11 Metronidazol

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CLASIFICACIÓN DEANTIMICROBIANOS

(Continuación III. Citoplasma)

B. INHIBIDORES DE GIRASAS DEL

DNA: FLUORO UINOLONAS.C. INHIBIDORES DE SÍNTESIS DERNA: RIFAMICINAS.

D. ANTIMETABOLITOS: TMP+SMXE. OTROS: METRONIDAZOL

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METRONIDAZOL.

ESTRUCTURA QUIMICA.N

CH2

CH2

OH

O2

NCH

3

N

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METRONIDAZOL.

MECANISMO DE ACCION.• Entrada al citoplasma por difusión pasivacomo prodroga.

• Activada por reducción del NO2 en células

estrictos.

• Los H+ son donados por la Ferretoxina enbacterias y protozoarios.

• Se producen derivados tóxicos.• Blanco: ADN (ruptura de doble helice)

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METRONIDAZOL.

ESPECTRO.

•PROTOZOARIOS

•OTROSMICROORGANISMOS.

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METRONIDAZOL. ESPECTRO.• Anaerobios:

 –  Cocos Gram +: Peptoestreptococos, Peptococo niger.

 –  Cocos Gram -: Veillonella.

 –  Bacilos Gram+:La mayoria de los Clostridios(incluyendo el Cl. difficile).

resistentes. Ej: Propionibacterium acnes,Actinomices y Arachnia.

 –  Bacilos Gram-: Bacteroides (incluyendo el B. Fragilis,Prevotella, Porphyromonas, y Fusobacterium .

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•Protozoarios: Entamoeba histolytica,T. vaginalis, Giardia lambia, y

Balantidium coli.

METRONIDAZOL. ESPECTRO.

•Otros microorganismos: H.pylori, Spirochetas orales,

Campylobacter fetus, Gardnerellavaginalis y Treponema pallidum.

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• ABSORCION:

 – V.O.: casi completa; retardada por

METRONIDAZOLMETRONIDAZOL

FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

as com as pero no sm nuye.

 – I.V.: se presenta preparada ensolución para venoclisis.

 – Tópica: gel vaginal (absorción 20%).»gel para uso cutáneo.

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• DISTRIBUCION:

 –  U.P.P: menos del 20%

 –  Vol. de distribución: 80% del peso

METRONIDAZOLMETRONIDAZOL

FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

corpora . –  L.C.R.: 50% de las concentraciones

plasmáticas en condiciones normales;casi 100% en caso de meningitis.

 –  Cruza la placenta y alcanzaconcentraciones similares a las del suerode la madre.

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• METABOLISMO: –  Hepático: 50%.

 –  Al menos 5 de sus principales metabolistosretienen fuerte actividad antianaeróbica.

METRONIDAZOL.METRONIDAZOL.

FARMACOCINETICA.FARMACOCINETICA.

• EXCRECION:

 –  Renal: 60-80% de la dosis (droga madre +metabolito)

 –  Heces: 6-15%

• t1/2: 6- 8 horas.

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• Las más comunes: Cefalea, náuseas, bocaseca y sabor metálico.

• Puede producir neuropatía periférica,ocasionalmente no reversible aún

descontinuando la dro a.

METRONIDAZOL.METRONIDAZOL.

EFECTOS ADVERSOS.EFECTOS ADVERSOS.

• Las reacciones más serias son raras:convulsiones, encefalopatía, disfuncióncerebelar (altas dosis y enf. de Crohn).

• Carcinogénico en roedores. Mutagénico en

bacterias.

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FLUCONAZOL

N

N CH2

C CH2

OH

N

N

N N

F

F