Anestésicos Locales-

8/17/2019 Anestésicos Locales-

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ANESTÉSICOS LOCALES


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Anestésicos locales.

Generalidades

Bloq. reversiblem. conducción nerviosa

al unirse al receptor con el poro decanales de Na bloqueandolo .Bloq.motor y sensitivo.

El primero en describirse: cocaína.

Derivados: procaina, lidocaina,bupivacaina, tetracaina.


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Generalidades

Estructura: n !po. "idro#óbico y un "idro#ílico

separados $ un ester o amida. %i tienenester: "idrólisis $ estearasas plasm&ticas.

'ueden bloq. canales ( a dosis altas.


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Generalidades )eceptor:

*anales Na.

+iene subunidades: al#a, beta- y beta. Al#a /dominios 012134, cada uno con 5 dominiostransmembrana en con#ormación al#a "elicoidal 2%-a %52.

El sistema de apertura dependiente de la car!aest& en %/.

El poro es rodeado $ %6 y %5 y unos se!mentos

membranales entre ellos denominados %%- y %%los cuales se encar!an de la selectividad yconducción iónica.

El cierre del poro es $ una proteína asa que conectadominio 111 y 13.


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Anestésicos locales.Generalidades

7ecanismo de acción: Act8an en %5 en dominio 13 produciendo mutación

de una isoleucina a una alanina creando un camino

para el paso del medicamento a la parte intracel.donde act8a.

9ibras cortas no mieliniadas 0*4: sistema autónomo:dolor.

9ibras mieliniadas 0Adelta4: dolor, temperatura.


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Generalidades

so con epine#rina:

%u acción es prolon!ada $ epine#rina $ quedisminuye su tasa de absorción y distribución yaumenta su localiación en el sitio donde act8a.

Disminuyen su to$icidad sistémica aunque aumentasu depósito en m8sculo $ vasodilatación beta $

epine#rina. Epine#rina puede dar !an!rena en ;$ mano o pie,

retrasa cicatriación, desaparece el edema.


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Anestésicos locales.Generalidades E#ectos colaterales:

%N*: estimulación inicial $ in"ibir sistemas in"ibidores:temblor. ansiedad, convulsiones clónicas, dis#oria, eu#oria.'osteriorm. depresión, #alla resp, muerte.

'laca neuromusc. y !an!lios: Bloq. canal iónico del receptorAc", disminuyendo su transmisión.

*ardiovascular: disminuye e$citabilidad eléctrica cardiaca,

disminuye tasa de conducción y #a. contracción, dilataciónarteriolar, +30 raro4, 93 0raro4.


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Generalidades

>ipersensibilidad:

)ara.

Dermatitis alér!ica, asma.

)eacción cruada entre esteres. No así enamidas


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Generalidades

7etabolismo: Esteres: $ estearasas plasm&ticas

0colinesterasa4. >idrólisis "ep&tica.

Amidas: >idrólisis "ep&tica $ elloprecaución en insu#. "ep&tica. nión

e$tensa a '' 0662?6@, especialm.Al#a-!lucoproteína4. Edad inuye en '':neonato tiene pocas y $ ello mayorsusceptibilidad a to$ic.


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O AÍNA:

Anestésico, vasoconstrictor $ in"ibir recapturade norepi.

+ó$ico $ bloq. recaptura catecolaminas central yperi#. 0dopamina: eu#oria4.

so: tópico, tracto resp. sup. -@, /@, -@. - y/@ menos tó$icos.


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Anestésicos locales

LIDO AÍNA (XILO AÍNA):

7&s r&pido, potente, durable y anestesia m&s

e$tensa que procaína. Amida: prototipo.

Absorción 3C, 13, resp.

7etab. "ep&tico. 7etabolitos: $ilididas: poderanestésico. 6@ e$creción orina.

+o$ic: mareo, tinitus, vérti!o, dis!eusia, calambres,convulsiones, coma, depresión y paro resp,depresión cardiaca.

sos: El anestésico local m&s usado. Duraciónintermedia. Antiarrítmico $ bloq. canales Na ensístole.


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Anestésicos locales

BUPIVA AÍNA (MAR AINA):

Amida.

'otente, lar!a duración, mayor bloq.sensitivo que motor: 8til en parto o pop.

'uede darse en in#usión.

+o$ic: m&s cardiotó$ico que lidocaína


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USO PARENTERAL. LORPRO AINA:

Ester. 1nicio r&pido, duración corta, + - plasma

6FF

Epidural o subaracnoideo puede dar bloq.

sensitivo y motor


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ETIDO AINA:

Amida.

Duración prolon!ada 0i!ual a bupi4. 'roduce m&s bloq.motor 0uso en ;$ que requiere rela=ación musc4.

*ardioto$icidad i!ual a bupi.

MEPIVA AINA:

Amida.

+ó$ico al neonato 0no en procedimientos obstétricos4 $metab lento en neonato $ p> ba=o en neonato y p( del#&rmaco.

1nicio i!ual a lido, mayor duración @, mayor índiceterapéutico en adulto.


USO PARENTERAL.


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PRILO AINA:

Amida. Duración intermedia, amplia distribución: disminuye

to$icidad %N*.

'ropensidad a dar meta"emo!lobinemia. No dar enprocedimientos obstétricos $ que neonato tieneinmadure enim&tica.

ROPIVA AINA:

Amida. 7ayor duración y menor to$icidad que bupi pero menor

potencia. 7enos acción motora incluso que bupi. so re!ional o epidural.


USO PARENTERAL.


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PROCAINA: Ester.

Ba=a potencia, inicio lento, corta duración. 1n"ibesul#onamidas.

1nltración local y D$. bloq. nervioso.

TETRA AINA:

Ester.

7ayor potencia y duración que procaina, mayorto$icidad que procaina.

so anestesia espinal. En bloq. peri#. se preere bupi.


USO PARENTERAL.


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Baja solubilidad.

%e absorben poco, por ello uso en >$,8lceras.

BENZO AINA:

'uede dar meta"emo!lobinemia.


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USO OFTL!ICO

Anestesia córnea y con=untiva.

'roparacaina y +etracaina


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ANESTÉSICOS LOCALES.USO CL"NICO.

Anestésicos locales: +ópico en piel y mucosas: +etracaína @, lidocaina al

-@ cocaina -2/@

*ocaina solo en mucosas resp. sup. y oído. 3enta=a:produce vasoconstricción.

'ico acción cocaina y lidocaina 26F, tetracaina 2HF.

Duración cocaina y lidocaina 2/6F, tetracaina 25F.

%e absorben en >$, mucosas, sobre todo

traqueobronquial. 7ecla lido .6@ con prilocaina .6@. Anestesia

pro#undidad "asta 6mm para procedimientos en piel ysubcut&neo super#.


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INFILTRACI#N$

1nyección en te=ido. %u duración se duplica con epine#rina.

Epine#rina no usar en dedos, oídos, nari,pene $ !an!rena.


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B


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B


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B


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ANE%+E%1A )EG1CNA< 13 0B! $ arriba de sistólica4. 1nicio en 62-F. El torniquete no se puede

tener $ m&s de "rs. Debe permanecer inado-62Fpara prevenir entrada de anestésico ala circulación sistémica


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ANE%+E%1A E%'1NA


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ANE%+E%1A E'1D)A


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Anestésicos locales.so clínico

ANA

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