Tratamiento de Hiperlipidemias
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Hiperlipidemias
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Definición
concentración de lípidos en la sangre.
No se considera una patología, sino un
desbalance metabólico
Ocasionado por alguna enfermedad y que a su vez puede conducir a
otras enfermedades si no es controlada.
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Tipo Lipoproteína ALTAS
Colesterol Triglicéridos Riesgo aterosclerosis
I Quilomicrones + +++ No elevado
IIa LDL ++ No alterada Elevado
IIb LDL + VLDL ++ ++ Elevado
III VLDLβ ++ ++ Moderado
IV VLDL + ++ Moderado
V Quilomicrones + VLDL
+ ++ No elevado
Clasificación
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Tratamiento de hiperlipidemias
Nutricional Dieta personalizada
Restricción en el consumo de
alcohol
Ejercicio actividad
física (30-45 min/día)
Medicamentos
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Tratamiento NutricionalGrasas totales 25-35% de las calorías totales
Grasas saturadas < 7% de las calorías totales
Grasas mono saturadas Hasta 20% de las calorías totales
Grasas poli insaturadas Hasta 10% de las calorías totales
Grasas trans Menos del 1%
Hidratos de Carbono 50-60% de las calorías totales
Fibra 20-30 g
Proteínas 15% de las calorías totales
Colesterol Menos de 200 mg/día
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VLDL
LDL
HDL
HígadoResistencia a la insulina (músculo y grasa)
Ácidos Grasos Libres Colesterol
Catabolismo
TG
TG
Colesterol
Lipasa Hepática
Lipasa Hepática
Ateroma
Lipoproteína lipasa
Apolipoproteína CIII
Ácidos biliares y colesterol
Lípidos de la dieta
Capilares
Quilomicrón
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Tratamiento farmacológico
Hiperlipidemia tipo I No indicado
Hiperlipidemia tipo IIa
Inhibidores de la reductasa HMG Co A
Secuestradores de ácidos
biliares
Ácido nicotínico
Hiperlipidemias tipo IIb
Inhibidores de la reductasa HMG Co A
Gemfibrozilo o clofibrato
Ácido nicotínico
Secuestradores de ácidos
biliares
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Tratamiento farmacológico
Hiperlipidemias tipo III
Clofibrato o bezafibrato
Ácido nicotínico Estatinas
Hiperlipidemias tipo IV
Clofibrato o gemfibrozilo
Ácido nicotínico
Hiperlipidemias tipo V
Clofibrato o gemfibrozilo
Ácido nicotínico
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Efecto de los medicamentos antihiperlipemiantes
Medicamento Colesterol Triglicéridos VLDV (preβ)
LDL (β) HDL
Colesteramina
Colestipol
Lovastatina
Pravastatina
Sinvastatina
Gemfibrozilo
Clofibrato
Niacina
Ezetimiba
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Inhibidores de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima a reductasa
Grupo Farmacológico:
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Acetil Co A
HMG – Co A
Mevalonato
Escualeno
Colesterol
Estatinas
HMG Co A reductasa
*Inhibición competitiva
*
Mecanismo de Acción
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Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Hepatopatía activa
Elevaciones persistentes inexplicables de transaminasas séricas
Embarazo
Lactancia
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Interacciones
Sustrato de CYP3A4
niveles y efectos de: daptomicina, diltiazem, antagonistas de la vitamina K
Los niveles y efectos por: antimicóticos, colchicina, ciclosporina
Hierba de San Juan: disminuye la concentración plasmática conduce a reducción o pérdida de la
actividad terapéutica.
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Reacciones Adversas
Hepato-toxicidad
Rabdo-miólisis Mialgias Hiperglu-
cemiaPerdida
de
MemoriaHipersen-sibilidad
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Embarazo y Lactancia
Factor de riesgo en embarazo: X
Lactancia: Se desconoce su excreción en
leche materna
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Uso de Estatinas en Niños
Algunas estatinas están
aprobadas para niños con hipercolesterolemia familiar heterocigota.
