Receptores: fundamentos, tipos

Fisiología I

Dr. Mauricio Torres

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RECEPTORES,

FUNDAMENTO

S SISTEMA

NERVIOSO

AUTÓNOMO

Concepto Características Mecanismo de acción

SN somático

Sistema motor voluntario

O

rigen en SNC,

axón y sinapsis

a músculo esquelético

PA en motoneurona causa

PA en fibra muscular (contracción)

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Ganglios nerviosos

Acúmulos de

cuerpos neuronales

y prolongaciones nerviosas.

En el caso de los

ganglios sensitivos

y de gran parte de

los ganglios del

SNS corresponden

a órganos

esféricos

protegidos por

cápsulas de tejido conjuntivo

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Concepto Características

SN

autónomoSistema involuntario, controla vísceras, músc. Liso.

2 neuronas: pre y post ganglionar

Neurona pregang..-Cuerpo en SNC, axón y sinapsis con ganglio. Libera ACh

Neurona postgang.- sinapsis con víscera.

Libera Ach, Noradrenalina o Neuropéptidos

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TÉRMINOS Y CONCEPTOS

Neurona Adrenérgica libera Adrenalina

Receptores de

Adrenalina/Noradrenalina=Receptores adrenérgicos

Neurona colinérgica libera ACh

Receptores de ACh=Receptores Colinérgicos

Neurona No colinérgica, no adrenérgica

Liberan algo diferente a ACH y Adrenalina

TODA Neurona PREganglionar libera ACh

Nombre= Neurona colinérgica

Neurona POST ganglionar Puede liberar Ach (neurona

Colinérgica) o Adrenalina(neurona adrenérgica)

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SimpáticoParasimpático

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Médula espinalGanglios

SN autónomo: simpático y parasimpático

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Tronco simpático

Médula espinalNervios espinales, tronco y ganglios simpáticos

Ganglios Simpáticos

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A efectores viscerales, músculo liso de vasos, músculos erectores de vello, glándulas sudoríparas

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Divisiones del SN autónomo

Conservar energía Trabajo

Lucha o huída

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Divisiones del SN autónomo

Contrae vejiga y esfínteres Relaja vejiga y esfínteres

Disminuye secreciones y motilidad, contrae esfínteresaumenta secreciones y motilidad, relaja esfínteres

Aumenta FC y contractilidadReduce FC

Gland. salivales Aumenta secreciónGland. salivales secreción menor o ausente

Contrae rectoRelaja recto

Relaja bronquios Contrae bronquios

Contrae pupila: miosisDilata pupila: midriasis

Contrae y estimula vesícula biliar: sale bilisEstimula liberación de glucosa

Contrae vasos, excepto coronarios y de musc estriado

Genital masc. erección Genital masc. eyaculación

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< Libera a--> ORGANIZACIÓN DEL SN AUTÓNOMO

Ach AcetilcolinaN recep. Nicotínico

NA noradrenalina

M Recep. Muscarínico

Las gland. Sudoríparas tienen inerv. Simpática colinérgica

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Inervación del sistema nervioso simpáticoLas neuronas preganglionares se originan en segmentos toracolumbares dela médula espinal

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Inervación del sistema nervioso parasimpático

Origen de neuronas preganglionares

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Otros términos

SN Simpático

1.Mueve al cuerpo para soportar la actividad (estudiar, moverse, pensar)

2.Función contínua, Ejem. taquicardia

3.Modula funciones de sistemas y órganos

4.Caso extremo: reacción de lucha o

huída, situación estresante peligro (real o imaginario), susto, examen

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Otros términos

SN Parasimpático

1.Función restauradora Ejem. digestión

2.Conservar energía

AMBOS SE COORDINAN, FUNCIÓN RECÍPROCA O SINÉRGICA

Órgano efector = órgano diana

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Efectos del SN en funciones orgánicas

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Contracción y relajación

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TÉRMINOS Y CONCEPTOS

Fármacos Agonistas, asemeja al ligando endógeno

Ocupan y Activan

Receptores, acción igual o similar

Fármacos Antagonistas Ocupan y Bloquean Receptores, no acción

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Elaboración de flechas con curare

