FARMACOLOGIA DEL SISTEMANERVIOSO

Ángela Martínez Román

MODULO 6.1.

ESQUEMA SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO FARMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS O ADRENÉRGICOS FÁRMACOS SIMPATICOLÍTICOS O BLOQUEANTES

ADRENÉRGICOS FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS O

COLINÉRGICOS FÁRMACOS PARASIMPATICOLÍTICOS OANTICOLINÉRGICOS

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMOEl funcionamiento de los músculos obedece a un proceso voluntario; pero no sucede lo mismo con el miocardio y con los músculos lisos de los vasos sanguíneos, del tubo digestivo, de la vejiga, etc. Estas vísceras, que cumplen funciones de la vida vegetativa lo mismo que las glándulas, actúan de modo independiente (autónomo), no obstante estar en comunicación con el sistema nervioso central.

El sistema nervioso autónomo o vegetativo es, pues, la parte del sistema nervioso relacionada con la regulación de las funciones de la vida vegetativa (respiración, digestión, circulación, excreción, etc.) que no está sometido a la voluntad. Como su nombre lo indica, es un sistema autónomo

Se puede dividor en dos porciones:- Sistema simpático- Sistema parasimpático

Sistema Simpático

El simpático es un sistema nervioso compuesto de dos cadenas de 23 ganglios situados a lo largo y a los dos lados de la columna vertebral, y que presiden la respiración, la circulación, las secreciones, y en general todas las funciones de la vida de nutrición.

Los ganglios se agrupan en: 3 cervicales, 12 dorsales,4 lumbares y 4 sacros.Los nervios que salen de los ganglios forman varios plexos.

Sistema Parasimpático

El sistema parasimpático (al lado del simpático) está constituido por fibras pertenecientes a ciertos nervios craneales y nervios raquídeos (de la región sacra).Estas fibras –que actúan independientemente de la voluntad– llegan a losórganos que han de excitar pasando previamente por el ganglio parasimpático; éste se halla ubicado junto a dicho órgano o en sus mismas estructuras.

El sistema parasimpático comprende dos porciones:- La cráneo-bulbar-La sacra

Parasimpático cráneo-bulbarEstá constituido por las fibras correspondientesa los siguientes nervios:

a) al motor ocular comúnb) al facialc) al glosofaríngeod) al vago o neumogástrico

Parasimpático sacroInerva el recto y la vejiga; relaja los esfínteres y estimula la evacuación

Efecto de la estimulación simpática y parasimpática

El sistema nervioso autónomo produce estimulación en unos órganos e inhibición en otros. La subdivisión del sistema nervioso autónomo hace que este lleve a cabo acciones integradas y frecuentemente opuestas con una finalidad: la armonía y sinergia del organismo.

Transmisión del impulso

La transmisión del impulso nervioso al nivel de la sinapsis del SNA tienelugar mediante la liberaciónneurotransmisores:

NORADRENALINA

ACETILCOLINA

de sustancias químicas llamadas

http://www.youtube.com/watch?feature=pla yer_embedded&v=klKjPklhvPA

R A D R E N E R G I C O S

PRE-GANGLIONAR

POST-GANGLIONAR

SIMPATICO Ach NAAch (glandulas sudoripadas, musculos pilomotores y vasos del musculo esqueletico y piel

PARASIMPATICO Ach AchR. NICOTINICOS COLINERGICOS

R. MUSCARINICOS COLINERGICOS

La modificación farmacológica de la actividad del SNA se basa en el empleo de sustancias capaces de imitar las acciones del neurotransmisor.

FARMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS O ADRENÉRGICOS

FÁRMACOS SIMPATICOLÍTICOS O BLOQUEANTESADRENÉRGICOS

FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS O COLINÉRGICOS

FÁRMACOS PARASIMPATICOLÍTICOS O

ANTICOLINÉRGICOS

FARMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS O ADRENÉRGICOS

Los fármacos simpaticomiméticos son sustancias que tras su administración reproducen oimitan los efectos derivados de la estimulación del sistema nervioso simpático.

• Directamente: estimulando los receptores adrenérgicos

• Indirectamente: aumentando la liberación de noradrenalina

• Por un mecanismo mixto

El efecto dependerá del tipo de receptor adrenérgico sobre el que actúe el fármaco.

Tipos de Recept

ores

Α- ALPHA α1 α2

Β- BETA β β

El prototipo de fármacos simpaticomiméticos son las catecolaminas: Adrenalina o epinefrina, noradrenalina o norepinefrina y dopamina y los análogos sintéticos: Isoproterenol o isoprenalina.

