Antibacterianos

Pegueros Rizo Karen Farmacología 3er bloque Página 1

Penicilinas.

Penicilina G Benzatínica. Antimicrobiano.

Sal de penicilina G insoluble se libera lentamente de depósitos IM, se hidroliza en sangre.

Mecanismo de acción.

• Acción bactericida, producida al inhibir la reacción de transpeptidación, que impide la formación de la pared de PG, componente de la pared celular bacteriana

• Inhibe la división y el crecimiento celular. • Produce alargamiento y lisis de µoo susceptibles. • Actividad antibacteriana casi contra todas las bacterias gran +,

especies de Neisseria y µoo gram- no productores de pelicinasa.

Farmacocinética.

• Por vía IM: � Tmáx: a las 24 hrs, [] estables y terapéuticas por 21-28 días. � Distribución: amplia en líquidos y tejidos corporales, mínima

en LCR. � Excreción: principalmente renal.

Indicaciones.

• Profilaxis de fiebre reumática, corea, glomerulonefritis. • Tx de IVRS por estreptococos (Grupo A) • Tx sífilis y mal del pinto.

Contraindicaciones. • Pacientes con alergías a penicilinas o cefalosporinas, asma, fiebre

del heno e IRgrave.

Precauciones.

• Administración IV provoca embolia o reacciones tóxicas graves. • Inyección intraarterial causa necrosis extensas. • No tx inicial en infecciones agudas graves ni gonorrea, ya que no

alcanza [terapéuticas] adecuadas.

Reacciones adversas.

• Poco frecuentes: � Hipersensibilidad leve a moderada: comezón, erupción,

urticaria, dificultad respiratoria. � Dosis elevadas: convulsiones (> pacientes urémicos). � Diarrea, náusea, vómito.

• Raras: � Hipersensibilidad grave: fiebre, broncoespasmo, vasculitis,

enfermedad sérica, anafilaxis, choque anafiláctico, � Neurotoxicidad con dosis elevadas e IRgrave.


Penicilina G Procaínica. Antimicrobiano.

Sal Procaínica de penicilina G poco soluble en agua, se libera lentamente de depósitos IM.


• Actividad bactericida casi contra todas las bacterias gran +, especies de Neisseria y µoo gram- no productores de pelicinasa.

• Acción bactericida, se debe a que impide la síntesis de la pared celular bacteriana al inhibir la enzima transpeptidasa, evitando el entrecruzamiento de las cadenas de PG que confieren fuerza y rigidez.

• Inhibe la división y el crecimiento celular. • Produce alargamiento y lisis de µoo susceptibles.

Farmacocinética.

• Debido a su lenta absorción genera [plasmáticas] cuando menos durante 24hrs.

• La preparación comercial más común es una mezcla de penicilina G Procaínica y penicilina G cristalina en una relación 3 a 1.

� La 1ª se absorbe lentamente de los depósitos IM, alcanza [plasmáticas] máx. inferiores que la segunda en 1-4hrs y se mantienen por 12-24hrs.

� La 2ª absorbe rápido y alcanza [plasmáticas] máx. en 15-30minutos y ↓ en 60minutos.

� Distribución: amplia en líquidos y tejidos corporales, deficiente en LCR.

� Se difunde a través de la placenta, aparece en leche materna � Excreción: principalmente renal sin cambios.

Indicaciones. • Tx de IVR producidas por µoo susceptibles. • Tx sífilis, gonorrea, difteria.

Contraindicaciones.

• Pacientes con alergías a penicilinas o cefalosporinas, asma, fiebre del heno e IRgrave.

• Pacientes hipersensibles a la procaína. • No en recién nacidos

Interacciones. • Su administración simultánea con Probenecib prolonga la vida media

del fármaco por inhibición competitiva de su secreción tubular activa.

Precauciones.

• Precaución en personas con cuadros de colitis ulcerativa, o colitis regional, ya que puede producir un cuadro de colitis seudomembranosa.

• En niños ya que son especialmente susceptibles a reacciones locales. • Solo vía IM profunda, NO VÍA IV ya que causa EMBOLIA y REACCIONES

TÓXICAS GRAVES. • Inyección IA provoca necrosis.


• Poco frecuentes: � Hipersensibilidad leve a moderada: comezón, erupción, urticaria,

dificultad respiratoria. � Dosis elevadas: convulsiones (> pacientes urémicos). � Diarrea, náusea, vómito.


enfermedad sérica, dermatitis exfoliativa, Sx de Stevens Johnson, anafilaxis, choque anafiláctico.