> 11 años atorvastina, lovastatina
y simvastatin
a están indicados
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Lovastatina
Inhibidor de la HMG-CoA
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Farmacocinética
UPP: 95%
T ½ : 1.1-1.7 horas
Tm
a
x
: 2-4 horas
Eliminación: 80-85% en heces 10% en orina
Oral
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Farmacodinamia
Inicio de acción: 3 días
Reducción de LDL: 30%
Incremento de HDL: 5-15%
Disminución de TG: 7-30%
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Interacciones
Aumenta niveles y efectos de: daptomicina, diltiazem, antagonistas de la vitamina K
Los niveles y efectos de Lovastatina aumentan por: amiodarona, antimicóticos, colchicina, ciclosporina y
diltiazem
Interacción con alimentos: niveles séricos con jugo de toronja.
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Reacciones Adversas
Flatulencia Diarrea Estreñimiento Fatiga Sequedad
de boca Disgeusia
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Dosis
Adultos: •Tabletas: 20 mg una vez al día modificables hasta 80 mg•Tabletas de liberación prolongada: 20 mg una vez al día modificable hasta 60 mg
Niños: •Mayores de 8 años•10 mg una vez al día
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Presentaciones:
Tabletas: 10 mg, 20 mg, 40mg
Tabletas de liberación prolongada: 20mg, 40 mg,
60mg
Nombre comercial en México: Dilucid, Liperol,
Sidevar.
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Pravastatina
Inhibidor de la HMG-CoA
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Farmacocinética
Oral
UPP: 43-55%
T ½ :
• niños 1.6 horas
• Adultos 2.6-3.2 horas
Tmax: 1-1.5h
Eliminación: 20% en orina y 70% en heces
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Farmacodinamia
Inicio de acción: 2 semanas
Reducción de LDL: 34%
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Interacciones
Inhibidor de CYP3A4
Puede aumentar niveles y efectos de: daptomicina, antagonistas de vitamina K
Niveles y efectos aumentan por: azoles, colchicina, ciclosporina, fenofibrato, niacina,
Niveles disminuyen por: antiácidos, efivarenz fenitoína
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Reacciones Adversas
Dolor músculo esquelético Elevaciones de transaminasas séricas.
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Dosis
Individual de acuerdo a nivel basal de LDL
Niños de 8-13: 20 mg una vez al día
Adultos: 40 mg diarios
Disfunción renal/hepática: 10 mg diarios
Pacientes con ciclosporina: 20 mg una vez al día
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Presentación
Tabletas: 10, 20, 40 y 80 mg
Nombre comercial en México: Astin, Brakhor,
Brufincol, Pravacol, Loretsin
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Sinvastatina
Inhibidor de la HMG-CoA
![Page 32: Tratamiento de Hiperlipidemias](https://reader036.fdocuments.ec/reader036/viewer/2022062303/5584542ed8b42a5b0a8b4da7/html5/thumbnails/32.jpg)
Farmacocinética
Oral
UPP: 95%
T ½ : 1.9 horas
Tmax: 1.3-2.4 horas
Eliminación: 60% en heces
![Page 33: Tratamiento de Hiperlipidemias](https://reader036.fdocuments.ec/reader036/viewer/2022062303/5584542ed8b42a5b0a8b4da7/html5/thumbnails/33.jpg)
Farmacodinamia
Inicio de acción: 3 días
Efecto máximo: 2 semanas
Reducción de LDL: 35-41%
Incremento de HDL: 5-15%
Reducción de TG: 7-30%
![Page 34: Tratamiento de Hiperlipidemias](https://reader036.fdocuments.ec/reader036/viewer/2022062303/5584542ed8b42a5b0a8b4da7/html5/thumbnails/34.jpg)
Interacciones
Inhibidor de CYP2C8
Evitar uso concomitante: Inhibidor de la proteasa
Reducción del efecto: hierba de San Juan, fenitoína, antiácidos
Interacción de alimentos: Jugo de toronja > de 1 litro al día
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Dosis
Niños:
<10 años: 5mg una vez por la tarde
> 10 años: 20 mg una vez al día 6 semanas después de 5mg por la tarde
![Page 36: Tratamiento de Hiperlipidemias](https://reader036.fdocuments.ec/reader036/viewer/2022062303/5584542ed8b42a5b0a8b4da7/html5/thumbnails/36.jpg)
Presentación
Tabletas: 5, 10, 20, 40 y 80 mg
Nombre comercial en México: Colesken, Pusarat,
Simlo, Zocor, Tulip
![Page 37: Tratamiento de Hiperlipidemias](https://reader036.fdocuments.ec/reader036/viewer/2022062303/5584542ed8b42a5b0a8b4da7/html5/thumbnails/37.jpg)
Atorvastatina
Inhibidor de la HMG-CoA
![Page 38: Tratamiento de Hiperlipidemias](https://reader036.fdocuments.ec/reader036/viewer/2022062303/5584542ed8b42a5b0a8b4da7/html5/thumbnails/38.jpg)
Farmacocinética
Oral
UPP: 98%
T ½ : 14 horas
Tmax: 1-2 horas
Eliminación: Bilis después de metabolismo hepático
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Farmacodinamia
Inicio de acción: dos semanas
Efecto máximo: 4 semanas
Reducción de LDL: 39%
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Interacciones
Evitar uso concomitante de: conivaptán, Manascus purpureus (arroz de levadura roja), silodosina
(HPB).
