EQUIPO 528 . ECHAVARRI GARZA VALER IA NATAL IE

29 .ESP INOSA R ÍOS JOSÉ PABLO SANTIAGO30 . ESP INOZA RODRÍGUEZ ASTR ID IVETH

31 . FERNÁNDEZ J IMÉNEZ CESAR FRANCISCO32 . FLORES HUERTA LU IS ENR IQUE

33 .GALAZ GARATE EUGENIO

ANESTÉSICOS LOCALES E INTRAVENOSOS

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ANESTÉSICOS LOCALES

• Son sustancias que producen perdida de la sensibilidad dolorosa de un área determinada, sin perdida de la conciencia y sin deterioro de las funciones vitales. • Estos actúan bloqueando a los canales de

sodio.

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CARACTERÍSTICAS

• Sustancia estéril• No irritante• Con efecto reversible• Inicio rápido, permanencia en el sitio de

acción el tiempo necesario, tenga una rápida degradación y eliminación.• NO toxico, que no produzca reacciones de

hipersensibilidad, y que no produzcan daño permanente.

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La velocidad, intensidad y duración del anestésico local, depende de…• La concentración del anestésico • Del sitio donde se aplica • Del volumen administrado • De la potencia del anestésico, entre mas

liposoluble mas potente • De la velocidad de difusión• De su degradación metabólica.

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CLASIFICACIÓN

• Según su estructura química

• Los ésteres: cocaína, procaína, cloroprocaína, y la tetracaína.

• Las amidas: Lidocaína, Bupivacaína, Mepivacaína, Prilocaína, Etidocaína y la Benzocaína.

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CLASIFICACIÓN POR POTENCIA

2

Procaína

MepivacaínaCocaína

TetracaínaBupivacaína

Levobupivacaína

Ropivacaína

1

4

16

LidocaínaNo se cuenta

con datos sobre

Articaína

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CLASIFICACIÓN POR DURACION

Breve20 – 45 min

Prolongada400 – 450 min

Intermedia60 – 120 min

• Procaína

• Lidocaína • Mepivacaína• Cocaína• Articaína

• Bupivacaína• Ropivacaína• Tetracaína

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FARMACOCINETICA

AbsorciónDepende de:• Dosis.• Sitio de inyección. • Unión del fármaco a los tejidos. • Riego sanguíneo local. • Uso de vasoconstrictores.• Propiedades fisicoquímicas del fármaco.

Intercostal (máxima) > caudal > epidural > plexo braquial > nervio ciatico (mínima).

Sitio de inyección

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FARMACOCINETICA

Distribución

Los anestésicos de tipo amida tienen distribución amplia después de administración IV. Puede ocurrir secuestro en sitios de almacenamiento lipofilico.

Se unen del 55 – 95% a proteínas plasmáticas, glucoproteína ácida α1

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FARMACOCINETICA

Metabolismo• Tipo amida. Son hidrolizados por las

enzimas hepáticas del citocromo P450. Vida media: horas.

• Tipo éster. Se hidrolizan en la sangre por acción de la colinesterasa de butilo (seudoacetilcolinesterasa). Vida media <1 min.

prilocaína (más rápido) > lidocaína > mepivacaína > ropivacaína = bupivacaína y levobupivacaina

(más lento).

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FARMACOCINETICA

Eliminación

La acidificación de la orina favorece la

ionización de las aminas terciarias hacia la forma

más hidrosoluble con carga, que aumenta su

eliminación.

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FARMACODINAMIA

Mecanismo de Acción

Bloqueo de los conductos de sodio controlados por voltaje.

Los anestésicos locales:• Aumentan el umbral de excitación.• Disminuyen la conducción de impulsos.• Declinan la velocidad de aumento del

potencial de acción.• Decrece la amplitud del potencial de

acción.• Suprime la generación de un potencial

de acción.

13

FARMACODINAMIA

14

FARMACODINAMIA

Mecanismo de Acción

Dependiente de la frecuencia y el voltaje:Los anestésicos locales producen un mayor grado de bloqueo en nervios con frecuencia de estimulación alta y un potencial de membrana más positivo.Aumento de Ca2+

extracelular.

Aumento de K+

extracelular.

Antagoniza en forma parcial.

Refuerza el efecto.

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FARMACODINAMIA

Las fibras más pequeñas, B y C, se bloquean primero, seguidas de otros axones sensoriales y la función motora es la última que se bloquea.

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FARMACODINAMIA

Algunos tienen efectos sobre las membranas de células cardiacas y se usan como fármacos antirritmicos (lidocaína).

Mientras que otros (bupivacaína y ropivacaína) pueden causar arritmias letales a concentraciones elevadas.

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COCAÍNA

• Ester del acido benzoico y metilecgonina• Fármaco en desuso• Uso clínico: anestesia

tópica del tubo digestivo superior• Efecto adverso: produce

tolerancia y dependencia

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LIDOCAÍNA

• Una amino etilamida• Produce una acción rápida,

intensa y de duración prolongada.