� Neurotoxicidad con dosis elevadas e IRgrave.


Penicilina G sódica cristalina. Sal sódica.

Antimicrobiano.


• Actividad bactericida casi contra todas las bacterias gran +, especies de Neisseria y algunos µoo gram-.


• Inhibe la división y el crecimiento celular. • Produce alargamiento y lisis de µoo susceptibles.

Farmacocinética.

• Se administra por vía IM. � Se absorbe rápidamente, alcanza [plasmática] máx. entre 15-30

min. � 45-65% se une al a albúmina. � Distribución: amplia en líquidos y tejidos corporales, deficiente en

LCR. � Se difunde a través de la placenta, aparece en leche materna � Vida media de 30minutos. � 60-90% de la dosis IM se elimina sin cambios en la orina durante la

primer hora.

Indicaciones.

• Primera elección en el Tx de µoo susceptibles como: Streptococcus pyogenes, S. viridans y S, pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae y N. meningitidis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Bacilus antrhacis, Clostridium perfrigens, C. tetani, y Actinomyces.

Contraindicaciones. • Pacientes con alergías a penicilinas o cefalosporinas, asma, fiebre del

heno e IRgrave.

Interacciones. • Su administración simultánea con Probenecib prolonga la vida media

del fármaco por inhibición competitiva de su secreción tubular activa.

Precauciones.

• Precaución en personas con cuadros de colitis ulcerativa, o colitis regional, ya que puede producir un cuadro de colitis seudomembranosa.

• Cuando un paciente este recibiendo dosis altas de penicilina G sódica o potásica se recomienda efectuar determinaciones séricas periódicas de sodio y potasio porque puede presentarse hipernatremia o hiperpotasemia.

• Dosis altas de penicilina G sódica causan IC congestiva.


• Poco frecuentes: � Hipersensibilidad leve a moderada: comezón, erupción, urticaria,

dificultad respiratoria. � Dosis elevadas: convulsiones (> pacientes urémicos). � Diarrea, náusea, vómito.


enfermedad sérica, dermatitis exfoliativa, Sx de Stevens Johnson, anafilaxis, choque anafiláctico.


Penicilina V Penicilina semisintética.

Antimicrobiano.


• Susceptible a la acción de lactamasas beta (penicilinasas) de bacterias gram+ y gram-.


• Inhibe la división y el crecimiento bacteriano. • Produce alargamiento y lisis de µoo susceptibles. • Espectro antimicrobiano similar al de la penicilina G actúa contra numerosas

bacterias aerobias gram+, menos potente contra µoo gram-, en especial especies de Neisseria y algunos anaerobios.

Farmacocinética.

• Vía de administración: oral. • Más estable en el medio ácido del estómago que la penicilina G, por lo que se

absorbe mejor en el tubo digestivo. • Se administra con alimentos. • Sus [plasmáticas] máx. son mas ↑ cuando se aplica con el estómago vacío. • Sus [plasmáticas] máx. alcanza valores de 3mcg/ml después de una dosis oral de

500mg. • Distribución: amplia en líquidos orgánicos; alcanza [] significativas en hígado,

bilis, riñón, semen, líquido sinovial, linfa, intestino y tejido óseo, en meninges es modesta.

• Se metaboliza 55% en hígado. • Aprox el 80% se excreta por secreción tubular y en < proporción por filtración

glomerular. En la orina el 29-37% puede recuperarse sin modificación. • Vida media aprox de 30-69 minutos.

Indicaciones. • Tx de IVR producidas por µoo susceptibles. • Tx sífilis, gonorrea, difteria.

Contraindicaciones.

• Pacientes con alergías a penicilinas o cefalosporinas. • Pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas. • En casos de trastornos pancreáticos, úlcera péptica, mononucleosis infecciosa. • No se recomienda en personas con náusea, vómito, alteraciones gástricas,

motilidad intestinal ↑. • No se recomienda en el tx de infecciones graves.

Interacciones. • Las tetraciclinas, la eritromicinas y el cloranfenicol interfieren con su efecto

bactericida. • ↓ el efecto de anticonceptivos orales.