Se biotransforman por la acción de las enzimas:• Catecol-O-metiltransferasa (COMT)

• Monoaminooxidasa (MAO)

Simpaticomiméticos de acción directa. Catecolaminas

Efectos adversos

Por sobredosificación: hipertensión, edema pulmonar, arritmias, infarto agudo de miocardio, precipitación de anginas de pecho y vasoconstricción generalizada.

A las dosis habituales, los pacientes suelen referir palpitaciones, sensación de angustia, intranquilidad o miedo, cefaleas, temblor y extremidades frías

AGOSNISTAS

-Alpha 1.Sistemica, Efedrina, Metoxamina -> VasoconstricciónFenilefrina, Fenilpropanolamina -> Descongestivos

Topica. Nafazolina, oximetazolina -> Vasocontriccion a nivel local.Descongestivos de accion local sobre mucosa y ojo.

-Alpha 2.Clonidina. Tto de la hipertension arterial y sindrome de abstinencia de opiaceos.

-Beta 1Incremento de la contracción, la frecuencia cardiaca. Presentan acciónvasodilatadora -> tto de la Insuficiencia cardiaca.

-Beta 2.Se administran por vía inahalatoria y producen Broncodilatacion.Salbutamol, salmeterol…

Acción MIXTA (alpha/beta)

Efedrina; Se utiliza como descongestionante nasal, en forma de gotas o aerosoles para la nariz, y también en algunos preparados anticatarrales

A pesar de su empleo tópico, la sobredosificación puede ocasionar síntomas de toxicidad general como hipertensión, arritmias cardíacas, además de congestión nasal de rebote.

Simpaticomiméticos de acción indirecta. Anfetamina

Favorecen la liberación de noradrenalina en la terminación nerviosa o impiden la recaptación del neurotransmisor. Esta acción sería la responsable del efecto anorexígeno, de alerta y estimulante motor También aumentan la concentración de dopamina (actividad locomotora y conducta estereotipada) y serotonina (trastornos de la percepción y conducta psicótica) y, a dosis elevadas, inhibición de la MAO.El uso prolongado produce dependencia psicológica y tolerancia.

Intoxicación anfetamínica:• Afectación cardiovascular: palpitaciones, aumento de la presión

arterial,fibrilación auricular o ventricular, infarto, etc.

• Afectación neurológica: alerta, excitación, euforia, irritabilidad, temblor, ansiedad, depresión, psicosis, insomnio, crisis de pánico, etc.

Metilfenidato es estructuralmente similar a la anfetamina e inhibe larecaptación de dopamina y noradrenalina.Se utiliza en el tratamiento del trastorno por déficit de atención con/sin hiperactividad.

FARMACOS SIMPATICOLÍTICOS O BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS

En función de su mecanismo de acción, se clasifican en:

1.- Antiadrenérgicos de acción central: Inhiben la activación del sistema nervioso simpático actuando sobre los procesos de síntesis, almacenamiento o liberación del neurotransmisor

2.- Bloqueantes α y β adrenérgicos: Bloquean directamente los receptores adrenérgicos

Antiadrenérgicos de acción centralEl empleo terapéutico de estos fármacos es muy escaso por la frecuencia de efectos indeseables.

La α-metildopa o metildopa es el tratamiento deelección complicaciones hipertensivas del embarazo

El efecto adversos: hipotensión ortostática y sequedad de boca

para las

Bloqueantes α adrenérgicosErgotamina

Presentes en el Cornezuelo de Centeno, y derivados semisinteticos y sinteticos(α-adrenolítico natural) posee una potente acción vasoconstrictora sobre las arterias extracraneales.

Empleándose en el tratamiento de la migraña.(Max aparicion del primeros sintomas)

Reacciones adversas; Egotismo crónico -> gangrena.

eficacia tras la

Prazosín, doxazosina y alfuzosina (α-adrenolíticos sintéticos) se utilizan en el tratamiento de la hipertensión arterial, fenómeno de Raynaud e hipertrófia benigna de próstata.

Bloqueantes β adrenérgicosPropranolol, timolol, carvedilol, labetalol

Las principales aplicaciones son a nivel cardíaco: insuficiencia cardíaca congestiva, angina de pecho, infarto agudo de miocardio y periodo postinfarto, hipertensión arterial y arritmias.

Otros empleos terapéuticos: síntomas de crisis hipertiroideas, tembloresencial, síntomas vegetativos de la ansiedad, migraña, glaucoma…

Durante el tratamiento: monitorizar el electrocardiograma, la tensión arterial, la función cardiorespiratoria y la glucemia.

La suspensión del tratamiento debe ser gradual, Sindrome de retirada o abstinencia; la suspension bruca de beta-bloqueantes, puede producir dolor precordial, arritmia, infarto de miocardio.

