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    FARMACOCINÉTICA DE LA SULFACETAMIDASÓDICA EN CONEJO.

    Villegas de la C. Ana, Retiz Ria!d", Mend"za M"!ales Ca!la #a!ina,Fe!!e! $e!n%ndez Mig&el, 'ee!!il '"nilla J&an, Ji()nez $. Mig&el A.,

    La*"!at"!i" de Fa!(a"l"g+a L--, Fa&ltad de Est&di"s S&/e!i"!es 0a!ag"za, UNAM.

    A1. 2&elata" 33, C"l. E4)!it" de O!iente, 5-6, M)7i" DF.• Resumen.

    Se realizó un estudio farmacocinético de la sulfacetamida sódica en conejoocupando como vía de administración la subcutánea, y comparando los resultadoscon las vías de administración intravenosa e intramuscular.

    Introducción.La concentración activa del fármaco en el oranismo disminuye por los procesosde metabolización y e!creción. Los fármacos liposolubles aun"ue se filtren por elri#ón se reabsorban y metabolizan en $íado a metabolitos más polares, éstos

     junto con los fármacos $idrosolubles se se e!cretan principalmente por ri#ón y labilis. Las características de eliminación de un fármaco son importantes en laelección de éste en función de la duración del efecto y n%mero de tomasdeseadas. La eliminación es una variable individual "ue condiciona la necesidadde ajustar una dosis cuando $aya factores "ue la alteren.

    • &arco teórico.

    Se entiende por absorción el paso de un fármaco a través de las membranascelulares, lo cual depende de factores como la liposolubilidad o el rado deionización, además de otros factores como las características de la preparaciónfarmacéutica, del luar de absorción, por lo tanto de la vía de administración, y losfenómenos de eliminación presistémica como por ejemplo, el primer paso $epático"ue provocan "ue una parte del fármaco sea destruido antes de llear a lacirculación sistémica. 'sí, por lo eneral, los fármacos liposolubles, de pesomolecular pe"ue#o y "ue se encuentran no ionizados, tendrán mayor facilidadpara atravesar las membranas biolóicas.

    (tro término importante es el de biodisponibilidad, la cual es la cantidad relativa yla velocidad con la "ue un fármaco, administrado en un producto farmacéutico,alcanza sin cambios la circulación sistémica, y esta por tanto disponible para $acer efecto. )no de los factores "ue afectan la biodisponibilidad es la vía de

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    administración, siendo la vía intravenosa la de mayor biodisponibilidad ya "ue nopresenta absorción.

    *!isten tres índices "ue definen la biodisponibilidad, los cuales son+

    La concentración má!ima -ma!

    *l tiempo má!imo /ma!

     0rea bajo la curva '1-

    La biodisponibilidad absoluta de un fármaco es un cociente en el "ue se tomacomo valor apro!imado la concentración plasmática de dic$o fármaco y secompara con la concentración plasmática "ue alcanza para ese mismo,preparando una inyección intravenosa como referencia, multiplicando eseresultado por 233 ya "ue la biodisponibilidad se representa en porcentaje. 4or

    ejemplo+1iodisponibilidad absoluta 5 '1-via'd. 6 '1-I7 ! 233

    • (bjetivo.

    Realizar un estudio farmacocinético de la sulfacetamida sódica en conejoocupando como vía de administración la subcutánea, y comparando los resultadoscon las vías de administración intravenosa e intramuscular.

    • 8ipótesis.

     'l ser vías de administración e!travascular, la vía subcutánea y la intramusculartendrán un proceso de absorción más lento "ue la vía intravenosa la cual lleará altorrente sanuíneo de forma directa. La vía intramuscular será más efectiva "ue lasubcutánea y más rápida al no tener muc$as barreras para su paso al torrentesanuíneo.

    • &etodoloía.a &aterial biolóico y de laboratorio.

    )n conejo de 9.:;:< = con 29 $oras de ayuno.23 tubos de ensaye de 2>!23 y 23 de 2?!2?3 nm. -on radilla.9 @erinas de 2 mL y 9 de > mL.2 1alanza de dos platillos2 -entrifua.2 colorímetro.

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    a 4rocedimiento.

    ? min.

    4ara cada tiempo+

    ?min. ? min.

    9min. 'dicionar.

     'l momento de leer 

    *n el colorímetro+

      Leer a ?A3 nm la absorbancia.