• Frecuentes: náusea, vómito, diarrea moderada. • Poco frecuentes: reacciones alérgicas leves (erupción cutánea, prurito, etc.). • Raras: reacciones alérgicas graves (anafilaxis, enfermedad sérica), nefritis

intersticial, colitis seudomembranosa, neutropenia.


Amoxicilina. Penicilina semisintética.


• Se une covalentemente a las proteínas fijadoras de penicilina, evitan la transpeptidación en la síntesis de la pared bacteriana.

• Lisis de bacterias debido a la exposición de la membrana bacteriana a medios osmóticamente menos estables y a la actividad de enzimas autolíticas como autolisina e hidrolasas de mureína.

• Espectro útil incluye µoo gram+ como Enterococcus, Staphylococcus, Streptococcus (incluido el S. pyogenes), µoo gram- como Neisseria, E. Coli, H. influenzae, H. pylori, Proteus.

Farmacocinética.

• Administración oral. � Biodisponibilidad: excelente, NO RELACIÓN CON COMIDAS. � Tmáx: a las 2 hrs. � UPP: parcial. � Distribución: amplia, alcanzando [ ] importantes en

secreciones broncopulmonares, OM, bilis, próstata, tejido óseo y ojo. CRUZA LA BARRERA, SE SECRETA EN LECHE.

� Excreción: 50-70% renal. � Vm eliminación: 1 a 2 hrs.

Indicaciones.

• OM aguda, sinusitis e infecciones causadas por µoo susceptibles en el tracto respiratorio, piel, tracto urinario.

• Profilaxis de endocarditis bacteriana y en la terapia combinada para erradicar H. pylori.

Contraindicaciones. • Pacientes con alergías a penicilinas o cefalosporinas, asma, fiebre

del heno e IRgrave.

Precauciones.

• Casos de mononucleosis ya que produce mayor riesgo de alergia y fenilcetonuria.

• Puede producir colitis pseudomembranosa.

Interacciones.

• Algunos antibióticos como el clorafenicol y tetraciclinas pueden ↓ su eficacia.

• Disminuye la eficacia de anticonceptivos orales y de la vacuna contra Salmonella typhi.

• ↑ el efecto de los anticoagulantes orales. • Probenecib pronlonga [ ] séricas.


• Frecuentes: � Molestias GI como diarrea, dolor abdominal.

• Poco frecuentes: � Reacciones alérgicas leves: salpullido, prurito, otras. � Reacciones alérgicas graves: anafilaxis, angioedema,

broncoespasmo. � Colitis pseudomembranosa.


Cefalosporinas.

Ceftriaxona. Cefalosporina de tercera generación.


• Acción bactericida contra numerosos µoo gram+ y gram-. • Vm prolongada permite su administración c/24hrs. • Menos activa contra cocos gram+. • Actividad mayor contra Enterobacteriaceae, cepas productoras

de lactamasas beta. • Bacterias gram- más susceptibles Neisseria gonorrea, N.

meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, E. Coli, H. influenzae, P. aeruginosa, Salmonella sp, Klebsiella sp.

• Inhibe en forma selectiva las síntesis de la pared celular en los µoo más susceptibles.

• Bloque la síntesis de PG. • Inhibe la división y el crecimiento bacteriano. • Resistencia elevada a las lactamasas bacterianas beta, útil en el

tx de meningitis por bacterias gram- susceptibles. • Produce alargamiento y lisis de µoo susceptibles.

Farmacocinética.

• Solo de administra por v � Tmáx por vía IM: a las 2hrs � Tmáx por infusión IV (100-200mcg/ml): a los 30min. � UPP: 85-98% � Distribución: buena en líquidos y tejidos corporales, en

casos de meningitis alcanza el [terapéuticas] en LCR. � No se metaboliza en el µoo. � Excreción: una parte por FG en la orina, y el resto en bilis. � Vm: 6-8hrs.

Indicaciones.

• Tx infecciones graves producidas por µoo susceptibles, como las meníngeas, respiratorias, intraabdominales, renales, urinarias, óseas y articulares.

Contraindicaciones. • Hipersensibilidad, enfermedad GI (colitis ulcerativa, enteritis

regional), IR, durante embarazo y lactancia.


• Frecuentes: � Náusea, vómito, diarrea moderada, dolor abdominal,

anorexia, candidiasis oral, dolor en el sitio de inyección IM. • Poco frecuentes:

� Reacciones alérgicas leves (prurito, erupción cutánea). � Dolor abdominal grave, fiebre, diarrea acuosa y

sanguinolenta (colitis pseudomembranosa). � Sangrado por hipoprotrombinemia.

