HOSPITAL PSIQUIATRICO GRANJA «LA SALUD TLAZOLTEOTL»

FARMACODINAMIA DE LOS PSICOFÁRMACOS

DEFINICIONES

FARMACOLOGIA

FARMACOCINÉTICA

FARMACODINAMIA

Katzung, B. Trevor A. Farmacología. 2º ed. McGraw-Hill, México 2007

PSICOFARMACOS

Son fármacos que poseen la capacidad de modificar la función de los sistemas neuronales cerebrales y por consiguiente la actividad mental:

› Edo de conciencia, humor, pensamiento, percepción, cognición, memoria, comportamiento, etc.

Katzung, B. Trevor A. Farmacología. 2º ed. McGraw-Hill, México 2007

Bases de la psicofarmacología

NEUROTRANSMISOR. ENFERMEDAD RELACIONADA

DOPAMINA PSICOSIS / DEFICIT DE ATENCION / AUTISMO / TICS

SEROTONINA DEPRESION / AUTISMO / MIGRAÑA / ANSIEDAD

NORADRENALINA DEPRESION/ SUEÑO / AUTISMO / TICS

GLUTAMATO EPILEPSIA / AUTISMO / DOLOR CRÓNICO

GABA EPILEPSIA / AUTISMO / TICS / COREA

ACETILCOLINA ALZHEIMER / TRAST DE MEMORIA / TDAH

Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana.1061-1070

Clasificación

1. Ansiolíticos.

2. Antipsicótico.

3. Antidepresivos.

4. Estabilizadores del humor y antimaníacos

Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana.1061-1070

ANSIOLITICOS

1- Benzodiazepinas 2- Barbitúricos Potencian la acción del

GABA, principal neurotransmisor inhibitorio del SNC.

NEURONA 1

NEURONA 2

CL-CL-CL-

BZD

reduce la capacidad excitatoria de la neurona

ANSIOLITICOS

Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1121-132.

Ansiolíticos

ANSIOLITICA HIPNÓTICA

RELAJANTE MUSCULARANTICONVULSIVANTE

ACCIONES

Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1121-132.

Mecanismo de acción

RECEPTOR DEL ACIDO g- AMINOBUTIRICO

Zorimski CF. Isenberg KE. Etal. Insight into the structure and function of GABA- Benzodiazepine receptors: ion channels and psichiatry. Am J. Psychiatry 1991;148: 162-163.

Receptor GABA

Cl -

BZDGABA

- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -

Mecanismo de acción de los Sedantes y Ansiolíticos

Barbitúricos

Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1121-132.

Clasificación de las benzodiacepinas

Acción corta (<6h)BentazepamBrotizolamMidazolamTriazolam

Acción intermedia (6 -24h)Alprazolam

FlunitracepamLoprazolamLorazepam

LormetazepamOxazepam

Acción prolongada (>24h)Clobazam

CloracepatoDiazepam

Halazepam

Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1121-132.

Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1121-132.

Características Farmacocinéticas deAnsiolíticos

• Excreción

por la orina. • Excreción

por la orina.

• Metabolismo Hepático.

• Metabolismo Hepático.

Atraviesan la barrera hematoencefálica

Se unen a proteinas plásmaticas

AbsorciónVía oral buena,

vía parenteral generalmentees errática

AbsorciónVía oral buena,

vía parenteral generalmentees errática

Distribución

Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1121-132.

Indicaciones

Trastornos de ansiedad

Alteraciones del sueño

Espasmos musculares

Espasticidad neurológica

Convulsiones, epilepsia

Abstinencia alcohólica

Inducción de sedación Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1121-132.

Sedación , Somnolencia.

Incoordinación motora e incapacidad de coordinar movimientos.

Por vía IV rápida, hipotensión y depresión respiratoria.

Reacciones Adversas

Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1121-132.

