Uso de TEC (Merrit) Extensión Tónica de pata trasera Pentilenotetrazol Bromuros 1900 Fenobarbital...
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Farmacología AES
Historia
Uso de TEC (Merrit)
Extensión Tónica de pata trasera
Pentilenotetrazol
Bromuros 1900
Fenobarbital
Difenilhidantoína
1965 -1990
BZD
Iminoesilbeno (CBZ)
Ac. Carboxílico (AVP)
Feniltriazina
Análogos GABA
Sulfamato (Topiramato)
Ac. Nipecótico (Tiagabina)
Drivados Pirrolidínicos (Levetiracetam)
The New Antiepileptic Drugs JAMA, 2004
Desencadenantes Mecanismos farmacológicos
Alteraciones en la membrana neuronal:
Canales Iónicos
Disminución focal de la [GABA]
Aumento de excitabilidad
Aumento de la [Ca+
+] durante los ataques.
Bloqueo de canal de Na+
Fenitoína
Benzodiazepina, barbitúrico sobre el receptor GABA A
Bloqueo de canales de
Ca++.
FARMACOCINÉTICA DE AES
FENITOINA► VO IV► Unión a proteínas plasmáticas 90%
principalmente a albúmina.► 95% RER Hepático P450 CYP2C9/10► Su velocidad de eliminación varía en
función de su concentración.► La vida media plasmática varía entre 6
y 24 horas a concentraciones plasmáticas menores de 10 µg/ml.
FARMACOCINÉTICA DE AES
CARBAMAZEPINA►Absorción por vía oral lenta y casi completa.►Cifras plasmáticas máximas en plazo de 4 a 8
horas.►Unión a proteínas plasmáticas 75%.►Metabolismo hepático, posee propiedad
notable para estimular enzimas microsómicas.
►Depuración baja al inicio del tratamiento , que luego se duplica alrededor del mes de tratamiento.
►TV1/2 36 horas , que se reduce a 20 horas luego de tratamiento continuo.
FARMACOCINÉTICA DE AES
VALPROATO► Absorción rápida y completa después de
administración oral.► Concentración plasmática máxima de 1 a
4 horas.► Unión a proteínas plasmáticas 90%.► El 95 % sufre metabolismo
hepático,menos del 5% se excreta sin cambios .► Su metabolismo hepático ocurre principalmente por enzimas Transferasa
de difosfato de glucuronosilo de uridina
(UGT) y reacciones de oxidación. Es inductor enzimático.► Vida media es de casi 15 horas.
FARMACOCINÉTICA DE AES
ETOSUXIMIDA
►Absorción completa por vía oral.►Concentración plasmática máxima : 3 horas ►No se fija a proteínas plasmáticas, por lo tanto su concentración en LCR es igual a
las plasmáticas .►Metabolismo hepático, por hidroxilación ►Depuración Corporal total baja 0.25L/kg/dia que corresponde a una vida media de 40 horas en adultos y 30 horas en niños.
FARMACOCINÉTICA DE AES
FENOBARBITAL
► Absorción oral lenta pero completa, se obtienen concentraciones plasmáticas varias horas después de administrado una dosis, también se administra por vía IM,IV
► Unión a proteínas plasmáticas 40 a 60 % .
► Hasta el 25 % se elimina sin cambios mediante excreción renal.
► El 75% se metaboliza por el citocromo P450 del cual depende esto es CYP2C9, con metabolismo menor por CYP2C19 y 2E1.
► Es inductor enzimático de enzimas UGT así como de CYP2C y 3ª del citocromo P450.
► Tiempo de vida media 100 horas.
FARMACOCINÉTICA DE AES
PRIMIDONA
►Administración oral rápida y completa.►Concentración Plasmática
máxima : 3 horas y TV1/2: 5-15 horas.►Se convierte en 2 metabolitos activos: Fenobarbital y Feniletilmalonamida (PEMA).
Niveles Plasmáticos
Niveles plasmáticos de FNT, CBZ y AVP
Ajustar las dosis de FNT Investigar adherencia a terapia en pacientes con
supuestas crisis refractarias Estudiar posibles síntomas de toxicidad
Acido valproico 50 - 100 ug/ml Fenitoina 10 - 20 ug/ml Carbamazepina 8 - 12 ug/ml Fenobarbital 15 - 45 ug/ml