• Raras: � Reacciones alérgicas graves (anafilaxis, eritema multiforme,

Sx. De Stevens Johnson, enfermedad sérica. � Tromboflebitis.


Combinación con un inhibidor de betalactamasas.

Amoxicilina y clavulanato. Penicilina semisintética, amplio espectro.


• Actúa sobre algunas bacterias gram+ (Streptococcus, especies de Neisseria), µoo gram- como, E. Coli, H. influenzae, H. pylori, Proteus mirabilis.

• Es susceptible a la actividad de lactamasas beta. • Su efecto antibacteriano se ejerce porque impide la síntesis de la

pared bacteriana al inhibir la transpeptidasa. • Bloque la división y el crecimiento celular. • Produce lisis y alargamiento de bacterias susceptibles. • El clavulanato tiene efecto batericida débil y no afecta el

mecanismo de la Amoxicilina, evita su inactivación porque se une de manera irreversible a las lactamasas beta, lo que protege a la Amoxicilina de las degradación enzimática.

Farmacocinética.

• Administración oral. � Absorción rápida y casi completa en la mucosa GI. � Tmáx: 1-2 hrs posteriores a su administración. � UPP: discreta � Distribución: amplia, alcanzando [ ] importantes en

secreciones broncopulmonares, OM, bilis, próstata, tejido óseo y ojo, discretas en LCR. CRUZA LA BARRERA,

� Metabolismo: hepático. � Excreción: renal � Vm: 1 a 1.3 hrs.

Indicaciones.

• IVU, OM, sinusitis, IVRIM, infección de vías biliares, infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por µoo gram- susceptibles.

Contraindicaciones. • Hipersensibilidad, asma, fiebre del heno, mononucleosis infecciosa e

IRgrave.

Interacciones. • Algunos antibióticos como el clorafenicol eritromicina, sulfonamidas y

tetraciclinas interfieren con su efecto bactericida. • ↓ la eficacia de anticonceptivos orales.


• Frecuentes: � Náusea, vómito, candidiasis oral.

• Poco frecuentes: � Reacciones alérgicas leves: prurito, erupción cutánea. � Reacciones alérgicas graves: anafilaxis, enfermedad sérica,

angioedema, broncoespasmo. � Neutropenia. � Nefritis intersticial. � Colitis pseudomembranosa.

*Dosis altas por vía IV produce convulsiones.


Macrólidos.

Azitromicina. Macrólido.


• En µoo susceptibles, se une a la subunidad ribosómica 50S y suprime la síntesis de proteínas.

• Es bacteriostática y en ↑[] en µoo susceptibles puede ser bactericida.

• Espectro útil incluye µoo aeróbicos gram+ S. pneumoniae, S. pyogenes, S. aureus; gram- H. influenzae, H. parainfluenzae, M. catarrhalis, B. pertussis, atípicos y M. avium intracellulare; también es activa contra P. multocida, N. gonorrhoeae, especies Campylobacter

• Captura rápida y extensa por el medio intracelular y permanece en los MQ pulmonares, tejido amigdalino, pélvico y genital.

Farmacocinética.

• Solo de administra ora. � Absorción buena en el TGI, no relación con alimentos. � Tmáx: a las 2-4hrs � UPP: moderada. � Distribución: amplia, alcanza [] útiles en líquidos, tejidos,

secreciones bronquiales, uretra, cérvix, ovarios, oído. NO CRUZA LA BHE, ↓[] en liquido sinovial

� Metabolismo: hepático. � Excreción: renal y biliar. � Vm eliminación: 68hrs.

Indicaciones.

• Infecciones causadas por µoo susceptibles, respiratorias (bronquitis, neumonía leve a moderada, sinusitis, faringoamigdalitis, OM).

• ITS como gonorrea y cervicitis.

Contraindicaciones. • Hipersensibilidad, durante embarazo. • No pacientes con neumonía grave.

Precauciones. • Pacientes con daño renal, hepático e intervalo QT prolongado

Interacciones. • Puede ↑ las [] de fenitoína, ergotamina, astemizol, carbamazepina,

warfarina. • Coadministración con clorafenicol o clindamicina ↓ su eficacia.


• Frecuentes: � Molestias GI como diarrea, dolor, náusea, vómito.

• Poco frecuentes: � Cefalea, vértigo, alteraciones del gusto. � Ototoxicidad por ↑ [] por tiempo prolongado.

• Raras: � Hepatotoxicidad, nefritis intersticial, hipersensibilidad. � Anemia, leucopenia, trombocitopenia, arritmias cardiacas.


Aminoglucósidos.

Gentamicina. Antimicrobiano.

Antibiótico aminoglucósido con acción bactericida.


• Eficaz contra bacilos gram: Escherichia coli, especias de Enterobacter, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis y otras especies de Proteus + al indol, Pseudomona aeruginosa, Citrobacter, Enterobacter, Providencia y Serratia. Su actividad se extiende contra alguna bacterias gram+ como Staphylococcus aureus y Enterococcus faecalis.

• Por transporte activo, atraviesa la membrana celular de las bacterias susceptibles y se une de manera irreversible a la subunidades ribosomales 30S, impidiendo el inicio de la síntesis de proteínas provocante la muerte celular.

Farmacocinética.

• Administración vía IM. • Sus [plasmáticas] son máximas 4-6mcg/ml en 60-90minutos y son eficaces

por un lapso de 4hrs. • Se distribuye principalmente en el LEC y 30min después de su aplicación

se encuentra en casi todos los tejidos, líquidos y cavidades orgánicas. • Alcanza []↑ en hígado, pulmones y riñones (donde se acumula en

corteza). • Atraviesa la barrera placentaria, se encuentra también en la leche

materna. • No se metaboliza. • Se elimina por filtración glomerular y alcanza []↑ en la orina. • La vida media de eliminación es de 2-4hrs.

Indicaciones. • Tx de infecciones sistémicas graves provocadas por organismos

susceptibles, especialmente gram-.

Contraindicaciones. • Hipersensibilidad a los Aminoglucósidos, IR, botulismo, miastenia grave,

parkinsonismo, durante el embarazo y la lactancia.

Interacciones.

• Su administración simultánea con Aminoglucósidos, furosemida, cisplatino, metoxiflurano, indometacina, anfotericina B, vancomicina, cefalosporinas, ciclosporina, poliximina, y ácido etacrínico porque puede ↑ sus efectos neurotóxicos y nefrotóxicos o ambos.

• Penicilina G, carbanicilina, ticarcilina y mezclocilina tienen actividad antibacteriana sinérgica con la Gentamicina pero son incompatibles, no aplicarlas disueltas en la misma jeringa o frasco.


• Frecuentes: Ototoxicidad (coclear y vestibular), nefrotoxicidad (náusea, vómito, sed, anorexia), neuritis periférica.

• Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad y neuritis óptica. • Raras: dificultad para respirar, debilidad muscular (por bloqueo

neuromuscular).


Tetraciclinas.

Doxiciclina. Antimicrobiano.

Antibiótico de amplio espectro.


• Actúa inhibiendo la síntesis proteínica en µoo susceptibles. • Penetra la bacteria y se une de manera reversible a la subunidad 30S de los

ribosomas e impide el acceso del aminoacil-RNAt al sitio del complejo mRNA-ribosoma, evitando el agregado de aa a la cadena pepitica en formación.

• ↑[] evita altera la síntesis proteínica del hospedero. • Dosis terapéuticas tiene propiedades bacteriostáticas y es activa contra

bacterias gram+ y gram- como: Neisseria gonorrhoeae, Haemopihlus ducreyi (cancroide), Yersinia pestis, Francisella tularensis, Vibrio cholerae, diversas cepas de Campylobacter, cepas de Brucella y Bacteroides. También es muy activa contra las rickettsias que ocasionan la fiebre manchada de las Montañas Rocosas, el tifus murino, el tifus epidémico, el tifus tropical, Chlamydia psitacci (psitacosis y ornitosis), C. trachomatis (linfogranuloma venéreo), Calymmatobaterium granulomatis (granuloma inguinal) y Borrelia recurrentis.

Farmacocinética.

• Vía de administración: oral. • Se absorbe de en eficazmente en un 95% los alimentos no ↓ su absorción. • Se distribuye con amplitud en el organismo y alcanza [] terapéuticas en casi

todos los tejidos, líquidos y cavidades orgánicas. • Atraviesa la barrera placentaria y alcanza []↑ en el líquido amniótico. • Biotransformación parcial en hígado. • Excreción biliar y otros mecanismos extrarrenales por lo que se puede

administrar en pacientes con IR. • Vida media: 18hrs.

