

• farmacocinética/Farmacodinámica. 1998.

• MIC.

• 1 sola dosis.

• la destrucción óptima de gérmenes con el antibiótico se alcanza mejor cuando se

aumentan al máximo algunas formas de la curva de concentración/tiempo.

TIPOS Y OBJETIVO DEL

TRATAMIENTO.• Profilactico: blanco especifico.

• Pre-sintomático: Antes de los síntomas.

• Empírico del sintomático: Estado inmunológico.

• Farmacoterapia supresora post-tratamiento: MO no se elimino completamente.

MECANISMOS DE RESISTENCIA.• Evolución de practicas clínicas y ambientales.

• disminución de la penetración del antibiótico en el interiordel patógeno

• mayor expulsión del antibiótico desde la célula por laacción de bombas de extracción

• liberación de enzimas del microbio, que destruyen el antibiótico• alteración de proteínas microbianas que transforman los

profármacos en sus fracciones eficaces• alteración de las proteínas en que actúa un fármaco

• creación de otras vías distintas a las inhibidas con el antibiótico.

SULFONAMIDAS.

• Sinónimo de para-aminobencesulfonamida.

• Azufre.

• Bacteriostáticos.

• Mecanismo de defensa del hospedador.

• Trimetoprim- Dihidrofolato reductasa.

• Dihidropteroato sintetasa.

ABSORCION, DESTINO Y

ELIMINACION.• Absorción Rápida en

Tubo digestivo.• Concentración plasmática

en 4-6 horas.• Unión a albumina.• Liquido pleural, sinovial,

ocular, LCR.• Sulfonamida N4.• Excreción Renal- Orina

Acida.

USO.• IVU. ???

• Toxoplasma.

• Nocardosis.

• Profilaxis estreptococos.

DOSIFICACION.• TMS:

• Dosis 160/800mg.

• Presentación: Tab. 80/400mg, 160/800mg

• Susp. 40/200mg.

QUINOLONAS.• Síntesis de

cloroquina.

• DNA girasa y topoisomerasa IV bacterianas.

• Ac. Nalidixico.

ESPECTRO.

• E. coli, y diversas especies de Salmonella, Shigella, Enterobacter, Campylobacter y Neisseria, P. aeruginosa, Estafilococos.

• Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, Brucellay Mycobacterium

ABSORCION, DESTINO Y

EXCRECION.• Buena absorción Oral.

• Semivida de 3-4 horas.

• Bajas concentraciones en LCR, hueso y liquido prostático.

• Excreción renal.

• Ojo IRA.

DOSIFICACION.Ac. Nalidixico. Adultos: 1gr C/6H

Niños: 55mg/kg/dia C/ 6-8H.Tab 500mg, Susp 250mg/5ml

Ciprofloxacino Adultos: 500-750mg C/12H. Tabl 250-500mgAmp: 100mg/10ml

Norfloxacino Adultos: 400mg C/12H.Niños: 10mg/kg/dia C/12H.

Tabl 400mg.

Ofloxacino Adultos: 200-400mg C/12HNiños: 5mg/kg/dia C/12H

Tab 400mgGotas 3mg/ml

Pefloxacino Adultos: 400mg C/12H Tab 400mg.

LEvofloxacino Adultos: 500mg C/24HNiños: 5-10mg/kg/dia C/12-24H

Tabl 250-500mgInyec 5mg/ml

Moxifloxacino Adultos: 400mg/ C/24HNiños: 10mg/kg/dia

Comp-Tab 400mg.

PENICILINAS,CEFALO-

SPORINAS Y OTROS B

LACTAMICOS.

• 1928. Sir Alexander Fleming.

• MA: Destrucción pared bacteriana.

CL

AS

IFIC

AC

IÓN

.

DOSIFICACIÓNPenicilina G benzatinica: 1’200.000 – 2’400.000 U. Vial: 1’.200.000 U.

Penicilina G procainica: 50.000- 10.000.000 Vial: 400.000-800.000

Oxaciclina Adultos: 1-2 gr IV lentoNiños: 100-200 mg/kg/dia

Vial 1000 Mg.

Amoxicilina Niños: 20-90mg/kg/diaAdultos: 500mg-1gr.

Suspensión 250/5ml.Capsulas 500mg.

Ampicilina Niños: 50-100mg/kg/dia.Adultos: 500mg-1gr C/6-8h

Ampollas: 1gr.

ABSORCION, DISTRIBUCION,

ELIMINACION.

• PH acido la destruye rápidamente.

• IM: gran lentitud.

• No penetra fácilmente el LCR.

• Excreción mayoría por riñón.

MECANISMOS RESISTENCIA.

• PBP alteradas.

• Incapacidad para generar sitio de acción.

• Bombas de expulsión.

• B- Lactamasas.

• Adherencia a Catéteres, Etc.

RESISTENTES A PENICILINASA.

Nombre Dosis Presentación.

Oxaciclina Niños: 25-50mg/kg/diaAdultos: 500mg C/ 6H.

Capsulas 500mg.Suspensión 250mg/5ml

Dicloxaciclina Niños: 25-50mg/kg/diaAdultos: 500mg C/ 6H.

Capsulas 500mg.Suspensión 250mg/5ml

PENICILINAS ANTI

PSEUDOMONAS.

• Piperaciclina: 12gr C/6-8H.

• Presentación: Polvo para solución inyectable 4.5 gr.

• enterobacterias multirresistentes (pseudomonas, proteus, klebsielas),bacteroides y enterococos.

CEFALOSPOSRINAS.1 generación Dosis Presentación.

Cefradina 500mg-1gr C/6H. Cap 500mg, vial 1gr, 250mg/5ml. VO

Cefalotina Adultos: 500mg-2gr C/4-6HNiños: 50-100mg/kg/diaC/6-8H.

