SULFONAMIDASSULFONAMIDAS

HISTORIA En 1908: Gelmo investigando las propiedades tintoriales de ciertos agentes, prepara la

sulfanilamida.

Sus propiedades antimicrobianas no fueron utilizadas sin embargo hasta 25 años después.

En 1932: Gerhard Domag estudia las propiedades antimicrobianas del Prontosil rubrum (sulfonamida) Protegía conejos afectados contra streptococcus y stafilococcus En 1933, Foerester: informa sobre el primer uso clínico sobre el primer uso clínico En 1938 Domag recibe el premio nóbel . Derivan de la sulfanilamida. Estructura similar al PABA un factor requerido por las bacterias para la síntesis del ácido

fólico. Radical sulfonil (SO2) unido al carbono 1 del anillo bencenico

Clasificación de las sulfonamidasClasificación de las sulfonamidas

RESISTENCIA

TRIMETOPRIM Es un inhibidor potente y selectivo de la dihidrofolato reductasa (reduce

el dihidrofolato a tetrahidrofolato) TRIMETOPRIM /SULFAMETOXAZOLE Metabolismo hepático( Acetilación < soluble y oxidación Complicaciones Renales y la Cristaluria Unión a proteinas (20-90%) Distribución: Total Concentraciones pico en plasma: 2 a 6 h Excreción: filtración glomerular Adecuar la dosis en insuficiencia renal FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA Absorción: gastrointestinal ( ID) (70- 100 %) Vagina, tracto respiratorio, piel, o mucosa oral es insegura. Puede penetrar al organismo y producir reacciones tóxicas o de

sensibilización alérgica

USO PROFILACTICO: Fiebre reumática (alergia)

USO TOPICO Mafenida Sulfadiazina argéntica Sulfisoxazole y sulfadiazina En Colitis ulcerosa y enteritis

Pasan a través dela placenta y llegana la circulación fetalProduciendo toxicidaden el feto (Kernicterus) La administración de sulfas a neonatos, o aembarazadas en el último trimestre, puede provocar kernicterus en el recién nacido, o en el feto.

En el neonato la bilirrubina libre, puede depositarse en los núcleos grises cerebrales provocando ictericia nuclear o kernicterus, una encefalopatía tóxica. Estas drogas desplazan la bilirrubina de su unión a las proteínas plasmáticas ya que actúan en los mismos sitios donde lo hace la bilirrubina

INTERACCIONES

CONTRAINDICACIONES

Tipo Antibiotico dosis recondaciones Sulfametoxazol Adultos 160-800

mg cada 12 horas por 7 a 14 días VO IM I V. J arabe Niños de 6 meses: Tomar ½ cucharadita (2.5 ml) cada 12 horas. Niños de 6 meses a 5 años: Tomar 1 cucharadita (5.0 ml) cada 12 horas. Niños de 6 a 12 años: Tomar 1 cucharada sopera (10 ml) cada 12 horas. Adultos: Tomar 2 cucharadas soperas (20 ml) cada 12 horas. Duración del tratamiento: 10 a 14 días.

No administrar en pacientes con deficiencia de ácido fólico.

Sulfametrol Adultos y niños mayores de 12 años 1tablat cada 12 h / 5 días, cada tableta 800mg VO

Utilizar durante la hemodiálisis

Accion intermédia

sulfadoxina Adultos 1 tableta cada 12 h/3 días VO niños de 1año de t 1-3 años ½ 4-8 años 1t 9-12 2t

Dosis unica de 3 tabletas para adultos donde hay resistencia a la cloroquina

MEDIDAS PARA EVITAR RESISTENCIAComenzar el tx lo mas pronto posible Sólo en cepas sensibles Administrar las dosis adecuadas Combinarlas con otros quimio terápicos