JOSE NOVOA PIEDRA

DOCENTE UDCH-FMH

DEFINICION: CALMA DOLOR DE ISQUEMIA DE

MIOCARDIO

•ANGINA DE PECHO (ANGOR PECTORIS)

-Caracterización :

Dolor precordial, de inicio repentino,

intenso y opresivo, que a veces se

irradia a brazo izquierdo, produciendo

sensación de ahogamiento

CARACTERISTICAS DE AGINA DE PECHO......................

-Angina típica se caracteriza por desencadenarse con el ejercicio o emoción, dura pocos minutos y calma espontáneamente sola o con uso de antianginosos

FISIOPATOLOGIA DE LA ISQUEMIA MIOCARDICA

-APORTE DE OXIGENO AL MIOCARDIO:

Flujo sanguíneo y Diferencia arteriovenosa

-DEMANDA DE OXIGENO : fza. Contracción

frecuencia cardiaca y PA : cargas

ANGINA DE PECHO

•Se produce cuando el flujo coronario no satisface la demanda del miocardio, lo que constituye isquemia miocárdica:se da por disminución de flujo o aumento de la damanda de oxígeno

•Además produce otros afecciones como :

- T. BIOQUIMICOS : Ac Láctico : dolor

- T. DE LA ACTIVIDAD DE LA FIBRA

MIOCARDICA: elevación del segmento

ST

FACTORES DE RIESGO:

•Hipercolesterolemia

•Tabaquismi

•HTA

•Diabetes Mellitus

•Gota

•Obesidad mórbida

•Sedentarismo

•Edad avanzada

PRINCIPALES CAUSAS:

•Arterioesclerosis coronaria

•Agregación de plaquetas y Trombosis coronaria

•Espasmo coronario arterial (Prinzmetal)

•Vasocontricción arterial coronaria por estimulación simpática

•Acumulación de vasoconstrictores en lesiones endoteliales

•Estenosis Aórtica y Miocardiopatia Hipertrófica

Tipos de angina :

•Angina estable (Típica) :se da : 75% de obstrucción arterial coronaria, con depresión del segmento ST, por ateromas disminuyen lumen . Sucede durante el ejercicio y disminuye con el reposo.

•Angina variante: Prinzmetal o angina vasoespástica:elevación del ST

•Angina inestable : IN CRESENDO se caracteriza por presentarse en reposo por espasmo vascular y puede progresar a IMA

ANTIANGINOSOS : CLASIFICACION

A) NITRATOS Y NITRITOS :

1. Nitratos:

- Nitratos de bajo PM:

* NITROGLICERINA

- Nitratos de elevado PM .

* DINITRATO DE ISOSORBIDE

* MONONITRATO DE ISOSORBIDE

* TETRANITRATO DE ERITRITILO

* TETRANITRATO DE PENTAERITROL

2.- Nitritos

- Nitrito de amilo : no usado, es un liquido muy volátil

FARMACOCINETICA :

NTG DNIS MNISAbsorción Pobre Completa Completa

Biodisponibilidad (%)

- SL 30-50 30-60 100

- VO 2O 25 100

- PC 10-20 10-30 -------

VIDA MEDIA 2-6 min 1a 2 hs 4a5 hs

Metabolitos activos si si no

EXCRECION Renal Renal Renal

FARMACOCINETICA : EN EMERGENCIA

Via sublingual :se usa en ataque agudos

- Elude primer paso. Efecto a 1a2 minutos pero desaparecen rápido 1 hora

Via inhalatoria : nitrito de amilo : ampollas que se rompen dentro de una cubierta protectora de tela para aspirar

Via EV : Nitroglicerina bajo control y monitorización estricta.

MANTENIMIENTO : VO: para profilaxis, y tratamiento, pero la desventaja es que no elude fenómeno de 1er paso en el Higado

V. Cutánea :profilaxis prolongada

DISTRIBUCION:

Unido a la proteína : Nitroglicerina 60% ;

DNIS 28% y MNIS no se une a la proteina

METABOLISMO: tienen un TV corto influenciado por efecto del 1er paso, producido por la enzima :

Glutation- nitrato orgánico reductasa , que da origen a metabolitos activos

NTG : 1/10 de su actividad : TVM: 40 min

DNIS : 2 y 5 Mononitrato de Isosorbida

* El 5 : TVM : 5 hs

EXCRECION :

Renal en las primeras 24 horas .

