FARMACOLOGÍA PEDIÁTRICA“EL NIÑO NO ES UN ADULTO PEQUEÑITO.”

Acontecen en él una serie de cambios anatómicos, fisiológicos y bioquímicos que afectan a la absorción, metabolismo y excreción de los fármacos. La farmacocinética y farmacodinamia es distinta en la niñez que en la edad adulta.

FARMACOLOGÍA PEDIÁTRICA“EL NIÑO NO ES UN ADULTO PEQUEÑITO.”

La mayoría de las veces la prescripción en infantes y niños se realiza sobre una base empírica en un organismo inmaduro.

FARMACOLOGÍA PEDIÁTRICAGRUPOS ETARIOS EN PEDIATRÍA

Recién nacido Desde el nacimiento hasta la 4ª semana de vida.

Lactante Desde el mes de vida hasta los 2 años.

Preescolar Desde los 2 años hasta 6 años.

Escolar Desde los 6 años hasta los 12 años.

Adolescente Desde los 12 años hasta los 18 años

FARMACOLOGÍA PEDIÁTRICAFARMACOCINÉTICA.Estudia el paso de los fármacos a través del organismo en función de la dosis y del tiempo. Etapas farmacocinéticas:Absorción.DistribuciónBiotransformaciónExcreción.

Todas ellas cambian en función del desarrollo del niño.

FARMACOCINÉTICAABSORCIÓN.

Paso del Fármaco desde la administración hasta la circulación sistémica.Solo en la vía IV. no se atraviesan membranassemipermeables.La vía oral la más frec. pero el tracto digestivo está en cambio constante en el niño.

FARMACOCINÉTICAABSORCIÓN VIA ORAL (pH)

El pH gástrico al nacer es neutro (líquido amniótico).Alcanza valores de adulto a los 3 meses.En RN algunos antibióticos (penicilinas, cefalexinas, eritromicina…) tienen mayor biodisponibilidad por este motivo.

FARMACOCINÉTICAABSORCIÓN VÍA ORAL (vaciamiento)

El vaciamiento en niños es más rápido que en adultos. Vaciamiento gástrico en los RN es prolongado, de 6 a 8 horas. Niveles del adulto entre los 6- 8 mesesVaciado gástrico de líquidos es más rápido que el de sólidos, la forma ideal de administración oral es en solución. La presencia de alimento puede alterar la absorción.

FARMACOCINÉTICAABSORCIÓN VÍA ORAL

(superficie epitelial)Por la gruesa capa mucosa y por el vaciamiento gástrico el fármaco está poco tiempo en contacto con él por lo que la absorción muchas veces se da en el intestino.

FARMACOCINÉTICA

ABSORCIÓN VÍA ORAL (motilidad intestinal)

En el ayuno y entre digestiones es mucho menor en niños.La actividad enzimática y la microflora intestinal también intervienen en la absorción entérica.

FARMACOCINÉTICAABSORCIÓN RECTAL

•Muy útil si el paciente no puede ingerir el medicamento.•La superficie rectal está muy vascularizada.•Alternativa ante náuseas, vómitos o convulsiones.•Esta vía en niños es tan eficaz como la vía oral (diazepam, paracetamol).

FARMACOCINÉTICAABSORCIÓN RECTAL

•Ante un mal epiléptico o convulsiones febriles, se puede administrar diacepam en bebés de 2 semanas hasta 11 años de edad en dosis de 0,25 a 0,5 mg/kg por vía rectal.•Alcanza concentraciones plasmáticas máximas similares a la vía IV.

FARMACOCINÉTICAABSORCIÓN

INTRAMUSCULARFármacos hidrosolubles a pH fisiológico y liposolubles para difundir en capilares.En las primeras etapas de vida en niños recién nacidos la velocidad y cantidad de fármaco absorbido por vía IM es muy variable y poco predecible.

FARMACOCINÉTICAABSORCIÓN POR VÍA

RESPIRATORIA.Gran superficie de absorción acceso rápido a circulación sistémica.Útil para terapia de patologías respiratorias (asma bronquial, rinitis alérgica.) (Salbutamol, cromoglicato disódico)Poco uso en Odontología. Sólo en sedación con óxido nitroso.

FARMACOCINÉTICA

ABSORCIÓN PERCUTÁNEAGrosor, hidratación, área de superficie.En recién nacidos la absorción es muy alta, 2 3 veces ‐mayor que en un neonato.

