Principios Básicos de Farmacología, aplicados a la anestesia

FARMACOCINETICA

Sandra Ximena Jaramillo R.Residente de primer año

Anestesiología y reanimaciónFSFB

EL ARTE DE LA ANESTESIA

Principios Básicos de Farmacología, aplicados a la anestesia

Farmacocinética

Farmacodinamia

Variabilidad en la respuesta a medicamentos

FARMACOCINETICAPharmakon (medicina)Kinesis (Movimiento)

Farmacocinética

ABSORCION:

• Velocidad de absorción

• Vía de administración

• Oral• Sublingual• Tras- cutáneo• Intramuscular e intradérmico• Intratecal, epidural y peri-neural• Intravenoso

Biodisponibilidad

DISTRIBUCIÓN:

• Alta liposolubilidad• Grado de ionización• Perfusión cerebral

20%

Histéresis

Saturación de receptoresUnión a proteínas

Disminución en radio de extracción hepática

• Barrera hemato-encefalica• Tejidos como reservorio• Transferencia placentaria• Redistribución

Interacciones sitio efectorEstado de salud

Unión a proteínas Clearance

Se remueve el medicamento de un volumen

Farmacocinética

Clearance

EliminaciónTransformación

Volumen del medicamento que es aclarado por unidad de tiempo

Capacidad del cuerpo para remover un fármaco

Hidrólisis por esterasas

Eliminación renal

Extra – hepática

Hepático

Farmacocinética

Clearance

Clearance

• Clearence hepático

Modelo de equilibrio Venoso

Unión a proteínas

Capacidad

intrinseca

Flujo Sanguíne

o hepático

Primer orden Clearance hepático limitado

Tasa extracción hepática

Cl = Q x E

Farmacocinética

Saturación HepáticaRespuesta : C

C50 + C

Rata de metabolismo hepático:Centrada - Csalida

• Radio de extracción hepática

Clearance

Limitada por flujo sanguíneoCapacidad limitada

Farmacocinética

Clearance

Clearance intrínseco

Farmacocinética

• Clearance hepático:

Tasa metabólica: VelocidadRadio de extracción: VolumenClearance intrínseco: Función

Clearance Farmacocinética

• Clearance Renal (140 – edad x peso ) 72 x Creatinina sérica 85% hombre

Farmacocinética

Clearance

• Clearance tisular

Farmacocinética

Clearance

Esterasas plasmaticas

Esterasas tisulares

Limitado por flujo o por capacidad

• Metabolismo hepático

Farmacocinética

Clearance

OxidaciónReducciónHidrólisis

Conjugación

C P450 HidroxilaciónDeaquilaciónDeaminaciónDesulfuraciónEpoxidación

Dehalogenización

Moléculas hidrosolubles

Unión a proteínas Farmacocinética

EmbarazadasEnfermedad RenalTrauma – SepsisEdad y genero

Farmacocinética

Volumen de distribución

Volumen: Dosis Concentración

Farmacocinética

Volumen de distribución

• Volumen de distribución central QQ

Farmacocinética

Volumen de distribución

[ ] vs t a los 30 “

• Volumen de distribución periférico

Farmacocinética

Volumen de distribución

Modelo mamilar Solubilidad de los medicamentos Consistentes de persona a persona Dilución de los medicamentos Solubilidad Tejido = Plasma

Modelos de farmacocinética

• Orden cero y primer orden

Farmacocinética

VIDA MEDIA

Volumen de distribución Clearence

T1/2

Kel

Periferico

central

Modelos de farmacocinética

K = Cp –Cp/2K = LogCp – LogCp/2

Kel = 0,693 /T1/2

Cl = 0,693 /T1/2 x Vd

Modelos de farmacocinética

• Modelo de un compartimento

BOLO

Modelos de compartimentos Farmacocinética

Modelos de compartimentos

•Modelo tricompartimental

B y

• Vida media de eliminación:o Variación en el volumen de distribución

o Titulación

• Vida media de contexto sensitivo

• Tiempo de decaimiento efectivo