Amp 1gr IM-IV

Cefaclor Adultos: 150-500mg C/8H.Niños: 20-40mg/kg/dia C/8h

Tab 125-250mg, cap 250-500mg, susp 375/5ml, TLR: 175-500-750mg. VO

Cefadroxilo Adultos: 1gr 2-4 veces al diaNiños: 30mg/kg/dia C/12h.

Cap 500mg, Tabl 1gr, susp250 y 500/5ml. VO

Cefazolina Adultos: 1gr C/ 6HNiños: 50-100mg/kg/diaC/6H

Amp 1-2gr, Vial 1gr. IV

Cefoxitina Adultos: 1-2gr C/4-6HNiños: 25-60mg/kg/dia C/6-8H.

Vial 500mg y 1gr. IV

Cefuroxima Adultos: 750mg-1.5gr C/4-6HNiños: 25-100mg/kg/dia C6-8H.

Tabl 250-500mgSusp 250mg/5mlVial 750mgVO-IV-IM.

Cefprozil Adultos: 250-500mg C/12-24H.Niños: 30-40mg/kg/diaC12H.

Tab 250-500mg.Susp 125-250mg/5ml.VO.

Cefixima Adultos: 400mg/dia DU.Niños: 8mg/kg/dia C/8H.

Cap 200-400mgSusp 100mg/5ml

Cafetaxime Adultos: 1-2gr C/8H.Niños: 75-150mg/kg/diaC/6-8H.

Vial 500mg-1gr.IM-IV.

Ceftazidima Adultos: 1-2gr C/6-8H.Niños: 15-25mg/kg/diaC/8H.

Vial 500mg-1gr.IM-IV.

Ceftriaxona Adultos: 1-2gr C/12-24HNiños: 50-100mg/kg/diaC/12H.

Vial 500mg-1gr.IM-IV.

Cefepima Adultos: 1-2gr C/8-12H.

Vial 1-2grIM-IV.

Ceftalorine Adultos: 600mg/12H

Vial 600mg.

AMINOGLUCOSIDOS.

1. Bloqueo Subunidades 30s y 50s ribosoma.

2. Desestabiliza la pared bacteriana.

3. Efecto post-Antibiotico.

4. PH alcalino: resistencia.

5. Ca++ Mg+

6. Acido, anaerobiosis: peor entrada.

7. NO en biopeliculas.

ABSORSIÓN, DISTRIBUCIÓN,

ELIMINACIÓN.• Absorción: <1%. VO-Rectal.

• Eliminados en heces.

• Patología del tubo digestivo; Inflamación.

• Toxicidad: serosas, heridas grandes.

• IM-IV.

• Inhalación.

• Pobre en SNC-Ojo- T. Adiposo (OBESOS).

DOSIFICACIÓN.• Adultos y niños con función renal normal:

3-5mg/kg/dia. C/8h X 7-10 días. IM-IV.

• Adultos FR alterada.

Creatinina(mg/100 mL)

Dosis Frecuencia

1,4 80 mg/ 2 mL Cada 8 horas

1,4 - 1,9 80 mg/ 2 mL Cada 12 horas

2,0 - 2,8 80 mg/ 2 mL Cada 18 horas

2,9 - 3,7 80 mg/ 2 mL Cada 24 horas

3,8 - 5,3 80 mg/ 2 mL Cada 36 horas

5,4 - 7,2 80 mg/ 2 mL Cada 48 horas

PRESENTACIÓN:Amp: 20-40-80-120-16

mg.Gotas 3mg/ml.

EFECTOS SECUNDARIOS.

• Toxicidad renal, coclear, vestibular.

• Acufenos-Hipoacusia.

• Cefalea- Problemas equilibrio.

• Movimientos pendulares- Romberg +.

• Leve aumento creatinina, proteinuria leve.

• Disminuye TFG.

CARBAPENEMICOS.• B- Lactamicos.

• Azufre- Carbono.

• Espectro de actividad mas amplio.

• MA: igual a penicilinas.

aerobios y anaerobios.estreptococos (incluidos S. pneumoniae resistente a penicilina), enterococos (excluidos E. faecium y cepas resistentes a penicilina que no producen β-lactamasa), estafilococos (incluidas cepas productoras de penicilinasa) y Listeria. Algunas cepas de estafilococos resistentes a meticilina

CLASIFICACION.

J. mensa, et al. Guía de terapéutica antimicrobiana 2014

DOSIFICACION.Aztreonam Adultos: 1-2gr C/6-8H.

Niños: 30mg/kg/dia C/6HAmp 1gr.

Imipenem Adultos: 500mg/ c/6HNiños: 15mg/kg/dia C/6H

Amp 1gr.

Meropenem Adultos: 1-2gr C/8HNiños: 20-40mg C/8H

Amp 500mg y 1gr.

Ertapenem Adultos 1gr/diaNiños: 15mg/kg/dia C/12H

Vial 1gr.

Doripenem Adultos: 500mg-1gr C/8HNiños: NO RECOMENDADO.

Vial 500mg.

Cabacefem Adultos: 200-400mg C/ 12HNiños: 15-30mg/kg/diaC/12H

Cap 200-400mgSusp 200/5.

VACOMICINA.

• SOLO Gram +

• S. Aureus.

• Clostridium Dificille.

• Dosis: Adultos: 1gr C/12H, Niños: 40-60mg/kg/dia C/6H.

• Amp: 500mg.

BIBLIOGRAFIA.

• Goodman y Gilman. Bases farmacológicas de la terapéutica. 12 Edición. México D.F. McGraw-Hill Education companies. 2011.

GRACIAS POR SU ATENCIÓN…