F A R M A C I A Y B I O Q U Í M I C A 1
“FORMAS FARMACÉUTICAS DE
ADMINISTRACIÓN POR VIA ORAL”
INTEGRANTES:
FRANKLIN TOLEDO MEDINA
RAMIREZ ZURITA DELFIN
CORDOVA CHAVEZ EDMUNDO
QUISPE HILARIO MIZRAIN
CUMPA DOMINGUEZ SANDY
FARMACOMÓRFICA - VIII CICLO
La administración oral de medicamentos es
la de mayor utilización, por ser la vía mas
fisiológica. La acción e farmacoterapeutica de
los principios activos en los medicamentos se
explica sobre bases moleculares todo
medicamento para su acción tiene pasar a
forma liquida de ahí su absorción donde el
sistema enzimático natural puede modificar
su acción terapéutica.
INTRODUCCION
LUGARES DE ABSORCION DE LOS MEDICAMENTOS
ADMINISTRADOS POR VIA ORAL
ZONA SUB LINGUAL: Zona
muy irrigada viendo las
características de
solubilidad se absorbe
obviando el paso por el
hígado.
•VIA PERLINGUAL: Se
absorbe directamente a la
circulación general por un
efecto reflejo de salivación
que conduce hacia la faringe,
estomago y por la vía porta
hasta el hígado.
OTROS LUGARES DE
ABSORCION
•ESOFAGO: No presenta
puntos de absorción •ESTOMAGO: atraves de su
mucosa puede absorber
agua y moléculas acidas
débiles de bajo peso
molecular debido al pH y la
ionización medicamentosa.
RELACION ENTRE PH INTESTINAL – FARMACOS CAPACES
DE ABSORBERSE
INFLUENCIA DEL HIGADO EN LOS MEDICAMENTOS ADMINISTRADOS POR VIA ORAL
SERIE LADME:
El proceso
LADME explica el
camino que
recorre el
medicamento
desde su
dosificación hasta
su excreción.
El íleon pH 8 facilita la
absorción de bases débiles
y de acuerdo a los pka que
poseen. absorción
•Hígado glándula ajena al
sistema digestivo pero presenta
el lugar mas importante de los
procesos metabólicos por la
producción de bilis sintetizando
muchas proteínas.
FORMAS ORALES LIQUIDAS
•ACUOSAS (fluidas, viscosizadas suspensiones)
•ALEOSAS (simples y complejas)
FORMAS ORALES SOLIDAS
•POR LA PREPARACION conglutinación, moldeado y
compresión)
•POR LA PROTECCION envoltura y recubrimiento)
•POR LA BIODISPONIBILIDAD MODIFICADA
(prolongada
•POR PULVERIZADOS (simples y compuestos)
•POR EXTRACCION extractos secos)
CLASIFICACION DE LAS FORMAS FARMACEUTICAS
ADMINISTRADAS POR VIA ORAL
VENTAJAS E INCONVENIENTES DE LAS FORMAS
FARMACEUTICAS LIQUIDAS DE ADMINISTRACION ORAL:
Menor efecto
de irritación,
Se obtienen
dispersiones
acuosas,
glicolicas,
suspensiones,
soluciones y
emulsiones
Rápida
liberación
dosificación
fácil,
•se pueden
enmascarar las
características
organolépticas,
Como
inconveniente
presenta mayor
posibilidad de
contaminación.
Jarabes obtenidos con otros azucares
( de glucosa, de azúcar invertido e
sorbitol, para diabéticos)
Elixires TIPOS DE SOLUCIONES
ORALES:
•Pociones Vinos
medicinales.
Jarabes simples (en frio,
caliente y percolación)
66.7% p/p D=1.32 E=105°C
FORMAS FARMACÉUTICAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL COMPRIMIDOS
Empieza por primera vez en el siglo XX en
Francia registrándose en el formulario oficial y
en 1930 la farmacopea española incluye por
primera vez en uno de sus capítulos los 10
primeros principios activos y la dosificación
para cada uno de ellos, a partir de esa fecha se
multiplicaron los fármacos administrados bajo
es forma farmacéutica. En un comprimido la dosificación es inequívoca y razonablemente exacta, su forma es de fácil administración, por otra parte a diferencia de las formas liquidas no requieren medidas, permiten enmascarar las características organolépticas mejorando así su aceptabilidad por el paciente.
