Post on 25-Sep-2015
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Anestsicos Locales
Anestsicos Locales
INTEGRANTES:
PAOLA TELLEZ CCAHUANA
VALERIA ZUIGA GUTIERREZ
KATHERINE PINTO ACUA
ISRAEL PARIAN MARQUEZ
MITZY PEREZ FIGUEROA
ANGIE VIZA CALSINA
ANDRES SALOME NINA
OBJETIVO PRINCIPAL
Suele utilizarse los anestsicos locales como analgsicos
Anestsicos locales frente a los anestsicos generales
Pero tambin trae otros efectos fisiolgicos como parlisis muscular y supresin de reflejos somticos viscerales.
Se logra por interrupcin del transito neural aferente, por inhibicin de generacin y propagacin de impulsos
Perdida de la sensibilidad en una regin limitada del cuerpo
El frmaco se aplica directamente al rgano elegido y la circulacin perifrica sirve para disminuir o terminar su efecto
Se puede producir mediante diversos medios qumicos y fsicos
El restablecimiento normalmente es espontaneo, previsible y carente de factor residuales
FARMACOLOGIA BASICA DE LOS ANESTESICOS LOCALES
Ambos conectados por:
la configuracin estereoquimica especifica se relacionan con diferencia de potencia de los estereoisomeros
Enlace ster
Enlace amida
Son mas propensos a hidrolisis, duracin de accin mas breve
Duracin de accin mas prolongada,
ANESTESICO LOCALES
CADENA INTERMEDIA POR UN ESTER O UNA AMIDA
GRUPO LIPOFILO
GRUPO IONIZABLE
AMINA TERCIARIA
ANILLO AROMATICO
Lugar de receptor para los anestsicos locales es en el VESTIBULO INTERNO DEL CONDUCTO DE SODIO, pero tambin puede llegar por la porcin lateral VIA HIDROFOBA
Los anestsicos locales son bases dbiles pKa> 7.4 (escasamente hidrosolubles e inestables en agua
En USO CLINICO suelen conbinarse con un acido fuerte (HCl) para obtener un sal estable y soluble en agua a un Ph de 4 a 7.
En el organismo en cualquier solucion dada existen como la base sin carga o como un cation y se determinan la proporcion por el pH y el pKa de los liquidos corporales
Todo esto es segn la ecuacion de Henderson - Hasselbach para bases debiles
Liposoluble y difunde a travs de la membrana con facilidad, pero menos activo en el receptor
No liposoluble , que no puede difundir a travs de la membrana (porque esta saliendo Na +)y queda atrapada dentro de la clula, pero mas activo en el receptor
Alcalino
Acido
Al anestsico local se aade bicarbonato lo que aumentara la concentracin de forma no ionizada y por tanto acortara el periodo en que inicia la accin de un bloqueo regional
El pKa
Manera eficaz para valorar la tendencia de los compuestos existir con carga o sin carga
ph >pKa predomina la forma sin carga (neutro)
pH anestesia a fibras proximales en porcin externa del haz > bloqueo sensitivo hasta parte distal
FARMACOLOGA CLNICA DE LOS ANESTSICOS LOCALES
Caractersticas clnicas del bloqueo
Transmisin simptica > bloqueo de T, dolor, tacto leve > bloqueo motor
2.
Anestesia satisfactoria: abolicin del tacto, adems del dolor
1.
A) Efecto de los Vasoconstrictores Aadidos:
VC + AL Intensifica absorcin neuronal circunscrita (bloqueo largo)
Concentraciones sanguneas mx. disminuyen Absorcin, metabolismo y eliminacin Disminuye efecto txico sistmico
VC + AR Prolonga efecto anestsico local
Acta como anestsico directo (recept. Adren. Alfa2)
B) USO INTENCIONAL DE ANETSICOS LOCALES SISTMICOS:
Empleo principal de AL Lograr anestesia en zona restringida
(Evitando Potencial de Accin)
TOXICIDAD:
La toxicidad de AL se deriva de 2 procesos diferentes:
- Los efectos sistmicos que se presentan tras la inyeccin intravascular inadvertida o la absorcin del anestsico local en el lugar de la administracin
- La neurotoxicidad causada por los efectos locales producidos por el contacto directo con elementos neurales.
A) Toxicidad Sistmica:
Dosis de AL en volumen Toxicidad clnica importante
Todos los AL Sedacin Contentraciones altas por
Mareos inyeccin inadvertida.
Alteracin visual , etc.
1) Toxicidad en el sistema nervioso central
FACTORES
Vulnerabilidad del paciente
Anestsico especfico administrado
Frmacos concomitantes
Rapidez de incremento concentraciones sricas del frmaco
SINTOMA INICIAL
Entumecimiento Peribucal
Lengua con sabor metlico
Concentraciones ms altas
nistagmo
espasmos musculares -> Convulsiones
Efecto y conduccin cardaco es la complicacin ms temida
2) Cardiotoxicidad:
B) Toxicidad Circunscrita:
Lesin neural:
Anestesia subaracnoidea se relaciona a AL neurotxico
* Lidocana
Efectos nocivos:
- Deficiencia de conduccin
- Filtracin de enzimas
- Acumulacin de Ca extracelular
3) Neutralizacion de la toxicidad de la bupivacaina:
Gracias a la infusin intravenosa de lpido, y tiene aplicaciones en la toxicidad cardiaca o sobre el SNC provocada por una sobredosis de cualquier frmaco liposoluble
B) Toxicidad Circunscrita:
Anestesia subaracnoidea se relaciona a AL neurotxico
* Lidocana
Efectos nocivos:
- Deficiencia de conduccin
- Filtracin de enzimas
- Acumulacin de Ca extracelular
1) LESION NEURAL
2) SINTOMAS NEUROLOGICOS TRANSITORIOS
Los AL se han vinculado con el sndrome de dolor transitorio o DISESTESIA.