CONSIDERACIONES Y VALORACIÓN POR EL FISIOTERAPEUTATratamiento con fármacos simpaticomiméticos. Dado que son fármacos que afectan al sistema cardiovascular se deberán controlar las constantes vitales (tensión arterial, frecuencia cardiaca y respiratoria).

Tratamiento con fármacos simpaticolíticos. Al igual que con los simpaticomiméticos se debe controlar la tensión arterial.

Los cambios de postura no se deben realizar de forma rápida ya que existe riesgo de caída por hipotensión ortostática, caracterizada por desorientación y pérdida del equilibrio.

La respuesta al ejercicio puede verse afectada al aparecer broncoconstricción y vasoconstricción periférica.

La medicación no se debe suspender bruscamente.

Los fármacos pueden tomarse ante episodios de hipotensión, por tanto dosis insuficientes o excesivas, pueden provocar hipo o hipertensión y taquicardias.

La respuesta al ejercicio puede verse afectada por la medicación.

FARMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS OCOLINÉRGICOS

Reproducenlos parasimpático.

efectos de laestimulación

delsistema

nervioso

El neurotransmisor es la acetilcolina

Hay dos tipo receptores: Nicotínicos (a escala ganglionar en simpático y parasimpático).

Muscarínicos (localizados en órganos efectores)

Se diferencian, según el mecanismo de acción, dos tipos defármacos

colinérgicos:

• De acción directa. Actúan directamente sobre los receptores colinérgicos: Acetilcolina, pilocarpina

• De acción indirecta o anticolinesterásicos. Impiden la degradación de la acetilcolina por la enzima colinesterasa: Donepezilo, rivastigmina, neostigmina

De Acción DIRECTA

: Acetilcolina, pilocarpina

Activacion; SISTEMA OCULAR; facilita el drenaje del humos acuoso hacia el canal de Schelemm, reduciendo la presión de liquido en la cámara anterior del ojo.

Reacciones adversas,Ingestión de setas (Amanita Muscaria) produce un cuadro agudo de intoxicación colinergica muscarinica. Además aparecen otros síntomassíntomas alucinógenos.

• De acción indirecta o anticolinesterásicos.Impiden la degradación de la acetilcolina por la enzima colinesterasa: Donepezilo, rivastigmina, neostigmina

Aplicaciones terapéuticas: Glaucoma, íleo paralítico,miastenia intoxicación atropínica, síndrome de sjögren.

Donepezilo, rivastigmina, se utilizan en la enfermedad de alzheimer.

Efectos tóxicos: náuseas, vómitos, diarrea, cólicos abdominales,

gravis,

pupilaspuntiformes, disnea, bradicardia, hipotensión arterial, micción urgente, salivación y vasodilatación cutánea.

El antídoto a utilizar en estos casos es atropina por vía IV.

CONSIDERACIONES Y VALORACIÓN POR EL FISIOTERAPEUTATratamiento con fármacos colinérgicos. Los pacientes, según

su patología, pueden presentar debilidad muscular (miastenia gravis), retención urinaria o glaucoma.

Los fármacos de administración oftálmica pueden producir miopía y reducción de la visión nocturna. Para evitar riesgo de caídas, las zonas deben estar libres de obstáculos y con luz.

Puede haber rigidez muscular, espasmos y salivación intensa (conniveles plasmáticos altos) o bien cansancio rápido o debilidad.

Como reacción adversa pueden producir hipotensión, bradicardia eincontinencia urinaria.

FARMACOS PARASIMPATICOLÍTICOS O ANTICOLINÉRGICOS

Bloquean los efectos derivados de la estimulación del sistema nervioso parasimpático

Butilescopolamina se utiliza en el tratamiento de cólicos gastrointestinales y renales. También tiene acción anticinetósica.

Bromuro de ipratropio y de tiotropio producen broncodilatación y se utiliza en el asma bronquial.

Atropina produce taquicardia y se utiliza en la bradicardia sinusal y bloqueos Aurículo-Ventricular.

En el ojo produce midriasis. Se utiliza en la iritis aguda, iridociclitis y queratitis.

Trihexifenidilo y biperideno se utilizan en el parkinson.

Efectos adversos: midriasis, visión borrosa, fotofobia, estreñimiento, sequedad de boca y garganta, piel seca y caliente y retención urinaria.

A nivel central: confusión, alteraciones en la memoria, dificultad en la marcha, desorientación y alucinaciones

CONSIDERACIONES Y VALORACION POR ELFISIOTERAPUEUTA

Tratamiento con fármacos anticolinérgicos. Dado que son fármacos que afectan al sistema cardiovascular se deberán controlar las constantes vitales (tensión arterial, frecuencia cardiaca y respiratoria).