FORMULACIÓN DEL LOS COMPRIMIDOS: a. Sustancia activa: factor de mayor consideración sobre las propiedades de esta sustancia, cabe señalar el lugar y extensión de la absorción, si este es inestable es inestable a alguno de los fluidos del tracto gastrointestinal se debe pensar en un recubrimiento entérico, deben poseer estabilidad del producto, compatibilidad de la sustancia activa, dosis y solubilidad del principio activo.
b. El método de producción: este viene normalmente impuesto por la sustancia medicamentosa, pero si fuera por elección las razones económicas juegan un papel importante. c. El tipo de comprimido: se elige el método de producción y que cumplan con las normas de la farmacopea.
PROPIEDADES ESENCIALES DE LOS COMPRIMIDOS: Cantidad exacta de principio activo. Presentan una uniformidad de peso,
espesor y aspecto. Deben presentar buena desintegración
en el estomago. Poseen propiedad de disolución,
finalmente deben ser estables al aire y temperatura ambiente durante un periodo razonable.
EXCIPIENTES PARA COMPRIMIDOS: a) diluyentes: sustancias sin
actividad farmacológica, se agrega con la finalidad de obtener un tamaño razonable ejemplo la lactosa, almidón, manitol.
b) Deslizantes: presentan las siguientes propiedades, reguladores de flujo, antiadherentes impiden la adhesión de partículas, lubricantes favorecen buena transmisión de fuerzas en la matriz.
c. disgregantes: cumplen la función de
disgregación en un medio acuoso, de esta manera permite la rápida liberación del pa. Ejemplo almidón. d. aglutinantes: son indicados en aquellos fármacos que carecen de comprensibilidad adecuada, la mayoría son sintéticos como mucilago de almidón y solución de gelatina.
FABRICACIÓN DE COMPRIMIDOS: • Para la elaboración de esta forma
farmacéutica deben cumplir los siguientes requisitos.
• Precisión en la dosificación del pa. • Máxima estabilidad del pa. • Adecuada disponibilidad fisiológica,
para asegurar su máxima eficacia terapéutica.
1. Granulación por vía húmeda:
método mas usado en el cual consiste el uso de una sustancia aglutinante, cuya finalidad es aumentar el tamaño de la partícula y mejorar propiedades de flujo.
2. Procedimientos especiales: surge con el intento de reducir costos, en el que se puede mojar los polvos y obtener el granulado con el secado de estos.
3. Granulación por comprensión: utilizados en pa. Sensibles a la humedad o calor, se usa una maquina con punzones grandes.
4. Comprensión directa: en la actualidad se usa este método con nuevos diluyentes el cual no necesitan tratamiento previo obteniendo comprimidos de buena calidad.
FUNDAMENTOS DE LA COMPRESIÓN DE SOLIDOS PULVERULENTOS O SOLIDOS EN ARGANEL Medidas de las fuerzas en las maquinas de
comprimir. Aplicación de las fuerzas sobre partículas
en una cámara de comprensión, con la finalidad de que estas se ordenen y dejen espacios o poros en sus interior.
Transmisión de las fuerzas en un lecho de polvo, este debe realizarse con previo cuidado para evitar la rotura del comprimido.
Eficacia de la lubricación, método eficaz para evitar el pegado del comprimido en las paredes de la cámara de comprensión.
FORMAS FARMACÉUTICAS PROTEGIDOS POR ENVOLTURA GRAGEAS La utilización de materiales sobre esta forma farmacéutica a
evolucionado de tal manera que nos permite: Recubrimiento del mal sabor,
mejorar el aspecto, se realiza con soluciones de azúcar y gelatina.
Mejora el revestimiento y resistencia al jugo gástrico con el bálsamo de tolú.
MOTIVOS PARA RECUBRIR: reducir al mínimo las
interacciones y mejorar su estabilidad.
Motivos estéticos. Mejorar la biodisponibilidad
del fármaco. Facilitar la ingestión del
fármaco. Reduce el mínimo de
contaminación en el envasado.
Clasificación de los procesos de cobertura Barnizado: enmascarar olor sabor
ejemplo: bálsamo tolú y resinas. Plateado: mejora aspecto de la píldora
se da con cubrir fina capa metálica. Gelatinizado: se diluya rápidamente
con la secreción gástrica. Etapa de coloración: con jarabe de
azúcar y colorante elegido, luego la impresión.