Estos sntomas no se relacionan con perdida sensitiva, debilidad motora o disfuncin intestinal y vesical.
Se presentan con dosis moderadas de anestsicos y con incremento de riesgo asociado a las posiciones del paciente en intervencin quirrgica y anestesia ambulatoria
La gran frecuencia de TNS ha contribuido a la insatisfaccion con lidocana como anestsico raqudeo (abandono de tcnica)
ANESTSICOS LOCALES DE USO FRECUENTE Y SUS APLICACIONES
ARTICAINA
ESTRUCTURA
Alta lipofilicidad.
Ts = 20 min Reduce toxicidad sistmica
USO
Anstesico dental en solucin al 4%
Otros anestsicos dentales comercializados son utilizados al 2%
REACCIN ADVERSA
Aparicin de aparestesia persistente ( poco comn, pero 3 veces mas frecuente con Articaina)
ACTUALIDAD
Ya no se utiliza para el bloqueo del nervio mandibular por el riesgo que deriva de su formulacin (cc).
Tifeno (en vez de anillo bencnico) + grupo ster adicional
*Lidocaina es 2 veces ms frecuente que la Articaina.
BENZOCAINA
ESTRUCTURA
Acentuada lipofilicidad.
USO
Anestesia Tpica
REACCIN ADVERSA
Puede provocar metahemoglobinemia por exposicin al anestsico.
ACTUALIDAD
Utilizado con menos frecuencia por su potencial adverso.
BUPIVACAINA
ESTRUCTURA
Derivado de bupivacaina
Muy liposoluble y 4 veces ms potente que Lidocaina.
USO
Infusiones epidurales Controla el dolor posoperatorio
Anestsico raqudeo Uso impecable con lmite teraputico para evitar NEUROTOXICIDAD
REACCIN ADVERSA
En CC ALTAS SE EVITA EN :
ACTUALIDAD
No adecuado para pacientes externos y ambulatorios.
Para Analgesia Durante el parto
En CC BAJAS (< 0,25%) Para Anestesia perifrica PROLONGADA y ANALGESIA para control del dolor de incisin quirrgica.
Bloqueos perifricos ( para anestesia quirrgica)
Su accin prolongada RETRASA el restablecimiento.
Bloqueos epidurales ( que requieren GRAN VOLUMEN de anestsico local)
CLOROPROCAINA
Para CESAREA con complicaciones fetales
ESTRUCTURA
Duracin de accin (corta 30 60 m)
Hidrlisis rpida menor riesgo de toxicidad sistmica.
USO
Anestesia subaracnoidea
REACCIN ADVERSA
En ALTAS CC como Anestsico epidural para USO OBESTETRICO Provoca LESION NEUROLGICA se abandon ese uso.
ACTUALIDAD
En circunstancias especiales; si se requiere de:
Inicio y duracin ms breve que lidocana.
No provoca sntomas neurolgicos transitorios como la lidocana.
Un catter permamente , Y
Anestesia quirrgica RAPIDA
LEVOBUPIVACAINA
ESTRUCTURA
Enantiomero S(-) de la bupivacaina
Menos TOXICO
USO
Ms lipfila que ROPIVACAINA, pero con similares catacteristicas clnicas en el Bloqueo.
Bloqueo perifrico
Menos potente
Duracin ms prolongada
LIDOCAINA
ESTRUCTURA
Latencia corta (inicio a 3 min)
USO
Patrn de referencia para comparacin con la mayor parte de anestsicos
REACCIN ADVERSA
Alta frecuencia de sntomas neurolgicos transitorios en ANESTESIA SUBARACNOIDEA.
Duracin intermedia (30 60 min)
Vida media de distribucin 8 min
Vida media de eliminacin 108 min
Anestesia tpica en piel y mucosas.
MEPIVACAINA
Propiedades clnicas equivalentes a la lidocana
Duracion de accin mas prolongada
Bloqueos perifricos mayores
Se metaboliza lentamente en el feto
Su reducida cardiotoxicidad a llevado al uso generalizado de bloqueos perifricos de gran volumen
PRILOCAINA
ROPIVACAINA
EMLA
Puede provocar metahemoglobinemia(acumulacin de ortotoluidina)
Duracion de accin mas prolongada que la lidocana
La lidocana y la prilocaina se pueden combinar para formar una mezcla, se comercializa como mezcla euterica de anestsicos locales(EMLA)
Permite penetracin del anestsico en la capa queratinizada de la piel
AVANCES FUTUROS
FORMULACION DE LIBERACION SOSTENIDA
ANESTESICOS MENOS TOXICOS; COMPUESTOS MAS SELECTIVOS
Sistemas de administracin de frmaco que permitan la liberacin lenta del anestsico
Duracion prolongada
El efecto y la toxicidad en los tejidos no son mediados por un mecanismo comn
Investigacion dirigida a producir mas bloqueadores de los conductos de sodio