Reducción de efecto: Hierba de San Juan, antiácidos, efavirenz
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Dosis
Niños
Hipercolesterolemia familiar: 10 mg
Hiperlipidemia: 10-20 mg
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Presentación
Tabletas: 10, 20, 40 y 80 mg
Nombre comercial en México: Lipitor
![Page 43: Tratamiento de Hiperlipidemias](https://reader036.fdocuments.ec/reader036/viewer/2022062303/5584542ed8b42a5b0a8b4da7/html5/thumbnails/43.jpg)
Rosuvastatina
Inhibidor de la HMG-CoA
![Page 44: Tratamiento de Hiperlipidemias](https://reader036.fdocuments.ec/reader036/viewer/2022062303/5584542ed8b42a5b0a8b4da7/html5/thumbnails/44.jpg)
Farmacocinética
Oral
UPP: 88%
T ½ y eliminación: 19 horas
T max: 3-5 horas
Eliminación: heces 90%
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Farmacodinamia
Inicio de acción. En el transcurso de una semana
Efecto máximo: 4 semanas
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Interacciones
Disminuye su absorción y efecto sérico: con alcohol
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Dosis
•Hipercolesterolemia familiar: 20 mg/díaNiños: •10-40 mg/díaAdultos: •no exceder 5 mg/díaUso de ciclosporina:
•no exceder 10mg/díaUso de Ritonavir/gemfibrozil/lopinavir:
•no exceder 10 mg/díaDisfunción Renal leve o moderada:
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Presentación
Tabletas: 5, 10, 20, 40 mg
Nombre comercial en México: Crestor
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Actividad disminuida de la lipoproteína lipasa y disminución de HDL
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Derivados del ácido Fíbrico
Grupo Farmacológico:
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Mecanismo de Acción
Adipocito
Receptor Nuclear alfa-activado
proliferador de peroximasa
mRNA
Lipoprotein Lipasa
Derivados del Ácido Fíbrico
LIPÓLISIS
Activa
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Reacciones Adversas
Irritación gástrica
Hipersensibilidad Miopatías Hipergluce
miaHipopotase
miaArritmias Cardiacas
Cálculos de colesterol
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Contraindicaciones
Obesidad
Enfermedad de vías biliares
Enfermedad hepática o renal
DM II
Lactancia
Interacción con anticoagulantes orales
Riesgo en embarazo: C
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Clofibrato
Derivados del ácido Fíbrico
![Page 55: Tratamiento de Hiperlipidemias](https://reader036.fdocuments.ec/reader036/viewer/2022062303/5584542ed8b42a5b0a8b4da7/html5/thumbnails/55.jpg)
Farmacocinética
Oral
UPP: 95%
Eliminación: 99% en orina
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Interacciones
Acenocumarol: Aumenta Riesgo de hemorragias
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Dosis
Adultos:
1,5g a 2g/día en 2 o 4 tomas.
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Presentación
Capsulas Blandas: 500 mg
Nombre comercial en México: Lipopresan
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Gemfibrozil
Derivados del ácido Fíbrico
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Farmacocinética
Administración: Vía Oral
T ½ : 1.5 horas
Tmax: 2 Horas
Eliminación: en orina 70%
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Interacciones
Potencia el efecto de: los anticoagulantes orales
Aumenta concentraciones plasmáticas de: rosiglitazona.
Aumento de riesgo de miopatía con: inhibidores de HMG-CoA reductasa.