• Uso clínico: anestesia y antirritmico.

• Efectos adversos: somnolencia, mareos, espasmos musculares y a altas dosis produce convulsiones, como, depresión y paro respiratorio.

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BUPIVACAÍNA• Es una amida• Promueve un bloqueo

más sensitivo que motor.• Uso clínico: analgesia

durante el parto y posoperatorio.• Efectos adversos:• Cardiotóxico, y la

gravedad de esta situación aumenta con la hipercapnia, acidosis e hipoxemia coexistente

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ANESTÉSICOS LOCALES ADECUADOS PARA INYECCIÓN

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ARTICAÍNA

• Amino amida• Inicio rapido(1-6

min.)• Uso clínico:

procedimientos dentales y periodentales

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CLOROPROCAÍNA

• Anestésico tipo éster• Inicio rápido, duración

corta.• Después de la anestesia

epidural provoca dolor muscular en la espalda con 2-cloroprocaína.• Se debe a la tetania de

los músculos para espinosos.

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ETIDOCAÍNA• Aminoamida• Acción

prolongada similar a la bupivacaína.• Se fija mas al

tejido graso.

Mepivacaína• Acción

intermedia• Similar a

lidocaína• No se utiliza en

la anestesia obstétrica y tampoco es eficaz como tópico.

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PRILOCAÍNA

• Amino amida• Acción intermedia• Similar a la lidocaína

solo que este fármaco causa poca dilatación.• Efecto adverso: causa

metahemoglobinemia

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ROPIVACAÍNA

• Aminoetilamida• Menos potente que

la bupivacaína• Uso clínico:

adecuado para anestesia epidural regional ya que respeta el área motora.

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PROCAÍNA

• El primer anestésico sintético• Tiene una potencia

baja, inicio lento y duración corta.• Su uso se limita a

infiltración anestésicos para bloqueos nerviosos de diagnostico.

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TETRACAÍNA

• Es un aminoéster• Su acción es

prolongada. Es más potente que la procaína.• Puede tener mayor

toxicidad sistemática y que se metaboliza mas lento.• Se utiliza para la

anestesia raquídea.

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ANESTÉSICOS LOCALES USADOS EN MUCOSAS Y PIEL

Dibucaína• Derivado de la

quinolina• No esta en

presentacion inyectable por su toxicidad• Se usa en crema

y ungüento para la piel

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DICLONINA

• Acción de inicio rápido

• Se absorbe en la piel y las mucosas.

• Su ingrediente activo se encuentra en :

• Pastillas para el dolor de garganta

• Gel para herpes labial

• Solución contra la dermatitis de contacto.

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PRAMOXINA

• No es un éster de benzoato

• Su estructura química puede ayudar a disminuir el riesgo de reacción de sensibilidad cruzada en pacientes alérgicos.

• Es muy irritable para ser usa en vía ocular o nasal.

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ANESTÉSICOS DE BAJA SOLUBILIDAD

Benzocaína• Son poco hidrosolubles• Se aplican en herida y

superficies ulceradas• Los usos principales

son:• Prurito local.• Hemorroides• Graneodyn que aliva

malestar y dolor de garganta.

P R I N C I P I O S FA R M AC O C I N É T I C O S

ANESTESICOS PARENTERALES

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Anestésicos Parenterales

Pequeños, Hidrofobicos, aromáticos o heterocíclicos

Tejidos altamente perfundidos y lipofílicos del

cerebro y medula.

Difusión a tejidos menos perfundidos

al disminuir concentración en

plasma

Vida media de los anestésicos

parenterales son “sensibles al

contexto”

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FARMACOCINÉTICA Y METABOLISMO• Principal mecanismo que limita la duración de la anestesia:

Redistribución al organismo.

• Con múltiples dosis, la duración de la acción de los barbitúricos varía dependiendo de su depuración.

• Vida media sensible al contexto: Fenómeno en el que, después de infusiones prolongadas, la vida media y el tiempo de acción de los fármacos dependen de :

Redistribución del fármaco

Cantidad de fármaco acumulado

Índice metabólico del fármaco

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•Mecanismo de acción Aumento de la transmisión inhibitoriaMayoría de anestésicos Receptores GABAA

Ketamina Receptor N-metil-D-aspartato (NMDA)

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BARBITÚRICOS

• Tiopental (PENTOTHAL)-Dosis típica : 3-5mg/kg-Recién nacidos y lactantes : 5-8mg/kg-VM: 12.1-Ancianos/embarazadas : 1-3mg/kg-Pérdida de la conciencia en 30 s con duración de 5 a 8min.

Sabor a ajo justo antes de inducir anestesia

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• Tiamilal : equipotente a tiopental.• Metohexital (BREVITAL) : Tres veces más potente

que el tiopental y produce un dolor leve cuando se inyecta.