Las personas mayores pueden presentar mayor sensibilidad a los efectos anticolinérgicos (excitación, confusión mental, desorientación, dificultad en la marcha, retención urinaria).

Puede aparecer somnolencia, visión borrosa y fotofobia. Las zonas deben estar libres de obstáculos para evitar las caídas.

FARMACOLOGÍA DE LA ANESTESIA

1.- ANESTÉSICOS GENERALES

La anestesia general es un estado reversible de depresión del SNC que se caracteriza por pérdida de conciencia, ausencia de reactividad ante impulsos dolorosos, relajación muscular, amnesia y supresión de la actividad refleja. A dosis tóxicas paralizan los centros medulares que rigen las funciones vitales, pudiendo producir paro respiratorio y cardiaco.

Se clasifican según la vía de administración:

•Anestésicos generales inhalatorios: se utilizan en la induccióny mantenimiento de la anestesia.

-GASES: Oxido nitroso.

-- LÍQUIDOS VOLÁTILES: isoflurano, sevoflurano...

Efectos adversos: hipotensión, bradicardia, depresión respiratoria, náuseas y vómitos, hepatotoxicidad y, excepcionalmente, hipertermia maligna.

•Anestésicos generales intravenosos: Se utilizan en inducción de la anestesia y asociados a anestésicos inhalatorios en el mantenimiento anestésico; también se usan en intervenciones de corta duración y procedimientos diagnósticos.

Grupo muy heterogéneo de fármacos: opioides (fentanilo), neurolépticos (droperidol), hipnóticos (etomidato y propofol), barbitúricos (tiopental)

2.- RELAJANTES MUSCULARES

Actúan en SN periférico impidiendo la acción de la acetilcolina. Se utilizan para producir relajación muscular total para facilitar la intubación, la ventilación mecánica y el acto quirúrgico.

•Despolarizantes.- succinilcolina vía IV. Agonista de acetilcolina que generan un potencial de acción muscular.

Efectos adversos: dolor muscular, bradicardia, aumento de la presión intraocular, aumento de secreción gástrica y salival, depresión respiratoria, reacciones de hipersensibilidad e hipertermia maligna, hiperpotasemia

En caso de hipertermia maligana

Dantroleno.

Farmacocinetica

La brevedad de su acción se debe a la rápida hidrólisis por las pseudocolinesterasas de plasma e higado. Cuidado!!! Personas con baja actividad de pseudocolinesterasas.

Para que se usa

Intervenciones y maniobras de corta duración

•No despolarizantes.- Pancuronio, atracurio, vecuronio (vía IV). Actúan por bloqueo competitivo con acetilcolina, impidiendo la acción despolarizante

.

Efectos adversos:

Reacciones alérgicas y alteraciones cardiovasculares.

Paralisis respiratoria.

En caso de intoxicación:

Se administran anticolinesterásicos vía IV (neostigmina).

Para que se usa

Paralisis musculares en las intervenciones quirurgicas.

Se administra por via parenteral. Efecto 20-30min.

3.- ANESTÉSICOS LOCALES

Bloquean de manera reversible la conducción nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso que se aplique.

Se caracteriza por pérdida de sensación en una zona determinada del cuerpo, por bloqueo de la transmisión nerviosa en el lugar donde se aplica el anestésico.

Anulan la sensación de temperatura, dolor, tacto, presión y la motricidad, sinproducir pérdida de la conciencia, ni falta de control sobre las funciones vitales.

Lidocaína, mepivacaína, articaína (vía IM). Se usan en odontología, intervenciones breves y superficiales e intervenciones obstétricas.

Efectos adversos: excitación, náuseas, vómitos, agitación, convulsiones, y si pasa a nivel general: somnolencia e hipotensión.

Mecanismo de acción, bloqueo de los canales de Ca.

Utilización de vasoconstrictores.

Esteres AmidasProcaina Cocaina Tetracaina Benzocaina

Lidocaina Mepivacaina Bupivacaina Prilocaina Etidocaina Ropivacaina

FARMACOS ANSIOLITICOS Y SEDANTES

Puede ser una emoción NORMAL O UN TRASTORNO PSIQUIÁTRICO, dependiendo de su intensidad y de su repercusión sobre la actividad de la persona.En condiciones normales, constituye uno de los impulsos vitales que motiva al individuo para realizar sus funciones y enfrentarse a situaciones nuevas.La ansiedad se convierte en patológica cuando adquiere tal categoría, que en lugar de favorecer el comportamiento, lo interfiere y cuando alcanza tal protagonismo que el individuo desplaza hacia ella toda su atención.

