1-RECEPTORES INTRACELULARES

Superfamilia de receptores de esteroides

2. RECEPTORES DE SUPERFICIE CELULAR 2.1. Canales iónicos 2.2. Receptores acoplados a proteínas G 2.3. Receptores Proteínas Tirosin-quinasas 2.4. Receptores de citoquinas 2.5. Receptores asociados a otras actividades enzimáticas

4.1. Receptores Intracelulares: Representado por la superfamilia de receptores de esteroides

Ejemplo: hormonas esteroideas (testosterona, estrógeno y progesterona) corticosteroides (glándula suprarrenal) glucorticoides mineralocorticoides que actúan regulando el equilibrio hídrico y salino en el riñón.

No esteroideas: hormona tiroidea, la vitamina D2 y el ácido retinoico, Aunque no son hormonas esteroideas, utilizan receptores intracelulares

Hormona esteroidea

Hormona

Receptor

Transcripción

Citoplasma

Núcleo

Vaso sanguíneo

Membrana plasmática

4.1. Receptores Intracelulares: Representado por la superfamilia de receptores de esteroides

Video 1

1-RECEPTORES INTRACELULARES

Superfamilia de receptores de esteroides

2. RECEPTORES DE SUPERFICIE CELULAR 2.1. Canales iónicos 2.2. Receptores acoplados a proteínas G 2.3. Receptores Proteínas Tirosin-quinasas 2.4. Receptores de citoquinas 2.5. Receptores asociados a otras actividades enzimáticas

EJEMPLO: NEUROTRANSMISORES: ACETILCOLINA

Video 2

EJEMPLO: NEUROTRANSMISORES: ACETILCOLINA

Video 2

Receptores con actividad de tirosina cinasa

Receptores acoplados a Proteinas G

De superficie: Receptores acoplados a proteínas G:

Membrana plasmática

Receptor

Adenilato ciclasa

EFECTOR

Hormona

A

B

Proteína G

GDP

Proteína G activada

Activación de otras proteínas intracelulares

ATP

AMPc

GTP

AMPcQuinasa

Quinasa activa

Fosforila otras proteínas efectoras

De superficie: Receptores acoplados a proteínas G:

En su estado inactivo, la subunidad de la proteína G, une GDP y se asocia al complejo , la unión de la hormona estimula el intercambio de GDP por GTP, lo cual produce disociación del complejo y activación de la proteína. La inactivación de la proteína G ocurre por hidrólisis de GTP.

GDP

C

Proteína G en estado inactivo

GTP

Proteína G activada

GTP

GDP

Intercambio de nucleótidos

GDP

Inactivación de la proteína G

Videos 3-4

Receptor acoplado a proteinas G: 7 helices transmembrana

De superficie: Receptores acoplados a proteínas G:

Tejido Hormona RespuestaHígado Epinefrina y

glucagonHidrólisis de glucógeno, síntesis de glucosa (gluconeogénesis); inhibición de la síntesis de glucógeno

Músculo esquelético

Epinefrina Hidrólisis de glucógeno, inhibición de la síntesis de glucógeno

Músculo cardíaco

Epinefrina Incremento de la contractilidad

Adiposo Epinefrina, ACTH y glucagon

Lipólisis

Tiroideo TSH Secreción de hormona tiroidea

Hueso Hormona paratiroidea

Incremento en la resorción del calcio

Ovario LH Incremento en la secreción de hormonas esteroides

Corteza suprarrenal

ACTH Incremento en la secreción de glucocorticoides

Ver video 5

Receptores con actividad de tirosina cinasa

Receptores acoplados a Proteinas G

 Receptores Proteínas-Tirosina quinasa:

 Receptores Proteínas-Tirosina quinasa:

El receptor de insulina es un tetrámero que consta de dos subunidades y dos . Cuando la insulina se enlaza a las subunidades , se produce un cambio conformacional en las subunidades , activando su actividad catalítica que produce su autofosforilación en el dominio citoplasmático del receptor y luego, la fosforilación de varios sustratos del receptor de insulina (SRI). Estos sustratos del receptor fosforilados activarán varias vías de señalización por interacción con otras proteínas.

Sitios de unión de insulina

Membrana

Dominios tirosin

quinasas

Insulina unida

Autofosforilación

P

PP

P PP

P

P

P

P P

P

SRI

Activación de varias vías de señalización

P

P P

P

SRI

También tienen estos dominios: EGF, PDGF,

De superficie:  Receptores Proteína-Tirosina quinasa: