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La piel. Alicia López Castellano 1 Formulación convencional. Socorro Espuelas Millán 2 Nuevas formulaciones. Ana Calpena Campmany 3 XV Congreso Nacional AEFF FMI 2015 Vía transdérmica. Formulación convencional. S. Espuelas. UN

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• La piel. Alicia López Castellano 1

• Formulación convencional. Socorro Espuelas Millán 2

• Nuevas formulaciones. Ana Calpena Campmany 3

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Soluciones Suspensiones Pomadas

Emulsiones Geles Espumas

Formas farmacéuticas convencionales de aplicación percutánea

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FF TÓPICAS

LIQUIDAS SEMISÓLIDAS SÓLIDAS

Soluciones

Suspensiones

Emulsiones

Geles

Cremas

Polvo

barra

Pomadas

Pastas

Acuosas Hidroalcohólicas

Oleosas

O/A

A/O

Hidrogeles

Oleogeles

Cremigeles

Hidrofilas

Hidrofóbas

SPRAYS

Acuosas

Grasas

Hidrófobas

Hidrófilas

Jabones líquidos

Formas farmacéuticas convencionales de aplicación percutánea

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FF convencionales: composición

P.activo +

Adyuvantes

• Emolientes

• Hidratantes/humectantes

• Viscosizantes

• Emulgentes

• Conservantes antimicrobianos

• Conservantes antioxidantes

• Colorantes

• Perfumes

Vehículo/bases

• Hidrófobas

• De absorción anhidras A/O

• Emulsiones A/O

• De emulsión O/A

• Emulsiones O/A

• Hidrófilas

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FF convencionales de aplicación percutánea: vehículos

Sol. oleosas

Susp. oleosasOleogeles

Emulsiones A/O líquidas

Cremas hidrófobas

Pomadas hidrófobas

Emulsiones O/A

Cremas hidrófilas

Pomadas hidrófilas

Pastas grasas

Pastas hidrófilas

Sol. acuosas

Excipientes hidrófobos

Bases absorción anhidras

Emulsión A/O

Bases emulsión A/O anhidras

Emulsión O/A

Exc. hidrófilos anhidros

Hidrogeles

Agua

Sol. oleosas

Susp. oleosasOleogeles

Emulsiones A/O líquidas

Cremas hidrófobas

Pomadas hidrófobas

Emulsiones O/A

Cremas hidrófilas

Pomadas hidrófilas

Pastas grasas

Pastas hidrófilas

Sol. acuosas

Excipientes hidrófobos

Bases absorción anhidras

Emulsión A/O

Bases emulsión A/O anhidras

Emulsión O/A

Exc. hidrófilos anhidros

Hidrogeles

Agua

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Pomadas hidrófilas

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FF convencionales de aplicación percutánea: vehículos

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Pomadas hidrófobas

Pastas grasas

Soluciones oleosas

Suspensiones oleosas

Leches A/O

Cremas hidrófobas

Leches O/A

Cremas hidrófilas

Emulgentes O/A

EXCIPIENTES HIDRÓFOBOS:

-Vaselina -Ceras

-Parafina -Aceites

-Siliconas

Emulgentes A/O

Bases de adsorción anhidras

Agua

Emulsiones A/O

Bases de emulsión anhidras

Agua

Emulsiones 0/A

Oleogeles

Lanolina Lanolina-vaselina

Vaselina+alcoholes grasos

Pomadas hidrófilas

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FF convencionales de aplicación percutánea: vehículos

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Pastas hidrófilas

EXCIPIENTES HIDRÓFILOS:

-Polietilenglicoles

-Polioles (glicerina, PG)

-Etanol

-Hidrogelificantes (Celulosas, poliacrilatos, PVA)

-Agua

Soluciones acuosas

Hidrogeles Suspensiones acuosas

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Tipo de lesión a tratar

Extensión y lugar de

aplicación

Grado de penetración p.a.

Propiedades reológicas

Estabilidad y solubilidad p.a.

Criterios para la selección de la FF de aplicación tópica

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Sol. oleosas Oleogeles Susp. oleosas Pastas grasas Pomadas hidrófobas

Emulsiones A/O Cremas hidrófobas

Emulsiones O/A Cremas hidrófilas

Pomadas hidrófilas Hidrogeles Sol. acuosas

LESIONES SECAS TIPO LESION EN PIEL ENFERMA LESIÓN HÚMEDA

Criterios para la selección: 1. Tipo de lesión

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Pastas hidrófilas

Axioma: “Aplicar seco sobre seco y húmedo sobre húmedo”

PIEL SECA TIPO DE PIEL PIEL GRASA

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Criterios de selección: 2. Lugar de aplicación y extensión

Gran extensión corporal Soluciones

Leches o emulsiones fluidas

Extensión pequeña-moderada

Cremas

Pomadas

Cabello

Formas lavables: lociones y geles

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Criterios de selección: 3. Grado penetración p.a.

EC

Epidermis

Dermis

Hipodermis

Jabones, productos solares, repelentes

Hidratantes, queratolíticos, emolientes

Despigmentantes, antisépticos

Lipolíticos, fibrinolíticos

Retinoides, antiinflamatorios, analgésicos, citostáticos, vasculares

Sobre la piel

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Grad

o d

e pen

etración

Circulación sistémica

Pomadas > cremas > soluciones

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Criterios de selección: 3. Grado penetración p.a.

Demasiado generalista: Pomadas>cremas>soluciones

Absorción sistémica

A

SC

A

Liberación- Difusión

Epidermis

Dermis

Tejido subcutáneo

Degradación

Degradación

Activo (A) en el vehículo

Piel

P.activo •Peso molecular •Polaridad •Degradación

Vehículo

Ley de Fick

J= K DC

h

La absorción aumenta con: 1. La concentración 2. El tiempo de exposición 3. Grado de hidratación (oclusión) 4. Alteraciones en el SC producidos por lesión o componentes del vehículo

(disolventes o tensioactivos “promotores de la absorción) 5. Máxima disolución del p.a. en el vehículo y del vehículo en la piel

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Criterios de selección: 4. Propiedades reológicas

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Sensación grasa Sensación ligera

Frescor

Oclusividad Evanescencia

Consistencia Extensibilidad Suavidad

•Desaparición del producto tras su aplicación sin dejar residuo

•Implica una buena absorción de la fase oleosa/acuosa

•Si además se produce la rápida evaporación del agua produce sensación refrescante

•Deja residuo tras su aplicación

•Hidratación por oclusión

•Efecto barrera o protección

•Facilidad de aplicación en la piel

•Normalmente asociado a la sensación de suavidad o emoliencia que produce.

•Viscosidad o cohesión de la masa del cosmético

•Determina la fuerza a aplicar para su aplicación

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Algoritmos con FF convencionales

FF tópica

1.Oclusión?

No

Si

2. Cabello o piel grasa?

3. Oclusión?

Pomada hidrófoba

Pomada hidrófila

Solución/gel/ emulsión silicónica

Emulsión A/O

Emulsión O/A

Si

No

Si

No Objetivos:

•Adecuación del vehículo

•Asociación de p. activos

•Ajuste de dosis

Modo de incorporación p.a determinado por su solubilidad y estabilidad

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Ejemplo FF convencionales en formulación personalizada