Acetaminofén
• Fenacetina Paracetamol
• Analgésico y antipirético• Poca actividad antiinflamatoria• No irrita la mucosa gástrica• No producen disfunción plaquetaria
Acetaminofén
• Indicado en:– Ulcera gástrica y duodenal– Gastritis y hernia hiatal– Alergia a los salicilatos– Embarazo– Pacientes con hemofilia o que reciben
anticoagulantes
Acetaminofén
• Las dosis toxicas dañan el hígado, riñones, corazón y SNC
• Daño hepático se desarrolla en horas como consecuencia de la oxidación a N-acetil-para-benzoilquinoneimina (NAPQI)
• Absorción rápida
Farmacocinética• Excelente biodisponibilidad• 30-90 min concentraciones máx.
Metabolismo hepático
ácido glucurónico
Ácido mercaptúrico
ácido sulfúrico
cisteína
CYP
60%35%
3%
NAPQI
GSH
Dosis terapéutica 1-3 g/ díaDosis terapéutica 1-3 g/ día
Farmacocinética
Metabolismo hepático
ácido glucurónico
ácido sulfúrico cisteína
CYPCYP
GSH
Sobredosis ( Sobredosis ( > 4 g/día)
NAPQI
Ácido mercaptúrico
Intoxicación Aguda por Acetaminofén
ETAPA 1 (24 hrs)ETAPA 1 (24 hrs)• Síntomas inespecíficos• Puede ser asintomático• Laboratorios normales
Intoxicación Aguda por Acetaminofén
ETAPA 2 (después 24 hrs)ETAPA 2 (después 24 hrs)• Inicio de daño hepático• Nauseas, vómito• Dolor subcostal derecho• Hepatomegalia dolorosa al tacto• Ictericia• Coagulopatía• Elevación de transaminasas• Elevación de bilirrubinas• Daño renal• Acidosis metabólica
Intoxicación Aguda por Acetaminofén
ETAPA 3 (3-4 día)ETAPA 3 (3-4 día)• Depende de gravedad• Falla hepática fulminante• Lesión renal 25%
Hallazgos de laboratorio • Los exámenes en sangre muestran elevación de la
concentración de bilirrubinas y transaminasas (alaninoaminotransferasas)
• prolongación del tiempo de protrombina.
• Otros hallazgos pueden incluir hipoglucemia, acidosis metabólica, elevación de urea y creatinina en sangre e hiperamonemia.
Diagnostico diferencial•Hepatitis viral
•Hepatitis isquémica
•Toxicidad hepática por otras drogas o toxinas.
•Síndrome de Reye
1000---
500---
100---
50---
10---
5---
1--- | | | | | | 4 8 12 16 20 24
Nivel plasmáticoDel acetaminofén
Tiempo transcurrido desde la ingestión
No se prevéLesión hepática
Probable hepatotoxicosis
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Nivel plasmáticoDel acetaminofén
Tiempo transcurrido desde la ingestión
No se prevéLesión hepática
Probable hepatotoxicosis
Estado de EMERGENCIA
PRONTO DIAGNÓSTICO
CarbónAcivado
Antes de las primeras 4 horasDisminuye la absorciónHasta en un 50 y 90%
PARACETAMOL
+ Glutatión
MetabolitoGlucoronado
NAPQI MetabolitoSulfatado
ÁcidoMercaptúrico
AusenciaGlutatión
DañoHepático No tóxicos
N-AcetilcisteínaN-Acetilcisteína
Tiene el efecto de destoxicar NAPQIRepone las reservas de glutatión
Puede conjugarse directamente con NAPQIA causa de su grupo sulfidrilo
Incluso con la utilización del Carbón activadoOcurre extensa absorción de NAC
Por lo cual no debe de retrasarse su administración
Glutatión
Acetaminofén• Las precauciones mínimas para evitar intoxicaciones:
– Conservar todas las substancias en sus recipientes originales y guárdalos en alto.
– Colocar en su sitio los medicamentos y las sustancias químicas una vez utilizadas.
– Usar siempre envases de seguridad. Tener especial precaución con las sustancias con sabores o colores agradables, especialmente las de color rojo.
– Tirar las medicinas sobrantes.– Nunca tomes un medicamento delante de un niño por su sentido de la
imitación.– Guardar siempre las bebidas alcohólicas.
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