FARMACOS ANSIOLITICOS; alivian o suprime el síntoma de ansiedad, sin producir sedación o sueño.

FARMACOS ANSIOLITICOS Y SEDANTES

BENZODIAZEPINAS.

Efecto farmacologico;Ansiolitico, el tto de eleccion de los trastornos de ansiedad generalizada.Accion miorrelajante.Accion anticonvulsivante y antiepilepticaAccion hipnotica.

Mecanismo de accion; Son fármacos depresores del SNC, potenciando la acción inhibidora del neurotransmisor GABA (ácido gamma- aminobutírico), al unirse a receptores específicos.

Se absorben bien por vía oral.Por via IM, absorción es erratica y lenta. Elevada unión a albumina.

Reacción metabólica, LORAZEPAM, OXAZEPAM, TEMAZEPAM.

En caso de sobredosis: se administra flumazenilo (anexate®) vía IV

Efectos adversos: somnolencia, confusión, sedación, cefalea,desorientación.

Sus efectos depresores se potencian con alcohol etílico, opioides, antihistamínicos.

Tolerancia farmacodinamica;La administración prolongada puede producir dependencia psicologica y física (sindrome de abstinencia que se instaura lentamente tras la supresion de fármaco) evitamos disminuyendo la dosis.

Para que se usa;Ansiedad generalizadaInsomnioCrisis convulsivasDistonias.

BUSPIRONA

FARMACOS HIPNOTICOS

Dos fases del sueño:-Sueño NO-Rem (sin movimientos oculares rapidos, reparador y se divide en 4etapas) 70-80%-Sueño REM (con movimientos oculares rapidos o con ensueños) 20-30%

¿Qué ES EL INSOMNIO?

Se caracteriza por la existencia de trastornos nocturnos que incluyen una latencia prolongada para el comienzo del sueño, una disminución de su duración y numerosos despertares.Esto se refleja durante el día con la presencia de fatiga, disforia,ansiedad, falta de energía y disminución del nivel de alerta conductual.

Hipnótico;Inducir el sueño de forma rápida y predecible Mantener el sueño durante 7-8 horasEvitar los despertaresPreservar la arquitectura del sueño No inducir efectos adversosNo disminuir su eficacia con la administración prolongada

Respetan la arquitectua del sueño

Uso terapeutico;Insomio transitorioInsomio de corta duracion + Higiene del sueñoLarga duracion + evaluacion medico-psiquiatra

BenzodiazepinasCorta-Intermedia

Triazolam, midalozam, lorazepam, lormatazepam., alprazolam

Ciclopirrolonas ZopiclonaCortaImidazopiridinas ZolpidemCortaPirazolopiridinas ZaleplonCorta

Higiene del sueño•Incrementar la actividad fisica durante la tarde•Evitar situaciones mentales estimulantes•Regular el horario de acostarse y levantarse•Evitar la siesta•Restringir el consumo de café, te, bebidas de cola, alcohol…•Evitar comidas copiosas

Conductores Maquinistas PilotosOperarios de maquinas potencialmente peligrosas.

SOMNOLENCIA Y PERDIDA DE LA CAPACIDAD DE CONCENTRACION.

TOLERACIA AL EFECTOSindrome de ABSTINENCIA

CONSIDERACIONES Y VALORACIÓN POR EL FISIOTERAPEUTAAl ser relajantes musculares, los ansiolíticos pueden facilitar la cooperación del paciente en las sesiones de rehabilitación.

Sin embargo, en otras ocasiones dificultan la rehabilitación, si el paciente está bajo el efecto hipnótico del ansiolítico. Estos efectos dependen de la semivida de eliminación, la dosis y el tiempo en que tomó la última dosis.

El uso de estos fármacos se asocia con golpes o fracturas, sobretodo en personas mayores, que tiene disminuidos sus reflejos y tienen problemas de visión, audición y equilibrio.

Las técnicas de relajación, masaje y una actividad física regular, pueden permitir la disminución de la dosis y, por tanto, de sus efectos adversos.

Se debe evitar la automedicación, ya que producen tolerancia y dependencia.

FARMACOS ANTIDEPRESIVOS

Sindrome depresivo; estado en el que se combinan una seria de sintomas; perdida de interes por la actividades usuales, fatiga, sentimiento de inutilidad, falta de concentracion, deseo de muerte, perdida de apetito o de peso, agitacion, insomio…

Tipos de depresión;

-Es secundaria o primaria; según existan o no causas somaticas desencadenantes.-Reactiva o endogena; según se puedan identificar o no las causas desencadenantes.-Unipolar o Bipolar, según exista solo un sindrome depresivo o este se alterne con fases de exaltacio.