Finalmente la etapa de compresión, a través de maquinas especiales.
FORMAS FARMACÉUTICAS PROTEGIDAS POR
ENVOLTURAS
E S T E R E C U B R I M I E N T O E N C A P A F I N A E S L A D E P O S I C I Ó N D E U N A D E L G A D A P E R O U N I F O R M E M E M B R A N A D E P O L Í M E R O E N L A S U P E R F I C I E D E U N S U S T R A T O A P A R E C I Ó A P R I N C I P I O S D E L O S 5 0 F A C I L I T A N D O A S Í E L A U M E N T O D E L A E F I C A C I A D E L R E C U B R I M I E N T O .
E S T E R E C U B R I M I E N T O P R E S E N T A V E N T A J A S F R E N T E A L M É T O D O C L Á S I C O O A G R E G A D O C O N A Z Ú C A R T A L E S C O M O :
Cubiertas peliculares (film coating) Menor numero de etapas
Reducción de tamaño en las áreas de
producción.
Menor coste del proceso.
Escaso aumento de peso del núcleo
Perfil de disolución modificable.
Automatización del proceso.
Permite trabajar en medio acuoso u
orgánico.
MATERIALES EMPLEADOS EN COBERTURA
PELICULAR Polímeros formadores de películas ,Disolventes
Plastificantes, Colorantes ,pigmentos
polímeros formadores: Son atóxicos con sabor y olor aceptable,
capacidad filmogena, estable a la luz y tienen
buena estabilidad en el tiempo
Polímeros Gastrosolubles
Solubles a Ph < 5
Polímeros gastrorresistentes
solubles a Ph > 5
Polímeros insolubles en agua
MATERIALES EMPLEADOS EN COBERTURA
PELICULAR
C O L O R A N T E S
Capacidad para formar una solución con el polímero elegido.
Ser una solución para una mayor cohesion dela pelicula y mejores propiedades mecanicas.
La mezcla de disolventes permite un buen equilibrio entre las propiedades de disolución y evaporación.
Ejm .
cloruro de metileno/metanol o etanol o isopropileno.
P L A S T I F I C A N T E S
Tiene como función proporcionar ala película flexibilidad y resistencia.
Mejoran sus propiedades físicas y mecánicas.
Deben ser estables, solubles y compatibles con los polímeros.
Disolventes
Función estética e identificación
Pueden modificar a las propiedades
de la película
Clasificación en función de solubilidad en agua
Solubles en agua No solubles en agua
Propilenglicol
Glicerina
Triacetina
polietilenglicoles
Monogliceridos
acetilados
Esteres de ftalato
Aceite de ricino
Esteres de acido
sebacico
Siliconas
TECNOLOGÍA DE LA COBERTURA PELICULAR
S I S T E M A D E R E C U B R I M I E N T O
( M E T O D O C L A S I C O )
La paila Pellegrini para cobertura es angular y gira sobre su eje horizontal.
La geometría de su paila y su sistema integral de bafles asegura un mezclado mas uniforme.
La accela cota y glatt (bombo grageador y cilindrico con camisa perforada y un pulverizador interior este disminuye el tiempo de secado
S I S T E M A D E L E C H O F L U I D O
Son aparatos cerrados cilindricos de acero inoxidable.
Posee una sola pistola de pulverizacion situada en el centro de la placa inferior distribuidora de aire.
El mas utilizado es el diseño WURSTER
OTRAS FORMAS FARMACEUTICAS SOLIDAS DE
ADMINISTRACION ORAL
P I L D O R A S
Forma farmacéutica solida esférica y constituida por una masa elástica no adherente generalmente entre 50 y 500 mg.
Se obtienen a partir de una masa pilular( no deformables plásticas capaz de dividirse en partes iguales moldeables ,redondeable
Se emplean muy poco. fueron reemplazados por preparados mas convenientes como las capsulas y las tabletas.
G R A N U L O S
El granulo es muy parecida a la píldora pero no debe confundirse con el granulado.
Se obtiene también por conglutinación y con forma esférica pero el peso es inferior a 50mg y contiene cantidades muy inferiores a 1mg de algún fármaco y estas no influyen en la plasticidad de la masa.