Indicaciones.

• Tx de linfogranuloma venero, granuloma inguinal, fiebre manchada de la Montañas Rocosas, tifus epidémico, tifus murino, tifus tropical, tifus vesicular, fiebre Q, tracoma, conjuntivitis de inclusión, brucelosis, cólera, psitacosis, y en general infecciones provocadas por µoo gram – susceptibles. Acné grave.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a las tetraciclinas, IH, alteraciones de la coagulación sanguínea, úlcera gastroduodenal, proliferación excesiva de µoo no sensibles, durante el embarazo y la lactancia.

Interacciones.

• Su administración conjunta con penicilina, interfiere con su efecto bactericida. • Bloquea el resultado de anticonceptivos orales y de la heparina. • Los barbitúricos, la fenitoína y la carbamazepina ↓ sus [] séricas. • Los antiácidos y medicamentos que contienen Ca2+, Fe y Mg2+ ↓ su absorción

intestinal.


• Frecuentes: anorexia, náusea, vómito, diarrea, prurito en la región anogenital (micosis), oscurecimiento o decoloración de la lengua (por desarrollo de hongos o hipertrofia de la papila), ↑ de la sensibilidad a la luz solar, en los niños decoloración o pigmentación de los dientes.

• Raras: colitis seudomembranosa, erupciones cutáneas, dermatitis exfoliativa, reacciones alérgicas graves.


Lincosamidas.

Clindamicina. Antimicrobiano.

Antibiótico semisintético,


• Inhibe la síntesis de proteínas de bacterias susceptibles por fijación a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos.

• Tiene acción bacteriostática, pero puede ser bactericida cuando alcanza ↑[] o cuando los µoo son muy susceptibles.

• Espectro antibacteriano activo contra diversos µoo gram+ como: S. pneumoniae, S. viridans, S. aureus, S. epidermidis, S. albus, S. pyogenes, Corynebacterium diphtheriae, Nocardia asteroides, y anaerobios como: especies de Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium perfringens, C. tetani, Peptococcus, estreptococo microaerófilo.

Farmacocinética.

• Vías de administración: Oral, IM, infusión IV. • Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo, no se afecta por el jugo gástrico

ni por presencia de alimentos. • Alcanza su [sanguínea] máx. en 45-60 minutos. • Vía IM [] máx. 1-3hrs, vía IV []al final de la venoclisis. • Distribución amplia en casi todos los líquidos y tejidos del organismo, NO LCR. ↑ []

en hueso, bilis y orina. UPP: 90%. • Cruza fácilmente la barrera placentaria. • Biotransformación: hepática formando 2 metabolitos activos: N-

desmetilclindamicina y sulfóxido de clindamicina. • 10% se excreta en la orina sin alteraciones, también por vía biliar y leche

materna • Vm con funcionamiento renal normal: niños 2-2.5hrs, adultos 2.4-3hrs.

Indicaciones.

• Tx de primera elección en infecciones por anaerobios, especialmente Bacteroides fragilis.

• Uso alternativo en infecciones graves por cepas susceptibles de estrepto, neumo y estafilococos.

Contraindicaciones. • Hipersensibilidad a lincomicinas, pacientes con enfermedad GI o antecedentes

de colitis ulcerativa, enteritis regional o colitis asociada a la administración de antibióticos.

Interacciones.

• Uso concomitante con clorafenicol o de eritromicina desplaza su fijación al a subunidad 50Sdel ribosoma bacteriano, o evitan su fijación y antagonizan su efecto antimicrobiano.

• El uso con anestésicos generales, anticolinérgicos o interruptores de la transmisión de la placa neuromuscular potencia el bloqueo del impulso nervioso en la placa y produce debilidad musculo esquelética que puede convertirse en parálisis de los músculos respiratorios.


• Frecuentes: diarrea moderada, náusea, vómito, dolor abdominal y mal sabor de boca, erupción cutánea. La presencia de diarrea grave con moco, sangre y fiebre puede ser una manifestación de colitis seudomembranosa grave producida por toxinas de cepas resistentes de Clostridium difficile.

• Poco frecuentes: desarrollo de hongos oportunistas.


Inhibidores de la síntesis de ADN: inhibidores de la DNA girasa. Quinolonas.

Ciprofloxacino. Antimicrobiano.

Fluoronoquinolona.