FARMACOCINÉTICAABSORCIÓN PERCUTÁNEA

•Infantes prematuros: pueden sufrir graves intoxicaciones con: hidrocortisona, alcohol, hexaclorofeno, pentaclorofenol de los detergentes, desinfectantes que contienen anilina, por el escaso desarrollo del estrato córneo y la gran hidratación.•En la piel denudada, quemada o inflamada la absorción percutánea se ve aumentada.

FARMACOCINÉTICAABSORCIÓN SUBCUTÁNEA

Se realiza del tejido celular s.c. hacia los vasos sanguíneos, debido a la escasa irrigación, la inyección por esta vía ofrece una liberación lenta, prolongando la permanencia en el organismo de algunos agentes como insulinas lentas o vacunas.Se desconocen los efectos de la maduración sobre la farmacocinética por esta vía.

FARMACOCINÉTICACIRCULACIÓN Y DISTRIBUCIÓN

En los RN concentraciones 2-3 veces menores de α-1-glucoproteína y lipoproteínas, además persiste aún la albúmina fetal con menor afinidad, lo que supone mayor concentración de fracción libre de los fármacos; no alcanzándose valores similares a los del adulto hasta los 10-12 meses de edad.

BIOTRANSFORMACIÓN OMETABOLISMO.

Las reacciones de biotransformación☺Oxidación☺Reducción☺Hidrólisis☺HidroxilaciónEstán disminuidas en el sistema inmaduro del RN, aumentándose hacia el primer año de vida.

ACTIVIDAD ENZIMÁTICA• RN: inmadurez en función biliar, escasa secreción de ácidos biliares pudiendo afectar la absorción de fármacos liposolubles.•Pretérmino: deficiencia alfa-amilasa intestinal prodrogas como palmitato de cloramfenicol no se hidrolizan a la forma activa absorción irregular e incompleta.•Lactante de 4-6 meses: deficiencia de alfa amilasa y otras enzimas que influyen en la absorción de algunos fármacos.

Metabolismo o BiotransformaciónLas isoenzimas del citocromo P450 (CYP) y la NADPHreductasa, están ↓ feto y RNLas hidrólisis dependen de ez del hígado (deaminasas) o de la sangre (esterasas plasmáticas), están también ↓ feto y RNLa hidroxilación de fármacos como el fenobarbital, fenitoína, aspirina, indometacina también es < La N-demetilación y desalquilación también están ↓ en el RN (metabolismo de diazepam y teofilina)

Metabolismo o BiotransformaciónLa sulfatación es la única actividad ez madura al nacer. Los prematuros acetilan más lentamente que los adultos.La conjugación con los aá está presente al nacer pero alcanza los valores normales hacia los 6 meses.La glucuronoconjugación está muy ↓ en el RN, alcanza valores adultos a los 24-30 meses

EXCRECIÓNEXCRECIÓN RENAL.

Los procesos excretores renales no están maduros en el RN, condicionando la farmacocinética de muchos compuestos.La velocidad de filtración y el flujo sanguíneo renal no alcanzan valores de adulto hasta los 5 meses de vida.

EXCRECIÓN RENAL•El RN de menos de 34 semanas posee menos nefronas que el RN a término, ya que la nefrogénesis finaliza a las 34 sem. y entre las 34- 36 semanas ocurre la maduración glomerular• La velocidad de filtración y el flujo sanguíneo renal alcanzan valores del adulto hacia los 5 meses de vida.

DOSIFICACIÓN DE FÁRMACOSREGLA DE YOUNG

(Para niños mayores de 2 años) Edad en añosDosis del adulto x _________________________= dosis niño Edad en años +12

Pej: 100mg x 8/20= 40.00 mg

DOSIFICACIÓN DE FÁRMACOS

FÓRMULA DE HARNACK

DOSIFICACIÓN DE FÁRMACOS

REGLA DE CLARK(Para niños mayores de 2 años)

Peso niño (Kg)Dosis del adulto x _________________ = dosis niño

70

Pej: 100mg x 25/70 = 35,71 mg

DOSIFICACIÓN DE FÁRMACOS

REGLA DE SUPERFICIE CORPORAL(La mejor estimación)

Superficie corporaldel niño (m²)

Dosis del adulto x ___________________ = dosis niño1,75