El excipiente aconsejable es un polvo constituido por cuatro partes de lactosa y una parte de goma arábiga desenzimada.
Ventajas e inconvenientes: preparadas en al oficina de farmacia con
materiales simples y admite una gran
variedad de principios activos.
Lo inconveniente viene cuando es preparada
a dosis demasiada elevada se disgregan
difícilmente.
Granulados • Se obtiene por conglutinación de forma
irregular pero homogénea.
• Por granulación por vía húmeda existen varios tipos de granulados donde estos tres se diferencian en la forma de llevar acabo la fase de amasado.
Granulados propiamente dichos.(acuosa)
Granulados efervescentes. (acido debil-a.tartaricoy un carbonato (granulación por vía húmeda anhidra-alcohol de alta graduación
Sacaruros granulados.(alto contenido de azúcar)glicerofosfato cálcico 5g,azucar polvo fino 80g,jarabe simple 25g; se elabora por granulación húmeda bien acuoso o bien anhidra.
T A B L E T A S
formadas por el medicamento, azúcar y goma arábiga, son aglutinadas y adoptan forma circular, discoidea o prismática. Si se aglutinan en frío (tabletas) y si es en caliente (pastillas).
P A S T I L L A S
Presentan una consistencia sólida obtenidas por conglutinación en caliente 1 a 3g y están constituidas primordialmente por los principios activos y goma arábiga como aglutinante.
Tabletas destinadas a disolverse lentamente en la boca, contienen, además del principio activo,
azucares y mucilagos, son de sabor agradable.
COMPRIMIDOS EFERVECENTES
• Se obtienen por comprensión de un granulado de
sales efervescentes, generalmente de un ácido
(ácido cítrico) y un alcalí (bicarbonato sódico).
• Ej: aspirina efervescente.
• Algunos autores lo definen como comprimidos no
recubiertos cuya composicion contiene sustancias
de reacción acida y carbonatos.
COMPRIMIDOS MULTICAPAS • Obtenidos por múltiples compresiones con lo que
se obtienen varios núcleos superpuestos, con distinta compactación en cada uno de ellos. se utiliza bien para administrar dos o más fármacos incompatibles entre sí, o bien para obtener una acción más prolongada de uno de ellos.
COMPRIMIDOS SUBLINGUALES
COMPRIMIDOS MASTICABLES • Son medicamentos sólidos destinados a ser
fragmentados con los dientes y, posteriormente,
tragados.
• Contienen, además del principio activo, diluyentes de
sabor agradable como pueden ser…SORBITOL
DEXTROSA LACTOSA
• De Buen Sabor Y Consistencia Suave ,Cantidad Y
Principio Activo Preciso
• Son comprimidos destinados a disolverse íntegramente en la boca, con
objeto de ejercer una acción local sobre la mucosa. Se administran así
fármacos anti fúngicos (anfotericina B).
• Para obtener la rápida absorción no debe tener una dosis de fármaco
superior a al dosis de 15 a 20mg y tienen menor dureza que los
convencionales.
• Ejemplos: dinitrato de isosorbide, clorhidrato de isoproterenol.
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CÁPSULAS DE GELATINA DURAS
• Forma farmacéutica constituida por dos valvas cilíndricas terminadas en semiesfera, que encajan perfectamente.
• Se emplean para la dosificación de sustancias sólidas; como polvos, granulados, comprimidos troceados…
• Proporciona una protección total al fármaco que guarda, tiene aspecto agradable, no tiene sabor alguno y fácil deglución.
• Ideal para la formulación magistral de fármacos. Requiere poco o nulo excipiente y van a favorecer el uso de formulaciones sencillas.
Tapadera, tapa o cabeza.
Receptáculo, caja o cuerpo
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CÁPSULAS DE GELATINA DURAS
• Fácil identificación: puede correlacionarse el color con el fármaco que guarda.
• Buena tolerancia y disgregación rápida en la mucosa gástrica.
• La capsula de gelatina es sensible a cambios térmicos y variaciones de humedad. Temperatura ideal: inferior a 30°C.
• Enmascara malos sabores y olores.
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CÁPSULAS DE GELATINA DURAS
COMPOSICION DE CAPSULAS
GELATINOSAS DURAS
• Gelatina. • Glicerina bidestilada. • Sorbitol. • Nipagin. • Agua.