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Sustancias que

alteran la

transmisión

neuromuscular,

completa

Ejemplo Acción Efecto en transmisión Agonista o

antagonista

Toxina

botulínica

Bloquea liberación

de Ach en input

Bloqueo total, parálisis,

muerte

Curare

(veneno)

Compite con Ach

por receptores de

placa motora

Reduce el Pot de placa

terminal, dosis alta muerte

Neostigmina

(fármaco)

Inhibe la AchE

(Acetilcolinesteras

a)

Prolonga y aumenta la

acción de la ACh en placa

motora

Veneno de

Viuda negra

Atropina

(fármaco)

Metoprolol (fármaco)

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Clasificación de receptores

Receptores Adrenérgicos

Alfa 1, alfa 2

Beta 1, beta 2

Receptores Colinérgicos

Nicotínicos

Muscarínicos

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No confundir

receptores Alfa α,

Beta β, nicotínicos

o muscarínicos

con las

subunidades alfa,

beta y gamma

Muy importante

Igual nombre, una cosa es el nombre del receptor y otro el de su subunidad

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Hay más de una

subunidad con el

mismo nombre en

un receptor

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Agonistas y antagonistas de los receptores autónomos

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Receptores Adrenérgicos

Alfa 1, alfa 2- Diferente mecanismo de

Acción

Beta 1, beta 2- Mismo mecanismo

EFECTOS BIOLÓGICOS DIFERENTES

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Recept. Adrenérgicos Alfa 1

Ubicación. - Musc. Liso vascular de piel,

musc. Esquelético,

zona esplácnica,

esfínteres de vejiga,

tracto GI,

músc. Radial de iris

Activación de Alfa1= Contracción

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Recept. Adrenérgicos

Alfa 1

Por Prot. G

MEC. DE ACCIÓN

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activada

1 edo. Inactivo αq, se

acopla a Fosf.C.

Subun. Gq se fija a

GDP

3 α1-GTP entra a interior-membrana cel., se

une a Fosfolipasa C y la activa, La GTPasa

desfosforila al GTP en GDP, αq se inactiva.

2 edo. Activo/Agonista α1, cambio de forma en αq: a)libera GDP

y se sustituye por GTP, luego b) se desprende de Proteína Gq

α subunidad alfa

α1α1 GTPasa

GDP

GDP

GTP

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Fosfolipasa C activada

α1α1

7 Ca2+ y diacilglicerol (DAG) activan la proteína cinasa fosforila proteínas:

causa efectos fisiol. (ej. Contracc. Musc. Liso)

4 Fosfolipasa C activada cataliza al

Fosfatidilinositol 4,5-disfosfato PIP2 en

Diacilglicerol e IP3.

5 El IP3 actúa., causa que se

libere Ca2+ de depósitos en

Ret. End.

6 aumenta conc. intrac.

de Ca2+

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Retroalimentación positiva.- Aumenta la respuesta al estímulo

inicial, se desencadena en situaciones patológicas. Ejem.:

frio tiritar, poco + frío +temblor

Retroalimentación negativa.- respuesta que se opone al

estímulo inicial, Reduce la secreción al autoestimularse. Ejem.

Hambre: secretar jugos g., comer: reducir secreción

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Recept. Adrenérgicos

Alfa 2

Por Prot. G

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Receptores α2

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Recept. Adrenérgicos

Alfa 2 y Beta

Por Prot. G

MEC. DE ACCIÓNInhibe la adenil ciclasa

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1 Agonista se une a α2, se acopla a Adenilil

ciclasa mediante prot. Gi i=inhibidora

2 Al unirse la norad.

Gi libera GDP, α1 se

separa de complejo de prot. G

3 subun. α1 se une a Adenilil ciclasa y la inhibe

4 Bajan las conc de

AMPc generando su

respuesta fisiológica

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Recept. Adrenérgicos

BETA1

Por Prot. G

MEC. DE ACCIÓNActiva la adenil ciclasa

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Receptores 1

β1 Gran importancia en corazón

(nodo SA y AV), gándulas salivales, tejido adiposo, riñón

β2 Músc. Liso vascular de

músculo esquelético, paredes de tracto GI, vejiga, bronquiolos

Producen Relajación o dilatación

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1Mediante Prot.Gs se acopla a

