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MEDICAMENTOS QUE SE USAN EN LAS ENFERMEDADES DE LASVIAS RESPIRATORIASLas vías respiratorias superiores son las porciones del organismo que se encuentran masexpuestas a la agresión de todo tipo de agentes; en consecuencia sus enfermedades ocurren conmucha frecuencia. Afortunadamente los mecanismos de defensa son muy efectivos, sin embargolas molestias de enfermedades como los resfriados comunes provocan un consumo desmedidode medicamentos sintomáticos, puesto que no existe un tratamiento efectivo contra lasenfermedades virales. Los medicamentos que se utilizan en esta parte del organismo son:

1. Descongestionantes. Medicamentos alfa adrenérgicos que producenvasoconstricción y, en consecuencia, reducen las secreciones.

2. Antihistamínicos. Aquí actúan como anticolinérgicos y dificultan latransmisión de los mediadores de la inflamación

3. Expectorantes. Ayudan a sacar las secreciones fuera del organismoal fluidificarlas y reducir su adherencia

4. Antitusígenos. Inhiben el reflejo de la tos

Los medicamentos que ayudan al médico a manejar la tos de suspacientes tienen diversas acciones y, en consecuencia, se utilizan confinalidades diversas.

Los Expectorantes son fármacos que modifican las secreciones delsistema respiratorio (cantidad de líquido contenido, facilitación de latos productiva, desalojo de las secreciones que producían irritación yobstrucción, etc..Estos fármacos actúan principalmente favoreciendo el

reflejo tusígeno.

La palabra proviene del griego (ex, fuera y pectum, pecho). Los fármacos sacan a lassecreciones del pecho.

Idealmente tienden a:

1. fluidificar las secreciones.

2. facilitar la tos productiva.

3. favorecer el movimiento ciliar.

4. favorecer el peristaltismo bronquial.

Los expectorantes deben utilizarse en caso de una tos productiva que ayude a la limpieza de lasvías aéreas.

Los Béquicos o Antitusígenos son fármacos que tienden a suprimir la tos. Como la tos es unreflejo estos fármacos actúan a lo largo de las estructuras que intervienen en el mismo,usualmente en los receptores de irritación o bien en el sistema nervioso central (centro tusígenoen el bulbo raquídeo).

Dr. Luis H. Lara: 2002

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Estos últimos fármacos deben utilizarse en el caso de la tos no productiva, irritativa, molesta yanergizante.

Los expectorantes.

Las sustancias con acción expectorante se usan desde hace muchos años; de hecho se encuentranentre los fármacos mas antiguos. Lo utilizaban los médicos árabes durante la edad media.Algunos de ellos han dejado de utilizarse por la rapidez con la que se desvanece su acción.

Son expectorantes muy conocidos el agua, que hidrata las secreciones y los jarabes que tienencierta acción demulcente sobre las mismas.

A. Sales inorgánicas. Se utilizan los citratos, los ioduros y los tartratos.

B. Derivados de la Ipecacuana. Tintura de ipecacuana, emetina y jarabe de ipecacuana.

C: Creosotas y guayacoles: Eter glicérico de guayacol.

D: Aceites volátiles: Eucalipto, terpentina y limón.

E. Amoniados: Cloruro de amonio, carbonato de amonio y jarabe de cereza silvestre.

Mecanismos de acción de los expectorantes.

Basicamente todos ellos aumentan la cantidad de agua en las secreciones, por medio de losmecanismos siguientes:


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Aumento del reflejo irrititivo gástrico,transmitido por el X par craneal.

Ipecacuana y expectorantes afines. Producenel vómito actuando a nivel central e irritandoel estómago; antes del vómito se producensecreciones y, como expectorante, se utilizaen dosis subeméticas

Estimulación de receptores colinérgicos enlas glándulas acinosas.

Agentes parasimpáticomiméticos.

Estimulación directa de las células secretoras.

Eucalipto, anís, limón, pino y trementina

Sialogoga y Demulcente

Cloruro de benzalconio y jarabes.

Aumento de la presión osmótica que atraeagua.

Yoduros.

Los fármacos señalados hasta aquí son fármacos antiguos y tradicionales, tienen una acciónpoco eficiente y los médicos no los manejamos (o lo hacemos por excepción).

Los expectorantes modernos se denominan Mucoquinéticos o mucolíticos, son sustancias quecambian las propiedades físico-químicas del moco facilitando su eliminación.

Se clasifican en tres grupos:


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FARMACOS

MUCOLITICOS.

Derivados enzimaticos.

(Rompen algunos enlaces enlas moléculas del moco)

a) tripsina.

b) quimotripsina.

c) Desoxirribonucleasa

d) Papaina.

e) Dornasa pancreática.

Detergentes.

Disminuyen la tensiónsuperficial.

a) Tilozapol.