ANTIPSICOTICOS

Antipsicóticos

Butiferonas

Haloperidol

Fenotiazinas

Levopromazina

Clorpromazina

Tietilperazina

Flufenazina

Clozapìna

Risperidona

Olanzapina

Quetiapina

Ziprasidona

Amisulpirida

Aripiprazol

Típicos Atípicos

Katzung, B. Trevor A. Farmacología. 2º ed. McGraw-Hill, México 2007

- NRL bloquean receptor dopaminérgico D2

Mecanismo de Acción de los Antipsicóticos

Bloquean receptores dopaminérgicos D2

Antipsicóticos atípicos: Bloquean parcialmente:Via mesolímbica (Dopaminergico y serotoninérgica)

Antipsicóticos clásicos: Bloquean:Vías mesolímbicasVías mesocorticales Vías nigroestriatalesSistema tuberoinfundibularNivel bulbar (antiemético)

Mecanismo de Acción de los Antipsicóticos

Antipsicótico

DopaminaReceptor dopaminérgico

Mecanismo de Acción de los Antipsicóticos

Bloqueo de receptores dopaminérgicos D2

Características Farmacocinéticas de Antipsicóticos

• Excreción

por la orina. • Excreción

por la orina.

• Metabolismo Hepático.

• Metabolismo Hepático.

Atraviesan la barrera hematoencefálica

Se unen a proteinas plásmaticas

AbsorciónVIA ORAL

AbsorciónVIA ORAL

Distribución

Katzung, B. Trevor A. Farmacología. 2º ed. McGraw-Hill, México 2007

Antipsicóticos

ACCIÓN

Efecto neuroléptico Efecto

antipsicóticoSedación

Katzung, B. Trevor A. Farmacología. 2º ed. McGraw-Hill, México 2007

INDICACIONES

Esquizofrenia

Trastorno esquizoafectivo

Trastorno esquizofreniforme

Psicosis reactivas breves

Psicosis (epilepsia, tóxicos)

Agitación

Trastorno de la personalidad

Trastorno bipolar

Tics motores

Vómitos

Hipo

Katzung, B. Trevor A. Farmacología. 2º ed. McGraw-Hill, México 2007

Sedación y bloqueo vegetativo

Reacciones extrapiramidales

Reacciones cardiovasculares.

Alérgicas, dérmicas y pigmentarias.

Endocrinas

Reacciones Adversas de Antipsicóticos.

Katzung, B. Trevor A. Farmacología. 2º ed. McGraw-Hill, México 2007

ANTIDEPRESIVOS

Antidepresivos

Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina(ISRS).

Inhibidores de la MAO

Antidepresivos tricíclicos

Dawson, JS, Horton- Szar D, etal. Lo esencial de farmacologia. España 2008. Elsevier: 97-100.

Antidepresivos Mecanismo de acción

Mecanismo de acción Farmacos

Bloqueantes no específicos de recaptación de monoaminas

Antidepresivos triciclicos (amitriptilna, imipramina, clomipramina, nortriptilina, desipramina)

Ciclicos (mirtazapina, amoxiapina, mianserina)

Inhibidores selectivos de la receptación de serotonina

Fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina, trazodona.

Inhibidores de la recaptación de serotonina- norepinefrina

Venlafaxina

Bloqueantes irreversibles de MAOA y MAOB

IMAO (fenelcina, nialamina, tranilcipromina)

Bloqueantes reversibles de MAOA Moclobemida

Dawson, JS, Horton- Szar D, etal. Lo esencial de farmacologia. España 2008. Elsevier: 97-100.

Antidepresivos

Ansiolítica Antidepresiva

Sedante

ACCIÓN

Dawson, JS, Horton- Szar D, etal. Lo esencial de farmacologia. España 2008. Elsevier: 97-100.

MECANISMOS DE ACCIÓN

Características Farmacocinéticas deAntidepresivos

• Excreción

Renal. • Excreción

Renal.

• Metabolismo Hepático.

• Metabolismo Hepático.

Atraviesan la barrera placentaria

Se unen a proteinas plásmaticas

AbsorciónVía oral buena

AbsorciónVía oral buena

Distribución

Dawson, JS, Horton- Szar D, etal. Lo esencial de farmacologia. España 2008. Elsevier: 97-100.

Indicaciones terapéuticaso Fobia social

o Trastorno por estrés postraumático

o Trastorno de ansiedad generalizada

o Trastorno obsesivo-compulsivo

o Depresión

o Trastorno conducta alimentaria

o Trastorno de

personalidad

o Trastorno disfórico premenstrual,

o Fibromialgia,

o Dolor crónico

o Alcoholismo

o Tabaquismo

Dawson, JS, Horton- Szar D, etal. Lo esencial de farmacologia. España 2008. Elsevier: 97-100.

