Tema 11

Curso 2011 - 2012

Mª. I. Serrano

SIMPATICOMIMETICOS

CONCEPTO

SIMPATICOMIMETICOS SON AQUELLOS FARMACOS QUE `PRODUCEN LOS MISMOS EFECTOS QUE LOS NEUROTRANSMISORES ADRENERGICOS (ADRENALINA,NORADRENALINA), ESTIMULANDO LOS RECEPTORESADRENERGICOS

Transmisores del Sist. Nervioso autónomo y somático motor

PRINCIPALES:

• Acetilcolina (Ach)

• Noradrenalina (NA)

Neurotransmisores

Criterios para neurotransmisoresclásicos:• Enzimas de síntesis y degradación• Almacenamiento en vesículas• Liberación calcio dependiente (apertura

de canales voltage-dependientes)• Un agonista exógeno debe tener

efectos semejantes.

Síntesis, liberación y degradación

citosol

A

Vesiculassinapticas

α2

α1 ββ

NA

-MAOMAO

Difusión

presinaptico

postsinatica

Captación Captación Neuronal U1Neuronal U1

CocainaADT

α2

Na

Receptores adrenérgicos

• α 1 y 2 (subtipos a,b,d)

• β 1,2,3 (subtipos a, b, e, c)

• Receptores metabolotrópicos

Características de los receptores adrenérgicos

Segundos mensageros:α1 = activan fosfolipasa C IP3 (trifosfato de inositol)

DAG Ca++

α2 = inhiben adenilato ciclasa y AMPc

Todos receptores β = estimulan adenilato ciclasa y AMPc

β 1----- corazón efectos inotropicos y cronotropicos +β2----- relajación músculo liso

Receptores Adrenérgicos

Beta 2Alfa 1 Alfa 2 Beta 1

-Vasoconstricción

-↑resistencia periférica

-↑ presión arterial

- Contracción bronquial

-midriasis

-relajación Ms.liso no tracto GI

-glucogenolisis hepática

- inhbición de liberación de NA y ACh

-inhibición de liberación de insulina

-Contración musc. liso vascular

- Agregación plaquetária

-No SNC inibe el flujo simpático.

- taquicardia

- ↑ sec. amilasa

- ↑ contractilidad de miocárdio

- vasodilatación

- ↓ resistencia periférica

-broncodilatacion

−↑ glicogenólisis muscular y hep.

-Relajación M lisa visceral

-- ↑ liberacion de NA e Ach

-relajación de musc. Uterina

-Tremor musc.

Clasificación

• Simpaticomiméticos Acción directa

(agonistas α y β)

Acción indirecta (NA)

Simpaticomiméticos

Acción Directa

ACTUAN DIRECTAMENTE SOBRE LOS RECEPTORES

ADRENERGICOS PARA INDUCIR LIBERACIÓN DEL

NEUROTRANSMISOR

ADRENALINA (α1,2 , β1, ,2, ,3)

NORADRENALINA (α1,2 , β1, ,3)

ISOPROTERENOL (β1, ,2, ,3)

Agonistas α1 seletivos

• Oximetazolina

• Fenilefrina (oftálmico: midriático para examen oftalmológico).

• Nafazolina

ACCIONES FARMACOLOGICAS

Musculo liso

Estimulo alfa produce una contracciónDe la musculatura lisa , excepto aparato digestivo

Piel, lechos vasculares arterias,Venas y arteriolas

Contraccion intensa

contracción presión venosa central resistencia periférica

Aumento de la tensión arterial, sistolica diastolica

Estimulo β

Vasodilatación (β2 )

bronquios

m.l. vascular

broncodilatación

Corazón (β1 ) Aumenta fuerza cardiaca frecuencia cardiaca

Aumento gasto cardiaco aumento consumo de O2

Alteraciones del ritmo Fibrilación vent.

metabolismo

Inhiben secreción insulina

hiperglucemia(α2)

Aumento de la glucogenolisisHepática (β2)Aumenta liberación glucagón (β2)

Principales usos clínicos: agonistas α Descongestionantes nasales, midriáticos, vasoconstritores asociados a anestésicos locales (odontología).

Efectos colaterales : descongestionantes nasales-uso prolongado lesiones irreversibles de la mucosa nasal por deficiencia permanente de la oxigenación

Agonistas α2 seletivos• Clonidina

• Metildopa

via parenteral hipertensión seguida de hipotensión paradojica

via oral hipotensor

Tratamiento de la hipertensión.• La activación del tronco cerebral reducen el

tono simpático a nível central. * Su efecto hipotensor se debe a su acción en α2 a nivel central. Simpaticomiméticos con efecto simpaticolítico.

Isoprenalina Dobutamina

Utilización restrictiva. Shock cardiogenicoBloqueo auriculo-ventricular.Efectos colaterales: arritmias cardíacas.

Agonistas β1

Agonistas β2 :

• Salbutamol

• Fenoterol

• Salmeterol • Ritodrina (parto prematuro)

Son broncodilatadores, tratamiento del asma.

* Otros efectos: taquicardia, relajación uterina (inhibición del parto prematuro: ritodrina)

Simpaticomiméticos de acción indirecta

• Anfetamina• Metanfetamina• Pemolina• Metilfenidato• Cocaína• Antidepressivos tricíclicos e IMAO.

•Usos: anfetamina: narcolepsia, hiperactividad.

•Efectos colaterales: dependencia, irritabilidad, agresividad.

PUNTOS IMPORTANTES PARA ENFERMERIA

1.- TODOS LOS FARMACOS DE ESTE GRUPO EMPLEADOS EN LA INSUFICIENCIA CARDIACA Y EL SHOCK SE ADMINISTRA EN PERFUSION CONTINUA CON UN GRAN CONTROL Y EN UNIDADES DE CUIDADO INTESIVO

2.- LOS EFCTOS INDESEABLES QE PRODUCEN SON UN INCREMENTO DE LA ACCION FARMACOLOGICA

3.- LOS VASOCONSTRICTORES NASALES USADOS DE FORMA CONTINUA PUEDEN PRODUCIR DEPENDENCIA, Y RINITIS ATROFICA

4.- LA ADRENALINA SE USA EN URGENCIA EN PARADA CARDIACA Y EN REACCIONES ANAFILACTICAS GRAVES