adenilil ciclasa, en edo. Inactivo

Gs se une a GDP

2 Al unirse el agonista a β1

cambia forma de Subunid. αs,

causa: 1-libera GTP de αs y lo

cambia por GTP, b) αs activada

se separa de Prot G

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3 αs-GTP va al interior de

membrana, se acopla a adenilil

ciclasa, la activa

4 Adenilil ciclasa

activada activa

proteínas cinasas y

genera reacciones

fisiológicas*

*Corazón + contractibilidad, Bronquiolos broncodilatac., Riñón segregar

renina, Glandula salival + salivac.

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1Mediante Prot.Gs se acopla a

adenilil ciclasa, en edo. Inactivo

Gs se une a GDP

2 Al unirse el agonista a β1

cambia forma de Subunid. αs,

causa: 1-libera GTP de αs y lo

cambia por GTP, b) αs activada

se separa de <Prot G

3 αs-GTP viaja al interior de

membrana, se acopla a adenilil

ciclasa, la activa

4 Adenilil ciclasa

activada activa

proteínas cinasas

y genera

reacciones

fisiológicas*

*Corazón + contractibilidad

Bronquiolos broncodilatac.

Rtiñón segregar renina

Glandula salival + salivac.Dr. Mauricio Torres

Respuestas de receptores

adrenérgicos a noradrenalina y

adrenalinaReceptores alfa α Receptores Beta β

Adrenalina un poco mas potente que norad.

Adrenalina y noradrenalina IGUALMENTE potentes

Un poco más insensibles a

catecolaminas adren y

norad., requieren más dosis para estimularlos

Requieren menos dosis de

catecolaminas adren. y norad. para estimular

Adrenalina activa

preferentemente a receptores β

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Receptores colinérgicos

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Recept. Colinérgicos

División y ubicación

NICOTÍNICOS.- en placa motora terminal,

ganglios autónomos y cels. cromafines de med. suprarenal

MUSCARÍNICOS.- todo órgano efector parasimpático, algunos simpáticos

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RECEPTORES NICOTÍNICOS

Agonista natural: Ach

Receptores nicotínicos en placa motora y ganglio

autónomo.- Ambos activados por agonistas de Ach (nicotina, carbacol).

Antagonizados por diferentes sustancias

Ambos receptores SIMILARES, NO IGUALES

Su acción en órgano dado depende de si en éste predomina el SNA Simp. O Parasimp.

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RECEPTORES NICOTÍNICOS

MEC. DE ACCIÓN

1.IGUAL EN AMBOS LUGARES

2.Recep. Nicotínico.- 5 subunidades

3.LA ACH activa recep. Nicot. abre canal de Na+ y K+ se mueven a favor de gradientes

4.Edo. Inactivo.-Boca de núcleo central cerrada

5.Unión Ach o agonista a sub u. alfa.- cambia conformación: boca abierta

6.Entra Na+, sale K+, llevan Pot. Memb cerca de

0 mV (pot. De equilibrio resultante de ambos

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1.Edo. Inactivo.-Boca de núcleo central cerrada

2.Unión Ach o agonista a sub u. alfa.- cambia conformación: boca abierta

3.Entra Na+, sale K+, llevan Pot. Memb cerca de 0 mV (pot. De equilibrio resultante de ambos

Recep nicot. Mec. De acc.

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RECEPTORES Muscarínico

MEC. DE ACCIÓN 1

1.Mismo mec. que alfa 1 adren.

2.La unión de Ach al recep. Musc. Disocia sub alfa

3.Activa fosfolipasa C

4.Forma IP3 y diacilglicerol

5.IP3 libera Ca+

6.Ca+ + Diacilglicerol: Reacciónes fisiol.

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RECEPTOR Muscarínico

MEC. DE ACCIÓN 2

Otros recep Musc.

1.Actúan por acción directa de

Prot G, no hay 2º mens.

2.Ejem. En Nodo SA

3.Actúa G directo sobre canal

iónico

4.Reducen FC

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Bibliografía

Costanzo, L. (2014). Fisiología. (5ª Ed.) China. ELSEVIER

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