Pueden provocar exitación como temblor muscular, hipertono e hipo.

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• Todos los barbitúricos se eliminan por metabolismo hepático y excreción renal.• Una fracción del tiopental se transforma en

el hipnótico de acción prolongada pentobarbital.• Tiopental disminuye el metabolismo

cerebral. (tx isquemia cerebral perioperatorio)• Eficaces como anticonvulsivos.Dosis altas o en presencia de

opioides puede presentarse apnea.

Contraindicación en pacientes con porfiria.

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PROPOFOL (DIPRIVAN)• Dosis: 1.5-2.5mg/kg• Duración : 4-8min• VM: 1.8• VM corta, útil en inducción y mantenimiento de la

anestesia. (Duración < tiopental)• Causa dolor al inyectar • Conveniente cuando se desea una recuperación más

rápida.• Efectos cardiovasculares y respiratorios mayores al

tiopental.• Insoluble en soluciones acuosas, sólo se formula en

emulsión.

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ETOMIDATO(AMIDATE)

• Dosis: .3mg/kg• Duración: 4-8min• VM: 2.9• Se usa en px con riesgo de hipotención, infarto al

miocardio o ambos,adecuado para mantener estabilidad cardiovascular.

• No induce precipitación de bloqueadores neuromusculares y otros coadyuvantes.

• Etomidato asociado a naúsea y vómito.• El etomidato inhibe las enzimas biosintéticas

necesarias para la producción de corticoides, reduce respuesta al estrés.

• No se recomienda para infusiones prolongadas.

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KETAMINA (KETALAR)

• Dosis: .5-1-5mg/kg• Duración: 10-15min• VM: 3• Congénere de feniclidina, hidrosoluble.• Útil en px pediátricos, px con riesgo a

hipotensión y broncoespasmo• Anestesia disociativa.

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• Depuración rápida y VD amplio, lo que la hace adecuada para infusiones continuas.

• Actividad simpaticomimética indirecta.• Aumenta flujo sanguíneo cerebral y presión

intracraneal. (se puede disminuir con benzodiazepinas o tiopental)

• Contraindicado en px con alta PIC e isquemia cerebral.

• Efectos adversos como delirio e insatisfacción• Aumenta TA, FC Y Gasto Cardiaco.• BRONCODILATADOR.

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Fármaco Inducción y recuperación

Comentarios

Etomidato Rápido inicio y recuperación moderada.

Estabilidad cardiovascular, disminuye esteroides, movimientos musculares involuntarios.

Ketamina Inicio y recuperación moderadamente rápidos.

Estimulante cardiovascular, incrementa FSC

Midazolam Inicio lento y recuperación lenta

Amnesia, pre anestésico y sedante.

Propofol Inicio y recuperación rápidos. Inducción y mantenimiento; hipotensión

Tiopental Inicio y recuperación rápidos. (en bolo) y recuperación lenta con infusión.

Anestésico estándar; depresor cardiovascular; evítese en porfiria.

Fentanilo Inicio y recuperación lentos. Coadyuvante

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EFECTOS HEMODINÁMICOS DE LA ANESTESIA GENERAL

• El efecto fisiológico mas prominente de la inducción de la anestesia es una disminución de la presión arterial sistémica.Causas: vasodilatación directa

• Depresión miocárdica• Disminución del control

barorreceptor• Reducción generalizada

del tono simpático central .

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EFECTOS DE LA ANESTESIA GENERAL EN LAS VÍAS RESPIRATORIAS

• Casi todos los anestésicos generales disminuyen o suprimen el impulso ventilatorio y los reflejos que mantienen dicha permeabilidad.

• Se pierde el reflejo nauseoso

• Disminuye el estimulo para toser

• Se reduce el tono del esfínter esofágico inferior con posibilidad de que ocurra regurgitación pasiva y activa.

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HIPOTERMIA

• La disminución de la tasa metabólica y la vasodilatación periférica inducida por los anestésicos permite transferir el calor del compartimiento central al periférico

• Reducciones pequeñas de la temperatura del cuerpo pueden incrementar la morbilidad posoperatoria (complicaciones cardiacas, infecciones de heridas y alteración de la coagulación)

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NÁUSEA Y VÓMITO • Se deben a una acción de

los anestésicos en la zona quimiorreceptora y del centro del vomito en el tallo encefálico

48

BIBLIOGRAFÍA

• Brunton, Laurence. Goodman & Gilman MANUAL DE FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA 1 Ed. McGraw Hill• Katzung, Bertram G. FARMACOLOGIA BÁSICA Y

CLINICA 11 Ed. McGraw Hill Lange• Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica,

Goodman-Gilman, Hardman; Limbird. Editorial McGraw-Hill-Interamericana. Edición: Duodécima. 2011