Aminoglucósidos.

Maira Escalona IPG

Mycobacterium tuberculosis

A partir de otras especies de Streptomyces posteriormente se obtuvieron neomicina (1949) y kanamicina (1957).

Tobramicina (1967), amikacina (1972), dibekacina (1971) y netilmicina (1975) . Del género Micromonospora se obtuvieron gentamicina (1958)

Aminoglucósidos:

1.www.infecto.edu.uy

Aminoglucósidos:

1.Goodman & Gilman, Las bases farmacológicas de la terapéutica 12 edición.2.Velazquez, Manual de Farmacología básica y clínica.

Su estructura química esta compuesta por dos aminoazucares unidos por un enlace glucosidico a un núcleo hexosa central. Su naturaleza policatiónica impide que atraviesen fácilmente las membranas hísticas.

Mecanismo de acción:

1.Goodman & Gilman, Las bases farmacológicas de la terapéutica 12 edición.2.Velazquez, Manual de Farmacología básica y clínica.

Resistencia antimicrobiana:*Porque no penetran en el interior de la bacteria.*Escasa afinidad del compuesto por el ribosoma bacteriano.*Inactivación del medicamento por enzimas de la bacteria

No se absorben bien por v.o. Uso parenteral. Se puede administrar vía intratecal o

intraventricular. No alcanza concentraciones terapéuticas en LCR. Concentraciones muy bajas en los tejidos. Atraviesan la barrera placentaria. Excreción rápida, no metabolizada.

Farmacocinética:

Neomicina uso tópico, V.O.

1.Goodman & Gilman, Las bases farmacológicas de la terapéutica 12 edición.2.Velazquez, Manual de Farmacología básica y clínica.

Bacilos aerobios Gram - Cocos Gram+

Pseudomona aeruginosaBrucella sppFrancisella tularensisKlebsiella sppYersinia pestisSerratia. Proteus mirabilis.Acinetobacter spp.Enterobacter spp.

Enterococcus sppStreptococus agalactiae

Espectro antibacteriano:

Efectos adversos: todos son nefrotóxicos y ototóxicos. Pueden causar parálisis fláccida y bloqueo muscular. Dermatitis. Efecto postantibiótico.

1.Goodman & Gilman, Las bases farmacológicas de la terapéutica 12 edición.2.Velazquez, Manual de Farmacología básica y clínica.

Sintéticos: Semisintéticos:

•Gentamicina IM-EV. 2-3hDosis de carga en adultos 2mg/kg, seguida de 3-5 mg/kg/día aplicando un tercio c/8h.ITU complicadas, EB, Brucelosis. Antiseudomona

•Tobramicina IM-EV. 2-2.5hAntiseudomona.

•Estreptomicina IM. 2-3h15mg/kg/día. Típicamente se adm dosis única 1gr o 500mg c/12h.TBC, EB, tularemia, peste, brucelosis.

•Neomicina VO-tópica. Preparar el intestino. Encefalopatía hepática.

•Kanamicina

•Amikacina IM-EV. 2-3h15mg/kg/día una dosis o dividida en tres dosis. Antiseudomona. Inf nosocomiales. No usarse para enterococos.

•Netilmicina IM-EV. 2-3hITU complicadas 1.5-2mg/kg/c12h. otras infecciones generalizadas graves 4-7mg/kg UD.

Presentan sinergia con los B-Lactámicos por la acción de estos

en la pared celular, que favorece la difusión de los Aminoglucósidos

hacia el interior celular.

1.Goodman & Gilman, Las bases farmacológicas de la terapéutica 12 edición.2.Velazquez, Manual de Farmacología básica y clínica.

Enterococcus spp (Gentamicina+Doxiciclina) Streptococcus agalactiae (Gentamicina+Ampicilina) Brucella spp (Gentamicina+Doxiciclina) Klebsiella spp (Gentamicina+penicilina antiseudomona) Pseudomona aeruginosa (Tobramicina+penicilina

antiseudomona) Yersinia pestis (Estreptomicina+Doxiciclina)

Algunas combinaciones:

Infecciones por enterococos: Gentamicina/Estreptomicina mas Vancomicina/B-lactamico (Bencilpenicilina)

1.Goodman & Gilman, Las bases farmacológicas de la terapéutica 12 edición.2.Velazquez, Manual de Farmacología básica y clínica.