    /omar unamuestra de

    sanre.

     'dministrar 2?333 )6= de$eparina vía S-

    4esar al conejoy rasurar ambas

    orejas

     'dministrar 92Bm de

    sulfacetamida.

    7ía subcutánea.

    /omar 3.9 mLde sanre de lavena marinal.

    ?, 2?, >3, 333 rpm por ?

    minutos.

    &edir 3.9 mL desanre y 2.: mL

    de aua.

     'rear 3.< mLde ácidotricoloacético al9?C

    2 mL desulfamato de

    amonio al ?C.

    &edir 9 mL delsabrenadante

    9 mL de DE

    naftiletilendiamina al 3.3?C.

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    • Resultados.

    7ía+ Subcutánea. *"uipo+ >.

    Fosis m 92B.>? de sulfacetamida.

    Tie(/"8(in.9

    A*s"!*ania

    C"nent!ai:n.

    3 3; 3.3< 29.?3 B9.;

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    VÍA SUBCUTÁNEA

     TIEMPO CONCENTRACIÓND T

    C1+C2 AUC

    0 0 0

    5 12.5 5 12.5 31.25

    30 15.0225 27.52 344

    60 62.3530 77.37 1160.55

    90 72.930 135.25 2028.75

    120 62.8330

    AUCTOTA!" 3564.55

     Ke=¿ (62.83 )−¿(72.9)

    120−90  =−0.0050

     Ka=¿ (15.02 )−¿(12.5)

    30−5  =0.0073

     ABC 120−∞=

    62.83

    0.005=12566

     ABC TOTAL SC =3564.55+12566=16130.55

    Biodisponibilidad=  16130.55

    6788.2608 x100=237.62

    7ía+ Intravenosa. *"uipo+ 9.Fosis m de sulfacetamida.

    Tie(/"8(in.9

    C"nent!ai:n.

      3 ; 2?3.B:

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    .><3 B:.>>5

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     AUC TOTA!"

    5596.75505

     Ke=¿ (30.86 )−¿(67.08)

    120−90  =−0.0259

     ABC 120−∞=

      30.86

    0.0259=1191.5058

     ABC TOTALI .V .=5596.75505+1191.5058=6788.2608

    7ía+ Intramuscular. *"uipo+ A.

    Fosis m de sulfacetamida.Tie(/"8(in.9

    C"nent!ai:n.

      3 ; 93.3?

    3 99.?<5 2?.33

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    0 20 40 60 80 100 120 140

    0

    20

    40

    60

    80

    100

    120

    VÍA INTRAMUSCULAR

    CONCENTRACIÓN

    TIEMPO

    CONCENTRACI

    ÓNmg

    -'L-)L(S+

    VÍA INTRAMUSCU!AR

     TIEMPO CONCENTRACIÓND T

    C1+C2

    C1#C2

    $%&1"#$%&2" AUC

    0 0 0

    5 20.05 5 20.05 50.125

    15 20.0510 40.1 200.5

    30 108.1315 85.57 1.56715578 819.031532

    60 22.56 3 7.56 0.40812823 555.707706

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    9/10

    0

    90 1530 2.5 0.18232156 411.361121

    120 12.530

    AUC TOTA!"2036.72536

     Ke=¿ (12.5 )−¿(15)

    120−90  =−0.0061

     Ka=¿ (20.05 )−¿(20.05)

    15−5  =0.00

     ABC 120−∞=

      12.5

    0.0061=2049.1803

     ABC TOTALSC =2036.72536+2049.1803=4085.9057

    Biodisponibilidad=4085.9057

    6788.2608 x 100=60.1908

    •  'nálisis de resultados.

    Los resultados reales obtenidos de la via intravenosa muestran una concentraciónmá!ima de 2?3.B:m y se nota una disminución de la concentración en losintervalos de tiempo, sobre esta rafica se $izo la comparación debiodisponibilidad para las otras dos vías+ la intra muscular y la subcutánea.

    *n la subcutánea ponemos observar una concentración má!ima de B9.;m en;3min "ue corresponden a -ma!5 B9.; y /ma!5;3min

    • -onclusiones.• Referencias biblioráficas.

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    1iofísica y Gisioloía -elular. Latorre, LópezE1arneo, 1ezanilla y Llinás, 2H ed.,*ditorial )niversidad Sevilla, *spa#a, 2;;