![Page 62: Tratamiento de Hiperlipidemias](https://reader036.fdocuments.ec/reader036/viewer/2022062303/5584542ed8b42a5b0a8b4da7/html5/thumbnails/62.jpg)
Dosis
Adultos:
900-1200 mg en 2 tomas
![Page 63: Tratamiento de Hiperlipidemias](https://reader036.fdocuments.ec/reader036/viewer/2022062303/5584542ed8b42a5b0a8b4da7/html5/thumbnails/63.jpg)
Presentación
Comprimidos recubiertos: 100, 300, 600 mg
Nombre comercial: Lipotril
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Fenofibrato
Derivados del ácido Fíbrico
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Farmacocinética
Administración Oral
UPP: 99%
T ½ : 20 horas
Cmax: 4-5horas
Eliminación: Orina 85%
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Farmacodinamia
Efecto Máximo: 6 días
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Interacciones
Potencia efecto de: anticoagulantes orales.
Precaución con ciclosporina: vigilar la función renal.
No asociar con: IMAO causa hepatotoxicidad
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Dosis
Adultos:
160-1000 mg/día
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Presentación
Cápsulas de liberación normal: Inicialmente, 100 mg cada 8 horas ó 200 mg al día.
Cápsulas de liberación retardada: 160, 250 mg
(una cápsula) al día.
Marca Comercial en México: Controlip, Lipidil,
Lipofen,
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Circulación entero hepática de ácidos biliares
Grupo Farmacológico:
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Mecanismo de Acción
Acido Biliar
Reabsorción
Reabsorción
En síntesis
Depleción de C-LDL
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Contraindicaciones
Obstrucción intestinal
Obstrucción biliar.
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Reacciones Adversas
Constipación Flatulencia Pirosis Vómitos Diarreas Dolor
abdominal
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Riesgo en Embarazo y Lactancia
Colestipol: C
No se recomienda
Colesevelam: B
Se desconoce si se excreta en leche materna
Colestiramina: C
No se excreta en leche materna
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Colestiramina
Circulación entero hepática de ácidos biliares
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Farmacocinética
Absorción: No se absorbe
T ½ : 1 hora
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Farmacodinamia
Efecto máximo sobre las concentraciones séricas de colesterol 4 semanas.
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Interacciones
Evitar uso concomitante con: Micofenolato
Puede disminuir niveles y efectos de: AINES, pravastatina, fenobarbital, anticonceptivos orales
Puede disminuir la absorción de vitaminas liposolubles, ácido fólico, hierro, zinc y magnesio
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Dosis
Niños:
240 mg/kg/día en 3 dosis
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Presentación
Polvo para suspensión oral: 210-400 g/bote
Nombre comercial en México: Questran
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Colestipol
Circulación entero hepática de ácidos biliares
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Farmacocinética
Absorción: nula
Eliminación en heces
Dado que el colestipol no se absorbe por vía oral, no se aplican las concentraciones séricas y los parámetros de la mitad de la vida, no se ve afectado por enzimas digestivas.
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Farmacodinamia
Reducción de LDL: 19%
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Interacciones
Puede disminuir los niveles y efectos de:
•Amiodarona•Hipoglucemiantes•Calcitriol•Cortico esteroides orales•Metotrexate•Derivados del ácido fíbrico
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Dosis
Niños > de 10 años:
2-12 g/día
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Presentaciones
Gránulos para suspensión oral: 5g/medida frasco con 450 grs-1
kg
Tabletas: 1g
Tabletas micronizadas: 1g
Nombre comercial en México: No disponible en
México.
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Colesevelam
Circulación entero hepática de ácidos biliares
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Farmacocinética
Absorción: Insignificante
Eliminación: .05% en orina después de un mes de tratamiento
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Farmacodinamia
Inicio de acción:
Hipolipemiante: En el transcurso de 2 semanasHipoglicemiante: de 4-6 semanas con efecto máximo de 12-18 semanas
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Dosis
Niños> 10 años y adultos:
3.75 g/día
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Presentación
Gránulos para suspensión oral: 3.75gr/sobre
Tabletas: 625 mg
Nombre comercial en México: No disponible en
México.
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Aumento en la síntesis y liberación de ácidos grasos
Grupo Farmacológico:
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Ácido Nicotínico
Aumento en la síntesis y liberación de ácidos grasos
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Niacina
NADH
Lipasa sensible a hormonas
Lipólisis
Mecanismo de Acción
Adipocito
Ácido Nicotínico
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Mecanismo de Acción
-Inh. Síntesis de TG Disminuye VLDL-Aumenta Degradación de ApoB-Disminuye esterificación de Ác. Grasos-Aumenta C-HDL
Lipólisis
Disminuye Ác. Grasos hacia el hígado
Niacina
NADH
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Riesgo en Embarazo y Lactancia
Riesgo en embarazo: A/C (C si excede Dosis diaria recomendada)
Lactancia: Se excreta en la leche materna, valorar con cautela antes de prescribir.