1.- Inhibidores de la Mono-amino-oxidasa (IMAO).

Tranilcipromina y moclobemida

Aumentan la concentración de neurotransmisores (noradrenalina y serotonina)en el espacio sináptico.

Se utilizan en casos resistentes a otros antidepresivos y depresiones atípicas.

Efectos adversos: alteraciones hepáticas, hipotensión ortostática, cefaleas, náuseas, vómitos, edemas, disfunción sexual, etc.

Interaccionan con fármacos y alimentos ricos en tiramina (quesos,chocolate, embutidos, vino, etc.), provocando crisis hipertensivas graves.

Para que se usa;

Antidepresivos

Ansioliticos

2.- Inhibidores no selectivos de la recaptación de monoaminas• Tricíclicos: Amitriptilina, clomipramina, doxepina, imipramina, nortiptilina• Heterocíclicos: Amoxepina, maprotilina, mianserina, mirtazapina, trazodona

Aumentan la concentración de neurotransmisores como noradrenalina y/o serotonina en el espacio sináptico al inhibir su recaptación.

Algunos presentan acción ansiolítica y analgésica en el dolor crónico.

Efectos adversos:• Al aumentar noradrenalina: taquicardia, temblor, ansiedad• Al inhibir receptor de histamina: sedación y somnolencia• Al bloquear receptor de acetilcolina: Efectos anticolinérgicos• Al bloquear receptor alfa-1 adrenérgico: hipotensión ortostático

Intoxicación;No disponer de grandes cantidades. Triada; arritmia, convulsión, coma

3.- Inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS)

Fluvoxamina, fluoxetina, paroxetina, citalopram, escitalopram, sertralina

Inhiben la receptación de la serotonina

Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales (náuseas, diarrea…), cefalea e insomnio. También anorexia, pérdida de peso y disfunción sexual, reducen la densidad mineral ósea en cadera e incrementan las hemorragias digestivas altas

No actúan sobre receptores colinérgicos, histaminérgicos, serotoninérgicos, ni alfa adrenérgicos.

Son inhibidores enzimáticos (Inhiben al citocromo P-450)

4.- Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRNS) Venlafaxina y Duloxetina

Aumentan la concentración de noradrenalina y serotonina en el espacio sináptico al inhibir su recaptación.

• Pueden exacerbar la hipertensión.

•Venlafaxina puede exacerbar arritmias ventriculares.

•Duloxetina produce hiperglucemia en diabéticos e insuficiencia hepática mortal en pacientes con enfermedad hepática.

5.- Inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina (ISRNA)

Reboxetina

Se utiliza en casos graves de depresión y en los que es necesario mejorar la motivación y la autoestima.

Reacciones adversas: Aunque presenta mínima afinidad porreceptores muscarínicos y adrenérgicos alfa: sequedad de boca, estreñimiento, insomnio, taquicardia…

6.- Otros

Agomelatina

Agonista de receptores de melatonina y antagonista de serotonina, queaumenta la liberación neuronal de dopamina y noradrenalina

CONSIDERACIONES Y VALORACIÓN POR EL FISIOTERAPEUTALos antidepresivos mejoran el ánimo y estimulan el deseo de mejorar su situación, lo que puede facilitar la cooperación del paciente en la tareas de rehabilitación.

Algunos efectos adversos pueden interferir el tratamiento de fisioterapia por la sedación, debilidad muscular o hipotensión ortostática con los antidepresivos tricíclicos y molestias digestivas con los ISRS. Los IMAO también producen hipotensión ortostática.

El efecto de mejoría del estado del ánimo con los antidepresivos tarda unas semanas en aparecer y mientras tanto puede haber un empeoramiento de la depresión, incluida la ideación suicida.

FARMACOS ANTIPSICOTICOS

Esquizofrenia; presenta sintomatologia expresiva, con pensamientos delirantes, alucinaciones, desorganizacion de conducta y lenguaje. Mecanismos patogenicso;

-Factores geneticos-Hipotesis dopamina+ glutamina

1.- ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS O CLÁSICOS

Fenotiacinas (clorpromazina), haloperidol, sulpirida

Bloqueanreceptores de dopamina,produciendo el efecto

antipsicótico,fenomeno de hipersensibilidad, administracion continua produce

un aumento de Receptores.

Otros efectos;Accion antiemetica, aumenta la secreccion de prolactina, amenorrea en las mujeres, inhibela secreccion de la hormona del crecimiento, aumentan el peso.

Efectos adversos;•Efectos extrapiramidales (parkinsonismo, discinesia, acatisia.)

