Antagonismo químico:

Se produce como resultado de una reacción química entre 2 sustancias, lo que origina la pérdida del efecto farmacológico o tóxico de una sustancia activa (antagonismo por neutralización).

Este tipo de antagonismo se produce previo a la interacción agonista- receptor y presenta gran importancia dentro del campo de la toxicología.

EJEMPLOS

♥ Empleo de agentes quelantes en el tratamiento de la intoxicación por metales pesados.

¿Qué son los quelantes? Evitan o revierten los efectos tóxicos de los metales pesados; por la capacidad que tienen de reaccionar con los cationes para formar complejos cíclicos (quelatos) más estables que los correspondientes a la combinación del metal con ligandos del organismo (enzimas), esenciales para los procesos metabólicos celulares. Los quelatos formados tendrán una toxicidad muy pequeña por ser compleja, poco disociables, solubles y de rápida excreción.-Ácido etilendiaminotetracético EDTA, dimercaprol, penicilamina, deferoxamina.-Metales pesados: plomo, mercurio, hierro, arsénico, oro, bismuro, cobre.

INTOXICACIÓN PRODUCIDA POR EL HIERRO:Puede ser causa de envenenamiento en niños de corta edad que ingieren, por error o por accidente, dosis masivas de sales ferrosas utilizadas para combatir la anemia ferropénica. En estos casos, con la finalidad de eliminar el metal del organismo, se utiliza el antagonista deferoxamina: Que posee la propiedad de combinar con el hierro trivalente (férrico) de los depósitos orgánicos (excepto hemoglobina), para formar un quelato (ferrioxamina) de bajo peso molecular, soluble y de fácil excreción renal .

♥ Empleo de protamina en el tratamiento de las hemorragias por sobredosificación de heparina.

*La hemorragia leve causada por la heparina por lo general puede controlarse si la administración de su antagonista específico. *Pero si la hemorragia es grave y pone en peligro la vida del paciente, será necesario revertir con rapidez su efecto anticoagulante mediante la administración del antídoto sulfato de protamina.- Sulfato de protamina: Es la sal de una proteína de bajo peso molecular con propiedades muy básicas (elevada carga electropositiva) por su alto contenido en arginina.*HEPARINA: Es un ácido fuerte con una elevada carga electronegativa por presencia de grupos aniónicos en su estructura.

Esta diferencia de cargas eléctricas posibilita que la protamina se combine firmemente con a la heparina y la inactive al neutralizar la electronegatividad de su molécula, necesaria para ejercer su acción anticoagulante.

♥ Empleo de antiácidos para neutralizar la acidez de la secreción gástrica.Los antiácidos (ejemplo, hidróxidos de aluminio y magnesio): Son sustancias básicas e inorgánicas que neutralizan el ácido clorhídrico en la luz gástrica, por medio de reacciones químicas que forman sales (cloruros) y agua. El resultado de esta reacción es la alcalinización del contenido del estómago (elevación del pH intragástrico), lo que constituye la base del uso de estos fármacos en el tratamiento de las enfermedades relacionadas con la acidez de la secreción gástrica (úlcera péptica y reflujo gastro- esofágico).

♥ Empleo de fragmentos Fab específicos contra digoxina en el tratamiento de la intoxicación digitálica que pone en peligro la vida del paciente.

Las dosis muy elevadas de glucósidos cardíacos, (digoxina, digitoxina, étc). Inhiben la enzima Na+, Ka+ - ATP asa en las células de todo el organismo, de modo que produce un aumento progresivo de la concentración plasmática de potasio que siempre es mortal; esto puede ser revertido mediante la administración de fragmentos Fab purificados de anticuerpos específicos contra la digoxina.

Estos fragmentos se combinan con la digoxina y la digitoxina disminuyendo a concentración del fármaco libre, capaz de reaccionar con la enzima ATP asa de la membrana de las células. El complejo formada (Fab – digital) es eliminado fácilmente por la orina. Esta forma de inmunoterapia contra la digoxina es relativamente costosa y se reserva para los casos de toxicidad por digital que ponen en peligro la vida del paciente (ejemplo, la ingestión masiva del fármaco en intentos suicidas).

Antagonismo fisiológicoEste tipod e antagonimo ocurre cuando dos agonistas actúan en un mismo órgano efector atrves de receptores diferentes, produciendo acciones opuestas que se contrarresta. Algunos autores lo denominan también antagonismo funcional, termino utilizado originalmente para describir la relación antagonia entre los impulsos nerviosos simpaticos y parasimpáticos en un mismo órgano efector. El antagonismo fisiológico en general ocurre en la mayor parte de los órganos que reciben doble inervación simpatica y parsimpatica, cuyas influencias de manera habitual se contraponen desde el punto de vista fisiológico, ejemplos:1. La noradrenalina aumenta la frecuencia cardiaca al estimular receptores Beta1

adrenergicos en el corazón. La Acetilcolina se opone a esta acción (disminuye la frecuencia cardiaca) por la estimulación de receptores colinérgicos muscarinicos M2, localizados en el mismo órgano.

2. Lahistamina provoca broncoconstriccion al estimular receptores histaminergicos h1 en el árbol traqueobronquial. El salbutamol contrarresta esta acción a producir broncodilatación por activación de los receptores adrenérgicos beta 2 bronquiales.

Este antagonismo constituye, en buena medida, la base del tratamiento sintomático el asma bronquial.