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Farmacocinética
T ½ : 45 min
Eliminación: 33% en orina, metabolito se excreta en bilis
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Farmacodinamia
Inicio de Acción: 20 min
Duración: 20-60 min
Liberación prolongada: 1 hora
Duración: 8-10 horas
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Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Enfermedad hepática activa
Disfunción hepática significativa o de origen desconocido
Enfermedad péptica ulcerosa
Hemorragia arterial
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Interacciones
Aumenta niveles y efectos de: Inh de la HMG-CoA
Reducción del efecto por: Quelantes de Ác. Biliares
Alimenticias: alcohol, bebidas calientes y alimentos condimentados, causa rubor y prurito.
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Dosis
Neonatal: 2mg/día
Lactantes: 3mg/día
1-13 años: 13mg/día
14-18 años: 15 mg/día
Adultos: 50 mg dos veces al día
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Presentación
Comprimidos de acción prolongada: 500 mg
Nombres comerciales en México: Biovea, Niacor,
Advicor
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Inhibidores de la absorción de colesterol
Grupo Farmacológico
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Ezetimiba
Inhibidores de la absorción de colesterol
![Page 105: Tratamiento de Hiperlipidemias](https://reader036.fdocuments.ec/reader036/viewer/2022062303/5584542ed8b42a5b0a8b4da7/html5/thumbnails/105.jpg)
Mecanismo de Acción
Absorción
Ezetimiba
Colesterol
Excreción
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Riesgo en Embarazo y Lactancia
Factor de Riesgo en embarazo: C
Se desconoce si se excreta en leche materna
![Page 107: Tratamiento de Hiperlipidemias](https://reader036.fdocuments.ec/reader036/viewer/2022062303/5584542ed8b42a5b0a8b4da7/html5/thumbnails/107.jpg)
Farmacocinética
UPP: >90%
T ½ : 22 horas
Tmax: 4-12 horas
Eliminación: heces 78%, orina 11%
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Farmacodinamia
Efecto máximo 2-4 semanas
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Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Hepatopatía activa
Elevaciones inexplicables persistentes de transaminasas
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Interacciones
niveles y efectos de: • ciclosporina
Disminución del Efecto: • Quelantes de ácidos biliares
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Reacciones Adversas
Artralgia Mareos AngioedemaColelitiasis en
combinación con fenofibrato
![Page 112: Tratamiento de Hiperlipidemias](https://reader036.fdocuments.ec/reader036/viewer/2022062303/5584542ed8b42a5b0a8b4da7/html5/thumbnails/112.jpg)
Administración
Oral
Puede administrarse con un inh. De la HMG-CoA
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Dosis
Adolescentes > 10 años y adultos:
10 mg/24 hrs.
![Page 114: Tratamiento de Hiperlipidemias](https://reader036.fdocuments.ec/reader036/viewer/2022062303/5584542ed8b42a5b0a8b4da7/html5/thumbnails/114.jpg)
Presentación
Tabletas: 10 mg
Nombre comercial en México: Ezetrol; Zient
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Caso Clínico
• Paciente Masculino de 26 años, remitido por Medico Familiar por concentraciones elevadas de Triglicéridos desde hace 3 años con escasa respuesta a tratamiento con Fibratos.
• AHF: Padre de 57 años con Hipertrigliceridemia desde hace 20 años en tratamiento con BezafibratoMadre de 49 años con Hipertrigliceridemia de 20 años de diagnostico en tratamiento con Ac. Nicotinico
• APP: Consumo de 10g de Alcohol por dia
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Caso Clinico
• Talla: 1,69m• Peso: 72kg• IMC = 25.2• Exploración Física normal• TA 122/80• FC 89• FR 16• T° = 37.1°C
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Caso Clinico
• Laboratorios:– Colesterol 198mg/dl– Triglicéridos 984mg/dl– HDL 38mg/dl– LDL 183mg/dl– Glucosa 142 mg/dl
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Caso Clínico
• Patología?• Clasificación?• Tratamiento?