Post on 19-Jan-2016
AUTORES:UGENIO YAJAIRA
TUTIN BRYAN
DIAGNÓSTICO
PREHIPERTENSO
PAS: 120- 139 mmHgPAD: 80 – 89 mmHg
COMPLICACIONES
INFARTO DEMIOCARDIO
NEFROESCLEROSIS
INSUFICIENCIACARDIACA CONGESTIVA
ACCIDENTE CEREBRO-VASCULAR
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LAHIPERTENSIÓN ARTERIAL
Disminuir la fuerza deeyección cardiaca
Incrementar el calibrede los vasos
Reducir el volumen desangre circulante
Antes de la introducción deltratamiento farmacológico
Tratamiento farmacológico
DIURÉTICOSGrupos farmacológicos de primera elección para el tratamientode la HTA.
El volumende orina
Filtraciónglomerular
Reabsorcióntubular
Na
Cl
Bicarbonato
Agua
Contenido en Na
Células tubularesrenales
Gastocardiaco
Neuronassimpáticasperiféricas
Resistenciaperiférica
Célulasmusculares lisas
de los vasosVasoconstricción
MECANISMOS DE REGULACIÓN DE PA
DIURÉTICOS
Diuréticos de asa o detecho alto
Diuréticos tiazídicos
Diuréticos ahorradoresde potasio
Diuréticos inhibidores deanhidrasa carbónica
DIURÉTICOS DE ASA O DE TECHO ALTO
Torasemida
Furosemida
Bumetadina
Piretanida
Excretan el 20 a 25 % delsodio filtrado
Grupo sulfoamido unido aun grupo aromático
Mayor liposolubilidad
+ potente
DIURÉTICOS TIAZÍDICOSCLOROTIAZIDA
HIDROCLOROTIAZIDA CLORTALIDONAINDAPAMINA
Mayor solubilidadXIPAMIDA
Excreta del 5 – 10% de Nafiltrado
Se utilizan en asociación con ARA-II yIECA
FARMACOPATOLOGÍATRASTORNOS ELECTROLÍTICOS
Hipopotasemia
Hiponatremia
Hiperuricemia
Precipitación de gota ydiabetes
↓Volumen sanguíneo yalcalosis
Impotencia sexual
Espironolactona Amilorida Triamtereno
DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO
Antagonizan a laAldosterona
Pérdida moderada de Na
↓ la excreción de K
Inhiben la reabsorción deNa y la excreción de K
Se utilizan encombinación con Tiazidas
Acción independiente dela aldosterona
ESPIRONOLACTONA
Ginecomastia e impotencia sexual
AMILORIDA Y TRIAMTERENO
Hiperpotasemia y acidosis(enfermedad renal)
• XANTINAS.- Vasodilatación• MANITOL: Osmóticamente activos
DIURÉTICOS INHIBIDORES DE ANHIDRASACARBÓNICA
ACETAZOLAMINA DICLOFENAMIDA
DIURÉTICOSDEBILES
Β-BLOQUEADORESForman parte del tratamiento de primera línea
AcebutololCarteolol
OxprenololPindolol
AtenololMetropololAcebutololBetaxololBisoprololCeliprololNevibolol
Esmolol Carvedilol yLabetalol
Actividadsimpaticomimética
intrínsecaSon
cardioselectivos
Rápida acción yefecto de corta
duración
Bloquea receptoresalfa-1
INDICACIONES
Hipertensosjóvenes
Hipertensos deraza blanca
Prevención demuerte súbita
post-infarto
Insuficienciacardiaca,arritmias
Angina depecho, Varices
esofágicas
FARMACOPATOLOGÍA
Bradicardia
Insuficienciacardiaca
Broncoespasmo
ADRENOLÍTICOSDISMINUYEN LA ACTIVIDAD SIMPÁTICA SOBRE LAS ARTERIAS POR TANTODISMINUYEN LA RESISTENCIA VASCULAR PPERIFÉRICA
ADRENOLITICOS DE ACCIÓN CENTRAL• ALFAMETILDOPA, CLONIDINA, MOXONIDINA Y RILMENIDINA
ALFAMETILDOPA
Alfametildopa seconvierte en
alfametildopamina yalfametilnoradrenalina
Actúa como falsoneurotransmisor
Activa receptoresalfa-2 e Inhibe la
renina
Mecanismo deacción
Farmacocinética
Biodisponibilidad 25%por vía oral
60 a 70% eliminado por elriñón
Su efecto se observa alas 46 h y dura de 20-24 h
Farmacopatología
SomnolenciaSedación
HiperprolactemiaGalactorrea
Anemiahemolítica
Usos clínicos
HTA
Preeclampsia
ADRENOLÍTICOS DE ACCIÓN PERIFÉRICA
Farmacocinética
vía oral
Vida media de 2-4h
Su efecto dura 12 h
Farmacopatología
Mareovértigo
CefaleaCongestión
