1.3ANTIPSICOTICOS (1)
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DR. OSCAR CORNEJO CHAVEZMEDICO PSIQUIATRA
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FARMACOS ANTIPSICOTICOS
Llamados también neurolépticos por su capacidad para afectar los sistemas de integración del cerebro
Usados en esquizofrenia y otros trastornos psiquiátricos
Esquizofrenia : alteración caracterizada por desordenes del pensamiento , alucinaciones , ideas delirantes ( síntomas positivos )
Indiferencia afectiva y social , amotivación , pobre capacidad de comunicación
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MECANISMO DE ACCION DE FARMACOS
a) ANTIPSICOTICOS Antagonismo en receptores D2 en sistema limbico y mesofrontal
• Su eficacia clínica esta relacionada con la afinidad por receptores D2
• Pueden interactuar con otros receptores : muscarínicos, histainérgicos, alfa adrenérgicos , serotoninérgicos
b) Modificación de las funciones serotoninérgicas
( inhibidores selectivos de la recaptación de 5HT)
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ANTIPSICOTICOS ATIPICOS
• Sin efectos neuroléptico ( poco síntomas extrapiramiales )
• Prototipo :CLOZAPINA
Es más efectiva que otros neurolépticos típicos en algunos pacientes con psicosis , aquellos que son resistentes o con hipersensibilidad a otros medicamentos
• Antagonista importante de receptores
5HT3 , interactua con receptores 5HT2A
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CLASIFICACION DE LOS F. ANTIPSICOTICOS
Fármaco BloqueoMuscarin.
S.Extrapiramidal
Bloqueo Al fa
Observ.
Clorpromazina
Tioridazina
Flufenazina
++
+++
+
++
+
+++
+++
+++
+
Sedación , se deposita en córnea Intensa sedaciónSe deposita en retina , cardiotoxicidad
Haloperidol + +++ +ClozapinaRisperidonaOlanzapina
+ +/-+
+/-+ +/-
+++++++
AgranulocitosisMejora sinto. (-) Mejora sinto.(-)
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ANTIPSICOTICOS FARMACOCINETICA
• Son muy liposolubles
• Se absorben en TGI en forma incompleta
• Biodisponibilidad : Clorpromazina y Tioridazina
30 -40 %
Haloperidol 65 %
• Sufren metabolismo de primer
paso
• Extensa fijación a proteínas plasmáticas
• Metabolizados completamente a nivel hepático
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ANTIPSICOPITOS
ACCIONES FARMACOLOGICAS
Bloqueo D2 : Mejora el comportamiento , alucinaciones , delusiones
TANQUILIDAD
EMOCIONAL
Indiferencia Menor actividad
Afectiva psicimotriz
SINDROMENEUROLETICO
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REACCIONES ADVERSAS
Bloqueo D2 ( R. Extrapiramidales )
Somnolencia Hiperprolactinemia
Bloqueo H1
del umbral convuls
ANTIPSICOTICOS
Alteraciones del
Bloqueo alfa ECG ( tioridazina)
Bloqueo muscarínico
Hipotensión Taquicardia
postural reflejo
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ANTIPSICOTICOS Reacciones adversas extrapiramidales
Agudas
Distonias agudas ( torticolis)
Discinesias agudas
Acatisia ( inquietud motora )
Parkinsonismo ( temblor , rigidez , acinesia)
Sindrome neuroleptico maligno
En pacientes extremadamente sensibles
amenazante de la vida
Parkinsonismo severo
Inestabilidad autonómico
Hipertermia, estupor
TRATAMIENTO : Bromocriptina
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REACCIONES ADVERSAS EXTRAPIRAMIDALES
TARDIAS
DISCINESIAS TARDIAS
Tratamiento Crónico ( Incapacitante )
MOVIMIENTOS INVOLUNTARIOS DE
ROSTRO, TRONCO
TEMBLOR OROFACIAL
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USOS CLINICOS DE LOS ANTIPSICOTICOS
I) Indicaciones Psiquiatricas
Esquizofrenia
Tratamiento inicial oral a bajas dosi y ajustar la dosis progresivamente
Ataques agudos requieren administración paraenteral a dosis mayores
B) Cuadros esquizoafectivos ( componente esquizofrénico y trastorno maniaco .depresivo)
C) Psicosis de ancianos ( agitación, ideas delilantes ) mejoran los trastornos de conducta
D) Psicosis toxicas
E) Estados maniaco .depresivos
F) Depresión aguda con agitación
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II. Indicaciones NO Psiquiatricas
A) Antiemeticos
B) Sedantes en preoperatorio
C) Neuroleptoanalgesia ( Neuroleptico + analgésico)
D) Neuroleptoanestesia ( Neuroleptico + analgésico + Oxido Nitroso )
Neuroléptico ; Droperidol
Analgésico : Fentanilo