•Síndrome neuroléptico maligno (hipertermia, rigidez muscular, alteraciónde la conciencia).

2.- ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS O NUEVOS ANTIPSICÓTICOS

Risperidona, olanzapina, clozapina, quetiapina,aripriprazol, ziprasidona

Bloquean receptores de dopamina y serotonina. Efectos extrapiramidales mínimos.

Mayor eficacia en el tratamiento de los síntomasesquizofrenia

Prácticamente aumentan la contracción de prolactina

negativos de la

•Clozapina; puede producir agranulocitosis (ECM)

•Olanzapina sin alteraciones hemáticas. Efecto sedante y aumento depeso

•Risperidona sin casi efectos extrapiramidales, ni hematológicos. Buena absorcion oral.

CONSIDERACIONES Y VALORACIÓN POR EL FISIOTERAPEUTA

Los pacientes psicóticos pueden tener un comportamiento poco colaborador en las sesiones de fisioterapia e inclusorechazar tanto la medicación como la rehabilitación.

Los pacientes pueden presentar efectos extrapiramidales y parkinsonismo farmacológico (temblor, rigidez, acinesia) con los antipsicóticos típicos.

Los fisioterapeutas pueden detectar las alteraciones motoras en los movimientos involuntarios o en el equilibrio de los pacientes, que deben poner en conocimiento del medico.

Otros efectos adversos son la sedación, la hipotensión ortostática y los efectos anticolinérgicos, que pueden causar molestias durante el tratamiento rehabilitador. También es frecuente la rigidez muscular y la disminución de reflejos por el bloqueo dopaminérgico.

Suelen ser pacientes que rechazan la medicación y por ello, a veces, se administran por otras vías como la intramuscular. No se debe aplicar masaje en la zona de inyección

FARMACOS ANTIEPILEPTICOS

Epilepsia, enfermedad crónica caracterizada por episodios críticos recurrentes denominados crisis epilépticas. La crisis o descarga epiléptica se debe a la existencia de un nucleo o foco neuronal que descarga paroxistica, sincronica e incontroladamente. Esta actividad neuronal puede quedar circunscrita a una determinada aera o bien propagarse a aéreas vecinas.

Las crisis epilépticas pueden ser:- Simples: No hay pérdida de conciencia- Complejas: Se altera el nivel de conciencia- Parciales: Afectan a un área determinada del cerebro-Generalizadas: Afectan a ambos hemisferios

Existen tres grupos de fármacos:1.- Primera generación: Fenitoína y fenobarbital

FENITOÍNA: Inhibe la propagación de actividad eléctrica desde el foco al resto del cerebro, al bloquear canales del sodio.•Tiene estrecho margen terapéutico.•Elevada union a proteinas plasmaticas, Cinetica NO-Lineal.•Efectos adversos:

Dependiendo de la dosis; ataxia, nistagmoNo relacionados con la dosis; hipertricosis, hiperplasia gingival.Idiosincraticas; hepatitis.

•Es un inductor enzimático.•TERATOGENIA; pero la epilepsia por si misma es un factor de riesgode malformaciones congenitas.•Para que se usa;

•Crisis•Antiarritmico

FENOBARBITALBarbitúrico que incrementa la actividad del neurotransmisor GABA.

•Efectos adversos: somnolencia, depresión, fatiga, dependencia física y psíquica y depresión respiratoria, reacciones de fotosensibilidad.

•Es un inductor enzimático.• Para que se usa;

Eleccion en las convulsiones neonatales Profilaxis de las convulsiones febrilesCrisis.

2.- Segunda generación: Carbamazepina, ácido valpróico y benzodiacepinas

CARBAMAZEPINA: Inhibe la propagación de actividad eléctrica desde el foco al resto del cerebro, al bloquear canales del sodio a nivel celular.

•Tiene estrecho margen terapéutico

•Efectos adversos: Depresión de médula ósea que puede causar anemia aplásica y agranulocitosis. También alteraciones hepáticas, efectos gastrointestinales, mareos, nistagmus, ataxia.

•Interacciona con muchos fármacos, es un inductor.• Para que se usa;

Crisis

Neuralgia del trigemio

ÁCIDO VALPROICO:

Inhibe los canales del sodio y facilita la acción del GABA

Elevada unión a proteínas plasmaticias.

Inhibidor enzimatico

•Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales, somnolencia, irritabilidad, caída del cabello, temblores, hepatotoxicidad, pancreatitis, aumento de peso

•Aumenta el efectos de neurolépticos y antidepresivos

•Para que se usa;

Antiepileptico de amplio espectro

De eleccion en la crisis generalizadas

Alternativa a carbamazepina en las parciales

Alternativa a convulsiones febriles a fenobarbital

Tambien

Tto agudo de la mania y maniodepresiva

Profilaxis de migraña.