nasal
Disfunciónsexual
Usos clínicos
HTA contrastornos delperfil lipídico
Hipertrófiaprostática
PRAZOSINA
DoxazosinaTerazosinaAlfuzosina
VASODILATADORESDIRECTOSDISMINUYEN LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFÉRICA AL PROVOCAR LARELAJACIÓN DIRECTA DEL MÚSCULO LISO VASCULAR
DiazóxidoHidralazinaMinoxidiloNitroprusiato desodio
HIDRALAZINA
• MECANISMO DE ACCIÓN:
• ↓ resistencia vascular periférica.• Acompañada de taquicardia refleja.• ↑del GC y del inotropismo,• Asociado con el incremento de• catecolaminas
Farmacocinética
Biodisponibilidad por vía oral :10-16 % : acetiladores rápidos30-35 %: acetiladores lentos
Vida media de 2-4 h
Su efecto dura 8 h
Farmacopatología
Síndrome tipolupus
CefaleaDiaforesis
Congestión nasal
NáuseasVómitoDiarrea
Usos clínicos
HTA
Preeclamsia
MINOXIDILO
Farmacocinética
Biodisponibilidad porvía oral 95 %
Pico máximo en 1hora
Vida media de 3-4 h
Se excreta por laorina
Farmacopatología
Taquicardia
Retensiónhidrosalina
↑ peso
Descompensacióncardiaca
Hipertricosis
Usos clínicos
Alopeciaandrogénica
NITROPRUSIATO
Farmacocinética• Efecto hipotensor a los 30 segundos, es metabolizado hacia
tiocianato que es eliminado por el riñón. Sensible a la luz.
Farmacopatología• En pacientes con cardiopatía isquémica puede aumentar el daño
coronario.• Acumulación de iones cianuro (tiocianato mayor a 10 mg/dl) que
causan fatiga, náusea, psicosis y desorientación.• Se previene con la administración de hidroxicobalamina y se trata
con nitrito de sodio y tiosulfato de sodio.
• Emergencias hipertensivas asociadas a insuficiencia delventrículo izquierdo, isquemia miocárdica o cerebral.
Usos clínicos
• Valvulopatías obstructivas y miocardiopatía hipertróficaobstructiva.
Contraindicaciones
• 0.25 -10 ug/kg/min en perfusión continua.
Dosis
VASODILATADORES DIRECTOS
DiazóxidoProvoca
vasodilatacióninterfiriendo enlos canales deCa y abriendo
los de K.
Inducehiperglucemia,administración:
perfusióncontinua 10-30
mg/min.
Utilizadoprincipalmente
enencefalopatíahipertensiva,hipertensiónrefractaria yeclampsia.
VASODILATADORES DIRECTOS
ANTAGONISTAS DEL CALCIO
Clasificación
Dihidropiridinas Benzotiazepinas Fenilalquilaminas
Vasodilatadores
Nifedipino,amlodipino.
Diltiazem,fosfedilo.
Verapamilo,galopamilo.
• Modifican la entrada de Ca e impiden su unión a loscanales tipo L voltaje dependientes
ANTAGONISTAS DEL CALCIO
Efectividad similar a: betabloqueantes e IECA.
Elección en función dealteraciones cardíacas.
Normal: verapamilo,diltiazem.
Alteraciones:dihidropiridinas.
Angina de pecho porestenosis aterosclerótica,
taquicardiassupraventriculares.
Usos clínicos
ANTAGONISTAS DEL CALCIO
InteraccionesInhibir metabolismo de citocromo P450,
ciclosporina, teofilina, ergotamina.
Carbamazepina, fenobarbital,primidona, fenitoína reducen su
biodisponibilidad.
ANTAGONISTAS DEL CALCIO
Nifedipino
Mayorbiodisponibilidad
de loscalcioantagonistas.
Efectosindeseables:edema demiembros
inferiores, cefaleas,mareos, sensación
de calor.
Puede producir:isquemia cardíaca,taquicardia refleja
e hipotensiónarterial severa.
ANTAGONISTAS DEL CALCIO
AmlodipinoTiene acción
prolongada (24horas).
Administraciónoral.
Metabolismohepático yexcreción
renal.
Puedeproducir:cefalea,mareos,ictericia,
colestasis,hepatitis.
Antagonistas del Calcio
VerapamiloAcción:
vasodilatadorarteriolar y
efectoinotrópiconegativo.
Tienemetabolismo de
primer paso,biodisponibilidad
de 10 – 20%,eliminación
renal.
