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5/17/2018 Hipn ticos no bdz - slidepdf.com
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Agonistas selectivos del complejo GABA.
Primera elección en los casos de insomnio agudo.
Latencia en la inducción hipnótica corta y una vida
1/2 corta.
Menor incidencia de efectos rebote o síntomas de
abstinencia.
Hipnóticos de 3ª Generación
• Ciclopirrolidonas: zopiclona (Limovan®) • Imidazopirinas: zolpiden (Stilnox®) • Pirazolopirimidina: zaleplon 5-10 mg (Sonata®)
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ZOPICLONA Efecto hipnótico-sedante, ansiolítico y relajante muscular.
FARMACOCINÉTICA:
Absorción 90%.
Vida ½ 2 a 3 horas.
Metabolitos hepáticos inactivos.
Excreción renal (75%).
FARMACODINAMIA:
Hipnótico y sedante, del grupo de las ciclopirrolonas Leve actividad ansiolítica, miorrelajante y anticonvulsivante.
Produce un incremento de la actividad cerebral del GABA.
Acorta el tiempo de comienzo del sueño y reduce la incidencia dedespertares nocturnos
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ZOPICLONA EFECTOS ADVERSOS:
trastornos de memoria anterógrada.
Potencia la acción sedante-hipnótica de los barbitúricos,alcohol y BZD.
No produce síntomas de abstinencia aún después de 3semanas de administración.
Los efectos adversos más frecuentes: Náusea - vómito(4.2%), Boca seca (8.4%), Sabor amargo (15.1%).
DOSIS:
3.75-7.5 mg/día (4.5 mg) en la noche
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ZOLPIDEN Hipnótico/sedante, del grupo de las imidazopiridinas.Se ha demostrado en estudios experimentales que posee efectossedantes a dosis más bajas que las requeridas para ejercer efectoansiolítico, miorrelajante y anticonvulsivante.
INDICACIONES:Insomnio transitorio.
FARMACOCINÉTICA:
Biodisponibilidad 68%.
Amplia distribucion en los tejidos del organismo.
Atraviesa barreras placentaria y mamaria.
Inicio de acción 15-30 tras administración. Metabolismo hepático.
Eliminación: Orina y heces
Vida ½ 2.4 horas
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ZOLPIDEN
DOSIS: 10 a 20 mg en la noche.
EFECTOS ADVERSOS:
Entre un 15% y un 20% de los pacientes
experimentan efectos secundarios, siendo los más
frecuentes la somnolencia residual y los mareos,
náuseas, vómitos y cefaleas,
También se observan astenia, amnesia
anterógrada, depresión, ansiedad y pesadillas.
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ZALEPLÓN
Reduce el período de conciliación del sueño e incrementa laduración del sueño durante la primera mitad de la noche
INDICACIONES: Insomnio severo.
FARMACOCINÉTICA:
Absorción 71%.
Unión a proteínas 60 %.
Vida ½ 1 hora.
Metabolitos hepáticos inactivos.
Excreción: orina 71% y heces 17 %.
DOSIS: 10 mg máximo por 2 semanas.
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ZALEPLÓN
EFECTOS ADVERSOS:
Cefaleas leves
Astenia
Somnolencia
Vértigos
Depresión
Reacciones psiquiátricas y "paradójicas"