Q.F. EDISON VÁ SQUEZ CORA LESD O C E N T E T U T O R D E T O X I C O L O G Í A

Toxicología de los Tranquilizantes Mayores

UNIVERSIDAD LOS ÁNGELES DE CHIMBOTEFACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUDESCUELA DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

Sesión 01

Tranquilizantes Mayores

También conocidos como neurolépticos, odrogas antipsicóticas, constituyen elprincipal tratamiento de la esquizofrenia,fase maniaca de los trastornos bipolares yalteraciones de la conducta.

Tranquilizantes Mayores

Indicaciones

Trastornos del pensamiento, por exceso de actividad dopaminérgica.

Indicaciones

Psicosis infantil (autismo)

Demencia senil

Esquizofrenia

Estados de agresividad

Estados de agitación

Síndrome de abstinencia

Vómitos

Hipo

Alergia

Tranquilizantes Mayores

CARACTERÍSTICAS GENERALES

También denominados neurolepticos o drogas antipsicóticas

Tener en cuenta que…

constituyen el principal tratamiento de la esquizofrenia fase maniaca de los trastornos bipolares y alteraciones de la conducta.

También se usa para potenciar otros fármacos como analgésicos y anestésicos generales.

CLASIFICACION

Fenotiazinas

Butirofenonas

Benzamidas

Tioxantenos

Alcaloides de la rauwolfia

Dibenzodiazepinas

Dibenzotiapinas

Difenilbutilpiperidina

Neurolépticos de depósito

Toxicocinética

Toxicodinamia

Bloque de receptores dopaminérgicospor antagonismo competitivo con DA,la cual se encuentra elevada a nivel delSNC en los casos de psicosis u otraalteración de la conducta.

Toxicodinamia

Dopamina Serotonina Noradrenalina Aceticolina

D1 D5 D2 D3 D4 5-HT2A 1 2 M1 M2

Clorpromazina 73 133 1,4 1,3 35 20 1,7 1000 162 -

Clozapina 85 400 150 300 54 8 7 8 1,8 21

Haloperidol 10 - 0,5 10 2,3 74 46 360 2500 -

Olanzapina 31 - 11 - 27 5 19 228 1,8 18

Remoxiprida 10000 - 125 969 3700 10000 - 3000 -

Risperidona 75 - 1,5 6,7 - 2 3 3000 -

Sulpirida 43000 70000 18 13 1000 1000 10000 10000 -

•El antagonismo de la zona mesocortical: aumenta el deterioro neurocognitivo y signos negativos.

•El antagonismo de D2 en la zona nigroestriatal: efectos extrapiramidales agudos y crónicos, como distonías y parkinsonismo.

•El bloqueo de los receptores D2 en la zona tuberoinfundibular: estimula la producción de prolactina que puede provocar galactorrea, ginecomatia y trastornos menstruales.

•El bloqueo de receptores en el hipotalamo: anterior altera la regulación de la temperatura, pudiendo producir hipo o hipertermia, dependiendo de la temperatura ambiente.

INTOXICACIONES

La intoxicación puedeproducirse por laadministración dedosis terapéuticas obien por sobredosisaccidental o con finesintencionales. La víamás común es la oral.

Los casos mortales asociados con el uso terapéutico o sobredosis son poco frecuentes.

INTOXICACION AGUDA

Tras la ingestión los primeros síntomas que aparecen son náuseas y vómitos. Aunque, los efectos cardiovasculares y neurológicos son los que dominan el cuadro clínico.

También se pueden observar síntomas anticolinérgicos (sequedad de piel y mucosas, disminución del peristaltismo intestinal) e hiperrreflexia.

INT. LEVE

• Ataxia• Confusión• Letargia• Disartria• taquicardia• hipotensión

Disminución del nivel de conciencia

Coma moderado

Depresión respiratoria

Hipotensión sistólica

Miosis

Coma profundo

Pérdida d todos los reflejos

Apnea

Hipotensión

Arritmias cardíacas

Alteraciones de la temperatura con hipotermia o hipertermia

INT. MODERADA: INT. SEVERA:

TRATAMIENTO DE LAS INTOXICACIONES

POR NEUROLÉPTICOS

Aplique medidas de soporte de las

funciones vitales.A los pacientes que presentan disminución del nivel de conciencia se les

administrará oxigeno suplementario, naloxona, glucosa y tiamina

intravenosa

Aplique medidas de descontaminación

según la vía de entrada

EN CASO DE INGESTIÓN:

Carbón activadoLavado gástrico

1

2

3 NO HAY ANTÍDOTO ESPECÍFICO

GRACIAS