Puede producir:cefalea, mareos.Contraindicado
en: IC,transtornos de laconducción AV.
Antagonistas del Calcio
Diltiazem
Presentamenos efectos
colaterales.
Metabolismohepático deprimer paso y
excreciónrenal.
En hipertensiónse utiliza
presentacionesde liberación
retardada.
ANTAGONISTAS DEL CALCIO
Diltiazem
Presentamenos efectos
colaterales.
Metabolismohepático deprimer paso y
excreciónrenal.
En hipertensiónse utiliza
presentacionesde liberación
retardada.
IECAInhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.
SRAA
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben laformación de
A II.
Disminuyensecreción dealdosterona.
Vasodilataciónrenal
específica.
Reducen lainactivación
debradicininas.
USOS EN HIPERTENSIÓN ARTERIAL• Empleo preferente en
hipertensos diabéticos,pacientes con HTA ehiperuricemia,hipertensos conantecedentes de infartode miocardio, HTA renal,insuficiencia cardíaca ynefropatía.
FÁRMACOS EMPLEADOS
IECACaptoprilo:
Acción corta,induce
hipotensiónrápida.
Enalaprilo:Al igual que
quinaprilo es unprofármaco.
Tiene una granimportancia laingestión de sal
y en la etnianegra son poco
eficaces.
Primera línea de tratamiento en HTA asociada a insuficienciacardíaca.
FARMACOPATOLOGÍA• Tos seca asociada a la
menor degradación de lascininas.
• Reacciones alérgicascutáneas y edemaangioneurótico.Contraindicaciones
HTA por embarazo.
Estenosis bilateral de las arteriasrenales.
Interacciones
Diuréticos ahorradores de K.
Suplementos de K.
Sal común.
Beta bloqueantes y AINE(atenúan el efecto).
ANTAGONISTAS DE LOSRECEPTORES DE LAANGIOTENSINA II (ARA II)Candesartán, eprosartán, irbesartán, losartán, telmisartán,valsartán.
RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II Se han descrito dos
receptores: AT 1 y AT 2.
Ventajas
No se produce acumulaciónde cininas.
Bloqueo más completo.
USO EN HTA
La informacióncorresponde a
Losartán.
Presentaactividad
uricosúrica.
Efectos similares aotros
antihipertensivos.
Se puedenconseguir mejoresefectos asociado
a un diurético.
• Estenosis bilateral dearterias renales.
• Hiperpotasemia.• Embarazo.• Menos eficaces en la etnia
negra.
Contraindicaciones Farmacopatología
Presentan menos reaccionesadversas que otrosantihipertensivos.
Vértigo. Edema angioneurótico. Alteración de la función renal. Hiperpotasemia.
NUEVAS MOLÉCULASInhibidores de la renina
• Aliskiren, enalkiren, zantiren. Bloquean la conversión deangiotensinógeno en angiotensina I. Disminuye la ARP. Dosis: 150mg.
Inhibidores de metaloproteasas• Omapatrilato, inhibidor de vasopeptidasas (endopeptidasa
neutra y ECA) aumenta la concentración de péptidosvasodilatadores.
Antagonista selectivo de los receptores de endotelina• Bosentán, antagonista de ETA y ETB. La endotelina es un
vasoconstrictor potente.
IMPLICACIONES CLÍNICAS
• Factor de riesgo para ECV.• Riesgo a partir de 115/75 mm Hg y se dobla con cada incremento de 20/10 mm
Hg.
50 años con PAS mayor de 140 mm Hg
• 120 – 139/80 – 89 mm Hg requieren modificar estilos de vida.
Prehipertensos
• Diuréticos tiazídicos deberán ser usados en HTA solos o combinados.• Se debe conseguir reducir la PA hasta menos de: 140/90 mm Hg o 130/80 mm
Hg en diabéticos.
Fármacos
• Criterios para detectar pacientes con sensibilidad a la sal. Etnia negra,sobrepeso, diabético y anciano. Nos orienta hacia la aplicación de diuréticos.
BODE
ASOCIACIONES ADECUADASPaciente joven• Beta bloqueantes,
calcioantagonistas.
Anciano• Diuréticos, calcioantagonistas.
Bronquíticos crónicos• Calcioantagonistas, IECA.
Insuficiencia cardíaca• IECA, diuréticos, beta y alfa
bloqueantes.
Diabetes Mellitus• IECA, calcioantagonistas, ARA
II.
HTA sistólica aislada• Diuréticos, calcioantagonistas.
Fibrilación auricular con función del ventrículo izquierdo normal• Diltiazem, verapamilo.
BIBLIOGRAFÍA• Samaniego Edgar. “Farmacología clínica”. Ecuador; 7ma edición. 2010
GRACIAS