Reacciones Adversas Antidepresivos

Hipotensión postural

Disminuyen la contractilidad miocárdica

Deprimen la conducción intracardíaca

Sedación, convulsiones, temblor, efectos extrapiramidales

Dawson, JS, Horton- Szar D, etal. Lo esencial de farmacologia. España 2008. Elsevier: 97-100.

ANTIMANIACOS y ESTABILIZADORES DEL HUMOR

Antimaníacos

Sales de litio.

Anticonvulsivantes

Tamawn, IM. Etal. Actas Esp Psiquiatri 2004: suplemento 0:16;34

LITIO

SISTEMA SEROTONINERGICO:incremento de captación de triptofano en sinapsis aumenta síntesis de serotonina

Mecanismos de Acción

SISTEMA CATECOLAMINERGICO: disminuye concentración, almacenamiento y liberación dopamina y noradrenalina

SISTEMA COLINERGICO: incremento concentración, síntesis y turn-over acetilcolina

Tamawn, IM. Etal. Actas Esp Psiquiatri 2004: suplemento 0:16;34

LITIO

Efectos Adversos

- Náuseas- Diarrea- Dolor Abdominal- Vértigo- Debilidad Muscular

(Transitorios)- Temblor Fino De Manos- Diabetes Insípida- Hipotiroidismo- Sobrepeso - Edema- Leucocitosis- Hipermagnesemia, - Hipercalcemia

Indicaciones

- Trastorno Bipolar

Tamawn, IM. Etal. Actas Esp Psiquiatri 2004: suplemento 0:16;34

ANTICONVULSIVANTES

CARBAMACEPINA: agonista de GABA, Na, Ca?

ÁCIDO VALPROICO: bloqueo Na, largo plazo incrementa contenido de GABA.

OTROS: Gabapentina, lamotrigina, topiramato, oxcarbamacepina

Tamawn, IM. Etal. Actas Esp Psiquiatri 2004: suplemento 0:16;34

ANTICONVULSIVANTES O NEUROMODULADORES

Topiramato

Lamotrigina

Gabapentina

Carbamacepina

Valproico

Bloqueo canalesde Ca+

Antagonismoglutamato

PotenciaciónGABA

Bloqueo canales de Na +

Mecanismode acción

Tamawn, IM. Etal. Actas Esp Psiquiatri 2004: suplemento 0:16;34

Indicaciones

Trastorno bipolar

T. esquizoafectivo, esquizofrenia

T. depresivo

T. control de impulsos

T. estrés postraumaticoTamawn, IM. Etal. Actas Esp Psiquiatri 2004: suplemento 0:16;34

Reacciones adversas

Mareos

Sedación

Disartria

Diplopía

Nauseas y malestar GI

Alteración de la memoria

Edos confusionales

Retraso en conducción cardiaca

Leucopenia

Tamawn, IM. Etal. Actas Esp Psiquiatri 2004: suplemento 0:16;34

Cambios en la neurotransmisión en el espacio intersináptico: dopamina y noradrenalina

- Psicoestimulantes: (mejoras en atención y conducta) no cambios positivos sobre la función metabólica

- Metilfenidato: activa el sistema dopaminérgico inhibiendo la recaptación de la dopamina

Psicoestimulantes

Mecanismo de acción

A pesar de la gran cantidad de estudios, su mecanismo de acción no está claro totalmente

Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1241-1246.

Psicoestimulantes

Conductuales

Habilidades sociales

Cognitivos

ACCIÓN

Académicos

Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1241-1246.

Reacciones Adversas

1-Trastornos intestinales y anorexia.

2-Sacudidas musculares, convulsiones,somnolencia

Kaplan, HI, Sadock B. Sinopsis de Psiquiatría. España, 1999. Ed. Panamericana. 1241-1246.

CONCLUSION

Los fármacos deben ser usados en dosis efectivas y durante tiempo suficiente.

Dosis subterapéuticas no deben ser administrados a un pacientes.

Por lo tanto se requiere la observación clínica continua por médicos calificados.