000 00 0 1 2 3 4 5 NUMERO
1,37 0,95 0,68 0,50 0,37 0,30 0,20 0,13 CAPSUGEL
1,42 0,92 0,67 0,48 0,37 0,27 0,20 0,13 ELANCO
Capacidades (en mL) de los distintos números de cápsulas gelatinosas duras en función del
fabricante.
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CÁPSULAS DE GELATINA
BLANDAS
• Están destinados generalmente a contener medicamentos líquidos o pastas que puedan ser ingeridos sin que se perciba su sabor u olor.
• El tamaño oscila entre unos 5 mm y 2 cm. • Constituida por una sola pieza; ya sean capsulas
esféricas, esferoidales o alargadas.
• Capsulinas: Las que encierran de 0,20 a 0,25 g. y terminadas pesan 0,5 g.
• Perlas: forma esférica perfectamente y menor tamaño a las capsulinas.
• Glóbulos: Grandes capsulas blandas y elásticas > (0,5g)
• Cápsulas blandas: contienen aprox. 0,5g y pesan hasta 1 g. terminados.
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CÁPSULAS DE GELATINA
BLANDAS
micro capsulas son productos solidos de forma generalmente esférica constituida por una cubierta solida y en su inferior contiene un núcleo que puede ser liquido, solido o pastosa.
Aplicaciones de la micro encapsulación:
Hay múltiples aplicaciones se podrían citar las siguientes:
-asegurar una protección del principio activo frente a los agentes atmosféricos que comportarían su degradación.(vitamina A Y K que son sensibles a la luz.
-asegurar una protección al paciente para evitar la aparición de ulceras.
-suprimir o enmascarar un olor o un gusto desagradable, la micro encapsulación permite modificar los caracteres organolépticos de principio activo.
-modificar el estado físico, la micro encapsulación permite transformar líquidos o gases en solidos y nos facilita la manipulación,almacenamiento,y transporte.
-previene la evaporación de productos volátiles tales como esencias o aromas.
Estructuras típicas de las micro capsulas
Métodos de micro encapsulación
• Coacervación o separación de fases: este termino fue introducido por bungerberng de jong y kruit en 1929 para observar la floculación o separación de líquidos en soluciones acuosas donde al menos uno de los líquidos contiene un coloide hidrófilo.
Tipos de coacervación:
Coacervación simple: interviene la ionización de un polímero.
Coacervación compleja: interacción de dos polímeros de carga eléctrica opuesta que provoca un complejo cuya solubilidad disminuye y como consecuencia se produce separación de fases.
Formas farmacéuticas solidas orales de liberación modificadas
ventajas:
• Se utiliza menos cantidad de fármacos, con lo que se reduce o incluso se llegan a eliminar los efectos secundarios.
• Simplificación de la posología por disminución de las tomas cotidianas de medicamentos.
• Se mejora la eficacia del tratamiento y la biodisponibilidad.
• La economía para el paciente y la industria farmacéutica.
Clasificación: Formas farmacéuticas de liberación retardada:
Son las formas gastroresistentes entero solubles puras. Son aquellas en que se obtiene una liberación mediante una cubierta polimerica.pueden ser capsulas de gelatina dura o granuladas.
Formas farmacéuticas de liberación regulada:
Se caracteriza por liberar escalonadamente en el tiempo el principio activo se clasifica en:
Formas de acción sostenida: formas farmacéuticas que liberaran lentamente el fármaco en cantidad necesaria para alcanzar la respuesta farmacológica deseada y mantenerla durante un periodo de tiempo.
Formas de acción prolongada: él principio activo se libera inicialmente en proporción suficiente para alcanzar su acción manteniendo la concentración eficaz.
Forma de acción repetida: se libera inicialmente una primera dosis de p.a y en tiempos definidos.
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• Dr. Fauli, Trillo y otros. Tratado de la Farmacia Galénica. Editorial Luzán 5 S.A., Primera edición. Año 1993. N°pag. 904
• http://servicios.corferias.com/stand_virtual/exhibicion.cfm?stand=21626
• http://spanish.alibaba.com/product-tp/pure-quality-600mg-softgel-capsules-with-
natural-red-yeast-rice-135768808.html
• http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/Tema2-Parte2-Capsulas_15257.pdf
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GRACIAS…!
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