FARMACODINAMIA:

A) MECANISMO DE ACCION:

OXIDO NITRICO ( NO ) ENZIMA GUANILCICLASA

GUANOSINA MONOFOSFATO (GMP)

ACTIVA PROTEINOQUINASA

ORIGINA LA

DESFOSFORILACION DE LA CADENA LIVIANA

DE LA MIOSINA : RELAJACION

B) EFECTOS FARMACOLOGICOS:

•DISMINUCION DEL CONSUMO DE O2:

- Vaso dilatación venosa y arterial: acumulo de sangre en músculos: disminuye el retorno venosos : disminuye el llenado ventricular ; disminuye la RVP : disminuye la PA y Postcarga

- Todo disminuye el trabajo del corazón : y el consumo de oxigeno: BASE DEL TRATAMIENTO

AUMENTO DE LA OFERTA DE O2 :

-Vasodilatación de las arterias coronarias de gran calibre y mediano : restituye la circulación por colaterales : MEJORA EL TRATAMIENTO

PREPARADOS:

•Nitroglicerinas :

-DEPOINT : 16 y 18.5* mgs parches

-NITROPACK : 1 MGS x Tab

•Isosorbida Mononitrato

- ELANTAN : 20, 40 y 50* mgs *lenta

- MONO MACK : 20, 40 y 50* mgs

•Isosorbide Dinitrato :

- CARDOSOR : 10 mgs x Tab

- ISOKET : 1 mg/ml

- ISORBIDE : 5 y 10 mgs

CONTAINDICACIONES :

Hipersensibilidad, Traumatismo craneal, Taponamiento cardiaco : Hipotensión , Insuficiencia miocádica por Obstrucción : estenosis aórtica, pericarditis.

PRECAUCIONES :

Gestación, Lactancia, Pediatría, Geriatría, en IRA y en insuficiencia Hematológica : aumenta el riesgo de Metahemoglobina

INTERACCIONES :

-Vasodilatadores, Antagonistas del Calcio, Inhibidores ECA, diuréticos, Antihipertensivos, antidepresivos

B) BETA BLOQUEADORES:

Cardioselectivos : sólo B1

-Inducen menor alteraciones metabólicas sobre los Carbohidratos y Lípidos, son mejor tolerados por asmáticos y EPOC y reducen el riesgo de vaso espasmo por efecto B2

-Atenolol, Esmolol, Metaprolol, Betaxolol, Bisoprolol

No Cardioselectivos : B1 y B2

-Pueden ser más útiles en pacientes con migraña y temblor

- Nadolol, Propanolol, Timolol (sasi) Acebutolol

EFECTO ANTIANGINOSO DE BETA-BLOQ:

-EFECTO CRONOTROPICO NEGATIVO : especialmente durante el ejercicio, prolonga la duración de la diástole : mejora la perfusión coronaria

-EFECTO INOTROPICO NEGATIVO:

El GC disminuye hasta un 20% en reposo, lo que ocasiona un elevación refleja de la RVP, por lo que la PA no varía en las primeras 24 horas.Después disminuye la RVP y PA, no se conoce el mecanismo.

- REDUCCION DE LA PA (Sistólica)

USOS :

ANGINA DE PECHO : todas a excepción de la Vasoespástica pura que la puede agravar.

INFARTO DE MIOCARDIO : reduce la incidencia de infartos letales y no letales y muerte subita de este orígen. Debe administrarse en la fase aguda

CONTRAINDICACIONES :

Angina vasoespástica, Asma Bronquial o EPC, Insuficiencia cardiaca (sólo en jóvenes), Diabetes Mellitus y Embarazo

C) BLOQUEADORES DE LOS CANALES DEL CALCIO (BCC)

Recientemente introducidos en el tratamiento de angina de pecho

FENILALQUILAMINAS : VERAPAMIL

BENZODIAZEPINAS : DILTIAZEM

DIHIDROPIRIDINAS : NIFEDIPINA

Verapamil y Diltiazem tienen mejor acción a nivel del corazón y son usados como antiarrítmicos y antianginosos (Diltiazem es el antianginoso por excelencia)

BCC :

El Nifedipino se usa como Antihipertensivo debido a su potente acción vasodilatadora periférica y por su escasa actividad a nivel cardiaco.

FARMACOCINETICA:

Vía de administración VO

Absorción muy buena por vía Oral

Se conoce poco : es Hepático

Su excreción es Renal

ACCION ANTIANGINOSA

•Disminución de la demanda miocárdica de O2.: vasodilatación arterial :<GC y PA : disminuye el consumo de O2. Verapamil y Diltiazem : <contractibilidad y consumo de O2

•Aumento del flujo sanguineo coronario :

Vasodilatación de las Arterias coronarias y disminuyen el espasmo coronario(Prinzmetal)

•Inhibición de la agregación plaquetaria:

Especialmente el Verapamil : tiene acción anti agregante plaquetario y efecto potenciador de los antia agregantes.