• Actividad antibactericida que actúa a nivel intracelular inhibiendo la DNAgirasa, enzima bacteriana esencial para la duplicación, transcripción y reparación del DNA bacteriano.

• Su espectro incluye: Campylobacter jejuni, C. diversus, C.freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus (cepa productora y no productora de lactamasa), Salmonella, Shigella, especies de Vibrio, Yersinia enterocolítica, Neisseria gonorrhoeae.

Farmacocinética.

• 80% se absorbe por vía oral, los alimentos retardan perno no ↓ su absorción.

• [] pico se observan en 1-2hrs después de su aplicación. • Se distribuye ampliamente en el organismo, y solo una porción se une a

proteínas plasmáticas. • Alcanza [] ↑ en la piel, grasa, músculo, hueso y cartílago. • Se metaboliza en hígado, origina metabolitos activos. • Se elimina por vía renal. • Vida media: 4hrs.

Indicaciones. • Infecciones causadas por µoo susceptibles.

Contraindicaciones. • Hipersensibilidad a Ciprofloxacino u otras fluoroquinolonas. • Embarazo y lactancia. • No usar en niños por riesgo de producir artropatía.

Interacciones. • Productos que contienen Al+, Mg2+, interfieren con su absorción intestinal. • ↓ la absorción de la teofilina.


• Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, insomnio, irritabilidad, temblor, ataxia.

• Poco frecuentes: fotosensibilidad. • Raras: confusión agitación, temblor, alucinaciones, psocosis aguda,

nefritis intersticial, dolor en el sitio de inyección, tendinitis y edema (administración IV), reacciones de hipersensibilidad como prurito, enrojecimiento de la piel, erupción cutánea, dificultad para respirar, edema de cara y cuello, vasculitis, Sx de Stevens-Johnshon.


Inhibidores de la síntesis y reducción de ácido fólico.

Trimetoprim con sulfametoxazol. Antimicrobiano.


• Asociación de fármacos que interfieren con la síntesis bacteriana de ácido tetrahidrofólico.

• Sulfametoxazol (SMZ): sulfonamida que inhibe la síntesis del ácido deshidrofólico a partir del ácido p-aminobenzoico.

• Trimetoprim (TMP): inhibe la enzima reductasa de deshidrofolato ye vita la síntesis de ácido tetrahidrofólico a partir del ácido dihidrofólico.

• Su espectro antibacteriano incluye todas las cepas de Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae y Nocardia meningitidis. También actúa sobre casi todas las cepas de Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S. pyogenes, S. faecalis, S. viridans, E. coli, Proteus mirabilis, P. morganii, especies de Enterobacter, Salmonella, Shigella, p. pseudomallei, Brucella abortus, Pasteurella haemolytica, Yersinia tuberculosis, Y enterolítica, Nocardia asteroides, Klebsiella y Toxoplasma gondii. También es activo contra Pneumocystis carinii.

Farmacocinética.

• Se absorbe rápido por la mucosa gastrointestinal. • Alcanza [plasmáticas] máx. en 2-3hrs después de su ingestión oral. • Ambos se distribuyen ampliamente en los tejidos y líquidos corporales. • Se metabolizan en el hígado. • Su excreción es renal 50% del producto en un lapso de 24hrs, la > parte

del TMP en forma activa y el SMZ en forma inactiva.

Indicaciones.

• Tx de infecciones por µoo enteropatógenos susceptibles, en especial, Salmonella y Shigella. Fiebre tifoidea por cepas de Salmonella typhi resistentes al cloranfenicol.

• IVRI agudas o crónicas. IVUs generadas por µoo susceptibles. • Prostatitis bacteriana crónica. • Nocardiosis. • Neumonía por Pneumocystis carinii.

Contraindicaciones. • Hipersensibilidad a algunos de los componentes, uremia, glomerulonefritis,

citopenias hemáticas, hepatitis, durante el embarazo en prematuros y recién nacidos.

Interacciones. • Con diuréticos tiazídicos, furosemida o anticonvulsivos, se informa una↑

ocurrencia de trombocitopenia y megalobastosis.


• Frecuentes: erupción cutánea de diversos tipos, algunas veces Sx de Stevens-Johnson, anorexia, náusea, vómitos, cefalalgia y fotosensibilidad.

• Poco frecuentes: leucopenia, trombocitopenia, megalobastosis, anemia aplásica, agranulocitosis, hepatitis.

• Raras: cristaluria, hematuria.

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