3.- Nuevos antiepilépticos:

Vigabatrina, lamotrigina, gabapentina, clonazepam, clobazam, topiromato, vigabatrina

LAMOTRIGINA: Bloquea canales de sodio voltaje dependientes e inhibeliberación de glutamato.

•Efectos adversos: reacciones cutáneas que forman parte de un síndrome de hipersensibilidad y se acompañan de fiebre, erupción cutánea, edema facial, anomalías de la sangre e hígado.

•Interacciona con otros antiepilépticos que aceleran su metabolismo hepático

UTILIZACION DE ANTIEPILEPTICOS

Se selecciona según el tipo de crisisSe acepta que la monoterapia aventaja a la politerapia

CONSIDERACIONES Y VALORACIÓN POR EL FISIOTERAPEUTA

Fármacos antiepilépticos. Los pacientes suelen estar bien controlados en cuanto a la prevención de crisis, sin embargo ciertos estímulos intensos, luminosos o sonoros, pueden desencadenar una crisis epiléptica.

Los fármacos antiepilépticos producen efectos sedantes y relajantes, que pueden influir de forma positiva o negativa en las actividades de rehabilitación. Los pacientes pueden sufrir mareos y caídas.

Ante una crisis epiléptica hay que saber adoptar las medidas oportunas para evitar que el paciente se lesione o se muerda la lengua, e incluso que ésta obstruya el paso del aire y sufra un cuadro de asfixia.

FARMACOS ANTIPARKINSONIANOS

La Enfermedad de Parkinson (EP) es un trastorno neurológicodegenerativo (crónico y progresivo) caracterizado por déficit de dopamina y en el que aparece temblor, rigidez, acinesia y trastornos de la marcha.

En el sistema nervioso, a nivel de núcleos extrapiramidales, actúan dos neurotransmisores:

• Dopamina con acción inhibidora

• Acetilcolina con acción excitadora

En la EP se ha comprobado que hay desequilibrio entreambos neurotransmisores.

El tratamiento consiste en la administración de fármacosdopaminérgicos y/o anticolinérgicos para paliar los síntomas.

FÁRMACOS ANTICOLINÉRGICOS:

Biperideno, trihexifenidilo

Bloquean receptores colinérgicos a nivel central, disminuyendo la actividad colinérgica cerebral.

•Mejoran el temblor•Se utilizan en casode (antipsicóticos)•Se administran vía oral e IM

extrapiramidalismo por medicamentos

•Efectos adversos: sequedad de boca, retención urinaria, visión borrosa, estreñimiento

FÁRMACOS DOPAMINÉRGICOS:Levodopa, bromocriptina, pergolida, lisurida, selegilina

LEVODOPA: Es un precursor de dopamina, que se administra junto

aCARBIDOPA que impide la transformación prematura de levodopa a

dopamina. No atraviesan la barrera hematoencefalica, inhibe LAAD de los tejidos perifericos.

•Efectos adversos: gastrointestinales y psiquiátricos (agitación, ansiedad, somnolencia, depresión). Ocasionalmente hipotensión ortostática y discinesia.

Fluctuaciones en la respuesta

Es el tto de eleccion. No detiene la progresiva degeneración neuronal en los ganglios basales y únicamente consigue aliviar la sintomatología y mejorar la calidad de vida del paciente. Al cabo de 5-7 años, el tto pierde efecto.

BROMOCRIPTINA, PERGOLIDA, LISURIDA:

Su estructura química se asemeja a la dopamina, uniéndose a receptores dopaminérgicos cerebrales.

Efectos adversos: gastrointestinales e hipotensión.

Para que se usa,

Mejora del cuadro clinico del parkinson

Reducen la produccion de porlactina, inhibir la lactancia

Aumentan la secreccion de hotmona del crecimiento, en individuosnormales.

SELEGILINA:

Es un inhibidor selectivo de la MAO, por tanto aumenta los niveles de dopamina en la sinapsis.

•Efectos adversos: gastrointestinales, discinesia e insomnio.

CONSIDERACIONES Y VALORACIÓN POR EL FISIOTERAPEUTA

Fármacos antiparkinsonianos. Los pacientes suelen padecerun deterioro progresivo a pesar del tratamiento.

Levodopa es el fármaco de elección pero a lo largo del tiempo pierde eficacia, apareciendo fluctuaciones motoras hasta una actividad muy inestable.

Se ha de observar las posibles alteraciones cardiovasculares, principalmente la hipotensión ortostática y alteraciones del ritmo cardiaco