Derivados de losaminoácidos. (Rompen lospuentes disulfuro de lasmoléculas de moco.

a) Bromhexina (Bisolvón).

b) Acetilcisteina(Mucomyst).

c) Carboximetilcisteina

La bromhexina (bisolvón). Es un derivado del Vasocin de la India con propiedadesexpectorantes y mucolíticas. Su mecanismo de acción consiste en la producción de enzimascapaces de hidrolizar la estructura fibrilar mucopolisacárida del moco; en consecuenciadisminuye la viscosidad del moco bronquial y la expectoración se facilita. Se presenta ensolución (Bisolvón Linctus= 1 cucharadita 4 mg). Tabletas (Bisolvon) Tabletas conbroncodialtadores (Bisolpentex) y Mezclado con antibióticos: Bisolvón penicilina, bisolvoneritromicina, etc.

Dosis: Adultos: 4 mg cada 8 horas.

Niños de 5 a 10 años: 2 mg cada 6 horas.

Niños preescolares: 2 mg cada 8 horas.

Lactantes: 2 mg cada 12 horas.

Toxicidad: Molestias gástricas, náuseas y anorexia ocasionales.

La carboximetilcisteina (Loviscol). Es un fármaco mucolítico efectivo por vía oral.

Dosis 0.005 mg por toma (niños).

La guanifenesina es otro de éstos fármacos, derivado de la mefenesina su actividad resulta


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similar a la de la bromhexina. En dosis elevadas produce la relajación del músculo esquelético.

FARMACOS ANTITUSIGENOS

Se clasifican en los grupos siguientes:

NARCOTICOS

(Alcaloides fenatrénicos,derivados del opio).

a) Codeina.

b) Dehidroxicodeinona.

c) Elíxir paregórico.

FARMACOSANTITUSIGENOS(Clasificación)

ANTITUSIGENOSSINTETICOS. (Derivadossintéticos de los narcóticosque no producen adicción).

a) Dextrometorfan.

b) Noscapina.

c) Levopropoxifeno.

ANTIHISTAMINICOS.

a) Difenhidramina.

b) Dimetoxanato.

c) Pipezanato.

d) Clofedianol.

DERIVADOS DE LOSANESTESICOS LOCALES

a) Benzonaftato.

OTROS DIFERENTES.

a) Silomat.

b) Dibumato de etilo.

Estudiemos mas de cerca este tipo de fármacos sin perder de vista su indicación: tos irritativa,seca, debilitante.


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La Morfina, La Heroína y otros derivados del opio (analgésicos narcóticos, opioides) además desus propiedades para aliviar el dolor presentan acción antitusígena; pero raramente se utilizancon este fin, excepto uno de ellos: la codeina.

Codeina. Derivado del opio, es la mas potente de estas sustancias, presenta propiedadesanalgésicas, béquicas y antidiarreicas; , aunque raramente puede producir adicción. Solo debierautilizarse en períodos largos en pacientes terminales.

La codeina produce analgesia, depresión respiratoria y circulatoria, sedación, cambios en elhumor, aturdimiento mental, náusea, vómito, aumento de la presión dentro de los conductosbiliares (¡contraindicada en colelitiasis!) y atonía intestinal

Su utiliza como analgésico (entre la sexta y la doceava parte del poder de la morfina), comoantitusígeno y antidiarreico.

Se absorbe muy bien, la eficacia de la administración oral es de 2/3 de la parenteral.

No hay datos sobre su distribución en la leche y en el feto.

Su vida media se encuentra entre 3 y 4 horas.

Para controlar la tos se administran entre 15 y 30 mg por vía oral cada 4-6 horas.

Hidrocodeinona. (Codeinetas). Derivado de la anterior.

Estos fármacos requieren receta especial de narcóticos expedida por la Secretaría de Salud.

Dextrometorfán. Este fármaco es un derivado de la molécula de codeina (el isómero delanálogo codeinínico del levofenol). La molécula que resulta, el dextrometorfán, se encuentradesprovisto de sus propiedades analgésicas, adictivas o expectorantes; los fabricantes afirmanque su potencia iguala a la de la codeina como antitusígeno, lo que puede dudarse.

Su acción es central, eleva el umbral para la tos en el S.N.C. (centro tusígeno en la médulaoblonga).

Su toxicidad es baja y consiste en depresión del sistema nervioso central, somnolencia yperturbaciones gastrointestinales.Aunque se han señalado algunos casos de toxicomanía nuncase ha observado una dependencia de tipo morfínico

Presentaciones:

1. Jarabe. Cheracol D. (15 mg/ 5 ml).

2. Elíxir.

3. Cápsulas (Liberación prolongada). Athos.

Dosis.

Adultos: 15 a 30 mg tres o cuatro veces por día.


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Niños. 1-2 mg x kg por 24 hs, cada 4 horas.

Levopropoxifeno. (Becatyl).

(Napsilato de levopropoxifeno).

Posee ligera acción anestésica local. También en un fármaco antitusígeno de acción central, sinpropiedades adictivas, analgésicas, depresivas o expectorantes, de potencia menor que lacodeina.

