Bactericidas que desempeñan un papel relevante en el

tratamiento de infecciones graves, causadas por bacterias

gramnegativas aeróbicas(Enterobacterias y pseudomona)

Administración parenteral para conseguir un efecto

sistémico

Propiedades QuímicasContienen un anillo aminociclitol, unido por enlaces glucósidos a dos o mas aminoazúcares

Alteran la síntesis proteica bacteriana en los ribosomas llevando a terminación prematura de la lectura del ARN m

En la bacterias gram negativas los AG atraviesan la membrana externa mediante mecanismo pasivo y acceden al espacio periplásmico de allí alcanzan al interior bacteriano atravesando el citoplasma

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANAActuan exclusivamente frente a gérmenes aerobios y ejercen una acción bactericida, que es seguida de un efecto post antibiótico, relativamente prolongado (de 5 a 6 horas) A mayor concentración plasmática del antibiótico mayor será la duración, y eso explica la eficacia del tratamiento de dosis única diaria

BactericidaEspectro antimicrobiano limitado a

gérmenes gram negativos aerobios

E. coli, Klebsiella Enterobacter, Proteus, Salmonella, Shigella

S marcenses y maltophilia Actividad menor contra

Pseudomona aeruginosaH. influenza

Ligera cobertura en contra de cocos Gram positivos

(S. aureus y epidermidis)

CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS

Son cationes fuertemente polares, por lo cual tienen una absorción muy escasa en las vías gastrointestinales

Menos del 1% se absorbe después de la ingesta o de la aplicación rectal

No son inactivados en el intestino y se eliminan cuantiosamente en heces

Se absorben rápido en los sitios de inyección intramuscularLas concentraciones máximas en el plasma se alcanzan después de 30 a 90 minutos

En el paciente grave en particular el que se encuentra en choque, la absorción se reduce en la aplicación intramuscular por la hipoperfusión

EliminaciónFiltración glomerular y se alcanza concentraciones urinarias muy superiores a las plasmáticas

Una pequeña cantidad del fármaco filtrado se reabsorbe por las células de la pared tubular, donde se acumula y es liberado lentamente INDICACIONES

Infecciones urinariasNeumonía, meningitisPeritonitis con Endocarditis bacterianaSepsisLesiones en piel

Rara vez se administra por vía intratectal o intraventricular, porque origina inflamación local, con riesgo e radiculitis y otras complicaciones.

Los valores normales son:Hombres: 97 a 137 mL/ minMujeres: 88 a 128 mL/mim

Ecuacion IC(mL/min) = (140 – edad) x peso (kg)

x 0.85

Depuración de la creatinina

GENTAMICINA Primera elección por su bajo costo y actividad contra casi todos los aerobios gramnegativos., excepto los más resistentes. PRESENTACIONESPara administración parenteral, oftálmica, y tópica.

DOSISIM o IV de sulfato de gentamicina en los adultos con una dosis de carga de 2mg/kg, seguida de 3 a 5 mg/kg/día, aplicando un tercio cada 8 hrs cuando se utiliza un esquema de varias dosis

La dosis diaria de 5 a 7 mg/kg se administra en el transcurso de 30 a 60 min en los pacientes con función renal normal

Para RN y lactantes 3 mg/kg 1 vez día para RN pre-termino menores de 35 semanas de gestación4 mg/kg una vez al día para RN mayores de 35 semanas de gestación.5 mg/kg/día dividido en 2 dosis para neonatos con infecciones graves2 y 2.5 mg/kg cada 8 hrs para los niños hasta 2 años de edad.

• AMIKACINA• De particular utilidad en hospitales dando prevalecen microorganismos

resistente a gentamicina y tobramicina

• APLICACIONES TERAPEUTICAS• Elección en el tratamiento inicial de infecciones nosocomiales o

comunitarias graves por bacilos gramnegativos aerobios (cepas de Serratia, Proteus, Pseudomonas aeruginosa)

• Activo contra todas las cepas de Klebsiella, Enterobacter y E. Coli que son resistentes a gentamicina y tobramicina

• Mientras en cepas como Acinetobacter, Providencia, Flavobacter y en Pseudomonas diferentes a P. aeruginosa se advierte máxima resistencia a dicho fármaco

  Dosis AmikacinaLa recomendada es de 15 mg/kg/dia en una sola aplicación o dividida en dos o tres partes iguales.

Efectos adversosCausa ototoxicosis y nefrotoxicosis y los déficit auditivos son los que surgen con mayor frecuencia.