ANESTÉSICOS

LOCALES

UNIVERSIDAD ANÁHUAC MAYAB

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

• JORGE VALLADARES

• ANGÉLICA BAUTISTA

FISIOLOGÍA DEL DOLOR

DOLOR

• El dolor es un mecanismo protector del organismo.

• Se produce siempre que cualquier tejido esté

dañado y hace que reaccionemos para eliminar

este estímulo.

• Todos los receptores de dolor son terminaciones

nerviosas libres.

• Hay 2 tipos de dolor

• Dolor rápido

• Dolor lento

DOLOR

• RÁPIDO (fibras Adelta)

• 0.1 seg. De haber sido aplicado el estímulo

• Penetrante, punzante, agudo, eléctrico, otros

• Característico de la piel

• LENTO (Fibras C)

• Después de 1 seg o más y luego aumenta conlentitud durante varios segundos o min.

• Quemante, continuo, pulsante, nauseoso,

crónico

• Asociado a destrucción tisular. (en piel o en

órganos internos)

RECEPTORES DEL DOLOR Y SU

ESTIMULACIÓN

• Mecánicos---------Mecanosensibles

• Térmicos--------------Termosensibles

• 45°C

• Químicos------------Quimiosensibles

• Bradiquinina, serotonina, histamina,

iones potasio, ácidos, acetilcolina y

enzimas proteolíticas.

**Prostaglandinas

ALGUNAS CAUSAS DEL

DOLOR

• Estímulo químico más importante la

bradiquinina.

• Isquemia tisular

• Espasmo muscular

VÍAS DEL DOLOR

• Tracto neoespinotalámico Dolor rápido

• Dolor mecánico y térmico

• Tracto paleoespinotalámico Dolor lento

• (Sustancia P)

• Todos los tipos de dolor

SNC Y EL DOLOR CRÓNICO

• La localización del dolor por el tracto

neoespinotalámico es muy mala.

• Localiza la parte del cuerpo como un miembro, pero

no como un punto.

• La serotonina actúa sobre fibras que liberan encefalina

que produce inhibición presináptica en las fibras

Adelta y en las C bloqueando los canales de calcio

DEFINICIÓN

• Los anestésicos locales son sustancias

químicas que bloquean la conducción

de nerviosa de manera:

• Específica

• Temporal

• Reversible

• Sin afectar la conciencia del paciente.

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS

ANESTÉSICOS LOCALES

• Se ligan reversiblemente a un receptor

específico en los canales de sodio en fibras

nerviosas.

• Bloquean el desplazamiento de los iones al

interior bloquean el potencial de acción.

• Actúan en cualquier tipo de fibras.

• Surge parálisis sensitiva y motora en la zona

inervada.

MECANISMO DE ACCIÓN

DE LOS ANESTÉSICOS

LOCALES

• BLOQUEO NERVIOSO

DIFERENCIAL:

• Es la selección del

anestésico hacia

fibras de tipo A y C

que son las

responsables de la

nocicepción.

TIPOS DE BLOQUEO DIFERENCIAL

• Tópicos o de superficie

• Local e infiltrativa

• Epidural

• Peridural o Extradural

• Subaracnoidea

• De conducción o bloqueo

nervioso regional

• Troncular

• Plexural

• Regional intravenosa

ESTRUCTURA QUÍMICA

• Porción Lipófila

• Anillo aromático (propiedades anestésicas)

• Cadena Intermedia

• Enlace éster o amida (duración de acción,

metabolismo, toxicidad)

• Porción Hidrófila

• En forma no ionizada y catiónica

MECANISMO DE ACCIÓN

• Su acción es en los canales de sodio regulados por

voltaje que normalmente producen una

despolarización.

• El bloqueo incrementa de manera gradual el umbral

de excitabilidad.

• Reduce la velocidad para generar el PA y retrasa la

conducción del impulso.

• Disminuye el factor de seguridad de la conducción.

MECANISMO DE ACCIÓN

• También pueden bloquear los canales de K+,

pero requieren más concentración del

fármaco y este bloqueo no da grandes

cambios ni es sostenido.

• Otra teoría refiere a la competencia del AL

con los iones de Ca2+ que controlan la

permeabilidad al sodio en la cara

axoplasmática.

MECANISMO DE ACCIÓN

• BENZOCAÍNA

• Entra de forma no ionizada

• Causa un re-arreglo de los fosfolípidos de

la membrana celular.

• Y por expansión se comprimen los canales

de sodio de la membrana axoplasmática.

CANALES DE SODIO REGULADOS POR VOLTAJE

• Por lo general es adrenalina

• Disminuye el ritmo de absorción

• Localiza el anestésico al nivel deseado

(Permitiendo que el ritmo de eliminación

sea paralelo al ritmo de absorción)

AL + VASOCONSTRICTORES

BIBLIOGRAFÍA

• Goodman and Gilman. Capítulo 14.

Anestésicos Locales

• Anatomía y Fisología del Sistema

Nervioso de Guyton. Ed. Panamericana.

• Farmacología básica y clínica de Lange.

Capítulo 26. Ed. Mc-Graw Hill