Su toxicidad que se presenta raramente consite en cefalea, urgencia miccional, erupción cutánea,vómito y raramente trastornos visuales

Presentación: Jarabe.

Dosis:

Adultos 50-100 mg cuatro veces al día.

Benzonatato. (Tesalón). (Dartusil).

Este fármaco se encuentra relacionado con la tetracaina o bien con una cadena larga depoliglicol, quimicamente relacionado con la procaina; estas sustancias son anestésicos locales ypodría preveerse que el Benzonatato sea una anestésico local que actúa sobre los receptores deestiramiento que inician el reflejo tusígeno.(receptores vagales de la distensión pulmonar); enconsecuencia deprime los impulsos aferentes para la tos.

Su acción se inicia en 10-20 minutos y dura entre 2- 8 hs.

Presentaciones:

Perlas para vía oral: 50 mg.

Supositorios de 50 y 100 mg.

Dosis.

Adultos. De 100 a 200 mg tres veces al día por vía oral.

Niños. Vía rectal, menores de 6 años 50 mg cada 6-8 hs.

Puede presentar algunos efectos secundarios desagradables: somnolencia, cefalea, vértigo,congestión nasal y exantemas cutáneos

Clorhidrato de dimetonaxato. (TOA).

Esta sustancia es un derivado fenotiacínico relacionado con los tranquilizantes fenotiacínicos ylos antihistamínicos.

Su probable mecanismo de acción es como anestésico local y antitusígeno débil.

Presentaciones: Cápsulas 27.5 mg.


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Dosis.

Adultos: 25-50 mg tres o cuatro veces al día.

Efectos colaterales.

Náusea y vómito ocasionales.

Noscapina. (Broncomed).

Presenta ligera acción broncodilatadora y estimulante de la respiración. No es analgésico ninarcótico. No se ha encontrado dependencia. Los efectos secundarios posibles son somnolencia,vértigo, cefalea, náusea y exantema.

Dosis: 15 a 30 mg tres o cuatro veces por día.

Oxolamina. (Aledron).

Este fármaco es muy usado en las diversas preparaciones de patente, pero existen pocasreferencias en las diversas farmacologías

Difenhidramina. . (Benadryl).

Este es un medicamento antihistamínico que actúa sobre los receptores H1 . Posee efectosanticolinérgicos, antitusígenos, entieméticos y sedantes; en consecuencia se emplea ampliamenteen diversos cuadros de naturaleza alérgica: rinitis (alérgica), urticaria, angioedema, dermatitisatópica y de contacto. También se emplea en el alivio sintomático de la cinetosis (mareoprovocado por el movimiento), náusea y vómito. Mejora el temblor Parkinsoniano y lossíndromes extrapiramidales agudos inducidos por fármacos.

No antagoniza la secreción ácida del estómago producida por la histamina.

Se utiliza en dosis de 25-50 mg por vía oral (10-50 mg por vía parenteral), cada 6- 8 horas.

No debe utilizarse en pacientes con glaucoma o prostatismo; tampoco en quienes recibanmedicamentos que depriman al SNC.


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Nombres del fármaco

Genérico: Dextrometorfán (hidrobromuro)

Comercial: Robitussin-

Athos

En embarazo categoría C

Dosis:

A: PO 10-30 mg q 4– 8h. Max 120 mg/24 h

I: 2– 5 años PO: 2.5 – 7.5 mg q4-6hs max: 30 mg/d

6 – 12 años. PO: 5 – 10 mg q4 – 6hs. Max 60 mg/d

Planeación y ensayo

Disponibilidad:

Contraindicaciones:

EPOC

Tos crónica productiva

Hipersensibilidad

Administración de MAO’s

Interacciones

Incrementa efecto/toxicidad:

MAO’s, narcóticos, hipnóticos y sedantes, barbitúricos,antidepresivos, alcohol

Farmacocinética

Abosorción: PO se absorbe con rapidez

Distribución: LP D

Metabolismo: t½ D

Excreción: En orina D

Farmacodinamia

PO : Inicio de acción 15 -30 min

Máxima acción: D

Duración: 3– 6 h

Intervenciones

Administración:

Usos/Efectos terapéuticos

Proporciona supresión temporal de la tos no productiva; reduce la viscosidad de las secreciones adherentes.

Modo de Acción: Inhibición del centro tusígeno en médula oblongata

Evaluación:

Cumplimiento.Efectos Colaterales

Náusea, mareo, sedación

Reacciones adversas

Alucinaciones (en dosis altas)

Baja posibilidad de adicción

Amenaza a la vida: Ninguna conocida.Claves: PO: Vía oral. IM Intramuscular. IV Intravenosa. t½: semivida A: Adulto I:infantil, SNC: Sistema Nervioso Central,

GI: Sistema GastroIntestinal. MAO’s Inhibidores de la Monoaminooxidasa. LP Ligado a proteinas D: Desconocido

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