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HORMONAS TIROIDEAS2013

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+El 90% de la producción de la tiroides corresponde a tiroxina o T4

El 10% corresponde a triyodotironina o T3

Cada una de estas hormonas contienen 65 y 59% de yodo respectivamente

En cantidades adecuadas y suficientes estas hormonas ayudan al normal crecimiento y desarrollo, mantención de temperatura adecuada y energía en el organismo

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La calcitonina es la segunda hormona tiroidea importante, indispensable para la regulación del metabolismo del calcio

El consumo diario recomendado es de 150ug de yoduros, en el embarazo 200 ug

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+ACCIONES DE LAS HORMONAS TIROÍDEASIncrementa el gasto cardiaco.Incrementa la frecuencia cardiaca.Potencia el desarrollo del cerebro.Incrementa el metabolismo de proteínas

y carbohidratos.Incrementa la tasa de ventilación.Incrementa el metabolismo basalGeneración de calor.Aumenta el número de receptores de catecolaminas y

amplifica la respuesta postreceptor en el sistema simpático

Aumenta la eritropoyetinaRegula el metabolismo óseo.Permite la relajación muscular.Engruesa el endometrio en las mujeres.Interviene en los niveles de producción de

hormonas gonadotrofinas y somatotropa ]

Permite la respuesta correcta del centro respiratorio a la hipoxia e hipercapnia.

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+Farmacocinética

La tiroxina se absorbe predominantemente en el duodeno e íleon, su absorción es modificada por factores intraluminares como alimentos, fármacos, acidez y flora intestinal.

La biodisponibilidad de los preparados actuales de L-tiroxina después de ingeridos es de 80 % en promedio

En el caso de la T3 la absorción es casi completa, 95%

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+Preparados tiroideos

LEVOTIROXINA

Es el compuesto mas indicado para tratamiento de sustitución y supresión por su estabilidad y uniformidad en su contenido

Bajo costo

Carece de proteínas alergénicas

Medición fácil de concentraciones séricas en laboratorio

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Vida media larga, 7 días, lo que permite su administración 1 vez al día

En el interior de la célula la T4 es convertida en T3, por lo tanto la administración de tiroxina genera ambas hormonas

RAM: Hipersensibilidad, vasculitis, exantema

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LIOTIRONINA-Potencia 3 a 4 veces mayor que la levotiroxina

-No se recomienda su uso en tratamiento de sustitución por :

1- Vida media mas breve , 24 horas, obligando a administrarla varias veces en el día

2- Costo elevado

3- Mayor dificultad para vigilar en forma seriada la adecuación de su reposición por métodos de laboratorio habituales

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+FARMACOS ANTITIROIDEOS

La disminución de la actividad tiroidea y de los efectos hormonales se logra:

Por medio de agentes que interfieren en la síntesis de las hormonas de la glándula

Por parte de agentes que modifican la respuesta tisular a las hormonas

Por destrucción glandular con radiación o cirugía

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+Los agentes bociogenos suprimen la secreción de T3 y T4 a concentraciones subnormales y con ello inrementan la concentración de TSH, lo que a su vez origina agrandamiento glandular ( bocio)

Los antitiroideos utilizados en clínica incluyen:

- Tioamidas

- Yoduros

- Yodo radioactivo

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+TIOAMIDAS

Metimazol y Propiltiouracilo son los fármacos principales para tratar el hipertiroidismo

PROPILTIOURACILO:

-Se absorbe rápidamente y después de una hora alcanza su concentración Max en suero

-La biodisponibilidad de 50 a 80 % pudiera depender de la absorción incompleta o del efecto del primer paso por el hígado

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- Su volumen de distribución se aproxima al del agua corporal total, con acumulación en la tiroides

- Gran parte de una dosis ingerida de este medicamento es excretada por los riñones en la forma de glucuronido activo en termino de 24 hrs

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+METIMAZOL

-Se absorbe totalmente pero a una velocidad variable

-La tiroides lo acumula fácilmente

-Su volumen de distribución es similar al propiltiouracilo

-Excreción lenta: 65 a 75% de una dosis se recupera en la orina en termino de 48 hrs.

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La vida media plasmática de los 2 fármacos ( 1.5 hr para el propiltiouracilo y 6 hr para el metimazol) ejerce poca influencia en la duración antitiroidea o del intervalo entre una dosis y otra ya que ambos se acumulan en la tiroides

Propiltiouracilo debe administrarse cada 6 – 8 hrs, por una sola dosis (100mg),inhibe el 60%de la organificacion del yodo durante 7 hrs

Una dosis de 30 mg de metimazol ejerce un efecto antitiroideo por mas de 24 hrs

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Ambos medicamentos atraviesan la barrera placentaria y son concentradas en la tiroides del feto, sin embargo se recomienda la utilización del propiltiouracilo durante el embarazo porque se fija con mayor fuerza a proteínas dificultando el cruce a la placenta

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+Efectos toxicos

Surgen tempranamente

Nauseas y molestias gastrointestinales: vómitos y diarrea

Erupción pruriginosa maculopapulosa

Alteración del olfato

Agranulocitosis( nº de granulocitos menor de 500cel/mm3)

Teratogenicidad: aplasia cutis congénita, alteración cuero cabelludo

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+ YODUROS

Inhiben la organización y liberación de hormonas

Disminuyen la vascularidad de la glándula hiperplásica

En dosis farmacológicas ( mas de 6 mg/dia) la acción principal es inhibir la liberación hormonal

Demoran entre 2 a 7 días en mejorar los síntomas tirotóxicos

Atraviesan la barrera placentaria provocando bocio en el feto

Reacciones adversas al yodo son poco comunes y desaparecen al suspender el tratamiento.

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+ YODO RADIACTIVO Es el único isotopo utilizado para tratar el hipertiroidismo

Después de ingerir la solución se absorbe con rapidez, se concentra en la tiroides y es incorporado en los folículos de almacenamiento

Su efecto terapéutico depende de la emisión de la radiación con una vida media de 5 días

Sus ventajas:- Bajo costo- Indoloro- Administración fácil- Eficaz- No debe administrarse en embarazadas y mujeres que

amamantan

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+Fármacos que bloquean adrenoreceptores

Los beta bloqueadores sin actividad simpaticomimética intrínseca (como el metopropol, propanolol y atenolol) son complementos terapéuticos eficaces en el tratamiento del hipertiroidismo.

El propanolol ha sido el betabloqueador mas estudiado y utilizado en el tratamiento del hipertiroidismo pero no modifican típicamente las concentraciones de hormonas tiroideas.

En dosis mayores a 160 mg/ dia puede disminuir las concentraciones de T3 20% al inhibir la conversión T4 en T3

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+INHIBIDORES ANIÓNICOS

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+INHIBIDORES ANIÓNICOS

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+Antagonistas b–adrenérgicos

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+Fármacos antitiroídeos (hipertiroidismo)

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+Fármacos antitiroídeos (hipertiroidismo)

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